Побочные эффекты
Следует принимать только по предписанию врача и в назначенной дозировке препарат «Верапамил». Отзывы свидетельствуют: любое отклонение от правил может спровоцировать нежелательные реакции.
Лекарство обладает следующими побочными эффектами:
- Сердце и сосуды. Может наблюдаться выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия. Некоторые пациенты сталкиваются с покраснением лица. При высоких дозировках может развиться симптоматика сердечной недостаточности.
- ЦНС. Повышается утомляемость, нервная возбудимость, возникают головные боли. Иногда люди испытывают заторможенность, головокружение.
- Пищеварительная система. Может возникнуть тошнота, рвота, запоры. В некоторых случаях наблюдалось повышение активности ферментов печени.
- Аллергические проявления. Возможны такие реакции на препарат, как зуд, высыпания на коже.
При этом следует знать, что такие побочные эффекты приводит к препарату «Верапамил» инструкция по применению. Отзывы пациентов, употребляющих лекарство согласно назначенной врачом схеме, показывают, что такие явления наблюдаются крайне редко.
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Фирмы производители верапамила
| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Авексима | Верапамил | Россия | Таблетки, покрытые оболочкой. | Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет) составляет 3 – 4 раза в день. |
| Северная Звезда | Верапамил | Россия | ||
| Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН | Верапамил | Россия | ||
| Alkaloid | Верапамил | Македония | ||
| Оболенское | Верапамил | Россия | ||
| Unipharm | Верапамил-Софарма | Болгария | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки). | |
| Валента Фармацевтика | Верапамил | Россия | ||
| Serena Pharma | Верапамил | Индия | ||
| Alkaloid | Верапамил | Македония | Таблетки, длительного (пролонгированного) действия. | Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. |
| Эском | Верапамил-Эском | Россия | Раствор для внутривенного введения. | Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма. |
| Биосинтез | Верапамил | Россия |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетание Верапамила с антиаритмическими средствами, блокаторами бета-адренорецепторов и ингаляционными анестетиками может привести к взаимному усилению кардиодепрессивных свойств.
Одновременное употребление Верапамила с другими гипотензивными медикаментами приводит к взаимному потенцированию фармакологических свойств.
Соли лития и карбамезапин усиливают нейротоксическое действие гидрохлорида верапамила при параллельном ослаблении психотропного влияния лития.
Верапамил увеличивает концентрацию теофиллина и циклоспорина в сыворотке крови и усиливает эффекты миорелаксантов.
Циметидин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал уменьшают эффективность Верапамила за счет снижения его концентрации в плазме.
Аналоги
В некоторых случаях необходим подбор альтернативы препарату Верапамил. Для этого в аптеках присутствует несколько равнозначных по эффективности аналогов.
Финоптин
Является одним из наиболее распространенных прямых аналогов Верапамила. Средство содержит те же дозировки активного элемента и выпускается в таблетированной форме. Может полноценно заменить Верапамил в процессе лечения.
Препарат относится к гипотензивным средствам группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Средство обладает высокой степенью гипотензивного действия и может применяться как для лечения артериальной гипертензии, так и для терапии хронической сердечной недостаточности, профилактики инсультов и защиты почек при сахарном диабете II типа.
Является ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Обладает гипотензивным и незначительным диуретическим эффектами. Применяется для терапии бессимптомного нарушения функционирования левого желудочка, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Противопоказан детям до 18 лет.
Гипотензивный препарат группы избирательных блокаторов бета-адренорецепторов. Оказывает противогипертоническое и антиангинальное действие. Применяется преимущественно для профилактики приступов стенокардии и лечения артериальной гипертензии. Имеет меньший спектр побочных действий в сравнении с Верапамилом.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Степень абсорбции составляет 90-92%. Средняя системная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).
Распределение
При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR.
После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.
Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.
Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
Метаболизм
Верапамил подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.
Выведение
T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваеться почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом.
Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно через почки (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч — 55-60%, в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом.
Передозировка
Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.
Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.
При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.
Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).
В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца.
В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).
В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.
Режим дозирования
Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
При ИБС (хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов /стенокардия Принцметала, вариантная/) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таблетке 2 раза в сутки с интервалом 12 ч).
При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таблетки Изоптина СР 240) 1 раз в сутки утром. При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таблетку вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании/трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таблетка) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени
В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е
пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза в сутки).
Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.
Продолжительность применения не ограничена.
