Глюкофаж лонг (glucophage long) инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкофаж Лонг относится к числу пероральных гипогликемических препаратов из группы бигуанидов, которые понижают базальное и постпрандиальное плазменное содержание глюкозы в крови.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина и к развитию гипогликемии не приводит. Увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Благодаря ингибированию гликогенолиза и глюконеогенеза, уменьшает выработку глюкозы печенью. Задерживает всасывание в кишечнике глюкозы.

Метформин, воздействуя на гликогенсинтетазу, стимулирует синтез гликогена. Увеличивает транспортную емкость всех видов мембранных переносчиков глюкозы.

Вещество благоприятно влияет на метаболизм липидов: понижает содержание триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина.

Во время терапии вес больного либо остается стабильным, либо умеренно уменьшается.

Фармакокинетика

Всасывание метформина после перорального приема Глюкофажа Лонг в сравнении с таблетками с обычным высвобождением замедленно. T_max (время достижения максимальной концентрации вещества) после приема 500 мг составляет 7 часов (при приеме 1500 мг T_max может колебаться в промежутке 4–12 часов), T_max для таблеток с обычным высвобождением – 2,5 часа.

В равновесном состоянии C_max (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема 2000 мг метформина в виде таблеток пролонгированного действия AUC аналогична таковой после приема 1000 мг метформина 2 раза в день в виде таблеток с обычным высвобождением.

У отдельных больных колебания C_max и AUC в случае приема Глюкофажа Лонг аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия от приема пищи не зависит.

Связывание вещества с белками плазмы незначительное. C_max в крови ниже плазменной C_max и достигается приблизительно через такое же время. Средний V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.

Кумуляции метформина при многократном приеме до 2000 мг в день не наблюдается.

Метаболитов вещества не обнаружено.

T_1/2 (период полувыведения) после перорального приема – около 6,5 часов. Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс вещества составляет > 400 мл/мин (метформин выводится за счет канальцевой секреции и клубочковой фильтрации).

Клиренс метформина у пациентов с нарушенной функцией почек снижается пропорционально клиренсу креатинина, T_1/2 у этой группы больных увеличивается, что может стать причиной увеличения его плазменной концентрации.

Применение «Глюкофажа Лонг 1000» для похудения

Лишний вес бывает очень сложно сбросить, а он мешает жить. Сейчас существует большое количество методик для быстрого похудения и одна из них – это прием специально разработанных препаратов для диабетиков с метформином в составе. В России популярностью пользуется препарат «Глюкофаж Лонг».

Как показывают результаты исследований, метформин помогает людям сбросить вес. Почему это происходит? Этим препаратом блокируется мозговой центр, отвечающий за чувство голода, из-за этого происходит уменьшение аппетита. Он также изменяет распределение жира и места его отложений в организме. Хотя «Глюкофаж Лонг 1000» в похудении, по отзывам, хорошо помогает, это не быстродействующее решение. Масса от метформина снижается постепенно в течение 1-2 лет. Количество потерянного веса индивидуально.

При употреблении препарата важно обязательно придерживаться правильного питания и регулярно заниматься фитнесом. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются фитнесом при приеме «Глюкофажа», как правило, худеют быстрее

Предполагается, что метформин повышает количество калорий, сжигающихся в процессе тренировки. Важно получить это преимущество, а без физкультуры это сделать не получится.

Вес теряется только в период приема препарата. Как только вы прекратите употреблять «Глюкофаж» и «Глюкофаж Лонг», вам нужно будет прилагать больше усилий чтобы не поправиться заново.

Одно из преимуществ медикамента — даже если он не приведет к похудению, он будет препятствовать еще большей полноте.

Терапию начинают с одной пилюли 1 раз в день в вечернее время. Действующее вещество постепенно будет накапливаться в организме, поэтому чтобы минимизировать побочные реакции доза увеличивается крайне медленно.

Как определить дозировку и способ приема?

Препарат «Глюкофаж Лонг» 1000 мг употребляют пероральным способом, запивают небольшим количеством воды, лучше всего это делать в вечернее время во время еды. Таблетки проглатываются целиком, разжевывать их не стоит.

Медикамент следует пить только 1 раз в сутки. Делать это нужно каждый день. Если возникла необходимость в прекращении приема, больной должен поставить в известность врача. Дозу медикамента определяют в индивидуальном порядке, после того как будут проанализированы результаты измерения уровня глюкозы в крови.

В начале терапии людям, которые ранее не принимали метформин, назначают «Глюкофаж Лонг» 500 или 750 мг.

Каждые 10–15 дней дозировка должна корректироваться на основании все тех же результатов измерения уровня сахара в крови. При постепенном увеличении дозы переносимость лечения со стороны желудка и кишечника улучшается. Максимальной суточной дозой будет 2000 мг. Если содержание глюкозы отконтролировать не удается, рассматривается возможность употребления дневной дозы в два приема (в равных частях, во время завтрака и ужина). Если адекватного контроля гликемии и в этом случае не получилось, потребуется перейти на метформин в виде таблеток с обычным высвобождением действующего вещества (а именно, стандартный Глюкофаж), тогда максимальная суточная доза — 3000 мг.

Для больных, уже получающих метформин, «Глюкофаж Лонг» 1000 мг назначают в той же дозировке, как и препарат с обычным высвобождением. Пациенты, принимающие метформин в форме обычных пилюль в дозе больше 2000 мг в день, переходить на пролонгированный препарат не должны.

Если имеется почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина около 45–59 мл/мин), метформин допустимо употреблять только в случаях отсутствия вероятности появления лактоацидоза. В начале терапии им прописывают «Глюкофаж Лонг» 500 мг или 750 мг однократно, максимальной суточной дозой будет 1000 мг. Почечная функция должна быть отконтролирована каждые 3–6 месяцев. Если показатель клиренса креатинина будет менее 45 мл/мин, терапия прекращается незамедлительно.

В пожилом возрасте пациентам дозу метформина нужно корректировать на основании оценки работы почек, которая должна проводиться регулярно (оптимально два раза в год). Если прием дозы был случайно пропущен, ее употребляют как можно скорее. Удвоенная доза препарата не предполагается.

Как принимать «Глюкофаж Лонг 1000» для похудения подробнее расскажем ниже.

Особые указания

Из-за кумуляции метформина возможно развитие редкого, но серьезного осложнения – лактоацидоза, которое характеризуется высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения. В основном во время применения Глюкофажа Лонг такие случаи возникали при сахарном диабете на фоне выраженной почечной недостаточности.

Также должны учитываться прочие сопряженные факторы риска: кетоз, плохо контролируемый диабет, продолжительное голодание, печеночная недостаточность, чрезмерное потребление алкоголя и любые состояния, связанные с выраженной гипоксией.

Кроме того, необходимо принимать во внимание вероятность возникновения лактоацидоза при появлении мышечных судорог, которые сопровождаются болями в животе, диспепсией, сильным недомоганием и общей слабостью. Лактоацидоз характеризуется болью в животе, рвотой, ацидотической одышкой, гипотермией и мышечными судорогами с последующей комой

Диагностические лабораторные показатели – снижение рН крови ( 5 ммоль/л, повышенное отношение лактат/пируват и повышенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг немедленно отменяется

Лактоацидоз характеризуется болью в животе, рвотой, ацидотической одышкой, гипотермией и мышечными судорогами с последующей комой. Диагностические лабораторные показатели – снижение рН крови ( 5 ммоль/л, повышенное отношение лактат/пируват и повышенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг немедленно отменяется.

Прием препарата нужно прерывать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Возобновление терапии возможно через 48 часов при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

До начала лечения и регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. При клиренсе креатинина меньше 45 мл/мин применение Глюкофажа Лонг противопоказано.

При наличии возможного нарушения почечной функции на фоне комбинированного применения с гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов пожилого возраста нужно проявлять особую осторожность. Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью

Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек

Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью. Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек.

Пациентам рекомендовано продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением в течение дня углеводов.

При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день). Также больным нужно регулярно выполнять физические упражнения.

О любых инфекционных болезнях (инфекции мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении нужно сообщать врачу.

Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.

При монотерапии Глюкофаж Лонг гипогликемию не вызывает, однако при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами рекомендовано проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, нарушение концентрации внимания или зрения

Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что на терапевтическую активность препарата влияния не оказывает.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При проведении комбинированной терапии с прочими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом) возможно развитие гипогликемии, что нужно учитывать при управлении автотранспортными средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Точкой приложения для работы метформина, является глюконеогенез в печени, повышение воспринимаемости глюкозы периферическими тканями, и препятствие дополнительной абсорбции глюкозы в кишечнике. Эффект препарата не действует на увеличение или уменьшение инсулина в организме. Но влияет на молекулу инсулина, обеспечивая ее полноценную работу, и повышая качество и объем взаимодействия с инсулиновыми рецепторами. Действие препарата наступает после приема пищи. Благодаря чему, гипогликемическое состояние не наступает на утро, после сна. Или при погрешностях во времени трапез.

Долгий прием препарата, способствует образованию триглицеридов из липидов, а не из глюкозы. Это обеспечивает снижение уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности. Правильный обмен углеводов и липидов, помогает снизить индекс массы тела при ожирении и предотвратить его образование.

Абсорбция препарата, не обуславливается объемом и составом съеденной пищи. Процесс накопления и потенцирования эффекта, не появляется при употреблении до 2000мг.

Максимально высокий уровень пролонгированной формы в плазме крови наступает в интервале между 4 – 10 часов, с максимальным пиком 5-7 часов. Эти показатели превышают показатели обычной формы, на два.

Чем отличается «Глюкофаж» от «Глюкофаж лонг»? Сопоставление абсорбции однократного употребления «Глюкофаж лонг» 2000 миллиграмм и «Глюкофаж» 1000 миллиграмм, дважды в день. Кривая: всасывание/время будет одинаковой. Это говорит о преимуществе пролонгированной формы, с ее возможным однократным приемом.

С протеинами крови препарат связывается несущественно, обеспечивая максимальный объем поступления в ткани мишени. Выводится почками в непреобразованной форме, спустя 7 часов после приема. Если выделительная система почек нарушена, количество креатинина увеличится.

Признаки передозировки

Согласно инструкции по применению и отзывам к «Глюкофажу Лонг» 1000 мг, если употребить 85 000 мг метформина (что превысит максимальную суточную дозу в 42,5 раз), гипогликемии не будет, однако в этом случае проявит себя лактоацидоз. При условии значительной передозировки наличие сопряженных факторов риска приведет к данной опасной патологии. При появлении признаков этого состояния, медикамент нужно незамедлительно отменить. Пациент должен быть срочно госпитализирован с целью уточнения диагноза (после того, как будет определена концентрация лактата).

Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина выступает процедура гемодиализа. Также проводят симптоматическое лечение.

Как принимать Глюкофаж Лонг 500 для похудения

Таблетки с целью снижения веса принимаются раз в день, поскольку метформин является веществом с длительным усвоением и продолжительным действием. Первые 3-5 дней принимается по 1 таблетке в сутки. При избыточном весе свыше 20 кг и благоприятной реакции на препарат можно увеличить дозировку до 2 капсул (1000 мг/сутки). Глюкофаж принимается утром или днем вместе с приемом пищи, запивается стаканом воды. Курс лечения составляет 3 недели, потом делается перерыв на 2 месяца.

Если принимать таблетки для похудения без перерыва, их эффект значительно снижается. После хорошо перенесенного первоначального курса разрешено повторять прием в увеличенной дозе. Максимальной суточной дозировкой станет 2000 мг метформина в два приема с интервалами между ними минимум 8 часов. Во время лечения необходимо пить больше воды, чтобы вывести продукты распада лекарства почками без токсического влияния.

За месяц до планируемого зачатия требуется отказаться от приема таблеток. Если же во время лечения метформином наступила беременность, то следует срочно обратиться к врачу. Отменить прием таблеток нужно и за два дня до проведения рентгенограммы с использованием контрастных веществ на основе йодистых соединений. Лечение возобновляется через два дня после процедуры. Еще ряд особых указаний к применению медикамента для похудения:

За счет кумуляции метформина у пациентов может наступить лактацидоз (накопление токсичных веществ), что ведет к летальному исходу при отсутствии неотложного лечения. Случаи возникновения осложнений ярче выражены у больных сахарным диабетом на фоне почечной недостаточности. Продолжительное голодание и прием алкоголя могут усугубить состояние. Симптомы лактацидоза: одышка, боли в животе, гипотермия, кома. Отменить прием метформина нужно за 2 суток до хирургического вмешательства, а через два дня после возобновить. Перед началом приема следует определить уровень сывороточного креатинина или его клиренс во избежание проявления осложнений работы почек

Осторожность приема Глюкофажа для похудения следует соблюдать при сочетании с гипотензивными препаратами, диуретиками, противовоспалительными средствами нестероидной группы. Не рекомендуется принимать таблетки при бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей

Прием препарата не влияет на способность концентрироваться, ясно мыслить, поэтому управление транспортом и опасными механизмами не возбраняется.

Лекарственное взаимодействие

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом может приводить к развитию лактоацидоза. За 48 часов до проведения исследования Глюкофаж Лонг должен быть отменен. Если в ходе обследования почечная функция была признана нормальной, возобновить терапию можно через 48 часов.

На фоне приема этанола возрастает вероятность появления лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, в особенности при печеночной недостаточности, а также в случаях соблюдения низкокалорийной диеты и недостаточного питания. Применять содержащие этанол лекарственные средства во время лечения не следует.

Требующие осторожности комбинации:

• диуретики, даназол, бета₂-адреномиметики, хлорпромазин (в дозах от 100 мг в день), лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (в частности, глюкокортикостероиды и тетракозактид для местного/системного применения): может потребоваться более частый мониторинг концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале терапии; в случаях необходимости в процессе лечения доза Глюкофажа Лонг может быть скорректирована;
• «петлевые» диуретики: развитие лактоацидоза (связано с возможной функциональной почечной недостаточностью);
• производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: развитие гипогликемии;
• нифедипин: увеличение абсорбции и C_max метформина;
• колесевелам: увеличение плазменной концентрации метформина в крови (увеличение AUC без значимого увеличения C_max);
• катионные препараты (хинин, триамтерен, ранитидин, хинидин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, морфин, ванкомицин и триметоприм), которые секретируются в почечных канальцах: конкурирование с метформином за канальцевые транспортные системы, что может стать причиной увеличения его C_max.

Применение Глюкофажа Лонг

Препарат принимают, когда уровень сахара нужно понизить. В здоровом организме этот процесс происходит естественным образом. Возникают сбои, когда гормон инсулин, ответственный за усвоение глюкозы, не воспринимается тканями. Показания к применению глюкофажа лонг следующие:

• тяжелое ожирение;
• сахарный диабет у взрослых;
• детский и подростковый сахарный диабет;
• невосприимчивость организма к гормону инсулину.

Противопоказанием к применению является беременность из-за угрозы возникновения врожденных пороков у ребенка, хотя данных об этом недостаточно, чтобы утверждать точно. Если беременность наступает в период лечения, лекарство необходимо отменить и изменить способы терапии. Данных о воздействии на детей при кормлении грудью так же недостаточно. Однако известно, что основной компонент попадает в грудное молоко, поэтому употребление препарата во время лактации тоже не рекомендовано. Состав несовместим с алкоголем.

Глюкофаж Лонг для похудения

Еще одна область применения лекарства – это коррекция фигуры. Глюкофаж лонг для похудения назначается, поскольку понижает уровень глюкозы, способствует ее правильному усвоению, то есть направляет молекулы сахара к мышцам. Там под влиянием физических нагрузок сахар расходуется и происходит окисление жирных кислот, поглощение углеводов замедляется. Все это влияет на аппетит, который заметно снижается, что и приводит к похудению.

Показания и противопоказания

Показанием к назначению является сахарный диабет II типа. Существуют дополнительные показатели, из-за которых стоит отличить и назначить именно этот препарат, это:

• отсутствие эффекта от диеты;
• лишний вес;
• возможность приема, как самостоятельного препарата, так и в комбинациях.

 Рекомендуют назначать дополнительно при развитии устойчивости к восприятию тканями инсулина.

Как бы мягко и избирательно не было действие глюкофажа, он имеет противопоказания:

Категорически запрещено применение при наличии ацидоза и состояниях, сопровождающихся кислородным голоданием. Несмотря на то, что действие метформина прекращается при отсутствии инсулина. Само отсутствие инсулина, приводит к накоплению лактата. Затем развитию молочнокислого ацидоза, что плавно перетекает в состояние комы.

Пациент в состоянии комы, отделения реанимации

• Во время операций и травм, у людей так же развивается кислородное голодание. Поэтому эту категорию, сразу переводят на прием инсулина, вне зависимости от того, что человек принимал ранее.
• Нельзя применять препарат при острой или хронической почечной недостаточности. А также, при условиях, поддерживающих ее развитие.
• Печень – основная локализация действия. Поэтому все состояния, негативно влияющие на ее работу, будут противопоказаны для применения глюкофажа, это: острое отравление алкоголем, регулярный прием алкоголя, печеночная недостаточность.
• Клинические исследования не проводились для беременных, и для детей младше 18 лет. Поэтому у этой категории людей, он не применяется.
• Не допустим прием при малокалорийной диете.

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты Глюкофажа Лонг наблюдаются со стороны ЖКТ и метаболизма. Большинство проблем не опасно и исчезает в течение первых нескольких дней. Можно ожидать:

• вздутия живота;
• поноса и рвоты;
• неприятного привкуса во рту;
• тошноты и отвращения к пище;
• боли в эпигастральной области;
• при длительном приеме – проблем с усвояемостью витамина В12.

Из опасных эффектов, которые требуют немедленного прекращения прима, выделяют лактацидоз. Он возникает при индивидуальной непереносимости, либо при лекарственном взаимодействии с некоторыми препаратами. В ряде случаев может возникнуть крапивница и зуд. Проблемы возникают и при передозировке, поэтому без назначения врача начинать лечение опасно.

Функции Глюкофаж Лонг 500

Активное вещество состава метформин снижает уровень сахара в крови, который повышается при приеме пищи. Это естественный процесс с включением в него поджелудочной железы. Она выделяет инсулин, который нейтрализует глюкозу до жировых клеток. Активное вещество метформин продуцирует повышение уровня выработки гликогена, действует на фермент гликогенсинтетазу, повышая транспортную емкость переносчиков глюкозы мембранного типа.

Препарат участвует в расщеплении сахаров, коррекции и нормализации липидного обмена. Функции таблеток:

• ускоряет выведение простых сахаров из продуктов питания,
• нормализует процессы метаболизма и пищеварения;
• защищает органы желудочно-кишечного тракта от токсинов и шлаков;
• создает идеальные условия для сжигания жировой прослойки, выведения холестерина.

Гипогликемический препарат принимается перорально, входит в группу бигуанидов, снижает содержание глюкозы в плазме крови. Так как лекарство не является стимулятором секреции инсулина, то гипогликемия не наступает. Глюкофаж Лонг увеличивает чувствительность рецепторов, расположенных на периферии, к инсулину, утилизацию сахара клетками. За счет ингибирования процессов глюконеогенеза и гликогенолиза снижается выработка глюкозы печенью, а ее всасывание в кишечнике замедляется.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение функции почек или почечная недостаточность (клиренс креатинина
• диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз, кома;
• клинически выраженные проявления хронических/острых болезней, которые могут приводить к возникновению тканевой гипоксии (включая острый инфаркт миокарда, острую сердечную недостаточность, дыхательную недостаточность, хроническую сердечную недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики);
• острые состояния, сопровождающиеся риском появления нарушений почечной функции, включая дегидратацию (при тяжелой/хронической диарее, многократных приступах рвоты), шок, инфекционные болезни в тяжелом течении (в частности, инфекции мочевыводящих и дыхательных путей);
• нарушения печеночной функции, печеночная недостаточность;
• травмы и обширные хирургические операции, при которых показано проведение инсулинотерапии;
• лактоацидоз, включая отягощенный анамнез;
• острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
• соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
• радиоизотопные/рентгенологические исследования с введением йодсодержащего контрастного вещества (в период 48 часов до/после их проведения);
• беременность;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Глюкофаж Лонг назначается под врачебным контролем):

• почечная недостаточность (клиренс креатинина – 45–59 мл/мин);
• период лактации;
• возраст старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы (из-за увеличения вероятности возникновения лактоацидоза).

Совместимость с другими медикаментами

Чтобы снизить возможные токсические проявления Глюкофажа и избежать побочных эффектов, рекомендуется не совмещать прием таблеток для похудения с некоторыми лекарствами. К ним относятся:

• препараты, снижающие уровень сахара, если их совместное применение не назначено врачом;
• нейролептики, антидепрессанты, стимуляторы;
• алкоголь и лекарства, его содержащие;
• петлевые диуретики;
• антигипертензивные (снижающие давление) средства;
• катионные лекарства, секретирующиеся в почечных канальцах (Дигоксин, Хинин, Хинидин, Морфин);
• производные сульфонилмочевины, акарбоза, салицилаты (возможно развитие гипогликемии).

Взаимодействие медикаментозного средства с другими лекарственными препаратами

На фоне проведения радиологического исследования, когда используются йодсодержащие рентгеноконтрастные средства у диабетиков при почечной недостаточности может развиться лактоацидоз.

Если одновременно принимать этанол, не исключено появление лактоацидоза при острой интоксикации алкоголем, в особенности если имеется печеночная недостаточность, а на фоне соблюдения диеты с небольшим количеством калорий.

Применять лекарственные препараты с этанолом в составе во время терапии не рекомендуется.

Осторожно комбинировать следует медикамент с диуретиками, даназолом, бета2-адреномиметиками, хлорпромазином (в дозах от 100 мг в день), лекарственными средствами, у которых отмечается непрямое гипергликемическое действие (в частности, глюкокортикостероидами и тетракозактидом для местного/системного использования

Взаимодействие

Так как есть риск развития лактоацидоза, недопустима совместимость приема с йодсодержащими препаратами и алкоголем. Включая рентген — контрастное обследования

Крайне осторожно сочетать с диуретиками, в связи с выведением препарата почками. Данные сочетания будут способствовать развитию ацидоза.
По жизненным показателям, под контролем уровня сахара крови применяют в сочетании с: лекарствами, снижающими уровень глюкозы опосредованно (стероиды, миметики)
Катионные лекарственные средства, выделяющиеся почечными канальцами

Могут не позволить метформину выйти из организма, что увеличит его концентрацию. Препараты: амилорид, дигоксин, морфин, хинин, ранитидин, триамтерен.
Нифедипин увеличивает скорость всасывания метформина.

Фармакокинетика лекарственного препарата

В соответствии с инструкцией по применению к «Глюкофажу Лонг» 1000 мг, процесс всасывания метформина после употребления внутрь этого препарата по сравнению с пилюлями, отличающимися обычным высвобождением, проходит в замедленном темпе. Максимальную концентрацию активного компонента обнаруживают через семь часов после приема таблетки в дозировке 500 мг (если принять 1500 мг – через 4–12 часов), тот же показатель для таблеток, у которых обычное высвобождение – 2,5 часа.

Процесс всасывания метформина из пилюль с пролонгированным действием не зависит от еды. Вещество осуществляет связь с белками плазмы в малой степени.

Процесс кумуляции его на фоне многократного приема до 2000 мг в сутки не происходит. Метаболиты вещества не обнаруживаются. Период полувыведения после употребления внутрь составляет примерно 6,5 часов. Действующий компонент выводят из организма почки в неизмененном виде. Показатель почечного клиренса вещества — более 400 мл/мин (канальцевая секреция и клубочковая фильтрация обеспечивают выведение метформина). Клиренс метформина при нарушении работы почек уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, период полувыведения у этой группы пациентов больше.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Глюкофажа Лонг – таблетки пролонгированного действия: капсуловидной формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «500», «750» или «1000» (в зависимости от дозировки); по 750 и 1000 мг – на другой стороне гравировка «Merck» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; на блистер и картонную пачку для защиты от фальсификации нанесен символ «М»).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2208 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2910 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.