Гистамин

Биологическое действие и функции в организме

Если вещество в активном состоянии попадает в кровь, то оно оказывает сильное влияние на все органы человека. Начинаются изменения от его переизбытка:

• затрудняется дыхание, возможны бронхиальные спазмы;
• появляется расстройство желудка;
• выделяется адреналин, из-за чего учащается сердцебиение;
• ускоряется процесс пищеварения;
• понижается давление, начинаются головные боли;
• при большой концентрации в крови может произойти анафилактический шок – резко снижается давление, человек теряет сознание, возможны судороги и рвота.

Основными функциями химического вещества, которое вступает во взаимодействие практически со всеми органами, является целый ряд важных жизненных процессов:

1. Регулирует кровоснабжение в органах и тканях. Если человек физически тяжело работает, то в мышцах может возникнуть нехватка кислорода. Здесь начинает свою работу гистамин. Он заставляет капилляры расширяться, что приводит к увеличению притока крови и кислорода.
2. Регулирует кислотность желудка, в слизистой которого он действует как медиатор. Стимулирует клетки, способные вырабатывать соляную кислоту.
3. Регулирует воспаления в организме.
4. Нервная регуляция. Гистамин поддерживает ЦНС в состояние бодрствования. В период расслабления или усталости активность гистаминовых нейронов снижается, а во время непродолжительного сна они и вовсе прекращают свою активность. Биологическое вещество также защищает клетки нервной системы, предотвращает судороги, ишемические повреждения, стрессовые ситуации в ЦНС и способствует забыванию ненужной информации.
5. Регулирует репродуктивную функцию и половое влечение. Введение биологического вещества в тело мужчины, имеющего проблемы с эрекцией восстанавливало ее на три четверти. Поэтому если снижать, к примеру, с помощью антагонистов рецепторов кислотность и в желудке, то можно столкнуться с потерей либидо либо вообще импотенцией.

Есть женщины, которые страдают непереносимостью этого тканевого гормона. Это обусловлено взаимодействием его с женскими гормонами и способностью гормона провоцировать сокращение матки.

Что это такое

Впервые синтез гистамина был произведён в 1907 году. Если говорить о биологическом веществе в чистом виде, то это бесцветный кристалл, который может растворяться в воде или этаноле.

В целом же это медиатор аллергических реакций. Секреция этого биологически активного вещества – гистидин.

В обычном состоянии, в котором он всегда и находится в организме, этот компонент содержится практически во всех клетках. Наука назвала его – гистиоцит. Именно тогда он безопасен и никакого вреда не несёт. Если же на него оказывают влияние некоторые факторы, он способен активизироваться и концентрироваться в крови в больших количествах.

По своей сути это тканевый гормон. Основная его задача – сообщать о проблеме в организме, если есть угроза здоровью. Сам механизм защиты активизирует многие системы. Поэтому знание этой системы поможет разобраться в истинных причинах аллергии, вызванной нервозами, непереносимостью некоторых продуктов, реакции на стрессовые ситуации.

Сегодня причиной целого ряда проблем является чрезмерная активность этого биологического вещества, на фоне которого развиваются болезни, снижается иммунитет. При этом человек плохо себя чувствует, но видимых причин тому нет.

Гистамин проявляет свою активность, если есть катализаторы, провоцирующие его к действию. К таким факторам относят:

• травмы;
• ожоги;
• обморожение;
• стресс;
• облучение;
• побочная реакция от приема лекарств;

Наличие в крови синтезированного тканевого гормона может наблюдаться вследствие употребления в пищу некоторых продуктов. Также его много в замороженной еде. При низких температурах в продуктах питания возникает повышенное количество вещества.

Гистаминовые рецепторы

Сегодня изучены только три группы специфических гистаминовых рецепторов.

Подробнее о каждой:

Н1.
Рецепторы этой группы находятся в гладких мышцах, в оболочке сосудов изнутри и нервной системе. Эти рецепторы подвержены исключительно внешним раздражениям. Среди аллергических реакций бывают бронхиальные спазмы, боли в ЖКТ, отёки, увеличение сосудистой проницаемости. Биологическое вещество, которое было освобождено из тучных клеток, является проводником и способствует появлению экземы, крапивницы, аллергического ринита. Эффекты, которые оказывают рецепторы этой группы – сужение просвета дыхательных путей и сокращение мышц в ЖКТ. Поэтому можно с уверенностью говорить о том, что вещество участвует в возникновении астмы и пищевой аллергии. Медикаменты, которые блокируют рецепторы, тормозят аллергические реакции. Из-за того, что процесс этого торможения будет происходить в головном мозге, одним из побочных эффектов данных препаратов специалисты называют сонливость

Поэтому людям, которые трудятся на работе, требующей концентрации, стоит осторожно употреблять эти лекарства
Особенно стоит обратить внимание на этот факт водителям.

Н2. Эти рецепторы расположены только в клетках желудка, если они активизируются, то выработка желудочного сока — ферментов и соляной кислоты — начинает усиливаться.Чтобы блокировать рецепторы этой группы необходимо принимать препараты – циметидин, роксатидин.

Н3.
Рецепторы этой группы расположены в клетках ПНС
Они ответственные за проведение импульсов и регулируют период сна и бодрствования

Если есть переизбыток, то у человека возникают проблемы со сном, появляется чрезмерное перевозбуждение и невозможность релаксации.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Функции гормона

При попадании в ткани аллергенов или токсинов возникает угроза для всего организма. Забить тревогу – основная функция гистамина. И этот “сигнал тревоги” затрагивает много уровней, включая одновременно несколько систем.

В функции гормона не входит их защита, его главной задачей в ситуациях стресса является создание необходимых условий для полноценной работы тучных клеток и базофилов. К ним относится активация этих иммунных клеток, появление отечности, замедление тока крови. Предназначением вещества в этой ситуации становится немедленное реагирование, запуск процесса воспаления в травмированных тканях и местах атаки патогенных организмов. Во время проникновения чужеродных элементов в тело иммунные клетки немедленно реагируют, выбрасывая гистамин в межклеточное пространство.

Например, повредился кожный покров на руке, и травмированное место покраснело. Это свидетельствует о том, что в результате травмы произошел выброс гормона, который направляется к месту повреждения. При этом расширяются кровеносные сосуды, рука краснеет. Чем больше припухлость и покраснение, тем выше уровень гормонального вещества. Дальше включается механизм воспалительного процесса, образуется отечность.

То же самое происходит и при аллергии: вдыхаются чуждые организму клетки, в результате появляется насморк и спазмы бронхов. Так гормон гистамин выполняет свою функцию. Он является медиатором (посредником), который помогает регулировать кровоснабжение, указывает на вторжение патогенных микробов. При локализации в головном мозге отвечает за передачу информации нейронами, функционируя как нейротрансмиттер. Также регулирует другие важные процессы в органах и тканях.

Инструкция: Гистамина дигидрохлорид

Международное название: Гистамин (Histamine)

Группа: Диагностическое средство

Действующее вещество: Гистамин

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения

Фармакологическое действие: Биогенное соединение, образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина; является медиатором, участвующим в регуляции жизненно важных функций организма. В организме находится преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При анафилактическом шоке, ожогах, отморожениях, сенной лихорадке, крапивнице и др. состояниях количество свободного гистамина увеличивается; стимуляторами высвобождения гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС, высокомолекулярные соединения и др. Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров, снижение АД, способствует застою крови в капиллярах и увеличению проницаемости их стенок, отеку окружающих тканей. Рефлекторно возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствуя выделению эпинефрина, сужению артериол, учащению сердечных сокращений. Стимулирует секрецию желудочного сока. Содержится в ЦНС, играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Выделяют 3 подгруппы рецепторов: H1-, H2- и H3-гистаминовые рецепторы. Возбуждение периферических H1-гистаминовых рецепторов приводит к спастическим сокращениям бронхов, мускулатуры кишечника, миометрия, повышению проницаемости капилляров; H2-гистаминовых рецепторов — к стимуляции кислотопродукции в желудке, снижению тонуса гладких мышц матки, сосудов. H3-гистаминовые рецепторы принимают участие в реализации влияния гистамина на ЦНС. В качестве ЛС имеет ограниченное применение; получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем. При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице введение в малых, возрастающих дозах способствует приобретению устойчивости к гистамину и уменьшению предрасположенности к аллергическим реакциям.

Показания: Диагностика кислотности желудочного сока, диагностика феохромоцитомы, феохромобластомы (комбинированная проба с тропафеном); полиартрит, суставной и мышечный ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, радикулит, плексит; аллергические заболевания, мигрень, крапивница.

Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, декомпенсированные заболевания сердца, выраженная артериальная гипо- или гипертензия, феохромоцитома, органические заболевания ЦНС, тяжелая ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, головная боль, повышение АД, снижение АД (головокружение или обморочные состояния), нервозность, тахикардия, гиперемия кожи, жар, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При назначении в высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, тошнота, рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения функции ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, «металлический» привкус, отечность или гиперемия в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ: эритематозные высыпания + волдырь + воспалительная гиперемия).Передозировка. Симптомы: коллапс, анафилактический шок. Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и применение ИВЛ, кислорода; наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь; введение антигистаминных ЛС, 0.3-0.5 мг эпинефрина в растворе для инъекций (1:1 тыс.) п/к для лечения снижения АД, при необходимости до 2 раз.

Способ применения и дозы: При радикулитах, плекситах — в/к, 0.2-0.3 мл 0.1% раствора; при ревматизме — 0.1-0.5 мл 1% раствора, втирание мази, содержащей гистамин, электрофорез гистамина. При аллергических заболеваниях начинают с в/к введения очень малых доз — 0.1 мл в концентрации 1:10 млн (0.1% раствор разводят соответствующим количеством 0.9% раствора NaCl), затем дозу постепенно увеличивают. Для фармакологической диагностики желудочного сокообразования — п/к из расчета 0.1% 0.1 мл/10 кг; феохромоцитомы и феохромобластомы — проводят комбинированную пробу с тропафеном.

Причины и следствия отклонений от нормы

Иногда под влиянием стресса, при наличии травм, ожогов, обморожений и аллергических реакций количество вещества в свободном виде увеличивается, отклоняясь от нормы. Либераторы гистамина (от английского liberate – освобождать) также приводят к повышению уровня гистамина. Роль гистаминолибераторов выполняет морфин, d-тубокурарин, используемые в рентгенодиагностике препараты с содержанием йода, никотиновая кислота, продукты питания, яды, высокомолекулярные лекарственные вещества. Кроме того, повышение уровня гистамина в крови может происходить из-за наличия злокачественного образования в желудке.

Острый и хронический избыток гистамина провоцирует схожие с аллергией реакции с соответствующими симптомами:

• характерными для крапивницы: наличие кожных высыпаний с покраснением, сопровождающихся зудом и образованием пузырей, сходных с ожоговыми. При их вскрытии остаются язвы, не заживающие в течение длительного периода;
• нарушениями в работе системы дыхания: чихание, заложенный нос, насморк, слезотечение, выделение мокроты вязкой консистенции, бронхиальный спазм, сопровождающийся кашлем и удушьем;
• спазмом в органах желудочно-кишечного тракта с нарушением стула и болей в животе, повышенной кислотностью желудка;
• пищевой непереносимостью, псевдоаллергиями на различные продукты или на один, но в разных вариантах хранения и обработки;
• появлением головных болей, мигрени и головокружения, перепадами кровяного давления и учащением сердцебиения.

Симптомы острой формы избытка гормонального вещества связывают со стрессом или с приемом пищи, содержащей гистамин. Хроническое повышение уровня является стабильным и проходит в волновом режиме, его причина – нарушение микрофлоры и образование в количестве, превышающем норму. Чем больше количество выделяемого вещества, тем ярче выражены симптомы. Чтобы этого не происходило, либераторы гистамина следует исключить.

ГИСТАМИНОМИМЕТИКИ (СТИМУЛЯТОРЫ Н1- И Н2-РЕЦЕПТОРОВ)

Эти вещества возбуждают гистаминовые рецепторы и вызывают харак­терные для гистамина эффекты.

ГИСТАМИНА ДИГИДРОХЛОРИД — вызывает спазм гладкой мус­кулатуры бронхов, расширение капилляров и снижение артериального дав­ления, усиление секреции желудочного сока и др. Гистамина дигидрохлорид применяют для диагности­ческих исследований при уменьшении секреторной деятельности желудка, а также для лечения полиартритов, ревматизма и др. Гистамина дигидрохлорид вводят внутрикожно, под­кожно и внутримышечно — 0,1 % раствор; используют метод электрофоре­за

Парентеральное введение гистамина требует большой осторожности, так как при повышенной чувствительности могут наступить коллапс, шок. Фор­ма выпуска гистамина дигидрохлорида: ампулы по 1 мл 0,1 % раствора

Список Б.

Пример рецепта гистамина дигидрохлорида на латинском:

Rp.: Sol. Histamini 0,1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно 0,1-0,5 мл (для диагностических целей).

БЕТАГИСТИН (фармакологические аналоги: бетасерк и др.) — ингибитор фермента диаминоксидазы, инактивирующего гистамин; бетагистин оказывает гистаминоподобное действие. Пре­парат назначают внутрь при болезни Меньера, головокружениях, шуме в ушах. Бетагистин назначают по 1 — 2 таблетки 3 раза в день. Побочные действия при применении бетагистина: диспепсические расстройства, кожный зуд. Противопоказания к применению бетагистина: беремен­ность, язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма, феохромоцитома. Фор­ма выпуска бетагистина: таблетки по 0,008 г (8 мг). Список Б.

ГИСТАЛОГ (фармакологические аналоги: бетазол) — либератор гистамина. Стимулируя Н1 и Н2-рецепторы, гисталог проявляет большую избирательность в отношении Н2-рецепторов, усиливает желудочную секрецию. Гисталог применяют в качестве диабетического средства для определения секреторной функции желудка. Форма выпуска гисталога: таблетки; ампулы. Список Б.

Пример рецепта гисталога на латинском:

Rp.: Tab. «Histalog» N. 20

D. S. По 1 таблетке на прием.

ТИДАЗИН — препарат, избирательно возбуждающий Н₂-рецепторы, сти­мулирующий желудочную секрецию как при парентеральном, так и при пероральном введении. В отличие от гистамина, тидазин практически не действует на артериальное давление, не дает других эффектов, связанных с возбужде­нием Н2-рецепторов. Тидазин мало токсичен, имеет большую терапевтическую ши­роту действия. Тидазин применяют в дозе 1-1,5 мг/кг массы тела больного. Форма выпуска тидазина: 5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Пример рецепта тидазина на латинском:

Rp.: Sol. Thidazini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1-1,5 мл через зонд в желудок (для стимуляции желудочной сек­реции) однократно.

Гистамин в продуктах питания

Гистамин является естественным биологическим амином, и всегда содержится в продуктах питания. Обычно его содержание в них невелико, и не оказывает неблагоприятного воздействия. Однако в некоторых продуктах содержание гистамина исходно является повышенным, и при употреблении их в больших количествах или у лиц с повышенной чувствительностью к гистамину ( например у аллергиков) даже в небольших количествах может спровоцировать появление симптомов, связанных с действием гистамина.

Среди продуктов с высоким содержанием гистамина – некоторые виды раб (макрель, тунец, селедка, сардины, причем ка в свежем, так и обработанном (консервы, копчености) виде); ферментированные сыры; продукты мясного (сосиски, салями, ветчина) и растительного происхождения (квашеная капуста, томатный кетчуп, шпинат); уксус; вина (белые и красные, шампанские); пиво.

При использовании таких препаратов, а также употреблении в пищу продуктов с гистаминолиберирующими свойствами или с высоким содержанием гистамина могут развиваться реакции, напоминающим аллергию. Такие реакции в отличии от истинной аллергии называют псевдоаллергическими.

Наряду с естественным содержанием гистамина, он может образовываться в пищевых продуктах, прежде всего в рыбе, в результате декарбоксилирования гистидина, вызванного ферментами загрязняющих их микрофлоры, в частности кишечной палочки, сальмонелл, стрептококков, лактобацилл и других, что происходит обычно в процессе нарушения холодильного хранения таких видов рыбы как тунцовые, скумбрия, приводя к накоплению гистамина в продуктах до токсических уровней. Для определения безопасности пищевых продуктов проводят определение уровня гистамина, предельная концентрация которого установлена как 100 мг/кг.

Чем опасен гистамин?

Гистамин воздействует на три группы H-рецепторов, вызывая три типа реакций.

H1-рецепторы
локализуются в гладких мышцах, эндотелии, центральной нервной системе. Воздействуя на них, гистамин провоцирует спазмы бронхов, кровеносных сосудов, стимулирует работу гипофиза.

H2-рецепторы
располагаются в париетальных клетках и воздействие на них стимулирует выработку желудочного сока.

H3-рецепторы
находятся в центральной и периферической нервной системе и воздействие на них подавляет высвобождение ГАМК, ацетилхолина, серотонина и норадреналина. Благодаря комплексному воздействию, гистамин стимулирует выработку адреналина, который, в свою очередь, воздействует на сердце, повышая частоту пульса и уровень давления.

Все это необходимо для того, чтобы блокировать распространение аллергена и как можно быстрее эвакуировать его из организма. Однако при постоянном контакте с антигеном защитный потенциал организма снижается и развиваются функционально-морфологические нарушения со стороны внутренних органов и существенно снижается качество жизни.

Так, при контакте с пыльцой растений развивается отек слизистой и постоянная заложенность носа, при длительном контакте с пищевыми и бытовыми аллергенами могут возникать кожные аллергические заболевания, укусы пчел и других насекомых могут вызвать сильнейший отек.

А некоторые реакции вызываемые гистамином, сами по себе представляют угрозу для жизни. Например, анафилактический шок, при котором резко понижается давление, происходит потеря сознания и возможен даже летальный исход. И тогда организму уже требуется помощь в подавлении защитных реакций и, следовательно, блокирования выработки самого гистамина.

Статья написана совместно с Екатериной Сизовой и Алёной Кротюк.

Если обнаруживается гистамин в крови в больших количествах, это свидетельствует о том, в организме наблюдается сбой, выражающийся аллергической реакцией. Чтобы понять способы нивелирования негативных проявлений, следует проанализировать весь механизм действия.

Задавая вопрос относительно гистамина — что это такое, необходимо отметить, что этот биогенный амин известен в сфере биохимии как 2-(4-имидазолил) этиламин или b-имидазолил-этиламин. Его Брутто-формула имеет следующий вид: C 5 H 9 N 3 . Молярная масса равна 111,15 г/моль.

По доминирующему предназначению гормон гистамин является основным медиатором аллергических реакций, характеризующихся быстрым проявлением и относящихся к немедленному типу. Кроме этого он берет на себя роль регулятора многих жизненно важных физиологических процессов.

В чистом виде это растворимые в воде, а также в этаноле бесцветные кристаллы, которые показывают нерастворимость в эфире. Предельная температура плавления достигает 83,5°С, а кипения – 209,5°С.

Где вырабатывается гистамин?

Гистамин вырабатывается из гистидина который в разных количествах пребывает в гистиоцитах (тучных клетках) в тканях кожи, легких, кишечника.

Обычно гистидин находится в неактивной форме, но под воздействием ряда факторов гистамин начинает высвобождаться из тучных клеток, переходя в активную форму и провоцируя ряд вышеописанных реакций. Высвобождению свободного гистамина способствуют травматические и термические поражения, стрессовые реакции, ионизирующее излучение и, конечно, аллергические агенты пищевого и медикаментозного происхождения.

Впрочем, кроме гистамина эндогенного (то есть, вырабатываемого организмом), существует и экзогенный (приходящий извне). Этот нейромедиатор можно обнаружить в ряде пищевых продуктов, причем, чаще всего он встречается в тех, что предназначены для длительного хранения в холодильных камерах, — колбасах, сырах (твердые сорта). Кроме того, гистамин содержится в спиртных напитках, а также существует огромный список аллергенных продуктов, провоцирующих выработку гистамина в организме. Вывод прост: если вы склонны к аллергическим реакциям, вышеуказанных продуктов лучше всего избегать.

Влияние групп рецепторов на организм

На поверхности клеток находятся особые рецепторы. Действие гистамина осуществляется способом влияния на их работу. Молекулы гистамина приравниваются к ключам, рецепторы к замкам.

Организм имеет несколько типов гистаминовых рецепторов. При их воздействии возникают физиологические эффекты, характерны для определенной группы. Существуют такие группы:

рецепторы группы H1 – они располагаются в клетках непроизвольной мускулатуры, нервной системы, на оболочке сосудов изнутри. Раздражение рецепторов происходит внешними проявлениями аллергии. Это бронхиальные спазмы, кожные высыпания, отек, болевые ощущения в животе, гиперемия. К антигистаминным противоаллергическим средствам группы относится диазолин, димедрол, супрастин. Они блокируют рецепторы группы и аннулируют влияние гистамина;
рецепторы группы H2 – париетальные клетки. Они расположены на мембранах желудка. Этими клетками вырабатывается соляная кислота и ферменты. Для блокирования группы H2 используются препараты разных поколений – роксатидин, фамотидин, циметидин. Их применяют для лечения гиперацидного гастрита и язвы желудка;
рецепторы группы H3 размещаются в клетках нервной системы, и выполняют проведение нервного импульса. Димедрол успокаивающе действует на мозговые рецепторы. Этот эффект относится к побочному действию, но в некоторых случаях его используют как основной

Особое внимание при назначении следует учитывать личностям, имеющим дело с вождением. После их приема выражается сонливость и уменьшается концентрация внимания.

Сегодня имеются антигистаминные средства, у которых снижен седативный эффект или полностью отсутствует. К таким препаратам относятся серотонин, лоратадин ацетилхолин, астемизол.