Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, размер №0, с коричневыми корпусом и крышечкой; содержимое – пастообразная маслянистая масса светло-желтого, желтого, оранжевого или оранжево-коричневого цвета со слабым специфическим ароматом (по 30, 50, 100, 200 или 300 шт. в пластиковых контейнерах или полимерных банках, в картонной пачке 1 контейнер или 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок. В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Фосфоглива форте).
Состав на 1 капсулу:
- действующие вещества: фосфолипиды – 400 мг (основным компонентом является фосфатидилхолин – 73–79% или 300 мг), тринатриевая соль глицирризиновой кислоты (натрия глицирризинат) – 65 мг;
- вспомогательные компоненты содержимого капсулы: этанол (сорт «люкс» или «экстра»), бутилгидрокситолуол, масло кукурузное или масло подсолнечное;
- оболочка капсулы: титана диоксид, желатин, краситель оксид железа черный, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фосфоглив форте является комбинированным средством, оказывающим гепатопротекторное, противовирусное и мембраностабилизирующее действие.
Фосфатидилхолин – основной структурный элемент внутриклеточных и клеточных мембран. При повреждении мембран он восстанавливает их структуру и функции, обладая тем самым цитопротекторными свойствами.
Фосфатидилхолин нормализует обмен белков и липидов, восстанавливает дезинтоксикационные способности печени, предотвращает потерю клетками печени ферментов и других активных компонентов, тормозит формирование соединительной ткани, уменьшая риск появления цирроза и фиброза печени.
Глицирризиновая кислота и ее соли оказывают противовоспалительное действие, подавляя репродукцию вирусов в различных органах (в том числе в печени) за счет активации продукции интерферонов, усиления фагоцитоза и повышения активности естественных клеток-киллеров. Благодаря мембраностабилизирующим и антиоксидантным свойствам глицират оказывает гепатопротекторное действие. Он потенцирует эффекты эндогенных ГКС (глюкокортикостероидов), оказывая противоаллергическое и противовоспалительное действие при поражениях печени неинфекционной этиологии.
У пациентов с поражениями кожи Фосфоглив форте ограничивает распространение процесса, а также способствует уменьшению симптомов заболевания (благодаря противовоспалительным и мембраностабилизирующим свойствам).
Фармакокинетика
Компоненты Фосфоглива форте хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте как в виде целой молекулы, так и в форме биоактивных продуктов гидролиза (холин, ненасыщенные жирные кислоты, глицирретовая кислота). После всасывания в стенках кишечника эти продукты легко проникают в легкие, печень, кожу, а также другие ткани и органы.
Фосфатидилхолин
В тонкой кишке абсорбируется более 90% от принятой перорально дозы фосфолипидов. Главным образом они расщепляются до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина фосфолипазой А. До 50% полученного метаболита в процессе реабсорбции в слизистой оболочке кишечника подвергается обратному ацетилированию с образованием полиненасыщенного фосфатидилхолина. Последний попадает в кровь с током лимфы, откуда поступает в печень преимущественно в связанном с липопротеинами высокой плотности виде.
Исследование фармакокинетики вещества у людей проводилось при помощи дилинолеоил-фосфатидилхолина: холиновая часть с радиоактивной меткой – 3Н и остаток линолевой кислоты – 14С. Период достижения Cmax (максимальной концентрации) 3Н составляет от 6 до 24 ч, и достигает 19,9% от принятой дозы; для изотопа 14С показатели соответственно равны 4–12 ч и 27,9%.
T1/2 (период полувыведения) холинового компонента – 66 ч, остатка линолевой кислоты – 32 ч. С калом экскретируется 2% 3Н и 4,5% 14С, с мочой – 6% 3Н и 14С в минимальном количестве. Оба изотопа более чем на 90% абсорбируются в кишечнике.
Глицирризиновая кислота
В кишечнике после приема препарата внутрь под действием фермента β-глюкуронидазы, который продуцируется бактериями нормальной микрофлоры, глицирризиновая кислота биотрансформируется в активный метаболит – β-глицирретовую кислоту. Последняя проникает в системный кровоток, связывается с альбумином и таким образом практически всецело транспортируется в печень.
Экскреция β-глицирретовой кислоты преимущественно происходит с желчью, остаточное количество выделяется с мочой.
По данным экспериментальных исследований липофильные характеристики глицирризиновой кислоты улучшаются под влиянием фосфолипидов, которые повышают скорость и интенсивность ее абсорбции более чем вдвое.
Аналоги
- Бренциале форте – капсулы;
- Ливолин форте – капсулы;
- Липостабил – капсулы и раствор;
- Резалют Про – капсулы;
- Фосфатидилхолин – капсулы;
- Фосфонциале – капсулы;
- Эссел форте – капсулы;
- Эссенциале, Эссенциале Н, Эссенциале форте, Эссенциале форте Н – капсулы и раствор для внутримышечных инъекций;
- Эссливер форте – капсулы.
- Гепа-Мерц – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Гепатосан – капсулы;
- Гепафор – капсулы;
- Гептронг – раствор для внутримышечного введения;
- Глутаргин – концентрат и раствор для внутривенного введения;
- Глутаргин – таблетки и порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
- Дипана – таблетки;
- Калия оротат – таблетки и гранулы для приготовления сиропа;
- Карсил – драже;
- Карсил Форте – капсулы;
- Криомелт МН – раствор для подкожного введения;
- Лаеннек – раствор для инъекционного введения;
- Легалон 140, Легалон 70 – капсулы;
- Лив.52 – таблетки и капли для приема внутрь;
- Максар – таблетки;
- Метионин – таблетки;
- Метроп ГП – раствор для подкожного введения;
- Пепонен – капсулы;
- Прогепар – таблетки;
- Ремаксол – раствор для внутривенного введения;
- Ропрен – капли для приема внутрь;
- Росилимарин – таблетки;
- Силибинин – таблетки и сухой экстракт;
- Силибор – таблетки;
- Силимар – таблетки и сухой экстракт;
- Силимарина Седико – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Тиотриазолин – таблетки и раствор для введения внутривенно и внутримышечно;
- Тыквеол – капсулы, ректальные суппозитории и масло для приема внутрь;
- Масло семян тыквы;
- Холенол – капсулы;
- ВГ-5 – таблетки.
