Бонвива

Инструкция по применению Бонвива (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг

Перорально, целиком, запивая стаканом чистой воды в положении «сидя» или «стоя». В течение 60 мин после приема препарата пациенту не следует ложиться.

Таблетки не следует жевать или сосать из-за возможного формирования язв пищевода.

Рекомендуемый режим дозирования: однократно по 2,5 мг (1 табл.) в сутки за 60 мин до первого в день приема пищи, жидкости или прочих ЛС и пищевых добавок. Запрещено использовать минеральные воды, содержащие много кальция.

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

Рекомендуемый режим дозирования: по 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц. Препарат желательно принимать в один и тот же день каждого месяца. Таблетки пьют за 60 мин до первого в день приема пищи, жидкости или других ЛС и пищевых добавок.

Таблетки не следует жевать или сосать из-за возможного формирования язв верхних отделов ЖКТ. Запрещено использовать минеральные воды, содержащие много кальция.

В случае пропуска планового приема необходимо принять 1 табл. 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней. Также можно далее принимать Бонвива 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. В случае, если до следующего запланированного приема менее 7 дней, нужно ждать до следующего по плану приема и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Больше 1 табл. в неделю принимать нельзя.

Раствор для в/в введения

Препарат вводится только специалистом. Требуется избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.

Перед введением следует осмотреть раствор на предмет отсутствия изменения окраски и посторонних примесей.

Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения. Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.

Стандартный режим дозирования: 3 мг в/в болюсно (на протяжении 15–30 с) 1 раз в 3 мес.

Пациентке рекомендуется дополнительно принимать витамин D и кальций.

При пропуске плановой инъекции требуется провести инъекцию сразу, как только появится возможность. В дальнейшем введение раствора продолжают через каждые 3 месяца после последнего введения.

Чаще 1 раза в 3 месяца препарат не назначают.

Особые указания

Перед началом применения лекарственного средства важно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

• Перед выбором лекарственной формы и длительности курса лечения следует учитывать факторы риска развития остеопороза, к которым относятся курение, хрупкое телосложение женщины, наследственная предрасположенность, принадлежность к южно-европейской и азиатской расе.
• Остеопороз может быть выявлен на фоне наличия низкого метаболизма костной ткани, а также после формирования патологических переломов.
• Параллельно с курсом терапии препаратом рекомендуется провести коррекцию метаболизма кальция, электролитного баланса крови, а также обеспечить достаточное поступление витамина Д в организм (иногда может понадобиться назначение витаминных пищевых добавок).
• После начала приема таблеток может развиваться гриппоподобный синдром, который обычно проходит самостоятельно и не требует отмены лекарства.
• Пероральное применение бисфосфатов может спровоцировать развитие язвенных изменений со стороны слизистой оболочки пищевода и желудка.
• У пациентов с сопутствующей онкологической патологией, а также после хирургических вмешательств на костях в единичных случаях регистрировался остеонекроз нижней челюсти.
• Данных о влиянии препарата на функциональное состояние структур центральной нервной системы нет.

Противопоказания

Препарат Бонвива для лечения остеопороза в любых формах противопоказан при:

• наличии у больной непереносимости активного соединения медикамента или дополнительных компонентов, присутствующих в составе препарата;
• развитии гипокальциемии до начала применения пациенткой препарата;
• наличии серьезных нарушений в функционировании пищевода, которые приводят к возникновению процесса опорожнения;
• пациентка не в состоянии после приема лекарства в течение 1 часа находиться в положении стоя;
• в анамнезе больной присутствуют такие факторы, как наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы.

Если женщина вынашивает ребенка или вскармливает малыша грудью, то использовать таблетки Бонвива 2,5 мг запрещено. Также не рекомендуется применение этого препарата для лечения пациенток младше 18 лет. При наличии тяжелых нарушений в функционировании почек во время беременности, а также в период лактации может использоваться раствор Бонвива для внутривенного введения.

Если у пациентки имеется нарушение функционирования почек, то с особой осторожностью специалист должен назначать Бонвива в форме таблеток 2,5 мг и 150 мг. Крайне осторожно врач должен подходить к назначению средства Бонвива в различных формах при лечении пациенток, у которых в анамнезе присутствуют такие патологии, как:

• гастрит;
• дуоденит в фазе обострения;
• болезни верхнего отдела ЖКТ.

Побочные действия

Один из наиболее частых побочных эффектов, который может возникать при использовании препарата Бонвива – развитие состояния, похожего на проявления гриппа или простуды: тошноты, увеличения температуры, озноба, боли в костях, нарушений аппетита, головной боли.

Наиболее часто сообщалось о развитии головной боли, тошноты, боли в животе, нарушениях стула, метеоризме, сыпи, нарушениях сна, слабости, обострениях цистита, бронхита и других хронических болезней, увеличении артериального давления, повышении уровня холестерина, боли в ногах и руках, пояснице, артралгии.

В редких случаях фиксировалось развитие реакций гиперчувствительности в месте введения лекарства, флебита, тромбофлебита, отека лица, крапивницы, воспалительных болезней органов зрения.

В единичных случаях поступала информация о развитии остеонекроза челюсти у пациенток, в анамнезе которых есть онкологические заболевания или остеопороз. Данная побочная реакция развивалась после процедуры удаления зубов с последующим присоединением бактериальной инфекции. К другим факторам, которые способны спровоцировать развитие подобной реакции, относят: одновременное применение лекарственных средств из группы глюкокортикостероидов, курс лечения лучевой или химиотерапии, несоблюдение основных принципов гигиены ротовой полости.

Внутривенное введение препарата Бонвива может спровоцировать снижение концентрации кальция в плазме крови пациентки. Данная реакция носит транзиторный характер. Все побочные эффекты, которые наблюдались на фоне использования лекарства, носили легкий или умеренный характер и не требовали прекращения использования лекарства.

На фоне применения Бонвива может наблюдаться развитие таких офтальмологических заболеваний: увеита, склерита, эписклерита. В ряде случаев развитие подобных болезней требует отмены использования препарата.

Особые указания

До начала использования препарата рекомендуется скорригировать гипокальциемию и прочие нарушения электролитного баланса и метаболизма костной ткани. Больным нужно потреблять достаточное количество витамина D и кальция. Если пациенты недополучают с пищей эти вещества, то требуется дополнительно принимать их в форме пищевых добавок.
Использование пероральных биcфосфонатов зачастую сопровождается эзофагитом, нарушением глотания и образованием язв желудка и пищевода

В связи с этим следует уделять особое внимание соблюдению рекомендаций по приему таблеток (положение «стоя» или «сидя» на протяжении часа после приема).
При применении бисфосфонатов наблюдался остеонекроз челюсти. Большая часть случаев зарегистрирована у больных с онкологическими патологиями во время стоматологических процедур, у лиц с постменопаузальным остеопорозом или прочими болезнями

Факторы риска появления остеонекроза челюсти включают поставленный диагноз рака, сопутствующее лечение (кортикостероиды, лучевую терапию, химиотерапию) и прочие нарушения (инфекцию, анемию, заболевания десен, коагулопатию).

Фармакологические свойства препарата Бонвива

Фармакодинамика. Ибандроновая кислота (3-(N-метил-3-(метилпентиламино)-1-гидроксипропан)-1, 1-дифосфоновой кислоты мононатрия моногидрат) — высокоактивный азотосодержащий бифосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов.

Ибандроновая кислота предупреждает развитие костной деструкции, вызванной блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, в 5000 раз превышающих используемые для лечения при остеопорозе.

Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством с гидроксиапатитом, который составляет минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота дозозависимо угнетает костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани.

Высокая эффективность и широкий терапевтический диапазон ибандроновой кислоты позволяют использовать гибкий режим дозирования и периодический режим лечения с продолжительными промежутками без приема препарата в сравнительно низких дозах.

Результаты гистологического анализа образцов, полученных при биопсии кости через 2 и 3 года лечения женщин в постменопаузальный период, свидетельствуют о нормальном состоянии костной ткани. Кроме того, не было выявлено никаких свидетельств недостаточности минерализации.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе до 50 мг при пероральном приеме. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30 мин – 2 ч (в среднем через 1 ч) при приеме натощак, абсолютная биодоступность составляет около 0,6%.

Если ибандроновую кислоту принимали за 60 мин до еды, значимого уменьшения биодоступности не отмечали. При употреблении пищи или напитков меньше чем через 60 мин после приема препарата повышение как биодоступности, так и минеральной плотности костной ткани, уменьшается.

Распределение. После первого системного распределения ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой. 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. С белками плазмы крови связывается около 85% препарата.

Метаболизм. Данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека нет. Выведение. Ибандроновая кислота элиминируется из кровеносного русла путем костной абсорбции (40–50%), остальное количество выделяется в неизмененном виде через почки. Та часть ибандроновой кислоты, которая не всосалась, выводится в неизмененном виде с калом.

Общий клиренс ибандроновой кислоты — 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (около 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузальный период) составляет 50–60% общего и зависит от клиренса креатинина. Разность между общим и почечным клиренсом отображает поглощение препарата костной тканью.

Фармакокинетика в особых случаях

Пол. Биодоступность и показатели фармакокинетики ибандроновой кислоты не зависят от пола.
Раса. Нет данных о клинически значимых межэтнических различиях между пациентами монголоидной и европеоидной расы относительно распределения ибандроновой кислоты. О пациентах негроидной расы данных недостаточно.

Пациенты с почечной недостаточностью. Почечный клиренс ибандроновой кислоты у пациентов с различной стадией почечной недостаточности линейно зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) дозу препарата корригировать не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных по фармакокинетике ибандроновой кислоты у лиц с нарушенной функцией печени. Печень не принимает значительного участия в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выделяется через почки и путем поглощения костной тканью.

Таким образом, у больных с нарушением функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Поскольку связывание ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях с белками плазмы крови низкое (85%), маловероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени приведет к клинически значимому повышению концентрации свободного препарата.

Пациенты пожилого возраста. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста

Поскольку функция почек с возрастом снижается, это единственный фактор, который следует принимать во внимание

БОНВИВА: ДОЗИРОВКА

Препарат назначают внутрь по 150 мг (1 таб.) 1 раз/мес (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды, в положении сидя или стоя. Не следует ложиться в течение 60 мин после приема препарата. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду с высоким содержанием кальция.

В случае пропуска планового приема следует принять 1 таб. препарата Бонвива, если до запланированного приема остается более 7 дней, и далее принимать препарат Бонвива 1 раз/мес в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать более 1 таб. препарата Бонвива в неделю.

Раствор предназначен только для в/в введения. Следует избегать в/а введения раствора препарата или его попадания в окружающие ткани.

Препарат должен вводить только специалист. Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия посторонних примесей или изменения окраски.

Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками. Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.

Препарат вводят в дозе 3 мг в/в болюсно (в течение 15-30 сек) 1 раз в 3 мес. Дополнительно следует рекомендовать препараты кальция и витамин D.

В случае пропуска плановой инъекции, необходимо провести инъекцию сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата продолжить через каждые 3 мес после последнего введения.

Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 месяца.

Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (КК >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При КК

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дополнительные рекомендации

До того, как начинать лечение с использованием препарата Бонвива следует проконтролировать за тем, чтобы были восстановлены все нарушения баланса электролитов и метаболизма костных тканей, в том числе, необходимо устранить гипокальциемию.

В ходе лечения рекомендовано употребление достаточного количества кальция и витамина Д3. Если пациентка не получает указанные витамины и минералы вместе с едой, то может быть рекомендован прием витаминных комплексов или биологически активных добавок.

Бонвива может провоцировать раздражение слизистой оболочки кишечника, поэтому пациентам, в анамнезе которых есть болезни ЖКТ, следует применять лекарство с особой осторожностью. В том случае, если на фоне использования препарата Бонвива требуется осуществление хирургической операции в области ротовой полости, то увеличивается риск развития остеонекроза

В том случае, если на фоне использования препарата Бонвива требуется осуществление хирургической операции в области ротовой полости, то увеличивается риск развития остеонекроза.

Пациентка должна быть проинформирована о необходимости сообщать о жалобах относительно развития боли в области бедер или паха, которые могут возникать при использовании данного лекарственного средства. При развитии указанных симптомов следует провести диагностирование с целью выявления возможных неполных переломов.

Если на фоне использования препарата Бонвива возникают такие проявления поражения пищевода как нарушение процесса проглатывания, развитие болевого синдрома в области за грудиной, изжоги, то применение лекарства следует прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

Перед осуществлением инъекции препарата следует определять уровень креатинина.

В ходе терапии пациенток старших возрастных групп коррекция дозы препарата Бонвива не требуется.

Хранение лекарства должно осуществляться в темном месте, с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции и активности остеокластов, высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат.

Ибандроновая кислота in vivo предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей.

Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза.

Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности кости (МПК).

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Бонвива в дозе 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4.9%, 3.1%, 2.2% и 4.6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 83.9% пациентов.

В/в введение препарата Бонвива 3 мг 1 раз в 3 месяца в течение года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра, вертела на 2.4%, 2.3%, 3.8%, соответственно. Независимо от продолжительности менопаузы и от исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 92.1% пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Снижение сывороточной концентрации С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) на 28% отмечено уже через 24 ч после первого приема Бонвивы в дозе 150 мг, максимальное снижение составляет 68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата Бонвива в дозе 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74% отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной резорбции до 56%.

Клинически значимое снижение сывороточного СТХ по сравнению с исходным значением получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Бонвива при приеме внутрь в дозе 150 мг снижение составляет 76%, при в/в инфузии в дозе 3 мг — 58.6%. Снижение СТХ более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% пациенток, получавших препарат Бонвива в дозе 150 мг 1 раз в 28 дней.

Клинически значимое снижение сывороточного С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Бонвива 3 мг в/в снижение СТХ составляет 58.6% по сравнению с исходным значением.

Показания к применению

От чего помогают таблетки и раствор Бонвива?

Таблетки и уколы Бонвива показаны к применению для предупреждения переломов у женщин при постменопаузальном остеопорозе с целью снижения хрупкости костей.

Инструкция по применению Бонвиваа: дозировки и правила приема

Таблетки Бонвива принимают внутрь по 150 мг (1 таблетка) один раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок.

Таблетки Бонвива следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема Бонвивы. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция.

В случае пропуска планового приема следует принять одну таблетку 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Бонвива 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать больше 1 таблетки в неделю.

При клиренсе креатинина

Раствор Бонвива вводится внутривенно. Следует избегать его попадания в артерию или окружающие ткани. Перед использованием раствор необходимо осмотреть: если присутствуют посторонние примеси или изменилась его окраска, препарат вводить нельзя.

Шприц-тюбик и иглу, входящую в комплект, применяют однократно.

Стандартный режим дозирования Бонвивы, по инструкции: 3 мг внутривенно струйно в течение 15-30 секунд один раз в 3 месяца. Пациентке рекомендуется дополнительно принимать витамин D и кальций.

При пропуске плановой инъекции следующую инъекцию проводят сразу же, как появится возможность. Далее Бонвиву вводят через каждые 3 месяца после последней инъекции. Чаще одного раза в 3 месяца препарат назначать нельзя.

Побочные действия

После приема таблетки или внутривенного введения раствора не исключается развитие негативных реакций со стороны различных систем органов:

• Пищеварительная система – диспепсические явления, диарея, воспаление, стриктура пищевода, язва, тошнота, периодическая рвота.
• Нервная система – головная боль различной степени выраженности, головокружение, после введения раствора возможна бессонница, депрессия.
• Костно-мышечная система – боли в мышцах, суставах, костях, спазм и скованность мышц, остеоартрит.
• Кожа и ее придатки – сыпь, зуд, крапивница.
• Аллергические реакции – анафилактический шок.
• Общие изменения – слабость, недомогание, гриппоподобный синдром.
• Локальные изменения после внутривенного введения раствора – флебит, тромбофлебит, раздражение кожи и подкожной клетчатки с воспалительной реакцией в области прокола иглой.

Побочные явления

Прием таблеток Бонвива может привести к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных систем и органов, к ним относятся:

• Центральная нервная система – головная боль, периодические головокружения, бессонница.
• Нарушение общего состояния в виде гриппоподобного синдрома – может развиваться на начальных этапах применения препарата, характеризуется общей слабостью, субфебрильной температурой (до 37,5° С), ломотой в мышцах и суставах, снижением аппетита и трудоспособности.
• Аллергические реакции – в основном характеризуются кожными проявлениями в виде появления сыпи на коже и ее зуда, реже развивается крапивница (характерная сыпь и припухлость, которые внешне напоминают ожог крапивой). Тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица и половых органов) и анафилактического шока (полиорганная недостаточность на фоне прогрессирующего снижения системного артериального давления) развиваются редко.
• Система пищеварения – эзофагит (воспаление слизистой пищевода), гастрит (воспаление желудка), формирование эрозии (дефект слизистой оболочки) в желудке или двенадцатиперстной кишки. Также может развиваться тошнота, рвота, боли в области живота, чаще спастического характера.
• Опорно-двигательная система – ощущение мышечной скованности и недостаточного объема движений в суставах, локальный мышечный спазм с развитием выраженной боли, судороги, артралгия (боли в суставах).

В случае появления побочных эффектов необходимо проконсультироваться с врачом, который определит необходимость снижения дозы препарата или полного прекращения его приема.

Особенности применения

Пациентам, страдающим остеопорозом, специалисты обычно назначают к приему 1 таблетку (дозировка – 150 мг) однократно в месяц. Однако здесь необходимо придерживаться определенных правил приема, чтобы препарат «Бонвива» подействовал максимально эффективно.

Лекарственное средство очень плохо всасывается, если его прием совмещен с приемом пищи или с питьем (исключением является простая негазированная вода). Как уже говорилось ранее, таблетки «Бонвива» принимаются по одной 1 раз в месяц. Но при этом весьма и весьма желательно, чтобы препарат принимался в один и тот же день. Если по каким-либо причинам день, обозначенный для приема лекарства, был пропущен, то таблетку надо принять, по крайней мере, в течение следующей недели. Если и это условие выполнить не удалось, значит, прием надо отложить до назначенного дня следующего месяца. Проще говоря, категорически недопустимо употреблять 2 таблетки дозировкой по 150 мг в течение одной недели.

Принимать медикамент следует как минимум за 60 минут до приема пищи или до питья чего бы то ни было. Разжевывать или рассасывать таблетки не рекомендуется, их необходимо глотать целиком и запивать стаканом чистой воды (не минеральной и не газированной). После того как лекарство было принято, в течение 1 часа нельзя лежать, тело должно находиться в вертикальном положении.