Взаимодействие с другими препаратами
Как сказано в инструкции, Холестирамин имеет ряд особенностей при фармакологическом взаимодействии с другими препаратами, а именно:
- При одновременном приеме этой ионообменной смолы с некоторыми мочегонными – петлевыми (с действующим веществом фуросемидом – препарат «Лазикс» и другие) и тиазидными (действующее вещество – гидрохлортиазид, «Гипотиазид»), происходит изменение фармакокинетики диуретиков. Снижается их мочегонный эффект даже если прием препаратов развести по времени с интервалом более трех часов.
- При фоновом лечении антибиотиком ванкомицином, утрачивается биологическая активность последнего.
- Холестирамин может замедлять абсорбцию фенилбутазона и сульфатов железа.
- Крайне не рекомендовано одновременно пить эту ионообменную смолу и антидепрессанты трициклического ряда. Почти вдвое снижается концентрация этих неврологических медикаментов в плазме крови, о чем указано в инструкции.
- Выраженно снижается активность препаратов с L-тироксином и другими гормональными соединениями щитовидной железы.
- Нельзя одновременно назначать холестирамин и диуретики, относящиеся к группе антагонистов альдостерона – Верошпирон. По инструкции, при синхронном применении может развиваться тяжелый гипохлоремический алкалоз.
Механизм действия и фармакокинетика
Попадая внутрь организма холестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, в результате образуются хелатные комплексы. Это нерастворимые соединения, которые выводятся из организма через кишечник.
Помимо этого, холестирамин понижает всасываемость холестерина и жирных кислот, активирует выработку желчных кислот в печени.
Активное вещество снижает уровень триглицеридов и β-липопротеинов в сосудистом русле.
Во время кишечно-печеночная циркуляция желчных кислот почти 98% холеновых кислот вновь адсорбируется в кишечнике, мигрируют в печень и опять выделяются с желчью. Чтобы образовывать желчные кислоты печень должна расходовать холестерин, в результате понижается его уровень в крови, а также уменьшается содержание ЛПНП.
Особенно существенно холестирамин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов у пациентов, страдающих гиперлипидемией 2 типа.
При частичной закупорке желчевыводящих протоков адсорбирующее средство уменьшает уровень желчных кислот в системном кровотоке, предупреждает их отложение в коже, купирует зуд.
Чтобы достичь желаемого терапевтического эффекта, как правило, лекарственные средства на основе холестирамина нужно принимать длительно: минимум на протяжении месяца.
На фоне длительного приема ионообменной смолы могут нарушаться процессы пищеварения, адсорбция жиров и жирорастворимых витаминов, снижаться уровень фолиевой кислоты в организме, развиваться гипопротромбинемия, что проявляется повышенной склонностью к кровотечениям.
Поэтому во время приема холестирамина нужно постоянно контролировать количество витамина В9 в сыворотке и эритроцитах, следить за скоростью свертываемостью крови и процессами пищеварения.
Всасываемость активного вещество сильно зависит от уровня рН, максимальный эффект от него наблюдается когда водородный показатель близок к нейтральному.
Так как холестирамин не адсорбируется в кишечнике он не оказывает системного токсического действия на организм. Период полужизни активного вещества составляет примерно 60 минут.
Видео — чем опасен высокий уровень холестерина?
https://youtube.com/watch?v=_yhJV5UkrQw
https://youtube.com/watch?v=_yhJV5UkrQw
Источники
- http://www.likar.info/lekarstva/Holestipol/
- http://upheart.org/lechenie/tabletki/lekarstvennyj-preparat-kolestipol.html
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1939.htm
- http://ozhivote.ru/holestiramin/
- https://holesterin.guru/preparaty/holestipol/
- https://medprep.info/drug/medicament/2585
- http://dxline.ru/drugs/holestipol
- https://diabetik.guru/medications/holestiramin.html
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/265
- http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/colestipol.html
- https://diabetik.guru/medications/kolestipol.html
- http://netgastritu.com/preparati/holestiramin/
Инструкция к порошку Холестирамин
Инструкция, содержащая краткие сведения о препарате, отпечатана непосредственно на упаковке с порошком/суспензией Холестирамин. Более полную информацию о эффективном применении средства можно получить в специальной литературе или у лечащего врача.
Форма, состав, упаковка
Порошок Холестирамина представляет собой хлоридную форму полимеризат дивинилбензола + стирол с соединениями аммониевыми четвертичными, что связаны алифатически.
Средство можно приобрести в пятисотграммовом флаконе или в фольгоизированных пакетиках из полиэтилена.
Фармакология
Действующий механизм Холестирамина обусловлен его способностью к связыванию кислот желчи в кишечнике с последующим образованием комплексов хелатов, которые не растворяются, выводясь естественным образом из организма с каловыми испражнениями.
Рассматриваемое средство способствует снижению абсорбции жирных кислот и холестерина. Также оно стимулирует процессы синтезирования кислот желчных в печеночной ткани по механизму обратной связи.
Благодаря воздействию Холестирамина, уровень липопротеина с низкой плотностью и холестерина в крови значительно понижается. Основная масса жирных кислот вынуждена проходить повторное всасывание в кишечнике, заново оказываясь в печени и выделяясь посредством желчи. Чтобы дополнительно синтезировать эти кислоты, печень начинает расход излишков холестерина.
У больных, которые страдают нарушением обмена липидного генетического характера, когда уровень холестерола в кровяной сыворотке повышен, препарат значительно облегчает состояние, снижая уровни липопротеина и холестерина. Также Холестирамин способствует устранению зуда при имеющейся обструкции путей желчевыведения частичного типа, понижая содержание кислот желчи в крови, не допуская тем самым их отложения в покровах кожи.
Чтобы терапевтический эффект был достигнут, предусматривается лечение длительного систематического характера. Препарат рекомендуют к приему как минимум на месяц. Проведение подобной терапии требует контролировать у пациента уровень кислоты фолиевой в составе эритроцитов и крови, а также наблюдать за процессом пищеварения и способностью к свертыванию крови.
Фармакокинетика
Для наибольшего эффекта препарата необходима нейтральная рН среда.
Абсорбции Холестирамина в зоне кишечника не происходит, поэтому токсического действия системного характера на организм препарат не способен оказать.
Периодом полувыведения является отрезок времени в 60 минут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином, амитриптилином, дезипрамином, нортриптилином) возможно уменьшение их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с акарбозой возможно усиление эффектов акарбозы.
При одновременном применении с амиодароном уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови.
При одновременном применении с вальпроатом натрия возможно небольшое уменьшение абсорбции вальпроата натрия.
При одновременном применении с ванкомицином уменьшается эффективность ванкомицина.
При одновременном применении с варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом, этилбискумацетатом возможно уменьшение эффективности антикоагулянтов.
При одновременном применении с гидрокортизоном уменьшается абсорбция гидрокортизона из ЖКТ.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с глипизидом возможно уменьшение абсорбции глипизида.
При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.
При одновременном применении с диклофенаком, ибупрофеном уменьшается абсорбция диклофенака и ибупрофена из ЖКТ.
При одновременном применении с железа сульфатом, фенилбутазоном возможно уменьшение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона.
При одновременном применении с левотироксином, гормонами щитовидной железы уменьшается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы из ЖКТ.
При одновременном применении с лоперамидом возможно уменьшение эффективности лоперамида.
При одновременном применении с метотрексатом возможно уменьшение концентрации метотрексата в плазме крови.
При одновременном применении с метронидазолом возможно небольшое уменьшение абсорбции метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение абсорбции парацетамола.
При одновременном применении с колестирамином возможно повышение выведения из организма пироксикама, мелоксикама, теноксикама и уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с правастатином, флувастатином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, Cmax и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении с ралоксифеном уменьшается абсорбция ралоксифена.
При одновременном применении с сулиндаком уменьшается абсорбция сулиндака (даже в случае интервала между приемами 3 ч).
При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с фуросемидом уменьшаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
Механизм действия препарата
Холестирамин (Колестирамин) предназначен для связывания желчных кислот в кишечнике. Это адсорбент, так называемая ионная или ионообменная смола, способная вступать в обменные реакции с ионами раствора. Препарат относится к группе секвестрантов желчных кислот.
Механизм действия секвестрантов заключается в блокировании нормального процесса распада и восстановления желчных кислот, обогащенных холестерином. Попадая в кишечник, лекарства вступают в химическую реакцию с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не всасываются в организме, а просто выводятся вместе с экскрементами. В ответ на это действие в печени увеличивается синтез холестерина, но одновременно усиливается и его расщепление.
Если отбросить медицинские термины, то весь процесс выгладит примерно так: кислоты синтезируются в печени при помощи холестерина; большая часть попавших в кишечник кислот всасывается в кровь и снова возвращается в печень, чтобы принять участие в образовании новой порции желчи. Если часть кислот не попадает в кровоток, а выводится из организма, печень вынуждена расходовать запасы холестерина. Таким образом Холестирамин помогает усилить выведение желчной кислоты и снижает общий уровень холестерина в организме.
Зачем назначают Холестирамин?
Главным образом препарат действует на так называемый «плохой» холестерин – липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Это позволяет снизить риск:
- сердечно-сосудистых заболеваний;
- атеросклероза (закупорки артерий холестериновыми бляшками).
Средство также подходит для:
- снятия зуда при частичной закупорке желчных протоков;
- как дополнение диеты, направленной на снижение концентрации холестерина.
В качестве адсорбента Холестирамин не так хорош, как Смекта, так как в отличие от последней, эффективность его действия зависит от кислотности раствора: чем выше кислотность, тем хуже работает секвестрант.
Показания к применению
В жировой ткани и крови содержится определенный тип жиров — триглицериды. Это основной источник энергии для мышц. Но этих веществ не должно быть слишком много. Состояние, при котором в плазме крови уровень триглицеридов превышает норму, называется гипертриглицеридемия.
Чем грозит человеку повышенное содержание холестерина, никому объяснять не нужно. Это и лишний вес, и проблемы с сердечно-сосудистой системой, и большой риск развития диабета. Высокое содержание холестерина в крови в медицине носит название гиперхолестеринемия. А состояние, при котором в крови в результате нарушения обмена липидов увеличивается одновременно количество жиров и уровень холестерина как высокой, так и низкой плотности, именуют гиперлипопротеинемия.
Холестирамин показан при:
- гиперлипопротоинемии IIa типа (нарушение липидного обмена, вызванное комбинацией наследственных факторов и влияния окружающей среды);
- зуде, вызванном застоем желчи в результате нарушений функции печени (камни в желчном пузыре, последствия оперативного вмешательства, резкое сужение просвета желчных протоков, злокачественные опухоли и т. д.);
- интоксикации организма вследствие отравления препаратами наперстянки;
- для профилактики атеросклероза и его осложнений.
Препарат может быть назначен, если другие методы профилактики стенокардии, ишемии, инфаркта миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы не дали результата. Средство не лечит заболевания печени и желчного, оно только купирует зуд и возможные осложнения.
Показания и противопоказания
- интоксикация наперстянкой;
- ишемические заболевания сердца;
- профилактика инфаркта миокарда, атеросклероза;
- высокий уровень холестерина в организме;
- возникновение зуда из-за застоя желчи;
- желчекаменная болезнь.
Медикаменты нельзя употреблять при повышенной чувствительности к элементам, входящим в состав препарата, во время грудного вскармливания и вынашивания ребёнка, при непроходимости желчевыводящих путей
С высокой осторожностью и только под наблюдением доктора лекарство употребляют в возрасте от 60 лет. Лекарственное средство имеет большое количество побочных явлений
К ним относятся:
- диарея;
- запоры;
- понижение аппетита;
- метеоризм;
- панкреатит;
- болезненные ощущения в животе;
- нарушение всасывания витаминов и кислот;
- повышенное либидо;
- ацидоз;
- кожные высыпания.
Побочные эффекты
Согласно инструкции, все побочные реакции от приема холестирамина могут быть подразделены на две группы. Первая – это общая группа нежелательных последствий, а вторая – негативные реакции, которые могут возникнуть при пролонгированном приеме средства.
В общую группу побочных эффектов в инструкции относят запор, повышенное газообразование – метеоризм, тошнота, изменение характера кала в жирную составляющую, изжога, расстройства, эритематозные высыпания на коже, нарушение аппетита.
Во второй группе в инструкции приводятся такие эффекты, как: нарушение свертываемой активности тромбоцитарной части крови (возможны кишечные кровотечения и обострение со стороны геморроидальных узлов), кишечная непроходимость, гематомы и кровоизлияния в ПЖК и слизистые оболочки, ацидоз.
Согласно инструкции, если при длительном приеме проявляется снижение свертываемой активности крови, необходимо фоново добавлять препарат витамина К. На нашем фармацевтическом рынке он продается в виде Викасола – синтетическая форма витамина К. Также следует контролировать содержание фолиевой кислоты в крови.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии препаратом.
Аналоги Холестирамина
К группе секвестрантов желчных кислот, кроме Холестирамина, относятся:
- Колестипол (способность связывания немного хуже);
- Колестипол (хорошая способность связывания, отсутствие взаимодействия с другими лекарствами, меньше побочных эффектов).
Холестирамин – первый из разработанных препаратов это группы. Он снижает общий уровень холестерина примерно на 20%.
На данный момент в аптеках нет в продаже Холестирамина, но есть аналоги:
- Роксера – цена от 178 руб.;
- Липантил – от 405 руб.;
- Липантил 200М – от 871 руб.;
- Витрум Кардио Омега-3 – от 1250руб.
Цена на препараты может меняться в зависимости от региона. Хотя аналоги и принадлежать к той же группе лекарств, замена Холестирамина любым из них должна быть в обязательном порядке согласована с лечащим врачом.
Возможные последствия приема суспензии
К побочным эффектам Холестирамина относятся:
- быстрая утомляемость;
- зуд на коже;
- чрезмерное потоотделение;
- снижение или полная потеря аппетита.
Холестирамин и Колестипол провоцируют нарушение пищеварения (запор, понос, метеоризм), также может возникнуть неприятный привкус во рту.
Российские медики почти не назначают Холестирамин. Что является тому причиной – невысокая эффективность препарата или отсутствие его в аптеках – сказать сложно. Большинство пациентов узнают о Холестирамине из отзывов других больных. Прибрести средство можно только в интернете, причем одна упаковка (12 доз) может стоит до 2000 руб. Стоит ли доверять свое здоровье непроверенным сведениям и ненадежным продавцам? Может быть, разумнее проконсультироваться с врачом, подобрать другие препараты и придерживаться диеты?
https://youtube.com/watch?v=NRJUl3XMY8w
Показания к применению Холестирамина
Рекомендации к применению Холестирамина распространяются:
- на пациентов с гиперлипопротеинемией 2 типа;
- больных, которые нуждаются в устранении зудящих ощущений (обструкция путей выведения желчи частичная);
- больных атеросклерозом, коронарными сердечными недугами, инфарктом миокарда, стенокардией в целях профилактики осложнений данных заболеваний.
Противопоказания
Назначений препарата не проводят:
- когда выявлена обструкция путей выведения желчи полная;
- фенилкетонурия;
- реагирование на данный компонент аллергического характера.
Также противопоказания к приему Холестирамина распространяются на женщин при беременности.
Холестирамин (колестирамин)
Холестирамин или колестирамин (англ. cholestyramine или colestyramine) — ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике, адсорбент. В настоящее время в России отсутствуют допущенные к применению лекарства, содержащие холестирамин.
Холестирамин — международное непатентованное наименование лекарственного средства
Холестирамин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю холестирамин относится к группе «Секвестранты желчных кислот», по АТХ — к группе «Гиполипидемические препараты» и имеет код C10AC01.
Механизм действия холестирамина заключается в связывании холестерина и желчных кислот, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечника и по системе портальной вены попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот холестирамином печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме. Холестирамин способствует снижению холестерина в крови, особенно для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности — так называемого «плохого» холестерина (ЛПНП). Высокий уровень холестерина связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий). Холестирамин также используется для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина.
Как адсорбент, холестирамин уступает смекте: адсорбирующая способность смекты относительно солей желчных кислот не зависит от уровня рН раствора, в то время как холестирамин лучше адсорбировал в нейтральной и хуже в кислой среде. Лизолецитин более интенсивно адсорбировался смектой (90%), чем холестирамином (70%). Интенсивность адсорбции не зависит от рН и времени контакта (Сторонова О.А. и др.).
Холестирамин длительное время применялся в качестве гиполипидемического препарата, однако его меньшая эффективность, чем препараты из группы статинов, а также плохая переносимость пациентами привело к существенному уменьшению его применения, а в ряде стран, включая Россию, и, вообще, к прекращению его использования.
Порядок приёма холестирамина и дозы
Холестирамин в большинстве препаратов представляет собой порошок, распакованный в дозировке 4 г.
Первоначально холестирамин принимают до еды, внутрь, один или два раза в день, затем переходят на режим три раза в день. В общем случае, дозировка должна быть индивидуальной и основана на клинической реакции и переносимости пациентом побочных эффектов и находится в диапазоне от 8 до 36 г в день в 2, 3 или 4 приёма.
Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не вызывают системных токсических эффектов. В связи с абсорбцией желчных кислот и пищеварительных ферментов холестирамин могут вызывать такие побочные эффекты, как запор, метеоризм, тяжесть в эпигастральной области.
Всемирная гастроэнтерологическая организация акцентирует внимание на том, что холестирамин может быть причиной запора
Применение холестирамина при беременности и кормлении ребёнка грудью
Согласно российским требованиям при беременности терапия холестирамином прекращается. Также не допускается приём холестирамина при кормлении грудью.
В США FDA присвоило холестирамину категорию риска для плода С.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом холестирамин
В настоящее время в России нет допущенных к применению секвестрантов желчных кислот, в том числе с действующим веществом холестирамином. Ранее имел регистрацию Квестран.
В США имеют регистрацию следующие бренды и дженерики холестирамина: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light.
У холестирамина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Форма выпуска препарат и фармакологическое действие
Колестипол производится в виде порошка упакованного в пакетики по 5 грамм в каждом и в форме таблетированного препарата с массой таблетки 1 грамм. Таблетки запакованы в блистеры и уложены в пачки из картона.
Цена лекарства на территории РФ незначительно может колебаться в зависимости от региона страны и в среднем составляет около 300 рублей.
Медикамент следует хранить в месте, защищенном от воздействия солнечного света. Место хранения гранул Колестипола должно быть недоступным для детей и домашних животных.
Колестипол – препарат, имеющий гиполипидемическое действие. Его введение в организм способствует снижению уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в составе плазмы крови. При воздействии на организм препарат не вызывает снижения уровня липопротеинов высокой плотности в составе плазмы. Анионообменная смола, из которой состоит лекарственный препарат, способствует связыванию желчных кислот. Эти компоненты в связанном состоянии выводятся из организма вместе с каловыми массами.
Связывание желчных кислот способствует снижению интенсивности процессов всасывания последних из просвета кишечника. Одновременно с этим процессом происходит активизация синтеза желчных кислот из холестерина клетками печени, что приводит к снижению содержания холестерола в организме.
В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства, основным показанием к его использованию в качестве терапевтического препарата является наличие у больного гиперлипопротеинемии типа 2А. этот тип патологии не поддается коррекции путем соблюдения специального диетического рациона питания и оказания физической нагрузки на организм человека.
Сопутствующими заболеваниями, при которых может быть рекомендовано применение медикамента, являются гипертензия и развивающийся атеросклероз.
Аналоги
Холестирамин имеет аналоги, которые имеют такое же действующее вещество:
- Квестран;
- Колестир;
- Холестан;
- Эзетрол;
- Липантил 200М.
Большая часть аналогов распространяется через Интернет. Если препарат имеет сертификаты качества и разрешение на реализацию, то принимать его можно. Сложность заключается в том, что если в стране препарат не разрешен к продаже, найти врача, который будет курировать это лечение, тоже сложно.
Также следует рассмотреть препараты с другим составом, но схожим действием. К ним относятся статины: Аторвастатин, Крестор, Симвастатин. Статины можно принимать длительное время, обычно при развитии гиперхолестеринемии пациенты вынуждены пить их пожизненно, делая небольшие перерывы. При длительном использовании средства часто отмечается неприятный побочный эффект в виде ослабления мышц.
