Фармакологічні властивості
Долоксен – комбінований препарат, який має виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату обумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, які входять до складу Долоксену. Основний механізм дії диклофенаку полягає у гальмуванні синтезу простагландинів – ендогенних речовин, що відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. Парацетамол належить до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) з групи похідних пара-амінофенолу. Знеболювальна та жарознижувальна дії парацетамолу зумовлені його впливом на гіпоталамічні центри головного мозку.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості Долоксену забезпечують клінічний ефект, який характеризується зменшенням вираженості суглобового болю, ранкової скутості та набряку суглобів, а також поліпшенням функції останніх.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Долоксен швидко усуває біль, зменшує запальний набряк післяопераційної рани.
Долоксен має аналгетичний ефект також при больовому синдромі неревматичного генезу, зокрема при первинній альгодисменореї та нападах мігрені.
Після внутрішнього застосування Долоксену диклофенак і парацетамол швидко та повністю абсорбуються. Їжа не впливає на абсорбцію препарату.
Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60-90 хв після прийому Долоксену.
Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99,7%. Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 годину пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин.
Метаболізм диклофенаку здійснюється шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності початкової речовини.
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1-2 години. 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненого диклофенаку, решта – з жовчю та калом.
Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться в основному з сечею.
Після повторного застосування Долоксену фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між введеннями кумуляція препарату не відзначається.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен только для наружного (местного) применения у взрослых и детей возрастом от 6 лет.
Количество препарата, который наносится на кожу, зависит от размера пораженного участка и его болевых ощущений. Обычно используют приблизительно 2 — 4 г (полоска геля 1 — 2 см) препарата на одно применение и легонько втирают в кожу. Такую процедуру повторяют в среднем 2 — 3 раза в сутки или чаще, в зависимости от наличия болевых ощущений и реакции на лечение. Гель следует втирать в кожу до тех пор, пока он не впитывается в кожу полностью. Накладывать повязку не нужно.
Курс лечения без консультации врача не должен превышать 10 дней.
Показания к применению
Применение мази Долоксен Фаст назначают для снижения выраженности острой и хронической воспалительной реакции в тканях эпидермиса, устранения болевой симптоматики и гиперемии.
В связи с этим можно выделить следующие показания для назначения препарата Долоксен Фаст.
1Повреждение мягкой ткани при травмировании сухожилия, связки, мышцы, сустава вследствие вывиха, растяжения, гематомы.
2Ревматизм мягких тканей локализованной формы: тендинит, бурсит, плечевой синдром, периартропатия.
3Дегенеративный ревматизм: остеоартрит.
4Подагра.
5Полимиозит, дерматомиозит.
6Полимиалгия.
7Системная волчанка.
8Анкилозирующий спондилит.
9Остеоартроз.
Часто препарат назначают для лечения ювенильного ревматоидного и псориатического артрита.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості:капсулоподібні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з лінією для поділу з одного боку.
Термін придатності.3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2 або 10 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску.за рецептом.
Виробник.
Індоко Ремедіс Лімітед.
Галфа Лабораторіз Лімітед.
Місцезнаходження.
Л-14, Верна Індастріал Еріа, Верна, Гоа ІН-403722, Індія.
Вілледж-Тхана (Бадді), Техсіл-Налагарх, Дістрікт-Солан, Хімачал Прадеш, 173205, Індія.
Передозировка
При наружном применении передозировка препаратом практически невозможно, так как количество препарата, находящегося в одной упаковке не представляет угрозу передозировки.
При случайном приеме внутрь возможны тошнота, рвота, колики, головная боль, головокружение, чувство жара, бред, мышечные сокращения, судороги, депрессия нервной системы вплоть до комы.
Лечение: промывание желудка, применение солевых слабительных средств (сульфат натрия 30 г / 250 мл), большие объемы жидкости помогут избежать нарушения функции почек.
При передозировке следует из вернуться к врачу. Лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Несмотря на эффективность препарата, он часто вызывает побочные симптомы. Во время использования геля могут возникать следующие проявления.
1Кожные реакции в области нанесения, которые заключаются в зудящем синдроме, повышении сухости дермы, чувстве жжения, проявлениях контактного дерматита.
2Генерализированная реакция на кожном покрове: крапивница, ангиоэдема (ангионевротический отек), фотосенсибилизация, буллезный дерматит.
3Диспепсические явления, болевой синдром в эпигастральном отделе, нарушение работы желудочно-кишечного тракта.
4Бронхоспазм, бронхиальная астма.
Снизить риск развития побочных явлений можно, уменьшив дозировку используемого средства.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты. Имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления и боли, уменьшением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Диклофенак значительно уменьшает боль (как в покое, так и при движении), уменьшает утреннюю скованность, припухлость суставов и тем самым улучшает состояние пациента.
При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, диклофенак уменьшает ощущение боли и воспалительный отек. При местном применении препарата активное вещество проникает через кожу и накапливается непосредственно в очаге воспаления.
Фармакокинетика. Примерно 3,3% дозы при местном применении всасывается через кожу и оказывается в плазме крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками.
