Веро-тамоксифен

Форма выпуска и состав

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

• молочной железы;
• матки;
• влагалища;
• передней доли гипофиза;
• опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Особые указания

Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

В период применения Тамоксифена рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных работ, при которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций

Что говорят на baby.ru о препарате «ВЕРО-ТАМОКСИФЕН»

7 января 2016 ЖУРНАЛБесплатные лекарства которые обязана педиатр выписывать. детям до трех лет и многодетным до шести лет. Это старый список.часть …Приказ Минздрава МО от 30.12.2010 N 1079Об утверждении Перечня лекарственных средств и изделий медицинского назначения, необходимых для обеспечения отдельных категорий граждан, отпускаемых при амбулаторном лечении по рецептам врачей бесплатно или с 50-процентной скидкой со свободных ценЗаконодательство Московской областиТекст документа по состоянию на июль 2011 годаСтраница 3 из 3¦Пентоксифиллин ¦Агапурин СР (тб. п.…

26 сентября 2018 Хочу ребенкаМоя длинная история. И слезы, и радостьНу вот, перестала я пить таблетки Джасс Плюс. Стараемся с мужем, а что то не получается. И месячных нет, и беременности нет . Сколько испорченно тестов, сколько обрушенных надежд и выплакана слез… Обратилась к врачу естественно,сдали уйма анализов с мужем, даже вспоминать эту сумму страшно. И на очередном приеме она мне сообщила -» вы бесплодна, мы попробуем что то сделать но не обещаем»..вкраце если обяснить, у меня поликистоз, очень редкие месячные, по этому я и пила противозачаточные таблетки что бы гормоны которые находятся там , заставляли работать мой организм как положено, (так сказал врач, то что когда выйду замуж, бросить пить их и сразу забеременеешь.) Диагноз: гипоталамо-гипофи…

25 марта 2012 ЖУРНАЛ13 способов предотвратить рак груди13 способов предотвратить рак грудиОдна из каждых 8 женщин в течение своей жизни заболеет раком молочной железы. Эта программа должна улучшить ваши шансы.Женщины знают эту статистику очень хорошо — одна из каждых восьми. Эти цифры мы встречаем каждый раз, когда читаем о раке груди или слышим о каком-то новом препарате, который должен снизить наш риск. Но риск заболевания раком груди, несмотря на новые лекарства и миллионы, вложенные в исследования, не сокращается. Теории предлагают множество способов снижения риска — принимать тамоксифен, регулярно заниматься спортом, принимать антиоксиданты, не проживать вблизи свалок токсичных отходов, и даже превентивную мастэктомию. Некоторые из них…

Самая полная информация о препарате ВЕРО-ТАМОКСИФЕН (VERO-TAMOXIFEN) на бэби.ру: инструкция по применению,
описание, противопоказания, дозировка и аналоги. Также на странице вы найдете
отзывы о препарате и как принимать ВЕРО-ТАМОКСИФЕН (VERO-TAMOXIFEN) беременным и детям.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• болезни глаз, включая катаракту;
• гиперлипидемия;
• гиперкальциемия;
• тромбоцитопения;
• выраженный тромбофлебит;
• болезни печени;
• тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
• лейкопения;
• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый гормональный препарат. Его действующее вещество – тамоксифен, является нестероидным средством группы трифенилэтиленов, обладающим антиэстрогенным и слабыми эстрогенными свойствами. Комбинированное фармакологическое действие тамоксифена распространяется на различные ткани. При раке молочной железы он препятствует связыванию в клетках новообразования эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами, проявляя главным образом антиэстрогенное действие. В опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена, тканях матки, влагалища, молочной железы и передней доли гипофиза тамоксифен и его метаболиты составляют конкуренцию эстрадиолу за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена. Рецепторный комплекс тамоксифена в отличие от рецепторного комплекса эстрогена не стимулирует синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) в ядре. Он подавляет процесс деления клетки, вызывая регрессию опухолевых клеток и их гибель.

Адъювантная терапия тамоксифеном при эстроген-положительных или неспецифицированных опухолях молочной железы способствует значительному сокращению числа рецидивов заболевания и увеличению продолжительности жизни до 10 лет. Лечение препаратом в течение пяти лет позволяет достичь более выраженного эффекта, чем при курсе терапии продолжительностью один или два года. Возраст, климактерическое состояние, доза тамоксифена или вспомогательной химиотерапии на клиническую эффективность не влияют.

Применение тамоксифена в постменопаузальном периоде приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови примерно у 10–20% женщин, способствует сохранению минеральной плотности костной ткани.

Непостоянство клинического ответа на терапию тамоксифеном может быть обусловлено полиморфизмом изофермента CYP2D6. Следует учитывать, что при низкой скорости метаболизма тамоксифена терапевтический ответ может существенно снижаться. Специальных рекомендаций по лечению пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 нет.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен всасывается достаточно хорошо. Его максимальная концентрация в сыворотке после приема однократной дозы достигается в течение 4–7 часов. На фоне регулярного применения тамоксифена в суточной дозе 20–40 мг в течение 21–28 дней достигается равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови – 98%.

Метаболизм тамоксифена происходит в печени при помощи изофермента CYP3A4 с образованием основного сывороточного метаболита N-дезметилтамоксифена, который при участии изофермента CYP2D6 метаболизируется до другого активного метаболита – эндоксифена и нескольких последующих метаболитов, обладающих антиэстрогенными свойствами, идентичными исходному веществу. По сравнению с пациентами с нормальной активностью CYP2D6, у больных с недостаточностью фермента CYP2D6 уровень концентрации эндоксифена ниже приблизительно на 75%. В такой же степени на уровень снижения концентрации эндоксифена в крови влияет одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6.

Накапливание тамоксифена и его метаболитов происходит в печени, поджелудочной железе, легких, коже, головном мозге и костях.

Для тамоксифена характерны две фазы периода полувыведения (T_1/2). Начальный T_1/2 составляет 7–14 часов, последующий терминальный T_1/2 длится до 7 дней.

Выводится препарат в виде конъюгатов главным образом через кишечник, остальная часть – через почки.

Лекарственное взаимодействие

• бупропион, пароксетин, флуоксетин, антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, хинидин, цинакальцет и прочие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6: возможно снижение плазменной концентрации тамоксифена и его клинического эффекта (совместного применения следует избегать);
• цитостатики: повышается риск тромбообразования;
• варфарин и другие препараты кумаринового ряда: усиливается их антикоагулянтный эффект (требуется тщательный контроль для своевременной коррекции дозы данных лекарственных средств);
• диуретики тиазидного ряда: на фоне приема средств, замедляющих выведение кальция, повышается риск развития гиперкальциемии;
• тегафур: повышается риск возникновения активного хронического гепатита, цирроза печени;
• гормональные средства: при сочетанном применении с тамоксифеном взаимно ослабляют действие друг друга;
• рифампицин и другие препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4: могут способствовать понижению уровня концентрации тамоксифена в плазме крови;
• бромокриптин: повышается уровень плазменной концентрации тамоксифена и его основного метаболита;
• анастрозол: его фармакокинетическое действие ослабляется.

Побочные явления

Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

• приливы жара, имеющие приступообразный характер;
• кровотечения из влагалища;
• зуд половых органов;
• выпадение волос;
• болезненный ощущения в области поражения;
• повышение массы тела.

Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

• аллергия, отек Квинке;
• подъем температуры;
• резкое похудение;
• задержка жидкости;
• тошнота;
• запор;
• рвота;
• спутанное сознание;
• головная боль;
• депрессивное состояние;
• повышенная усталость;
• сонливость;
• сыпь на коже;
• нарушение зрительной функции;
• ретробульбарный неврит;
• импотенция, снижение полового влечения.

Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

• судороги конечностей;
• повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• увеличение активности печеночных ферментов;
• повышение уровня сывороточных триглицеридов.

Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

• нерегулярная менструация;
• киста яичников обратимого характера;
• при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить

Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Веро-Тамоксифен

Таблетки	1 таб.
тамоксифен (в форме цитрата)	20 мг

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.

Фармакокинетика

Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны ЦНС: редко – депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

Со стороны органа зрения: редко – ретинопатия, кератопатия, катаракта.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.

Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками – возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом – уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Беременность и лактация

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ в период вынашивания и грудного вскармливания.

Применение препарата в период беременности может вызывать спонтанные аборты, врожденные пороки развития и гибель плода.

Поскольку тамоксифен ингибирует лактацию, грудное вскармливание на фоне терапии препаратом невозможно. Выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев после прекращения его применения вследствие сохранения терапевтического эффекта лекарственного средства. При необходимости назначения Тамоксифена ГЕКСАЛ в период лактации кормление грудью следует прекратить.

В связи с тем, что препарат потенцирует овуляцию и повышает риск нежелательного зачатия, женщинам детородного возраста в течение всего периода лечения и примерно трех месяцев после отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ рекомендуется применять барьерные или негормональные средства контрацепции.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях — рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Тамоксифен ГЕКСАЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально с учетом клинических показаний.

Назначенную дозу тамоксифена принимают утром или делят на два приема – утренний и вечерний.

Рекомендованное дозирование: стандартная доза – 20 мг в день. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Обычно требуется длительная терапия. Так при адъювантной терапии рака молочной железы лечение тамоксифеном рекомендуется продолжать в течение 5 лет.

Прием Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо отменить в случае появления признаков прогрессирования заболевания.

Особые указания

Применение Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо сопровождать регулярным контролем картины крови, показателей лейкоцитов, тромбоцитов и свертывания крови, уровня содержания кальция в крови, функции печени, артериального давления, состояния зрения.

В период лечения женщинам рекомендуется регулярно проходить гинекологическое обследование на предмет определения рака эндометрия или саркомы матки (включая злокачественную смешанную опухоль Мюллера). Это связано с повышением частоты возникновения указанных патологий на фоне применения Тамоксифена ГЕКСАЛ. Проведение комплексного обследования требуется и при появлении влагалищных кровянистых выделений или кровотечений с одновременным прекращением приема таблеток.

Следует учитывать, что сопутствующая терапия другими цитотоксическими средствами повышает риск развития у пациентов тромбоэмболических осложнений.

После лечения рака молочной железы тамоксифеном у пациентов могут возникнуть дополнительные очаги первичной опухоли, которые не локализуются в эндометрии или в молочной железе, противоположной пораженной. Причинно-следственная связь этих новообразований не установлена.

В начале применения Тамоксифена ГЕКСАЛ у пациентов с метастазами в кости следует контролировать уровень концентрации кальция в сыворотке крови. Если наблюдается выраженное отклонение этих показателей от первоначальных параметров, прием таблеток необходимо временно прекратить.

Боли или отечность в ногах на фоне терапии Тамоксифеном ГЕКСАЛ указывают на развитие тромбоза вен нижних конечностей, одышка – на эмболию легочной артерии, поэтому в случае их появления требуется немедленная отмена препарата.

У пациентов с тяжелой лейкопенией, тромбоцитопенией или гиперкальциемией назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ следует производить после тщательной оценки потенциального риска и ожидаемого терапевтического эффекта от терапии.

При гиперлипидемии необходимо тщательно наблюдать за уровнем концентрации в сыворотке крови холестерина и триглицеридов.

Офтальмологическое обследование пациент должен пройти до начала лечения тамоксифеном. Если нарушения зрения возникают в период лечения, необходимо немедленно обратиться к офтальмологу, диагностирование ранней стадии катаракты или ретинопатии позволяет устранить возникшие нарушения путем отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Существует риск возникновения нежелательных явлений, оказывающих негативное влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому в период приема Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо соблюдать осторожность, а при появлении головокружения, нарушения зрения или сонливости воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности