Депо-медрол — инструкция по применению

Показания к применению

Депо-Медрол применяется только как симптоматическая терапия, кроме некоторых эндокринных нарушений, при которых препарат используется в качестве заместительной терапии.

Внутримышечное применение

Депо-Медрол не назначают при лечении острых угрожающих жизни состояний.

Препарат применяется в случаях невозможности проведения пероральной терапии.

Депо-Медрол назначается в следующих случаях:

Интрабурсальное, периартикулярное, внутрисуставное применение и введение в мягкие ткани

Депо-Медрол применяется как кратковременная вспомогательная терапия (при обострении процесса или с целью выведения пациента из острого состояния) при следующих болезнях:

• ревматоидный артрит;
• острый неспецифический тендосиновит;
• синовит при остеоартрозе;
• бурсит (острый и подострый);
• эпикондилит;
• острый подагрический артрит.

Введение в патологический очаг

Депо-Медрол применяют при келоидных рубцах и локализованных очагах воспаления при следующих болезнях/состояниях:

• красный плоский лишай (Вильсона);
• кольцевидные гранулемы;
• псориатические бляшки;
• дискоидная красная волчанка;
• простой хронический лишай (нейродермит);
• гнездная алопеция;
• диабетическая липодистрофия.

Также Депо-Медрол эффективен при терапии кистозных опухолей или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости и длительном, бесконтрольном приеме Депо-Медрол может вызывать ряд побочных эффектов:

• Нарушения менструального цикла;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Ожирение;
• Нарушение усвоения углеводов, снижение к ним толеранстности;
• Патологические переломы позвоночника;
• Замедление роста (при введении препарата детям);
• Асептический некроз суставов;
• Неврозы;
• Панкреатит;
• Эзофагит;
• Желудочные и кишечные кровотечения;
• Кровоизлияния под кожу;
• Экзофтальм («выпученные» глаза);
• Активация скрытых инфекций;
• Склонность к депрессии;
• Защелачивание крови (потеря ионов калия из крови и задержка натрия);
• Остеопороз;
• Эпизоды бронхоспазма;
• Остановка сердца;
• Судороги;
• Слабость в мышцах;
• Катаракта;
• Язвенная болезнь желудка или кишечника;
• Нарушения ритма сердца;
• Сердечная недостаточность.

При возникновении любого из вышеуказанных симптомов необходимо обратиться к лечащему врачу, принять симптоматические средства, при необходимости отменить Депо-Медрол или уменьшить вводимую дозировку. Для предотвращения развития побочных эффектов на весь период лечения данным препаратом следует ограничить употребление поваренной соли (натрия) и употреблять продукты, содержащие калий.

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Медролом данных о возникновении патологической симптоматики не поступало. Однако при длительном приеме в больших дозировках возможно развитие ожирения и артериальной гипертензии. А при резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», когда резко возвращаются все признаки заболевания и возникает надпочечниковая недостаточность. Для профилактики такого состояния Депо-Медрос отменяют, постепенно снижая дозировку.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Депо-Медрола – ацетат метилпреднизолона, ГКС (глюкокортикостероид), обладает такими же свойствами, что и метилпреднизолон. При этом для вещества характерна большая длительность действия, поскольку оно хуже растворяется и менее активно метаболизируется. Проходит через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Впоследствии эти комплексы проникают в клеточное ядро, где происходит связывание с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой), а именно – с хроматином, и стимулируется транскрипция мРНК (матричная рибонуклеиновая кислота). В дальнейшем происходит синтез различных белков (включая ферменты). Это объясняет эффект ацетата метилпреднизолона при системном применении.

Вещество не только существенно воздействует на воспалительный процесс и иммунный ответ, но и оказывает влияние на скелетные мышцы, нервную и сердечно-сосудистую системы, жировой, углеводный и белковый обмен.

Большинство показаний к применению ацетата метилпреднизолона основано на его противовоспалительном, иммунодепрессивном и противоаллергическом свойствах. В результате применения Депо-Медрола достигаются следующие эффекты:

• уменьшение вазодилатации, продукции простагландинов и родственных им соединений, количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
• ингибирование фагоцитоза;
• стабилизация лизосомальных мембран.

1 мг дезоксикортикостерона эквивалентен 200 мг метилпреднизолона, что объясняет незначительную минералокортикоидную активность последнего.

Выраженность противовоспалительного действия 4,4 мг ацетата метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

Ацетат метилпреднизолона оказывает липолитическое действие, в первую очередь проявляющееся в области конечностей. Также вещество усиливает липогенез. Наиболее сильно этот эффект выражен в области головы, шеи и грудной клетки. В результате происходит перераспределение жировых отложений.

Ацетат метилпреднизолона по отношению к белкам оказывает катаболическое действие. Аминокислоты после высвобождения в процессе глюконеогенеза в печени трансформируются в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в периферических тканях уменьшается, что может стать причиной появления глюкозурии и гипергликемии. Особенно это относится к больным, имеющим с риск развития сахарного диабета.

Наибольшая фармакологическая активность ацетата метилпреднизолона проявляется после пика плазменной концентрации, т. е. действие вещества обусловлено преимущественно влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Ацетат метилпреднизолона гидролизуется под воздействием холинэстераз сыворотки крови. В результате происходит образование активного метаболита. В человеческом организме метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с транскортином и альбумином. От 40 до 90% вещества находится в связанном состоянии. Его внутриклеточная активность обуславливает выраженное различие между плазматическим и фармакологическим T_1/2 (периодом полувыведения). Сохранение фармакологической активности отмечается даже тогда, когда концентрацию метилпреднизолона в крови уже определить невозможно.

Продолжительность противовоспалительной активности Депо-Медрола примерно равна длительности подавления ГГН (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой) системы.

После внутримышечного введения 40 мг/мл ацетата метилпреднизолона C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови в среднем достигается за 7,3 ± 1 часа и составляет 1,48 ± 0,86 мкг/100 мл (T_1/2 – 69,3 часа). После однократной внутримышечной инъекции ацетата метилпреднизолона в дозе 40–80 мг продолжительность подавления ГГН системы составляла 4–8 дней.

Если вещество вводится внутрисуставно в каждый коленный сустав в дозе 40 мг (общая доза – 80 мг) C_max в сыворотке крови достигается за 4–8 часов и составляет примерно 21,5 мкг/100 мл. Поступление вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется примерно 7 дней. Это подтверждается продолжительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентрации ацетата метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени, качественно этот процесс похож с таковым для кортизола. Основные метаболиты – 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Выведение метаболитов происходит с мочой в виде глюкуронидов, неконъюгированных соединений и сульфатов. Эти реакции конъюгации происходят главным образом в печени, а также в почках (частично).

Показания к применению Депо-Медрола

Внутримышечное введение лекарства оказывается эффективным в лечении указанных ниже нарушений:

• подострый тиреоидит;
• надпочечниковая недостаточность в острой форме;
• гиперкальциемия, вызванная онкологическим заболеванием;
• нарушение выработки кортизола надпочечниками, которое носит врожденный характер, их первичная и вторичная недостаточность;
• коллагенозы;
• псориатический артрит;
• грибовидный микоз;
• пузырчатка;
• аллергические состояния;
• увеит и воспаления в глазу, которые не реагируют на использование местных кортикостероидов;
• язвенный колит и болезнь Крона;
• саркоидоз;
• гемолитическая анемия;
• лейкозы и лимфозы;
• туберкулезный менингит (в сочетании с противотуберкулезным лечением);
• рассеянный склероз в обострении;
• трихинеллез, ведущий к поражению нервной системы или миокарда.

Воздействие путем внутрисуставного введения показано при наличии таких патологий, как:

• артриты в острой стадии протекания;
• теносиновит;
• острое и подострое течение бурсита.

Инъекции в очаг патологии применяют при бляшках, связанных с псориазом, кольцевидных гранулемах.

Особые указания

Депо-Медрол должен применяться только по врачебному назначению.

Перед использованием нужно визуально оценить суспензию на предмет изменения цвета и наличия инородных частиц. В перевернутом виде хранить флаконы нельзя. Перед введением суспензию нужно хорошо взболтать. Использовать препарат из одного флакона для введения нескольких доз нельзя.

Во избежание развития серьезных побочных нарушений необходимо придерживаться указанного в инструкции способа введения Депо-Медрола.

В редких случаях возможно появление деформации кожи в месте введения Депо-Медрола. Степень выраженности этого нарушения определяется дозой. Как правило, после полного всасывания препарата (в большинстве случаев, через несколько месяцев) кожные покровы полностью восстанавливаются.

Если пациенты в период терапии подвергаются воздействию сильного стресса, может потребоваться увеличение дозы Депо-Медрола.

Применение препарата может приводить к стиранию клинической картины инфекционной болезни, в период терапии возможно развитие новых инфекций. Также может наблюдаться уменьшение сопротивляемости организма к инфекциям и нарушение способности организма локализировать инфекционный процесс. При остром течении инфекционных процессов внутрисуставное введение, а также введение в сухожильные влагалища мышц и суставную сумку не рекомендовано. Внутримышечное введение показано только после выбора подходящей противопаразитарной/противомикробной терапии.

При продолжительной терапии может развиться глаукома с возможным поражением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта. Также увеличивается риск возникновения вторичных инфекций, которые вызваны вирусами и грибами.

У проходящих длительную терапию детей может наблюдаться замедление роста. Депо-Медрол должен применяться только при лечении наиболее тяжелых состояний.

При применении Депо-Медрола в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, вводить живые или живые ослабленные вакцины противопоказано. В случаях необходимости возможно введение убитых или инактивированных вакцин.

При активном туберкулезе применять Депо-Медрол можно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Учитывая вероятность появления анафилактических реакций, до введения Депо-Медрола нужно принять соответствующие меры предосторожности, в особенности при наличии отягощенного анамнеза по аллергическим реакциям на какие-либо лекарственные средства. В период терапии может наблюдаться появление различных психических расстройств, включая бессонницу, эйфорию, личностные нарушения, колебания настроения, тяжелые депрессии, острые психотические проявления

В период терапии может наблюдаться появление различных психических расстройств, включая бессонницу, эйфорию, личностные нарушения, колебания настроения, тяжелые депрессии, острые психотические проявления.

При парентеральном введении Депо-Медрола нужно учитывать вероятность развития системных и местных побочных эффектов. Препарат нельзя вводить в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс, а также в нестабильные суставы. При введении должны соблюдаться правила антисептики и асептики (для профилактики заражения и инфекций).

Чтобы исключить септический процесс, нужно провести соответствующие исследования аспирированной суставной жидкости.

Признаками септического артрита являются: значительное усиление боли, протекающее с местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, болезненность и лихорадка.

Нужно принимать во внимание, что всасывание метилпреднизолона при внутримышечном введении происходит медленнее. Выраженность осложнений при применении Депо-Медрола зависит от длительности терапии и величины дозы, поэтому в каждом конкретном случае нужно сопоставлять потенциальный риск с предполагаемым положительным эффектом

Выраженность осложнений при применении Депо-Медрола зависит от длительности терапии и величины дозы, поэтому в каждом конкретном случае нужно сопоставлять потенциальный риск с предполагаемым положительным эффектом.

В период терапии возможно развитие саркомы Капоши (носит обратимый характер).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период применения Депо-Медрола больные должны соблюдать осторожность

Способ применения Депо-Медрола

Препарат вводится внутримышечно, внутрисуставно, в суставную сумку (интрабурсально), в пространство вокруг сустава (периартрикулярно). Категорически противопоказано внутривенное введение. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания, тяжести его течения, веса пациента и сопутствующих патологий.

При внутрисуставном, интрабурсальном и периартрикулярном введении для позвоночника дозировка препарата составляет от 5 до 35 мг на одну инъекцию. Курс лечения при таком введении составляет 1-5 уколов, вводимых либо ежедневно, либо с интервалом в 1-5 дней.

При внутримышечном введении вводят 40-120 мг 1 раз в неделю. Препарат накапливается в мышечной ткани, образуя депо, и ежедневно небольшими порциями поступает к пораженным тканям. Курс лечения – 1-4 инъекции. При необходимости можно продлить.

Побочное действие

Если лекарство вводят внутримышечно, пациент может столкнуться с такими побочными реакциями, как мышечная слабость, уменьшение объема мышц, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, панкреатит, кишечная перфорация, язвенная болезнь, судороги и нервные нарушения, хрупкость кожи, увеличение внутриглазного давления, сбои месячных, подавление реакций при кожных тестах. Также становится выше вероятность развития сахарного диабета латентного типа.

Если лекарство вводят внутримышечно, то становится выше вероятность развития сахарного диабета латентного типа.

Парентеральная ГКС-терапия может спровоцировать стерильный абсцесс, аллергические и анафилактические проявления, патологии пигментации, слепоту (если препарат вводится в область головы возле глаз), заражение места инъекции (в случае, если не выполняются правила асептики и антисептики).

Долгое применение ГКС может вызвать вторичные инфекции, чаще всего вызванные грибами и вирусами.

Применение Депо-Медрола

Доза для введения внутрисуставным методом зависит от того, насколько интенсивно суставное поражение и каков размер сустава. Число повторных инъекций после первого введения лекарства может колебаться от 1 до 5, исходя из того, насколько продуктивным оказывается воздействие.

При наличии кожного заболевания после очищения покрова нужно ввести 20-60 мг препарата в очаг воспалительного процесса. Чаще достаточной становится постановка от 1 до 4 инъекций.

Внутримышечное введение должно проводиться под постоянным медицинским контролем.

Внутримышечное введение должно проводиться под постоянным медицинским контролем. Доза выбирается в индивидуальном порядке исходя из того, какую патологию нужно лечить. Повышение дозы или ее снижение должно производиться постепенно в зависимости от состояния пациента.

В целях поддерживающей терапии при ревматоидном артрите лекарственное средство применяется 1 раз в неделю в количестве 40-120 мг. После внутримышечного введения 80-120 мг медикамента больным с бронхиальной астмой ее симптомы начинают уменьшаться через 6-48 часов.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможной фармацевтической несовместимости Депо-Медрол разводить/смешивать с иными растворами не следует.

При сочетанном применении Депо-Медрола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (могут иметь важное клиническое значение):

непрямые антикоагулянты: усиление/уменьшение их эффекта (требуется мониторинг показателей коагуляции);
индукторы микросомальных ферментов, включая фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: увеличение клиренса метилпреднизолона (может потребоваться увеличение дозы Депо-Медрола);
циклоспорин: взаимное торможение метаболизма этих препаратов, поэтому вероятно увеличение риска появления побочных реакций; возможно развитие судорог;
ацетилсалициловая кислота (при длительном курсе в высоких дозах): увеличение ее клиренса, что может привести к уменьшению ее концентрации в сыворотке или увеличению вероятности токсичности при отмене метилпреднизолона; у пациентов с гипопротромбинемией применение комбинации требует осторожности;
олеандомицин, кетоконазол: ингибирование метаболизма Депо-Медрола (во избежание передозировки к подбору дозы нужно подходить с осторожностью).

Принцип действия

Препарат оказывает комбинацию действий на позвоночный столб. В первую очередь, он снимает воспалительные процессы, уменьшает болевой синдром, снижает выраженность отека тканей и восстанавливает обменные процессы в клетках и структурах. Также Депо-Медрол усиливает действия анальгетиков и некоторых других медикаментов, применяемых в лечении болезней позвоночника.

Эти свойства препарата связаны с его способностью включаться в состав специфических рецепторов в пораженных тканях, образуя химические комплексы и воздействуя на работу ряда ферментов и других химических веществ. Вследствие этого, происходит включение огромной цепочки физиологических химических реакций в пораженных тканях и организме в целом, позволяющих Депо-Медролу оказывать положительные действия на позвоночник.

Противопоказания к применению Депо-Медрола

Запрещен прием медикамента в лекарственных целях при выявлении у человека проблем со здоровьем из указанного ниже списка:

• системные инфекции грибкового характера;
• высокая чувствительность к одному из компонентов лекарства.

Нельзя вводить лекарство внутривенно и интратекально (в позвоночник)

С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, остеопорозе, поражении глаз, психических расстройствах, воспалительном процессе дивертикула и язвенном колите, абсцессе или гнойной инфекции, повышенном давлении

С осторожностью назначают препарат при повышенном давлении

Фармакологическое действие

ГКС проникают через мембрану в цитоплазму и соединяются с рецепторами цитоплазмы. Они воздействуют на очаг воспаления и иммунный ответ, а также имеют непосредственное влияние на обмен белков, жиров и углеводов. Препарат метаболизируется с формированием активного метаболита.

Средство способно влиять на центральную нервную, кровеносную системы и мускулатуру скелета. Действие лекарства можно охарактеризовать как иммуносупрессивное и антиаллергическое. Оно понижает вазодилатацию, замедляет процесс фагоцитоза, снижает число иммуноактивных клеток в зоне патологии, понижает синтез простагландинов и сходных по структуре и функциям соединений.

В 1 мл содержится 40 мг действующего вещества, которое представлено метилпреднизолона ацетатом.

Ввиду терапии ГКС могут нетипично перераспределяться жировые отложения в теле пациента.

Активный компонент в слабой степени соединяется с альбумином и транскортином. Плазматическое и фармакологическое время полувыведения существенно разнятся. Эффект препарата длится даже тогда, когда зафиксировать действующее вещество в крови не представляется возможным.

После внутрисуставного введения в полость коленного сустава можно фиксировать максимальную концентрацию в плазме крови спустя примерно 4-8 часов. Препарат также вводят внутримышечно.