Тразикор

Drug Abuse and Dependence

Controlled Substance

Carisoprodol is a Schedule IV controlled substance. Carisoprodol has been subject to abuse, misuse, and criminal diversion for nontherapeutic use .

Abuse

Abuse of Carisoprodol poses a risk of overdosage which may lead to death, CNS and respiratory depression, hypotension, seizures and other disorders . Patients at high risk of Carisoprodol abuse may include those with prolonged use of Carisoprodol, with a history of drug abuse, or those who use Carisoprodol in combination with other abused drugs.

Prescription drug abuse is the intentional non-therapeutic use of a drug, even once, for its rewarding psychological effects. Drug addiction, which develops after repeated drug abuse, is characterized by a strong desire to take a drug despite harmful consequences, difficulty in controlling its use, giving a higher priority to drug use than to obligations, increased tolerance, and sometimes physical withdrawal. Drug abuse and drug addiction are separate and distinct from physical dependence and tolerance (for example, abuse or addiction may not be accompanied by tolerance or physical dependence) .

Dependence

Tolerance is when a patient’s reaction to a specific dosage and concentration is progressively reduced in the absence of disease progression, requiring an increase in the dosage to maintain the same. Physical dependence is characterized by withdrawal symptoms after abrupt discontinuation or a significant dose reduction of a drug. Both tolerance and physical dependence have been reported with the prolonged use of Carisoprodol. Reported withdrawal symptoms with Carisoprodol include insomnia, vomiting, abdominal cramps, headache, tremors, muscle twitching, anxiety, ataxia, hallucinations, and psychosis.  Instruct patients taking large doses of Carisoprodol or those taking the drug for a prolonged time to not abruptly stop Carisoprodol .

Important Information

You should not take carisoprodol if you have porphyria (a genetic enzyme disorder that causes symptoms affecting the skin or nervous system).

Carisoprodol may be habit-forming. Never share this medicine with another person. Misuse of habit-forming medicine can cause addiction, overdose, or death.

Carisoprodol can cause side effects that may impair your thinking or reactions. Be careful if you drive or do anything that requires you to be awake and alert. Avoid drinking alcohol. It can increase drowsiness and dizziness caused by this medicine.

You may have withdrawal symptoms when you stop using this medicine after using it over a long period of time. Do not stop using this medication suddenly without first talking to your doctor. You may need to use less and less before you stop the medication completely.

Побочные эффекты

Обычная доза 350 мг вряд ли породит видные побочные эффекты кроме сонливости, и умеренный к значительной эйфории или дисфории, но эйфория вообще недолгая. Лечение хорошо допускается и без отрицательных воздействий в большинстве пациентов, для которых это обозначено. В некоторых пациентах, однако, и/или рано в терапии, карисопродол может иметь полный спектр успокоительных побочных эффектов и может ослабить способность пациента управлять огнестрельным оружием, автомашинами и другим оборудованием различных типов, особенно, когда взято с лекарствами, содержащими алкоголь, когда альтернативное лечение рассмотрели бы. Интенсивность побочных эффектов карисопродола имеет тенденцию уменьшаться, в то время как терапия продолжается, как имеет место со многими другими наркотиками.

Взаимодействие карисопродола с по существу всеми опиатами, и других централизованно действующих анальгетиков, но особенно тех из полученной из кодеина подгруппы полусинтетического класса (кодеин, ethylmorphine, dihydrocodeine, hydrocodone, oxycodone, nicocodeine, benzylmorphine, различные acetylated производные кодеина включая acetyldihydrocodeine, dihydroisocodeine, nicodicodeine и других) то, которое позволяет использованию меньшей дозы опиата иметь проведенный в действие, полезно в целом и особенно где повреждение скелетной мышцы и/или спазм — значительная часть проблемы. Эффект потенцирования также полезен в других ситуациях с болью и также особенно полезен с опиатами класса открытой цепи, таков как метадон, levomethadone, ketobemidone, phenadoxone и другие. В развлекательных наркоманах смертельные случаи следовали из небрежно объединяющихся передозировок hydrocodone и карисопродола. Другая опасность неправильного употребления карисопродола и опиатов — потенциал, чтобы произнести с придыханием, в то время как не сознающий, который обычно требует быстрого вмешательства и долгих пребываний в больнице, если смерти можно даже избежать.

Meprobamate и другие расслабляющие мышцу наркотики часто были предметами неправильного употребления в 1950-х и 1960-х. О случаях передозировки сообщили уже в 1957 и сообщили несколько раз с тех пор.

Из-за потенциала для более серьезных побочных эффектов этот препарат находится в списке, чтобы избежать у пожилых людей.

Показания к применению

Препарат показан при:

• артериальной гипертензии для эффективного снижения артериального давления;
• хронической ишемической болезни и других заболеваниях сердца;
• остром инфаркте мозга;
• гиперхолестеринемии для понижения содержания холестерола;
• повышении свертывающих свойств крови;
• острых тромбах (для рассасывания);
• атеросклерозе (для предупреждения дальнейшего формирования атеросклеротических бляшек);
• сахарном диабете 2 типа (в составе комплексной терапии);
• повышении количества триглицеридов в крови;
• предраковых изменениях шейки матки (таких как кисты, доброкачественные образования, миомы);
• бронхите, в том числе хроническом у курящих людей;
• химиотерапевтическом и лучевом лечении опухолей (в составе комбинированного профилактического лечения);
• гипоксии тканей при бронхиальной астме;
• приеме антибиотиков (в качестве комплексного профилактического лечения);
• катаракте (для торможения дистрофических изменений в хрусталике и сетчатке);
• иммунных нарушениях;
• психических заболеваниях (для усиления активности психотропных препаратов);
• псориазе и экземе (в качестве комбинированной терапии);
• расстройствах менструального цикла (в качестве комбинированной профилактики осложнений предменструального синдрома, болезненного месячного цикла);
• импотенции и бесплодии у мужчин (как составляющая часть комбинированной терапии и профилактики);
• радикулите;
• остеохондрозе;
• раневых поражениях (как составляющая профилактического лечения).

БАД эффективен в профилактике инфаркта миокарда и инсульта, постоперационных осложнений у лиц с поражениями сосудов, острых респираторных патологий и гриппа, развития солнечных ожогов из-за чрезмерной инсоляции. Кроме того, он является действенным средством при патологических протеканиях климакса и развитии генетических патологий плода.

История

1 июня 1959 несколько американских фармакологов собрались в Университете Уэйна в Детройте, Мичиган, чтобы обсудить новый препарат. У препарата, который, как первоначально думают, имел антисептические свойства, как находили, были центральные расслабляющие мышцу свойства. Это развил Франк М. Бергер в Лабораториях Уоллеса и назвали карисопродолом.

Карисопродол был модификацией meprobamate, предназначенного, чтобы иметь лучшие расслабляющие свойства мышц, менее потенциальные для злоупотребления и меньшего количества риска передозировки. Замена одного водородного атома с изопропиловой группой на одном из carbamyl азотов была предназначена, чтобы привести к молекуле с новыми фармакологическими свойствами.

Метод использования

Carisoprodol необходимо принимать в строгом соответствии с назначением лечащего врача и с прилагаемой инструкцией. Каждый прием таблеток запивать 200 мл жидкости.

Максимальная суточная доза — 1,400 мг. Это соответствует трех-четырех кратному приему (последний прием перед сном) по одной таблетке. Доза и схема приема зависит от физического состояния и патологии.

При несоблюдении графика приема не следует компенсировать дополнительно упущенную таблетку. Интервал между приемами не должен превышать 4 часов.

Carisoprodol хранится в сухом и прохладном месте, без солнечных лучей и в местах, которые недоступны детям и домашним животным. 

Особые указания

Т.к. средство является не лекарством, а биологически активной добавкой, оно не применяется в монотерапии, а назначается для комплексного лечения и профилактики заболеваний.

Необходимо соблюдать дозировку и периодичность приема. Иначе БАД может вызвать усиление побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при приеме Карината лицам с пониженной свертываемостью крови. Содержащийся набор витаминов не вызывает передозировки и нарушения работы внутренних органов

Содержащийся набор витаминов не вызывает передозировки и нарушения работы внутренних органов.

Если у человека нарастает отек гортани, нужна экстренная помощь.

Применение в пожилом возрасте

Не нужно изменять дозировку Карината у лиц преклонных лет. Если у них имеются сопутствующие патологии, требующие особого внимания при приеме, нужно обратиться к врачу. В этой ситуации необходимо изменение дозировки, режима приема.

Назначение детям

Применение Карината детьми и подростками запрещено. Входящие в состав Карината активные компоненты могут оказать большой вред растущему организму.

Как принимать Каринат?

Назначают по таблетке дважды в сутки с промежутком в 12 ч. Лучше всего принимать во время еды. Таблетки надо проглатывать и не разжевывать, запивая их достаточным количеством воды.

Следует соблюдать периодичность при приеме средства. Не рекомендуется допускать больших перерывов в приеме. Если случилось, что пациент пропустил очередной прием, БАД нужно выпить как можно быстрее. Но на другой прием не нужно добавлять пропущенную таблетку (во избежание возможной передозировки).

При сахарном диабете

Препарат показан при терапии инсулиннезависимого диабета (2 типа). Дозировка его та же, что и в других случаях.

Употребление Карината при диабете не может проводиться в качестве монотерапии.

Клинические исследования показывают, что назначение этого средства в комплексе с другими сахаропонижающими препаратами способствует нормализации содержания липопротеидов высокой и низкой плотности в крови. Это положительно сказывается на состоянии здоровья больных сахарным диабетом и предупреждает развитие опасных диабетических осложнений. Отмечено, что БАД улучшает состояние почек, печени, сосудов глаз и нервов — главных «мишеней» диабета.

Употребление Карината при диабете не может проводиться в качестве монотерапии. Это значит, что пренебрежение приемом назначенных сахароснижающих лекарств в пользу Карината приводит к хронически повышенному содержанию глюкозы в крови и повышает вероятность развития у пациентов осложнений диабета.

Препарат не способен вызвать гипогликемию при диабете. В ряде случаев возможно снижение потребности в сахаропонижающих средствах. Нужно обратиться к эндокринологу для возможной коррекции дозировки таких лекарств. Прекращать их прием не нужно, чтобы не допустить приступа острой гипергликемии.

Инструкция по применению Ацекардол 50 \ 100мг, дозировки

Препарат принимается перорально перед едой 1 раз в сутки. Таблетку следует запивать большим количеством жидкости. Предназначен для продолжительного лечения, длительность курса определяет врач индивидуально.

Стандартные дозировки Ацекардол по инструкции:

• Профилактика острого инфаркта миокарда – по 100 мг раз в сутки или 300 мг через день. Для ускорения всасывания первую таблетку рекомендуется принять размельченной.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда и при нестабильной стенокардии – от 1 до 3 таблеток Ацекардол 100 мг ежедневно.
• С целью предотвращения ишемического инсульта, тромбоэмболии и нарушения мозгового кровообращения – по 100-300 мг каждый день.
• Во избежание тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии рекомендованная инструкцией по применению дозировка составляет 1 таб. Ацекардол 100 мг каждые день или по 300 мг через день.

Лица пожилого возраста должны принимать средство под наблюдением врача, так как риск развития побочных эффектов у них значительно выше, чем у молодых пациентов.

Следует регулярно сдавать анализы крови – препарат способствует ее разжижению – при длительном и бесконтрольном применении велик риск развития внутренних кровотечений.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Ацекардол:

• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
• Со стороны ЦНС: шум в ушах, снижение слуха, головокружение, головная боль;
• Со стороны системы кроветворения: анемия, повышенная вероятность кровотечений;
• Со стороны ЖКТ: изжога, рвота, тошнота, язва 12-перстной кишки, язва слизистой оболочки желудка, кровотечение желудочно-кишечное, нарушение функции печени;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ринит, отек Квинке, анафилактический шок.

Противопоказания

Противопоказано назначать Ацекардол в следующих случаях:

• хронической сердечной недостаточности;
• выраженных почечной и печеночной недостаточности;
• обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• геморрагическом диатезе;
• желудочно-кишечном кровотечении;
• повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
• бронхиальной астме;
• дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы;
• приеме метотрексата в недельной дозе 15 мг и более, во время беременности и лактации, в возрасте до 18 лет.

Назначают с осторожностью при:

• нарушениях в работе почек и печени;
• гиперурикемии, подагре;
• наличии в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• хронических болезнях органов дыхания, полипозе носа, сенной лихорадке, лекарственной аллергии;
• сопутствующей терапии антикоагулянтами;
• приеме метотрексата в недельной дозировке менее 15 мг, во втором триместре беременности и перед предполагаемыми хирургическими вмешательствами (в том числе и небольшими).

Передозировка

Симптомы передозировки – это головокружение, тошнота, головная боль, спутанность сознания, шум в ушах, сильное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция.

Рекомендовано промывание желудка, употребление активированного угля и восстановление водно-электролитного баланса.

При сильной передозировке возможны – очень высокая температура тела, расстройства дыхания, сердечно-сосудистой системы, нервной системы, метаболизма глюкозы, кровотечения в желудке и кишечном тракте.

В данном случае необходима срочная госпитализация и проведение экстренной терапии, включающей промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, гемодиализ, форсированный щелочной диурез, восстановление кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, а также назначение симптоматической терапии, направленной на устранение развившихся нарушений.

Adverse Reactions

Clinical Studies Experience

Because clinical studies are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in clinical studies of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical studies of another drug and may not reflect rates observed in practice.

The data described below are based on 1387 patients pooled from two double blind, randomized, multicenter, placebo controlled, one-week trials in adult patients with acute, mechanical, lower back pain . In these studies, patients were treated with 250 mg of Carisoprodol, 350 mg of Carisoprodol, or placebo three times a day and at bedtime for seven days. The mean age was about 41 years old with 54% females and 46% males and 74 % Caucasian, 16 % Black, 9% Asian, and 2% other.

There were no deaths and there were no serious adverse reactions in these two trials. In these two studies, 2.7%, 2%, and 5.4%, of patients treated with placebo, 250 mg of Carisoprodol, and 350 mg of Carisoprodol, respectively, discontinued due to adverse events; and 0.5%, 0.5%, and 1.8% of patients treated with placebo, 250 mg of Carisoprodol, and 350 mg of Carisoprodol, respectively, discontinued due to central nervous system adverse reactions.

displays adverse reactions reported with frequencies greater than 2% and more frequently than placebo in patients treated with Carisoprodol in the two trials described above.

Table 1. Patients with Adverse Reactions in Controlled Studies

Adverse Reaction	Placebo (n=560) n (%)	Carisoprodol 250 mg (n=548) n (%)	Carisoprodol 350 mg (n=279) n (%)
Drowsiness	31 (6)	73 (13)	47 (17)
Dizziness	11 (2)	43 (8)	19 (7)
Headache	11 (2)	26 (5)	9 (3)

Postmarketing Experience

The following events have been reported during postapproval use of Carisoprodol. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

Cardiovascular: Tachycardia, postural hypotension, and facial flushing .Central Nervous System: Drowsiness, dizziness, vertigo, ataxia, tremor, agitation, irritability, headache, depressive reactions, syncope, insomnia, and seizures .Gastrointestinal: Nausea, vomiting, and epigastric discomfort.Hematologic: Leukopenia, pancytopenia

PACKAGE LABEL.PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 69584-111-10Carisoprodol
TABLETS, USP350 mg   CIVRx only
100 TABLETSEACH TABLET CONTAINS:
Carisoprodol, USP…………350 mg
USUAL DOSAGE: See package insert for full prescribing information.DISPENSE in a tight, light-resistant container as defined in the USP, using a child-resistant closure.STORE at 20° to 24°C (68° to 77°F)
Keep container tightly closed.KEEP THIS AND ALL MEDICATOINS OUT OF REACH OF CHILDRENManufactured by:
OXFORD PHARMACEUTICALS
BIRMINGHAM, ALABAMA 35211
8000041 REV: 00OXFORD
PHARMACEUTICALS, LLC

Carisoprodol Carisoprodol tablet

Oxford Pharmaceuticals, LLC

Инструкция по применению Акарина

Таблица обработки культур акарином

Акарин для комнатных растений (орхидеи, розы, фиалки и прочих) применяется в дозировке 5 мл на 0,5 л воды. Для обработки овощных культур, чтобы получить максимальный эффект, используется раствор препарата разной концентрации:

• картофель – 2 мл/1 л жидкости, расход 8 л на 100 кв. м;
• перец, помидор, баклажан – 6 мл/1 л, 10 л на 100 кв. м;
• смородина, крыжовник – 3 мл/1 л, 2 л на 1 куст.

При обработке полей расход рабочей жидкости достигает 2500–5000 л/га. Овощные культуры опрыскивают в период активной вегетации.

Способ и правила применения препарата:

• Разведите вещество в специальном пластиковом ведре, которое не будет использоваться в других целях. Лейте Акарин медленно в теплую воду, размешивая ее.
• Опрыскивайте посадки в утреннее время, примерно до десяти часов.
• Обрабатывайте овощные культуры, когда температура воздуха не превышает 25 °C и отсутствует сильный ветер.
• До и сразу после осадков уничтожать насекомых нет смысла, так как вещество не проявит своей активности.
• Обрабатывайте листья как с верхней, так и с нижней стороны вместе со стеблем.
• Если растения опыляются пчелами, то избегайте попадания раствора на соцветия.
• Иногда следует провести повторную обработку кустов, если часть паразитов останется живой.
• Разбавленное средство нельзя долго хранить, потому что оно теряет все свои свойства. Остатки инсектицида вылейте под кусты картофеля – так можно предотвратить распространение проволочника.

What other drugs will affect carisoprodol?

Sometimes it is not safe to use certain medications at the same time. Some drugs can affect your blood levels of other drugs you take, which may increase side effects or make the medications less effective.

Using carisoprodol with other drugs that make you sleepy or slow your breathing can cause dangerous side effects or death. Ask your doctor before using opioid medication, a sleeping pill, a muscle relaxer, or medicine for anxiety or seizures.

Many drugs can interact with carisoprodol. This includes prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed here. Tell your doctor about all your current medicines and any medicine you start or stop using.

Использование и правовой статус

Злоупотребите Потенциалом, сначала Отмеченным в Исследовании Норвегии

Отчеты из Норвегии показали, что у карисопродола есть потенциал злоупотребления как пропрепарат meprobamate и/или potentiator hydrocodone, oxycodone, кодеина и подобных наркотиков. В мае 2008 это было взято от рынка в Норвегии. Это продолжает предписываться в Северной Америке рядом с methocarbamol, cyclobenzaprine, metaxalone, tizanidine, orphenadrine, и chlorzoxazone. В Соединенных Штатах carisopridol, будучи недавно намеченным как вещество, которым управляют, все еще так же популярен, как cyclobenzaprine, tizanidine почти так же популярен как methocarbamol, в то время как chlorzoxazone намного менее часто предписывается в приблизительно той же самой частоте как orphenadrine.

В Европе врачи одобряют более безопасный cyclobenzaprine. В Соединенном Королевстве benzodiazepines предпочтены, вместо этого.

Швеция

С ноября 2007, карисопродол (Somadril, аккомпанемент Somadril.) был взят от рынка в Швеции из-за проблем с зависимостью и побочными эффектами. Агентство, наблюдающее за фармацевтическими препаратами, считало другие наркотики используемыми с теми же самыми признаками в качестве карисопродола, чтобы иметь те же самые или лучшие эффекты без рисков препарата.

Европейский союз

В ЕС европейское Агентство по Лекарствам выпустило выпуск, рекомендующий, чтобы государства-члены приостановили маркетинговое разрешение за этот продукт в обработке острых (не хронический) боль в спине.

Соединенные Штаты

До 12 декабря 2011, когда Администратор Администрации по контролю за применением законов о наркотиках (DEA) выпустил окончательное управление, помещающее карисопродол вещества в График IV Controlled Substances Act (CSA), карисопродол не был веществом, которым управляют. С 11 января 2012 размещение карисопродола в График IV было действительно.

Карисопродол доступен как непатентованное средство в 350 мг и, позже, как таблетки на 250 мг. В таблетках на 250 мг есть также формулировка фирменного знака. Составленные таблетки с ацетаминофеном также доступны.

Канада

Федерально, карисопродол — Отпускаемое по рецепту лекарство (График I, подграфик F1). Провинциальные инструкции могут измениться, например, для до н.э см. library.bcpharmacists.org/D-Legislation_Standards. Это больше не легко доступно. Теперь незапланированный, доступный в порошке базируются как Исследование Химический

Индонезия

В сентябре 2013 карисопродол был взят от рынка в Индонезии из-за проблем с диверсией, зависимостью и побочными эффектами.

Drug Interactions

CNS Depressants

The sedative effects of Carisoprodol and other CNS depressants (e.g., alcohol, benzodiazepines, opioids, tricyclic antidepressants) may be additive. Therefore, caution should be exercised with patients who take more than one of these CNS depressants simultaneously. Concomitant use of Carisoprodol and meprobamate, a metabolite of Carisoprodol, is not recommended .

CYP2C19 Inhibitors and Inducers

Carisoprodol is metabolized in the liver by CYP2C19 to form meprobamate . Co-administration of CYP2C19 inhibitors, such as omeprazole or fluvoxamine, with Carisoprodol could result in increased exposure of Carisoprodol and decreased exposure of meprobamate. Co-administration of CYP2C19 inducers, such as rifampin or St. John’s Wort, with Carisoprodol could result in decreased exposure of Carisoprodol and increased exposure of meprobamate. Low dose aspirin also showed an induction effect on CYP2C19. The full pharmacological impact of these potential alterations of exposures in terms of either efficacy or safety of Carisoprodol is unknown.