Акатинол-мемантин

Особые указания

Препарат Мемантинол не рекомендуется применять одновременно с антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, декстрометорфаном и амантадином), так как они действуют на те же рецепторы, что и мемантин, и могут увеличивать степень выраженности и частоту нежелательных побочных эффектов (особенно со стороны центральной нервной системы).

Наличие у пациента факторов, способных повысить pH мочи, требует тщательного контроля. К таким факторам относятся: увеличенное потребление желудочных буферных растворов с щелочным значением pH, резкие изменения в питании (например, переход к вегетарианству), тяжелые инфекции мочевыделительных путей (вызванные бактериями Proteus spp.), почечный тубулярный ацидоз. При повышении рН мочи снижается выведение мемантина почками и увеличивается его плазменная концентрация.

Чаще всего болезнью Альцгеймера страдают люди 65 лет и старше, однако клинически значимые различия основных неблагоприятных событий у пациентов до 65 лет и больных 65 лет и старше отсутствовали.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами, как правило, нарушена. Кроме того, сам препарат может приводить к изменению скорости реакции, поэтому больные должны воздерживаться от любой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Мемантинол, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение препаратом Мемантинол можно начинать и проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт постановки диагноза и терапии деменции альцгеймеровского типа. Врач должен установить диагноз в соответствии с действующими рекомендациями. Препарат следует применять регулярно, поэтому лечение можно начинать только в том случае, если за больным осуществляется постоянный уход. В течение первых трех месяцев необходимо регулярно оценивать переносимость мемантина и, если требуется, изменять дозировку. Через три месяца эффективность и переносимость Мемантинола пересматривают в соответствии с клиническими рекомендациями. Если мемантин переносится пациентом хорошо и наблюдается положительный эффект, поддерживающую терапию можно продолжать длительно. Прием препарата прекращают в случае отсутствия положительного эффекта или непереносимости проводимого лечения.

Таблетки Мемантинол принимают внутрь, независимо от еды. Препарат следует принимать в одно и то же время, один раз в сутки.

Для снижения риска возникновения нежелательных побочных реакций дозу мемантина титруют путем ее постепенного увеличения на 5 мг еженедельно на протяжении первых трех недель терапии:

• первая неделя лечения (с 1-го по 7-ой день): по 5 мг в сутки (0,5 таблетки 10 мг);
• вторая неделя лечения (с 8-го по 14-ый день): по 10 мг в сутки (одна таблетка 10 мг);
• третья неделя лечения (с 15-го по 21-ый день): по 15 мг в сутки (1,5 таблетки 10 мг);
• четвертая и последующие недели лечения: по 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг или 1 таблетка 20 мг).

Поддерживающая доза (она же максимальная суточная) составляет 20 мг в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) в начале лечения не рекомендуется применять препарат в дозе более 10 мг в сутки. Если в течение 7 дней при применении в дозе 10 мг в сутки отмечается хорошая переносимость мемантина, возможно увеличение суточной дозы до 20 мг (в соответствии со схемой титрования). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) Мемантинол не следует применять в суточной дозе более 10 мг.

У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы препарата. Данные об использовании мемантина у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому таким больным не рекомендуется назначать Мемантинол.

У пациентов старше 65 лет Мемантинол применяют в обычных дозах, коррекция режима дозирования не требуется.

Специальный случай

Особенного отношения со стороны лечащего врача обычно требуют люди с заболеванием Альцгеймера, а также те, у кого диагностирована деменция (в умеренной форме, тяжелой). Как правило, такие пациенты уже в силу нарушений здоровья не способны управлять автомобилем, им противопоказана работа со сложными машинами, механизмами.

Дополнительно в ситуацию вносит коррективы «Акатинол Мемантин», так как главное активное вещество препарата влияет на скорость реакции

Если человек проходит терапию амбулаторно, он должен быть готов к более осторожному проведению времени вне стен больницы. Если пациент сталкивается с механизмами или управляет машиной, делать это нужно предельно аккуратно, чтобы не подвергать себя лишний раз риску

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Известно, что проявлению и прогрессированию симптомов нейродегенеративной деменции способствует нарушение глутаматергической синаптической передачи, особенно функции NMDA-рецепторов.

Мемантин, действующее вещество Мемантинола, является потенциалзависимым и неконкурентным ингибитором ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA-рецепторов). Он обладает умеренным сродством к данным рецепторам и оказывает модулирующее действие на глутаматергическую нейромедиаторную систему.

Мемантинол улучшает когнитивные процессы и увеличивает повседневную активность пациентов с деменцией.

Фармакокинетика

Мемантин быстро и полностью абсорбируется после приема Мемантинола внутрь. Его максимальная плазменная концентрация отмечается через 3–8 ч после приема таблетки.

В диапазоне доз 10–40 мг фармакокинетика мемантина линейна.

В результате ежедневного приема суточной дозы в 20 мг достигается равновесная плазменная концентрация, значение которой составляет 70–150 нг/мл. Данный фармакокинетический параметр имеет выраженные индивидуальные вариации. Объем распределения равен 10 л/кг. Примерно 45% действующего вещества связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции не отмечено. Примерно 80% абсорбированного мемантина циркулирует в крови в неизмененном виде.

Основные метаболиты препарата: N-3,5-диметил-глудантан и смесь изомеров 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана, 4-гидрокси-мемантина и 6-гидрокси-мемантина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. В исследованиях in vitro не выявлено участия ферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина.

Основной путь выведения – через почки. Т_1/2 составляет 60–100 ч. При отсутствии нарушений функции почек общий клиренс мемантина составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Частично почечный клиренс достигается благодаря секреции почечными канальцами. Кроме того, элиминация Мемантинола почками происходит за счет тубулярной реабсорбции, которая, вероятно, осуществляется с помощью катионных транспортных белков. Скорость выведения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7–9 раз. К защелачиванию мочи может приводить изменение рациона (в частности, резкий переход от мясных продуктов к фруктам и овощам) или интенсивное использование щелочных желудочных буферов.

При применении Мемантинола в поддерживающей дозе 20 мг в сутки концентрация препарата в спинномозговой жидкости соответствует константе ингибирования (k_i). Для мемантина k_i в области фронтальной коры головного мозга человека составляет 0,5 мкмоль.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетку Акатинол Мемантина в нужной дозе дают выпить во время приема пищи. Дозировка лекарства определяется врачом для каждого ребенка индивидуально. Как правило, для детей она намного ниже, чем для пожилых пациентов, например, 1/4 таблетки.

Начинают лечение с меньшей дозы, чем выписал врач, чтобы проверить переносимость лекарства. Далее в течение одной недели дозу Акатинол Мемантина увеличивают до требуемой. Завершение приема лекарства также следует проводить постепенно, понижая дозировку с каждым днем. Длительность терапии тоже устанавливают в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100–
Со стороны организма в целом — общие
побочные реакции
Часто
Головная боль
Редко
Утомляемость
Инфекции
Редко
Грибковые инфекции
Психические нарушения
Часто
Сонливость
Редко
Спутанность сознания
Редко
Галлюцинации1
Частота не установлена
Психотические реакции2
Нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы
Редко
Гипертензия
Редко
Венозный тромбоз/тромбоэмболия
Желудочно-кишечные нарушения
Часто
Запор
Редко
Тошнота, рвота
Частота не установлена
Панкреатит2
Нарушения со стороны центральной и
периферической нервной системы
Часто
Головокружение
Редко
Нарушение походки
Очень редко
Судороги

1Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Из чего сделан?

Эффективность медикамента обусловлена активным веществом, вокруг которого и выстроена формула препарата – мемантином. Для упрощения усваивания организмом средство выпускается в виде таблеток, покрытых специализированной оболочкой. В продаже есть «Акатинол Мемантин» 10 мг, то есть в каждой капсуле содержится 10 мг активного компонента. Альтернативный вариант выпуска – жидкая форма. Капли «Акатинол Мемантин» содержат 10 мг активного компонента в одном миллилитре лекарственного средства. Ниже речь будет идти о препарате, выпускаемом в таблетках, если иного не оговорено специально.

Кроме активного компонента в каждой капсуле содержатся вспомогательные вещества, повышающие эффективность медикамента и улучшающие его усваивание в организме. Состав «Акатинола Мемантина» включает лактозу, целлюлозу, тальк, стеарат магния и коллоидный диоксид кремния

Внимание на состав должны в особенности обращать те пациенты, у кого есть непереносимость хотя бы одного из указанных веществ. При повышенной чувствительности или аллергической реакции организма на что-то из состава «Акатинола Мемантина» использовать медикамент запрещено

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами дофамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и дексаметорфаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Формы выпуска и состав препарата

Действующее вещество – мемантина гидрохлорид. Препарат выпускается в ячейковых блистерах по 14 штук с указательной стрелкой по дням недели для более удобного приема. Блистеры упаковываются в коробки из мягкого картона, который обеспечивает достаточную защиту от действия солнечного света.

Количество таблеток в отдельных упаковках:

• 30 штук по 10 мг;
• 90 штук по 10 мг;
• 28 штук по 20 мг;
• 56 штук по 20 мг;
• 98 штук по 20 мг.

Особая форма выпуска – набор из 4 блистеров по 7 штук с таблетками по 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Такой вариант рекомендуется для начального этапа курса терапии. Он позволяет плавно достичь терапевтической эффективности и определиться с оптимальной дозировкой с минимальной вероятностью развития побочных действий.

Также набор подходит для завершения курсового использования без развития синдрома отмены препарата.

В состав таблеток, кроме действующего вещества, входят следующие компоненты:

• микронизированная целлюлоза;
• двуокись кремния коллоидная;
• стеарат магния;
• лактоза;
• тальк.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой для облегчения проглатывания. После попадания в пищеварительный тракт они достигают полости тонкого кишечника, где под воздействием щелочной реакции окружающих жидкостей достаточно быстро растворяются и сразу начинают всасываться в его стенки.

Когда актуально?

Принято считать, что наиболее часто назначают «Акатинол Мемантин» пожилым людям, но болезни, затрагивающие нервную систему, головной мозг в последние годы «молодеют». Если проанализировать описание медикамента, становится ясно, что он оказывает положительное влияние на организм при широком списке заболеваний. Особенно хотелось бы отметить болезнь Паркинсона, спастичность мышц скелета, деменцию.

Можно использовать препарат «Акатинол Мемантин» (конечно, под контролем лечащего врача) для улучшения памяти и способности концентрироваться. Если у больного отмечается резкое снижение интереса к окружающему его миру, потеря воля к жизни, «Акатинол Мемантин» может стать одним из ключевых медикаментов при планировании доктором терапии.

Показания и противопоказания Акатинола Мемантина

Лекарство оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. Предотвращает развитие гипоксии и отмирание клеток мозга. Необходимость применения данного ЛП определяет лечащий врач.

В перечень основных показаний входят:

1. Смешанная деменция (различной степени тяжести).
2. Болезнь Альцгеймера.
3. Сосудистая деменция.
4. Снижение памяти.

Сосудистая деменция

Перед приемом таблеток необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Категорически запрещено назначать препарат пациентам с:

• дисфункциями почек;
• аллергией или непереносимостью составляющих.

Также к противопоказаниям относится беременность и лактация. Это связано с тем, что ЛС может негативно отразиться на развитии плода. Также нет проверенной информации касаемо его безопасности при лечении маленьких детей.

В стандартной инструкции указано, что назначать лекарство можно лицам, достигшим 18-летнего возраста. Однако некоторые врачи, проведя осмотр малыша, могут прописывать таблетки пациентам с 3 лет. При этом осуществляется контроль общего состояния ребенка.

С максимальной осторожностью разрешено принимать лекарство при диагностировании эпилепсии, инфаркта миокарда, тиреотоксикоза, сердечной недостаточности

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; частота неизвестна – панкреатит;
• гепатобилиарная система: часто – повышение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит;
• дыхательная система: часто – одышка;
• сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертония; нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз;
• нервная система и психика: часто – нарушение равновесия, сонливость, головокружение; нечасто – спутанность сознания, нарушение походки, галлюцинации (в основном у пациентов с тяжелой стадией деменции); частота неизвестна – психотические реакции;
• иммунная система: часто – повышенная чувствительность к компонентам Мемантинола;
• паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – грибковые инфекции;
• прочие реакции: часто – головная боль; нечасто – повышенная утомляемость.

Кроме побочных эффектов, перечисленных выше, в ходе пострегистрационного применения Мемантинола были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: беспокойство, повышенная возбудимость, нарушение сознания, суицидальные мысли, судороги, депрессия, мышечный гипертонус, повышение либидо, острая почечная недостаточность, цистит, кандидоз, повышение внутричерепного давления, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, синдром Стивенса – Джонсона, тромбоцитопеническая пурпура.

Когда можно?

Список показаний «Акатинола Мемантина»:

• деменция (по подтипу болезни Альцгеймера);
• смешанная деменция;
• сосудистая деменция.

Возможность приёма препарата не зависит от уровня тяжести нарушения. А вот что касается его эффективности, то тут мнения расходятся. Производитель, вместе с тем дипломированные врачи, отмечают, что положительная динамика свойственна многим пациентам, а вот отзывы об «Акатиноле Мемантине» не всегда такие радужные. Конечно, их редко пишут пожилые больные, чаще – родственники, помогающие им в повседневности, и некоторые отмечают, что со стороны улучшений в состоянии больных не заметно, или таковые есть, но не слишком ярко выражены. В то же время количество положительных отзывов внушает доверие к медикаменту.

Аналоги

Заменой Акатинол Мемантина могут стать лекарства, в которых такое же активное вещество, например:

• Таблетки Нооджерон, которые производятся в Польше.
• Испанский препарат Меманталь, тоже представленный таблетками в оболочке.
• Отечественные таблетки Марукса.
• Таблетки из Турции Меморель.
• Таблетки в оболочке Мемантин от отечественного производителя.
• Российские таблетки Мемантинол.
• Покрытые оболочкой таблетки Мемантин Канон, которые тоже выпускают в России.
• Отечественное лекарство в каплях Меманейрин.

Также вместо средств с мемантином можно принимать другие препараты, которые положительно влияют на мозговые функции, например, , , , , , Фезам и другие. Назначать любое из таких лекарств тоже должен лишь врач, ведь у каждого препарата имеются свои показания и предостережения.

Мнение врача о том, стоит ли детям давать ноотропные препараты, смотрите в следующем видео.

Инструкция по применению Акатинола Мемантина взрослым и детям

Препарат рекомендуется принимать во время еды перорально. Суточная доза и продолжительность курса зависят от особенностей патологии и возраста пациента.

В стандартной инструкции по применению Акатинола Мемантина указано, что при симптомах деменции взрослым пациентам назначается минимальная эффективная доза – 5 мг. Такое количество необходимо принимать в течение 7 дней. После доза повышается до 10 мг/24 часа.

Если за этот период не возникло негативных эффектов, количество лекарства можно снова повысить до 15 или 20 мг.

Еженедельно можно увеличивать дозу пока она не достигнет 30 мг/сутки. Это максимально допустимое количество, которое нельзя превышать.

Дозировка для детей

Поскольку ЛС не рекомендуется использовать при лечении малышей, определенной дозировки производители не предлагают. Подбором занимается лечащий врач, отталкиваясь от состояния маленького пациента и особенностей патологии.

Зачастую средняя доза на начальном этапе составляет ¼ таблетки. При необходимости количество постепенно увеличивается. При этом специалист должен контролировать состояние ребенка и наличие или отсутствие побочных эффектов.

Дозировка Мемантин Канон

Согласно инструкции, принимается ЛС по 5 мг/24 часа. Каждые 7 дней разрешается повышать дозу на 5 мг. Максимально допустимое количество – 20 мг в день. Корректирование суточной дозировки может заниматься только квалифицированный специалист после проведения обследования. Самолечение может отрицательно отразиться на состоянии пациента.

Возможные побочные действия и передозировка

У некоторых пациентов во время прохождения терапевтического курса возникали побочные реакции со стороны внутренних органов и систем. Причина такого явления может скрываться в неправильном приеме таблеток или индивидуальной непереносимости компонентов.

Среди наиболее распространенных негативных эффектов выделяют:

• запор;
• болевые ощущения в области головы;
• грибковую инфекцию;
• быструю утомляемость;
• повышенную сонливость;
• головокружения;
• тромбоэмболию;
• венозный тромбоз;
• нарушения походки;
• гипертензию;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• судороги;
• панкреатит;
• астению;
• приступы тошноты и рвотные позывы;
• психотические реакции.

При проявлении одного из симптомов следует сообщить врачу, чтобы избежать осложнения ситуации.

Если в организм пациента попало слишком большое количество ЛС, или он принимал таблетки в течение продолжительного периода, могут проявиться признаки передозировки. Зачастую данное состояние сопровождается усиленным проявлением побочных действий.

Для облегчения состояния человека, в первую очередь, необходимо сделать промывание желудка и дать Активированный уголь. Количество таблеток зависит от массы тела – на 10 кг одна таблетка. Далее необходимо осуществление симптоматических методов терапии в медицинском учреждении под присмотром врача.

Соблюдение рекомендаций специалиста поможет избежать подобных случаев.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мемантина гидрохлорид по химической структуре является производным от адамантана. Действующее вещество селективно блокирует N-метил-D-аспартат (NMDA) – глутаматные рецепторы.

Препарат нормализует перенос ионных частиц, перекрывает специфические каналы, стабилизирует функции мембран. Механизм фармакологической активности связан с запуском глутаматергического импульса, который предопределяет взаимодействие отделов мозга в области головы.

После внутреннего применения вещество быстро всасывается в полном объеме. Наивысшая концентрация в плазме достигается через 2-6 часов. При здоровой функции почечных тканей накопления в организме не происходит.

Выведение производится за 2 фазы. В 1 фазе период полувыведения составляет 4-9 часов, во 2 фазе – до 65 часов. Примерно 80 % принятой дозы не подвергается биохимическому преобразованию. Оставшаяся часть представляет собой некоторые метаболиты, которые не обладают фармакологическим действием на организм.

Препарат выводится с мочой. При ее щелочной реакции процесс несколько замедляется.