Фармакологическое действие Амикацина
В соответствии с инструкцией, активным действующим компонентом препарата является амикацин. Вспомогательными веществами раствора выступают натрия метабисульфит, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
По инструкции Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе аминогликозидов. Препарат препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК за счет связывания амикацина с 30S субъединицей рибосом, притупляет синтез белка и оказывает разрушительное воздействие на цитоплазматические мембраны бактерий.
При применении Амикацин активен по отношению к аэробным грамотрицательным микроорганизмам (Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Providencia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa) и некоторым грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая устойчивые к пенициллину). Лекарство проявляет умеренную активность в отношении Streptococcus spp.
При совместном назначении с бензилпенициллином отмечается высокая эффективность средства при терапии заражений штаммами Enterococcus faecalis.
К действию Амикацина устойчивы многие анаэробные микроорганизмы.
Так как активность препарата не снижается при воздействии ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, при применении Амикацин активен в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, которые устойчивы к нетилмицину, гентамицину и тобрамицину.
При внутримышечном применении Амикацин быстро и полностью всасывается. Действующее вещество практически не связывается с белками крови, хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, проникает через плацентарный барьер и не метаболизируется. Период полного выведения средства из организма взрослых составляет 4-8 часов, новорожденных – 10-16 часов, людей пожилого возраста – 5-8 часов. Выводится в неизменном виде посредством почек.
АМИКАЦИН Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Применение
Амикацин относится к аминогликозидам, это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Активен против грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в то же время способен бороться с некоторыми грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину.
Назначают для борьбы с стафилококками, стрептококками, пневмококками, бактериями туберкулеза, кишечными палочками, прочее.
После введения антибиотик моментально всасывается и хорошо распределяется по всем тканям и внеклеточной жидкости организма. В большой концентрации амикацин наблюдается в почках, печени, селезенке, миокарде. Проникает внутрь плаценты, обнаруживается в крови плода и в околоплодных водах. Сохраняет терапевтическое действие на протяжении 10-12 часов. Выводится почками в течение 2-4 часов у взрослых, 3-4 часов у детей, и 5-8 – у новорожденных детей.
Амикацин: показания к применению
Так как Амикацин – антибиотик широкого спектра действия, им лечат инфекции многих систем организма. В частности – мочеполовой. Проявляет хорошее лечебное действие против простатита. Дозировка препарата при простатите – 250 мг два раза в сутки. При лечении простатита и других инфекций мочеполовой системы Амикацином пациентам рекомендовано употреблять больше жидкости.
В остальных случаях дозировка препарата взрослым и детям старше 6 лет составляет 7,5 мг/кг веса 2 раза в сутки, или 5 мг/кг – 3 раза в сутки. Максимальная доза – 15 мг/кг веса, но следует учитывать, что суточная доза препарата не должна превышать 1,5 гр. Курс лечения в среднем составляет неделю.
Противопоказания
Как и любой другой препарат, Амикацин способен вызывать побочные эффекты и имеет свои противопоказания. Может вызывать тошноту и рвоту, сонливость и головную боль, снижение слуха, дискоординацию движений, нарушения функции почек и аллергические реакции.
Не следует применять препарат при беременности, тяжелой почечной недостаточности, в период лактации, новорожденным и недоношенным детям. При повышенной чувствительности к компонентам препарата, или если ранее проявлялась такая к подобным антибиотикам. Лечение следует производить по назначению и желательно под присмотром доктора.
При лечении простатита нельзя совмещать Амикацин с Эритромицином и Капреомицином, с витаминами групп В и С. Усиливается действие препаратов при применении совместно с Карбенициллином, Бензилпенициллином, цефалоспоринами. Может дать осложнения на почки и слух при совместном лечении с Ванкомицином, Полимиксином, Налидиксовой кислотой, Цисплатином.
Амикацин уколы инструкция
Инъекции Амикацина назначают для борьбы с такими заболеваниями как:
- Простатит, цистит, гонорея, пиелонефрит, уретрит – инфекции мочеполовой системы.
- Воспаление легких, бронхит, плеврит – инфекции органов дыхания.
- Ожоги, фурункулез, пролежни, остеомиелит, трофические язвы – кожные заболевания, инфекции костей и мягких тканей.
- Менингит
- Сепсис
- Перитонит
- Эндокардит
- Осложнения после операций.
Для лечения вне стационара лучше использовать готовые растворы, так как для разведения порошков нужны некоторые навыки. В случае необходимости Амикацин можно заменить его аналогами. Это такие антибиотики, как Амикозид, Амицил, Канимакс, Амитрекс, Сифамик, Амика, Фабианол.
Цены на уколы Амикацин варьируются – около 2 долларов за один укол.
J01GB06 (Amikacin)
Перед использованием препарата АМИКАЦИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
О сроках годности, хранении, цене и аналогах
Хранить медикамент Амикацин требуется исключительно в прохладном месте, ограниченном для доступа детей. Срок годности составляет обычно 2 года, по истечению которого необходимо утилизировать средство.
Стоимость Амикацина составляет около 120-220 рублей, что зависит от дозировки. Препарат имеет аналоги, которые могут быть назначены специалистом, если Амикацин вызывает аллергические реакции. Таковыми аналогами являются: Амиксин, Ликацин, Амикозит, Фарциклин.
В завершении следует отметить, что отзывы о препарате Амикацин положительные, что обусловлено его высокой эффективностью в борьбе с различными видами бактериальных микроорганизмов.
Инструкция по применению и дозировка
- Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
- Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
- Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
- Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
- Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
- Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
- Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.
Побочные действия Амикацина
Антибиотик оказывает нефротоксическое действие, поэтому может после введения вызывать:
- почечную недостаточность;
- отхождение мочи с белком, частицами крови;
- снижение слуха, заложенность в ушах при негативном влиянии на слуховой аппарат;
- необратимую глухоту в случае вкалывания раствора большими дозами;
- нарушение равновесия, координации движений;
- головокружение, головные боли;
- тремор рук;
- дисбактериоз;
- тошноту;
- учащенное сердцебиение;
- снижение артериального давления;
- парестезию, подергивание мускулов
- аллергические реакции на теле по типу крапивницы;
- лихорадку;
- болезненность в участке воспаленной вены.
Показания к применению
Основными показаниями для использования Амикацина являются тяжелые инфекционные заболевания, вызванные грамотрицательными бактериями (особенно в случае наличия у них устойчивости к другим антибиотикам). К таким заболеваниям относятся:
- Инфекционные процессы в органах дыхательной системы – пневмония (воспаление легких), бактериальный бронхит, абсцесс легких (формирование в легочной ткани ограниченной полости, заполненной гноем), эмпиема плевры (скопление в плевральной полости гноя).
- Сепсис – инфекционный процесс с наличием в крови патогенных бактерий с их активным ростом и размножением.
- Бактериальный эндокардит – инфекционный процесс (часто гнойный) внутренней оболочки сердца (эндокард).
- Инфекционный процесс в головном мозгу – энцефалит, менингоэнцефалит, менингит.
- Патологический бактериальный процесс в органах брюшной полости, в том числе перитонит.
- Инфекции кожи, подкожной клетчатки и мягких тканей – абсцессы, флегмона, гангренозные процессы, пролежни с некрозом, ожоги.
- Патология печени и желчевыводящих путей – абсцесс печени, клетчатки, холецистит, эмпиема желчного пузыря.
- Инфекционные процессы в мочевыделительной и половой системе – пиелонефрит, уретрит, цистит с частым развитием гнойных осложнений.
- Раны и послеоперационные инфекционные осложнения.
- Инфекции костей (остеомиелит) и суставов (гнойные артриты).
Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.
Противопоказания и побочная симптоматика
Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:
- Почечная недостаточность, имеющая тяжелую форму проявления.
- Миастения и азотемия.
- Невриты слухового нерва.
- Аллергия на компоненты препарата.
- Беременность.
- Проблемы функционирования вестибулярного аппарата.
При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:
- Частые признаки подташниваний и периодические симптомы рвоты.
- Изменения показаний крови: лейкопения, анемия и тромбоцитопения.
- Нарушения функционирования ЦНС.
- Нарушение чувствительности, проявляется чаще всего в виде ухудшения слуха.
- Аллергические признаки: зуд, отечность, сыпь.
- Возникновение местных реакций в области укола.
При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.
Применение антибиотика Амикацин для детей
С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается
При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.
Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.
Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.
Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.
Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении
Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.
При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.
Передозировка
Превышение допустимой дозы при введении Амикацина может привести к развитию таких патологических реакций организма:
- Атаксия – нарушение координации, проявляющееся в изменении походки (шатающаяся походка).
- Звон в ушах, резкое снижение остроты слуха вплоть до его полной потери.
- Выраженное головокружение.
- Расстройство мочеиспускания.
- Жажда, тошнота и рвота.
- Нарушение дыхания, одышка.
Лечение передозировки проводится в условиях палаты интенсивной терапии. Для скорейшего выведения Амикацина из организма проводится гемодиализ (аппаратное очищение крови) и симптоматическая терапия.
Амикацин детям при кишечных инфекциях
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции желчевыводящих путей у детей успешно лечат раствором Амикацина.
Инфузионное лечение (капельница) кишечных инфекций начинают с введения коллоидных растворов – свежезамороженной плазмы, Альбумина, Рео-полиглюкина, Гемодеза, глюкозо-солевые 5-10% растворы (калий-хлорид, Квартасоли, Трисоли) и др. В лечебный комплекс вводят противодиарейные препараты и пробиотики.
Антибиотик Амикацин назначают только при средне-тяжелых и тяжелых формах кишечных инфекций. Препарат способен токсически воздействовать на почки, что может привести к глухоте. Поэтому надо стараться их не применять пациентам детского возраста
Если все же применения не избежать, то детям Амикацин вводят с осторожностью, медленно внутривенно или внутримышечно однократно или 2 раза в сутки. В период лечения необходим прием поливитаминов
Особые указания и меры предосторожности
Перед тем как колоть Амикацин, рекомендуется проверить чувствительность возбудителя заболевания. Для этого берут диски с антибиотиком. Чистая зона более 17 мм указывает на чувствительность микробов к Амикацину. Если диаметр чистой зоны от 15 до 16 мм, то бактерии считаются умеренно чувствительными. Зона менее 14 мм указывает на резистентность микробов.
Во время лечения Амикацином необходимо:
- следить за функциональным состоянием почек и печени;
- корректировать дозу в случае нарушения слуха, выявленного в процессе аудиометрии.
Применение при беременности и лактации
Амикацин не назначается беременным ввиду возможного тератогенного эффекта. Кормящим женщинам антибиотик назначается только по жизненным показаниям.
Назначение при нарушениях функции почек
Амикацин противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности. При легкой дисфункции требуется корректировка дозы.
Применение в детском и пожилом возрасте
Амикацин можно назначать детям с периода новорожденности, учитывая дозировку и вес ребенка
Пожилым антибиотик назначается с осторожностью
Лекарственные взаимодействия
Несовместимы с Амикацином следующие лекарства и вещества:
- гепарин;
- пенициллины;
- цефалоспорины;
- капреомицин;
- эритромицин;
- нитрофурантоин;
- гидрохлоротиазид;
- амфотерицин B;
- аскорбиновая кислота;
- витамины группы B (тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианокобаламин);
- хлорид калия.
Показания к применению Амикацина
Лекарство назначают врачи при заболеваниях разной степени тяжести с инфекционно-воспалительным течением:
- пневмония;
- абсцесс легкого;
- бронхит;
- менингит;
- септический эндокардит;
- абсцесс легких;
- эмпиема плевры;
- остеомиелит;
- перитонит
- цистит;
- уретрит;
- пиелонефрит;
- пролежни любого генеза;
- инфицированные язвы, раны;
- послеоперационные, раневые инфекции кожи, мягких тканей и гепато-билиарной системы.
Больше всего препарат эффективен к грамотрицательным аэробам. Анаэробные же возбудители устойчивые и препарат не используется. Активность по отношению стрептококкам — умеренная. К фекальным энтерококкам — усиленная бактерицидная.
Рекомендуем посмотреть видео:
Побочные действия
В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:
- При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
- Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
- При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
- Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
- При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
- Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
- Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.
Форма выпуска и состав
Лекарственное вещество содержит основной активный компонент — амикацина сульфат, а также дополнительные ингредиенты, к которым относятся: цитрат натрия, дисульфит натрия, разведенная серная кислота, вода для инъекций. Препарат имеет разную дозировку и формы выпуска:
- ампулы с жидкостью для инъекций объемом 250, 500 и 1000 мг; упаковка может содержать ампулы в количестве 5, 10, 50 штук;
- порошок — лиофилизат белого или кремового цвета, который следует разводить для приготовления раствора (стеклянные флаконы, имеющие объем 500 или 1000 мл). В одной картонной коробке может быть упаковано 1, 5, 10 флаконов.
Для производства порошка амикацина используют метод лиофилизации, при котором биоматериал сначала замораживают, а затем высушивают с помощью вакуума. Такой метод помогает сберечь бактерицидные свойства аминогликозида, увеличивает его эффективность и срок хранения. Раствор, готовый к применению, является жидкостью, не имеющей запаха и цвета. В виде таблеток препарат не производится, потому что активный компонент почти не всасывается из ЖКТ.
Фармакологические свойства
Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:
- синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
- кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
- клебсиеллы;
- сальмонеллы;
- шигеллы;
- стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
- энтеробактеры;
- провиденсии;
- серрации;
- стрептококки.
При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.
При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).
Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).
Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.
Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).
Взаимодействие с другими препаратами
- У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют , пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
- Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
- Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
- Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
- Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.