Состав и формы выпуска
Лекарство Долак выпускается индийской фармакологической компанией «Кадила». Для удобства использования производитель предлагает медикамент в двух лекарственных формах: таблетки для перорального приема и раствор в ампулах для инъекций (может вводиться в мышцу или вену). В состав обоих видов препарата входит действующее вещество под названием кеторолак трометамин. В одной пилюле присутствует 10 мг основного вещества, а в 1 мл жидкой формы — 30 мг. В качестве дополнительных вспомогательных компонентов производитель добавляет:
- в таблетки — гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллозу натрия, стеарат магния, целлюлозу микрокристаллическую и оболочку содержимого;
- в ампулы для уколов — хлорид натрия, динатрия эдетат, пропиленгликоль, буферный раствор, гидроксид натрия, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.
Драже упаковывается по 10 штук в спайки. Одна упаковка содержит 2 блистера. Ампулы с раствором запечатаны в картонную коробку по 10 штук. В каждой стеклянной таре присутствует 1 мл жидкого лекарства.
Побочные действия препарата
Орган/система | Часто | Менее часто | Редко |
Система пищеварения: | диарея, гастралгия | метеоризм, рвота, стоматит, ощущение переполнения желудка, запоры | тошнота, холестатическая желтуха, поражения ЖКТ эрозивно-язвенные, острый панкреатит, снижение аппетита, гепатомегалия, гепатит |
Органы чувств: | — | — | зрительные нарушения, звон в ушах, снижение слуха |
ССС: | — | повышенное АД | — |
Система мочевыделения: | — | — | боли в пояснице, азотемия, учащение мочеиспускания, нефрит, недостаточность почечная острая, гемолитикоуремический синдром, снижение/повышение объема мочи, гематурия, отеки почечного генеза |
ЦНС: | сонливость, боли головные, головокружения | — | менингит асептический, галлюцинации, гиперактивность, обморочные состояния, психоз, депрессия |
Респираторная система: | — | — | диспноэ либо бронхоспазм, отек легких, риниты, отек гортани |
Кожные покровы: | — | пурпура, высыпания на коже | дерматит эксфолиативный, злокачественная экссудативная эритема, крапивница, синдром Лайелла |
Система гемостаза: | — | — | кровотечение носовое, кровотечение ректальное, кровотечения из послеоперационных ран |
Реакции местные: | — | боли/жжение в месте введения | — |
Органы кроветворения: | — | — | лейкопения, анемия, эозинофилия |
Аллергия: | — | — | анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета лица, крапивница, тахипноэ, зуд кожи, отеки век, диспноэ, одышка, тяжесть в груди, свистящее дыхание, затрудненное дыхание, периорбитальный отек) |
Иные: | отечность (голеней, пальцев, лица, ступней, лодыжек), увеличение веса | потоотделение повышенное | лихорадка, отечность языка |
Противопоказания
Абсолютные противопоказания: гиповолемия, «аспириновая» триада (сочетание астмы бронхиальной, непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда, рецидивирующего полипоза носа и пазух околоносовых), обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечения, повышенный риск развития кровотечений, гипокоагуляция (включая гемофилию), недостаточность печеночная, детский возраст до 16-ти, почечная недостаточность тяжелая, период лактации, период родов.
C осторожностью: бронхиальная астма, непереносимость других НПВС, послеоперационный период, наличие повышающих ЖКТ-токсичность факторов (холецистит, табакокурение, алкоголизм), отечный синдром, нарушение функции почек, ХСН, холестаз, артериальная гипертензия, сепсис, возраст старше 65-ти, одновременный прием других НПВП, активный гепатит, беременность, СКВ. Долак не назначают в периоды беременности, родов и лактации
Препарат не может применяться в акушерской практике как средство для поддерживающей анестезии, обезболивания и премедикации. Данный компонент может увеличивать длительность первого периода родов, угнетать сократимость матки, а также кровообращение плода
Долак не назначают в периоды беременности, родов и лактации. Препарат не может применяться в акушерской практике как средство для поддерживающей анестезии, обезболивания и премедикации. Данный компонент может увеличивать длительность первого периода родов, угнетать сократимость матки, а также кровообращение плода.
Обычно «Долак» используют только в экстренных случаях. Поэтому польза от него чаще всего превышает приносимый вред. Но все же многие отзывы отмечают, что препарат может вызывать неприятные, а иногда и опасные побочные действия:
- тошноту, рвоту, вздутие живота, боли в эпигастральной области;
- расстройство кишечника, метеоризм, запор, ректальные кровотечения;
- снижение аппетита, стоматит;
- колебания артериального давления, тахикардия;
- нарушение функций дыхания, кашель, одышку и бронхоспазм;
- сыпь, зуд, крапивницу;
- носовое кровотечение;
- нарушение зрения и концентрации внимания, снижение слуха;
- депрессия, галлюцинации;
- тремор, судороги, гиперактивность;
- отеки, увеличение веса;
- анафилактичский шок, отек Квинке.
Есть точка зрения
Отзывы врачей и людей, которые не понаслышке знают о том, как на самом деле действует Долак на организм.
Очень эффективный препарат. Его активное вещество способно устранять даже самые сильные болевые синдромы. Единственный недостаток заключается в болезненности инъекций.
Константин Алексеевич (травматолог)
Неплохой препарат, но при неправильном применении вызывает достаточно много побочных эффектов
В пожилом возрасте нужно использовать очень осторожно
Антонина Петровна, ортопед
После родов мне наложили три внешних шва и назначили принимать Долак. Уже через двадцать минут после приема боль уходила и не тревожила на протяжении семи часов.
Елена
Мне назначили лекарство, потому что беспокоили боли в пояснице. Препарат вводили внутримышечно по 20 мг за один раз. Изначально помогало, но потом как-то из-за побочных эффектов мне назначили другое лекарство.
Александр
Из отзывов врачей и пациентов видно, что препарат действительно эффективный. Но его недостаток заключается в проявлении побочных эффектов. Поэтому дозировку препарата нужно устанавливать только в индивидуальном порядке.
Побочные действия
Орган/система | Часто | Менее часто | Редко |
Система пищеварения: | диарея, гастралгия | метеоризм, рвота, стоматит, ощущение переполнения желудка, запоры | тошнота, холестатическая желтуха, поражения ЖКТ эрозивно-язвенные, острый панкреатит, снижение аппетита, гепатомегалия, гепатит |
Органы чувств: | — | — | зрительные нарушения, звон в ушах, снижение слуха |
ССС: | — | повышенное АД | — |
Система мочевыделения: | — | — | боли в пояснице, азотемия, учащение мочеиспускания, нефрит, недостаточность почечная острая, гемолитикоуремический синдром, снижение/повышение объема мочи, гематурия, отеки почечного генеза |
ЦНС: | сонливость, боли головные, головокружения | — | менингит асептический, галлюцинации, гиперактивность, обморочные состояния, психоз, депрессия |
Респираторная система: | — | — | диспноэ либо бронхоспазм, отек легких, риниты, отек гортани |
Кожные покровы: | — | пурпура, высыпания на коже | дерматит эксфолиативный, злокачественная экссудативная эритема, крапивница, синдром Лайелла |
Система гемостаза: | — | — | кровотечение носовое, кровотечение ректальное, кровотечения из послеоперационных ран |
Реакции местные: | — | боли/жжение в месте введения | — |
Органы кроветворения: | — | — | лейкопения, анемия, эозинофилия |
Аллергия: | — | — | анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета лица, крапивница, тахипноэ, зуд кожи, отеки век, диспноэ, одышка, тяжесть в груди, свистящее дыхание, затрудненное дыхание, периорбитальный отек) |
Иные: | отечность (голеней, пальцев, лица, ступней, лодыжек), увеличение веса | потоотделение повышенное | лихорадка, отечность языка |
Передозировка
Признаками передозировки являются боли в животе, рвота, нарушение функции почек, тошнота, ацидоз метаболический, поражение ЖКТ эрозивно-язвенное. Терапия должна быть симптоматической, поддерживающей жизненно важные функции организма. Что касается диализа, то он малоэффективен.
Особые указания и меры предосторожности
Прежде чем приступать к терапии, необходимо избавиться от гипопротеинемии, восстановить объем циркулирующей крови, баланс воды и электролитов.
Если болевой синдром носит хронический характер, препарат не используют.
Производитель не запрещает водить автотранспорт или заниматься другой потенциально опасной деятельностью
При появлении головокружения, бессонницы или депрессивных состояний нужно соблюдать осторожность, чтобы не причинить вреда себе или окружающим
Назначение при беременности и в период лактации
В периоды вынашивания плода и кормления грудью женщинам Долак противопоказан. Если возникает необходимость применения лекарства во время лактации, нужно перевести ребенка на покупные смеси.
Для уменьшения боли в акушерской практике уколы не применяются, т. к. Долак может увеличить продолжительность начального периода родов, подавить сократительную способность матки и ухудшить кровообращение плода.
Применение у детей и в пожилом возрасте
Вводить раствор разрешено только пациентам старше 16 лет.
Средство для лиц пожилого возраста назначается с осторожностью и в минимальных дозах, т. к
у больных это группы плазменный клиренс снижается, а период полувыведения увеличивается.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием других НПВС, глюкокортикостероидов и препаратов кальция может привести к развитию кишечного кровотечения или повреждению слизистых оболочек пищеварительного тракта.
Применение парацетамола повышает негативное влияние на почки.
Возможно появление кровотечений при использовании тромболитиков, антикоагулянтов, цефалоспоринов, антиагрегантов, АСК.
Гематотоксичность повышается при лечении миелотоксическими средствами.
Метотрексат усугубляет негативное воздействие на печень и почки.
Применение Долака может привести к усилению действия наркотических обезболивающих, ослаблению эффективности мочегонных препаратов и снижающих артериальное давление.
Условия продажи и хранения
Журналисты регулярно поднимают проблему того, что некоторые аптеки продают лекарства всем желающим. Долак относится к числу препаратов, которые нельзя продавать без рецепта. Прежде чем приступать к лечению, необходимо посетить врача.
Место, где хранится раствор, должно быть сухим, темным, недоступным для детей. Оптимальная температура составляет +15…+25°C. Лекарство сохраняет свойства в течение 2 лет.
Схема приема
Способ применения медикамента определяется показаниями для использования. Лекарство может вводиться посредством инъекции внутривенно или внутримышечно, а также употребляться перорально. Последний способ считается предпочтительным, если у человека не нарушена глотательная функция.
Взрослым пациентам и подросткам после 16 лет рекомендованный объем таблеток составляет 20 мг за прием в первые сутки. Со второго дня терапии лекарство принимается до 4 раз в день по 1 драже массой 10 мг
Важно, чтобы суточная порция медикамента не превышала 40 мг. Если масса тела пациента составляет менее 50 кг, то в первые сутки следует принять не более 1 таблетки Долака
Пилюли не измельчаются и не разжевываются, запиваются достаточным количеством воды.
Парентеральное применение предусматривает использование не более 90 мг медикамента в сутки. Если вена прощупывается плохо, то целесообразно вводить лекарство в мышцу. При этом учитывается пероральный прием таблеток (если таковой предусмотрен схемой лечения).
Инъекции вводятся в вену или мышцу — на усмотрение лечащего врача. При внутримышечном уколе за один раз можно применить не более 60 мг активного вещества. Классическая схема лечения предполагает использование 30 мг препарата через каждые 6 часов, но не более 3 раз в течение 24 часов. В соответствии с показаниями доктор может менять дозировку препарата и кратность использования.
Обезболивающий эффект медикамента наступает быстрее после парентерального введения
Важно при проведении манипуляции соблюдать правила асептики и использовать одноразовые стерильные шприцы. Путем инъекционного ведения НПВС применяется не более 2 дней
Пероральный прием может осуществляться на протяжении 5 суток.
Особые указания
Прежде чем назначать Долак, нужно выяснить, есть ли у больного аллергия на лекарство или другие НПВС. Первую дозу вводят под наблюдением доктора, т. к. возможно развитие аллергических реакций.
При гиповолемии вероятность развития нефротоксических побочных эффектов повышается. Не рекомендуется использовать Долак для премедикации и поддержания анестезии.
При необходимости препарат назначают одновременно с наркотическими анальгетиками.
При повышении дозы таблеток более 40 мг/день и удлинении терапии (у людей с хроническими болями) повышается вероятность развития лекарственных осложнений.
Употреблять спиртное во время лечения Долаком не следует.
Параллельное применение других НПВС может привести к повышению давления, декомпенсации сердечной деятельности, задержке жидкости. Не использовать вместе с парацетамолом больше 5 дней подряд.
При лечении людей с нарушениями свертывания крови нужно контролировать число тромбоцитов
Особенно важно это делать в отношении послеоперационных пациентов
Чтобы снизить риск развития НПВП-гастропатии, используют антацидные препараты, омепразол, мизопростол.
Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами
Управлять транспортом во время терапии Долаком нужно с осторожностью. То же самое можно сказать о работах, являющихся потенциально опасными, требующих быстроты психомоторных реакций, повышенной концентрации внимания
Применение у пожилых людей
В преклонном возрасте Долак применяют с осторожностью, так как плазменный клиренс препарата в этом случае снижается, а период полувыведения – удлиняется
При нарушении почечной функции
Выраженные функциональные нарушения почек, гиповолемия и дегидратация, риск развития почечной недостаточности являются противопоказаниями к применению Долака
При нарушенной функции почек лекарство назначают с осторожностью
Показания к применению
Показания к использованию медикамента определяются его фармакологическим действием. Долак относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. После проникновения в организм пациента начинается незамедлительное действие. Механизм активности связан с блокировкой выработки и снижением активности ЦОГ1, ЦОГ2 — ферментов, отвечающих за формирование болевого синдрома, лихорадки и процессов воспаления.
В результате применения отмечается выраженное анальгезирующее действие, которое наступает в течение первого часа. Противовоспалительный и умеренный жаропонижающий эффект дополняют активность препарата.
Показаниями к использованию медикамента являются:
- заболевания опорно–двигательного аппарата;
- болезненные ощущения в послеоперационном периоде;
- диагностические вмешательства, вызывающие неприятные ощущения;
- повреждения суставов (ушибы, переломы, растяжения мышц);
- травмы мягких тканей (порезы, гематомы, ранения);
- невралгия и миалгия;
- боль различного происхождения и локализации (головная, зубная, периодические недомогания у женщин);
- повышенная температура тела, вызванная инфекционно-воспалительными заболеваниями.
Аналоги
Аналоги Долака можно разделить на две группы.
По активному компоненту:
- Адолор;
- Кетанов;
- Кеторолак;
- Кетокам;
- Доломин;
- Кетолак;
- Кетофрил;
- Кеталгин;
- Кеторол.
По механизму действия: Асинак, Биоран, Вольтарен Акти, Дикловит, Диклонат П, Диклофенак, Индометацин-Акри, Наклофен, Нейродикловит, Ортофен, Паноксен, Раптен Дуо, Табук-Ди, Хондофен, Артротек, Аэртал, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклоран, Индометацин, Метиндол, Наклофен Дуо, Нобедолак, Ортофер, Рантудил, СвиссДжет Дуо, Флотак.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Аналоги препарата
Фармакологическими компаниями выпускается множество препаратов, которые могут заменить обезболивающее средство Долак после оперативных вмешательств. На основе кеторолака производятся препараты:
- Кеторол;
- Кетанов;
- Торадол;
- Кетокам;
- Кетофрил;
- Доломин;
- Акьюлар.
Принцип их действия схож с заявленным лекарственным средством. Если у пациента имеется непереносимость активного вещества, то после операций или при лечении болевого синдрома следует выбрать альтернативные варианты, схожие по эффективности, но отличающиеся составом:
- Вольтарен;
- Дикловит;
- Ортофен;
- Адвил;
- Немулекс;
- Сулайдин;
- Найз;
- Анальгин.
Инструкция по применению Долак (способ и дозировка)
Таблетки
Лицам с 16 до 64 лет весом более 50 кг прописывают в дозировке 20 мг (первый прием), а затем – 10 мг четыре раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Пациентам, которые весят менее 50 кг, а также, людям, страдающим почечной недостаточностью, назначают по 10 мг четыре раза в сутки. Максимально допустимая доза лекарства при пероральном приеме – 40 мг.
Раствор
Больным с 16 до 64 лет и весовой категорией больше 50 кг вводят по 30-60 мг каждые шесть часов (в комбинации с таблетками). Что касается внутривенного применения, то рекомендованная доза – 30 мг. Максимально допустимая дозировка – 90 мг в сутки.
Информация отсутствует.
Долак представляет собой НПВС. Оказывает умеренное жаропонижающее, противовоспалительное, а также выраженное анальгезирующее действие. По силе обезболивающего эффекта значительно превосходит другие НПВС и сопоставим с морфином.
Долак продается в виде:
- Уколов для в/м, в/в введения. Раствор имеет прозрачную структуру, выпускается в ампулах.
- Таблеток. Имеют двояковыпуклую, круглую форму. Продаются в стрипах и безъячейковых контурных упаковках.
Форма выпуска | Активный компонент | Количество активного компонента | Вспомогательными компонентами являются: |
Раствор | трометамин кеторолака | В 1 мл раствора содержится 30 мг |
|
Таблетки | трометамин кеторолака | в таблетке – 10 мг |
|
Применяется при умеренном и сильном болевом синдроме: зубная боль, травмы, онкологические заболевания, артралгия, боли в послеоперационном и послеродовом периодах, невралгия, вывихи, ревматические заболевания, миалгия, радикулит, растяжения.
Таблетки принимают по 1 шт. каждые 4-6 часов (получается три-четыре приема в сутки). При необходимости за раз принимают 2 таблетки. Главное, чтобы количество таблеток, принятых за день, не превышало 4 шт. Длительность терапии – 1 неделя.
Раствор вводится медленно глубоко внутримышечно либо струйно внутривенно (минимальное время введения – 15 сек.). Доза подбирается индивидуально. Максимальная продолжительность применения – 5 суток.
Стандартная доза при в/м введении составляет 10-30 мг (при лечении пациентов до 65-ти) и 10-15 мг (при лечении людей старше 65-ти или с нарушенной функцией почек). Вводить лекарство можно каждые 4-6 ч. Внутривенно препарат вводится в таких же дозах, но в этом случае интервал должен составлять не менее 6 ч.
Возможные взаимодействия:
- с парацетамолом – повышение нефротоксичности Долака;
- с антикоагулянтными средствами – производными индандиона и кумарина, тромболитиками (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), гепарином, вальпроевой кислотой, цефалоспоринами, АСК, антиагрегантными препаратами – повышение риска развития кровотечений;
- с другими НПВП, этанолом, препаратами Ca2 , ГКС, кортикотропином – увеличение риска развития кровотечений желудочно-кишечных, а также изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;
- с другими нефротоксичными препаратами – повышение вероятности развития нефротоксичности;
- с диуретиками и гипотензивными средствами – снижение эффекта перечисленных ЛС;
- с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию – повышение плазменной концентрации Долака, снижение его клиренса;
- с миелотоксическими средствами – усиление проявлений гепатотоксичности Долака;
- с метотрексатом – повышение нефро- и гепатотоксичности (совместное назначение возможно при использовании метотрексата в небольших дозах и контроле его плазменной концентрации);
- с наркотическими анальгетиками – повышение эффекта последних.
Фармакологический профиль
Действующий компонент медикамента оказывает выраженное анальгезирующее и умеренное жаропонижающее влияние. Благодаря сильному анальгезирующему эффекту, Долак приравнивается к морфину. Терапевтический эффект проявляется через 2-3 часа после приема медикамента. Активные компоненты лекарства способны снимать болевой синдром сильного и среднего уровня.
В составе препарата находится активный компонент кеторолак, который имеет слабый противовоспалительный эффект. В связи с этим, лекарство не назначается как основное средство для снятия воспаления, а прописывается в основном как антипиретик и анальгетик.
Формула кеторолака
Действующее вещество медикамента не способствует к привыканию и не вызывает зависимость. Также средство редко провоцирует появление побочных эффектов, которые очень часто проявляются в результате приема наркотических анальгетиков.
Действующее вещество угнетает активность циклооксигеназы и удаляет гипертермические симптомы на местном уровне. Несмотря на то, что препарат приравнивается к наркотическому веществу, он не оказывает влияния на дыхание и опиоидные рецепторы.
Внутримышечное введение лекарства значительно ускоряет наступление терапевтического эффекта (30-40 минут).
После внутреннего приема все составляющие компоненты абсорбируются из ЖКТ. Предельная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 50-60 минут.
Время достижения максимальной концентрации является абсолютно одинаковым как при внутреннем приеме, так и при внутримышечном введении.
Способность кеторолака связываться с белками плазмы составляет 99%. При этом, употребление пищи никак не влияет на всасывание всех компонентов препарата. Время полувыведения медикамента при в/в и внутреннем употреблении составляет 5-6 часов.
Основная часть принятой дозы (более 90%) выводится вместе с мочой: 60% выводится в неизмененном виде, а оставшееся количество выходит через кишечник. У пациентов, имеющих заболевания почек и у лиц пожилого возраста, время выведения лекарства из организма увеличивается.
Составляющие препарата метабилизируется в печени, в результате чего формируются конъюгированные и гидроксилированные образования. Действующий компонент медикамента способен проникать через плаценту и обнаруживается в небольших количествах в грудном молоке.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): эозинофилия, понижение или повышение артериального давления, анемия, сердцебиение, лейкопения, тромбоцитопения;
Нервная система и органы чувств: нарушение способности концентрировать внимание, головная боль, галлюцинации, головокружение, тремор, нервозность, астения, депрессия, парестезии, судороги, нарушение зрения и вкуса;
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, гематурия, нефротоксический синдром, гломерулонефрит, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия;
Респираторная система: бронхиальная астма, кашель, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
Кожные покровы: зуд, бледность кожных покровов, сыпь (включая геморрагическую), болезненность в месте введения;
Органы желудочно-кишечного тракта: мелена, гастрит, метеоризм, сухость во рту, тошнота, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, диспепсия, запор или диарея, ректальное кровотечение, пептические язвы;
Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани и языка;
Прочие: функциональные нарушения печени.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кеторолак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), механизм действия которого обусловлен неселективным подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Последние играют значимую роль в патогенезе лихорадки, воспалительных процессов и болевых ощущений.
Кеторолак является рацемической смесью R(+) и S(-) энантиомеров, а его обезболивающий эффект связан с S(-) формой. По интенсивности анальгезирующего действия препарат сопоставим с морфином и намного превосходит другие средства из класса НПВП. После приема внутрь или внутримышечного введения начало анальгезирующего эффекта наблюдается соответственно через 1 час или 30 минут, максимальный эффект – через 2–3 часа или 1–2 часа.
Фармакокинетика
При пероральном приеме таблеток Долак кеторолак абсорбируется быстро, причем его биодоступность достигает 80–100%. При внутримышечном или внутривенном введении препарат абсорбируется полностью и с максимальной скоростью. Максимальная концентрация кеторолака после приема внутрь 10 мг Долака равна 0,7‒1,1 мкг/мл (время ее достижения составляет 10‒78 минут). После внутримышечного введения 30 мг кеторолака максимальная концентрация составляет 1,74‒3,1 мкг/мл (время ее достижения составляет 15‒73 минуты), а после введения 60 мг – 3,23‒5,77 мкг/мл (время ее достижения составляет 30‒60 минут). После внутривенной инфузии 15 мг кеторолака его максимальная концентрация в плазме крови равна 1,96‒2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69‒5,61 мкг/мл.
Кеторолак связывается с белками плазмы на 99%. При пероральном и парентеральном введении его равновесная концентрация достигается через 24 часа при назначении 4 раза в сутки и оказывается выше субтерапевтической. При внутримышечном введении 15 мг препарата она составляет 0,65‒1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29‒2,47 мкг/мл, а при пероральном приеме 10 мг Долака – 0,39‒0,79 мкг/мл.
Объем распределения варьируется в диапазоне от 0,15 до 0,33 л/кг. У пациентов с почечными дисфункциями данный показатель может возрастать в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера кеторолака – на 20%.
Кеторолак определяется в грудном молоке. При приеме кормящей матерью 10 мг Долака максимальная концентрация вещества в молоке определяется через 2 часа после приема первой дозы и равна 7,3 нг/мл. Через 2 часа после поступления в организм второй дозы кеторолака (при режиме дозирования 4 раза в сутки) этот показатель составляет 7,9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты. К основным метаболитам относятся глюкурониды, которые выводятся с мочой, и р-гидроксикеторолак. Большая часть препарата (около 91%) выводится с мочой, а примерно 6% ‒ с фекалиями.
Период полувыведения у больных с нормальной функцией почек в среднем равен 5,3 часа (2,4‒9 часов при приеме внутрь 10 мг Долака и 3,5‒9,2 часа при внутримышечном введении 30 мг лекарственного средства). Период полувыведения увеличивается у пациентов преклонного возраста и уменьшается у молодых людей. Работа печени существенно не влияет на период полувыведения. У больных с дисфункциями почек при КК 19‒50 мг/л (168‒442 мкмоль/л) период полувыведения составляет примерно 10,3‒10,8 часа, а при более выраженных нарушениях функции почек – более 13,6 часа.
При внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс равен 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пациентов преклонного возраста), а при пероральном приеме 10 мг препарата – 0,025 л/ч/кг. У больных с почечной недостаточностью (КК 19‒50 мг/л) при внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,015 л/ч/кг, а при пероральном введении 10 мг препарата – 0,016 л/ч/кг.
Выведение кеторолака посредством гемодиализа считается невозможным.
Противопоказания
К противопоказаниям для использования препарата Долак в любой лекарственной форме относятся состояния:
- Повышенная чувствительность пациента к активному действующему веществу или второстепенным компонентам.
- Язвенные поражения желудка или нижних отделов пищеварительного тракта.
- Обострение хронических заболеваний ЖКТ, в том числе острый панкреатит.
- Почечная недостаточность, выраженные патологии мочевыводящей системы.
- Аспириновая астма или другие проявления непереносимости.
- Высокая вероятность кровотечения, гемофилия.
- Недостаточность функции печени.
- Послеродовой период (ранний).
- Время грудного вскармливания.
- Беременность.
- Детский возраст до 16 лет (нет достоверных данных, позволяющих использовать медикамент у детей младшего возраста).
С особой осторожностью и под чутким контролем врача средство используется у пациентов с заболеваниями сердца и повышением артериального давления
Фармакологический профиль
В составе препарата находится активный компонент кеторолак, который имеет слабый противовоспалительный эффект. В связи с этим, лекарство не назначается как основное средство для снятия воспаления, а прописывается в основном как антипиретик и анальгетик.
Формула кеторолака
Действующее вещество медикамента не способствует к привыканию и не вызывает зависимость. Также средство редко провоцирует появление побочных эффектов, которые очень часто проявляются в результате приема наркотических анальгетиков.
Действующее вещество угнетает активность циклооксигеназы и удаляет гипертермические симптомы на местном уровне. Несмотря на то, что препарат приравнивается к наркотическому веществу, он не оказывает влияния на дыхание и опиоидные рецепторы.
Внутримышечное введение лекарства значительно ускоряет наступление терапевтического эффекта (30-40 минут).
После внутреннего приема все составляющие компоненты абсорбируются из ЖКТ. Предельная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 50-60 минут.
Способность кеторолака связываться с белками плазмы составляет 99%. При этом, употребление пищи никак не влияет на всасывание всех компонентов препарата. Время полувыведения медикамента при в/в и внутреннем употреблении составляет 5-6 часов.
Основная часть принятой дозы (более 90%) выводится вместе с мочой: 60% выводится в неизмененном виде, а оставшееся количество выходит через кишечник. У пациентов, имеющих заболевания почек и у лиц пожилого возраста, время выведения лекарства из организма увеличивается.
Составляющие препарата метабилизируется в печени, в результате чего формируются конъюгированные и гидроксилированные образования. Действующий компонент медикамента способен проникать через плаценту и обнаруживается в небольших количествах в грудном молоке.
Область применения препарата
https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin
“Долак” – это средство для симптоматической терапии. Оно не лечит никакие заболевания, только снимает воспаление. Чаще всего в экстренных случаях в условиях стационара, когда нужно снять сильную боль, используют именно препарат «Долак». Применение его целесообразно при таких состояниях:
- во время сильных болей после травм, операций или родов;
- при онкологических заболеваниях;
- невралгии, сопровождающейся очень сильной болью;
- болях в мышцах из-за переутомления, травмы или воспаления;
- для лечения радикулита, артрита, артроза, остеохондроза;
- для временного купирования зубной боли;
-
при ревматизме.
Заключение
- Долак применяется при болевом синдроме разного происхождения.
- Медикамент выпускается в виде раствора и таблеток.
- Активный компонент — трометамин кеторолака.
- Лекарство назначается людям старше 16-ти лет.
- Беременным, кормящим и рожающим женщинам препарат не назначают.
- Сочетать Долак с алкоголем и другими НПВП не рекомендуется.
С этой статьей читают:
- Ознакомьтесь с ценой, отзывами и инструкцией по применению НПВП Диацереин
- Подробнее о фармакологии и способах применения геля Дип Рилиф Вы узнаете по этой ссылке
- Чтобы узнать, при каких болезнях спины используют препарат Артрум, перейдите на странице https://spinatitana.com/preparaty/npvs/artrum-instruktsiya.html
Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич
Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.
Комментарии для сайта Cackle