Специфика применения противовирусного препарата валацикловир на основании его свойств

Побочные эффекты

В случае передозировки препаратом или при хронических заболеваниях печени и почек могут возникнуть неприятные побочные эффекты. Кроме того, причиной плохого самочувствия может стать чувствительность к составу препарата. Часто встречаются следующие негативные реакции:

• тошнота, тупая боль под ребрами, рвота, пищевые расстройства, резкие изменения в весе, болезни печени;
• нарушения в работе почек, затрудненное дыхание;
• мигрень, головокружение, затрудненность сознания и галлюцинации, нарушения психического состояния, дезориентация, обморок, кома;
• сыпь на теле, зуд, отечность, крапивница;
• снижение числа нейроцитов и тромбоцитов в крови, что приводит к атипичной анемии и васкулиту;
• повышенное давление, лихорадка, хроническая усталость, обезвоживание.

Реже отмечаются случаи изменения показателей крови, неконтролируемые судороги, боли в мускулатуре, повышение чувствительности к свету, нарушения сердечного ритма.

Инструкция по применению Валацикловира

Таблетки принимают вне зависимости от употребления пищи. Рекомендуется запивать капсулы большим количеством воды или несладкого чая. Схему приема препарата должен расписывать врач. По инструкции при опоясывающем лишае Валацикловир принимают 3 раза/сутки по 2 таблетки. Продолжительность лечения – 7 дней. Врачи рекомендуют приступать к употреблению лекарства при первых симптомах болезни.

При любых видах герпеса принимать по 1000 мг (2 таблетки) 1 раз/сутки. Больной может разделить указанную дозировку на 2 приема, т.е. употребить одну капсулу утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения – 10 дней. С целью предотвращения рецидивов инфекций принимают по 1000 мг лекарства на протяжении 7 суток. При заболеваниях почек требуется коррекция дозы лечащим врачом.

Детям старше 12 лет противовирусное средство дают при простом герпесе губ и ветряной оспе. Предварительно у ребенка берут анализ крови для определения количества лейкоцитов. При герпесе детям дают 2 таблетки 1 раз/сутки. Продолжительность лечения составляет 3-4 дня. При ветряной оспе дозировку рассчитывают исходя из 20 мг/кг веса ребенка. Пациенту дают средство 3 раза/сутки на протяжении 5 дней. Общая дневная доза не должна быть больше 1 грамма (2 таблеток).

Особые указания

Врачи рекомендуют с осторожностью использовать Валацикловир при проблемах с функционированием почек. При неправильном расчете дозировки возможны осложнения в виде развития почечной недостаточности или нарушений работы нервной системы

Пожилым пациентам следует потреблять большое количество воды во время приема медикамента. Есть большая вероятность сильного обезвоживания организма из-за составляющих Валацикловира.

Для безопасности партнера стоит воздерживаться от секса во время прохождения курса лечения, так как препарат не защищает от передачи вируса.

Препарат ранее не назначался детям до 12 лет, поэтому нет данных о возможных побочных эффектах у этой категории пациентов. Во избежание возможных негативных реакций медикамент детям не прописывают.

Если недавно была проведена трансплантация органов или обнаружен ВИЧ, прием Валацикловира может привести к закупорке тромбов, резкому снижению лейкоцитов в крови и даже смерти.

Курс следует прекратить в случае возникновения судорог, галлюцинаций, затрудненности сознания или горячки.

Применение при беременности и в период лактации

Вопрос о том, стоит ли принимать Валацикловир беременным женщинам, вызывает много споров. Ввиду потенциальной угрозы для жизни плода лекарство разрешено прописывать только в случае реального риска для здоровья матери.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя во время приема медикамента запрещено. Причем правило распространяется и на слабоалкогольные напитки. Последний раз выпить спиртное можно за сутки до начала лечения.

Негативный эффект смешивания алкоголя с Валацикловиром заключается в вероятном развитии язвы желудочно-кишечного тракта и внутренних кровотечений. Чаще всего пациенты, употребившие алкоголь во время лечения, жалуются на гул в ушах, мигрень, упадок сил.

Кроме того, алкоголь значительно снижает эффективность препарата за счет подавления иммунной системы, что дает возможность герпесу развиваться активнее.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности). При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Аналоги

У Валвира очень много аналогов. Они производятся в ряде стран. Лучше отдать предпочтение производителям из Европы, США, Японии. Аналоги Валвира нередко стоят дешевле оригинала, при этом они не менее эффективны и безопасны. Главное действующее вещество любого из них – валацикловир. Его могут дополнять вспомогательные вещества. Их перечень у аналогичных препаратов мало чем отличается.

Предлагаем вам список самых распространенных и эффективных аналогов Валвира в России.

Вацирекс

Предлагается в форме таблеток. Зарекомендовал себя, как эффективное средство от герпеса различной формы и тяжести. Среди заменителей считается самым доступным. Действующее вещество и дозировка такие же, как у Валвира. Используется с 12-ти лет. 195 руб.

Валацикловир

Производитель – Россия. Выпускается в таблетках по 500 мг. Противовирусное средство. Содержит аналогичное активное вещество. Имеет такие же показания и противопоказания, как и Валвир. Может вызывать побочные эффекты, потому назначается врачом. Впрочем, другие аналоги и сам Валвир также должны назначаться доктором. Средство хорошо очищено от примесей. Используется при генитальном герпесе, высыпаниях на губах. 155 руб.

Валцикон

Противовирусный препарат. Предлагается в упаковках по 42 таб. (по 500 мг). Производится в России. Препарат стоит немного дороже своего оригинала. Активное вещество то же самое. Используется при опоясывающем герпесе, инфекциях слизистой, кожи. Препарат отлично борется с простым герпесом. 680 руб.

Инструкция по применению Валацикловир 500 мг, дозировки таблеток

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Стандартные дозировки Валацикловир, согласно инструкции по применению:

• Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса: по 500 мг \ 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
• Профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 1 таблетке Валацикловир 500 мг \ 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг \ 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
• Профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг \ 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием Валацикловир необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
• Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг \ 3 раза в день, курс – 7 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточную дозу препарат несколько корректируют. Таким пациентам на фоне терапии препаратом постоянно контролируют клиническую картину крови и общее состояние.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием Валацикловира в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Валацикловир:

• Со стороны органов пищеварительного канала – боли в области желудка, тошнота, рвота, снижение аппетит, диарея;
• Со стороны нервной системы – головокружение и головные боли, быстрая утомляемость и общая слабость, возможны нарушения сна и психоэмоциональная возбудимость;
• Со стороны клинической картины крови – уменьшение количества тромбоцитов, гемолитическая анемия, увеличение печеночных трансминаз;
• Развитие почечной недостаточности.

Противопоказания

Противопоказано назначать таблетки Валацикловир в следующих случаях:

• Гиперчувствительность действующему веществу;
• ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
• Детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям).

Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома).

В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы препарата.

Показания и противопоказания

Несмотря на довольно узкую специфику действия, Валацикловир применяется в нескольких направлениях. Препарат назначают как при появлении небольших волдырей на губах, так и при обнаружении генитального герпеса. Полный список показаний включает:

• острые проявления герпеса на начальных этапах заболевания;
• рецидивы;
• обострение хронического герпеса;
• для предотвращения передачи половых инфекций.

В некоторых случаях требуется начать прием медикамента в течение двух суток с момента обнаружения первых симптомов. Это касается лечения или профилактики:

• инфекционных заболеваний, вызванных герпесом;
• цитомегаловирусной инфекции.

Вовремя начатый курс лечения сказывается на эффективности терапии препаратом. Так, при опоясывающем лишае рекомендуется начать прием лекарства в течение первых 3 суток с момента появления первичных симптомов. Это поможет избежать развития осложнений.

Валацикловир настоятельно не рекомендуется принимать, если наблюдается хотя бы одно из возможных противопоказаний:

• гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарства;
• пересадка органов в течение полугода;
• ослабленный иммунитет;
• возраст меньше 12 лет при лечении легкого герпеса;
• возраст меньше 2 лет и больше 18 лет при лечении ветрянки;
• генитальный герпес и опоясывающий лишай у пациентов младше 18 лет;
• почечная недостаточность.

В таких ситуациях только в крайних случаях врач может назначить прием Валацикловира. На протяжении всего курса пациент должен находиться под строгим наблюдением, чтобы в случае негативных реакций организма можно было в течение короткого времени провести коррекцию дозировки препарата.

Побочное действие

Приём препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

1. головную боль (в 15% случаев);
2. тошноту (по данным медицинских исследований, не чаще чем у 8% тех людей, которые лечились валацикловиром);
3. изредка наблюдалось временное нарушение зрения (только у 3% людей).

Препарат расщепляется в печени и выводится через почки. Людям с заболеваниями почек, больной печенью надо принимать сниженные дозы препарата (чтобы не перегрузить больной орган и не ухудшить его состояние).

Важно: препарат может оседать в почечных каналах. Поэтому для предупреждения такого осложнения при лечении валацикловиром необходимо выпивать достаточное количество жидкости.. Валацикловир — относительно новый препарат

Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом — он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований — он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки)

Валацикловир — относительно новый препарат. Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом — он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований — он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки).

Таблетки Валацикловир

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, занимают по распространенности в мире 4-е место. Валацикловир – противовирусный препарат, способный предотвратить развитие таких болезней. После проникновения в организм вирус простого герпеса остается в ДНК человека. При снижении иммунитета он активизируется, провоцируя появление высыпаний на разных частях тела больного. Прием средства приводит к разрушению ферментов вирусного агента и выздоровлению больного.

Состав

Главным действующим веществом лекарства является гидрохлорид валацикловира. При проникновении в организм он превращается в ацикловир, накапливается в плазме крови и воздействует на разные виды вируса герпеса. Таблетки содержат дополнительные компоненты, которые облегчают усваивание препарата и уменьшают риск развития побочных эффектов. Полный состав Валацикловира:

Компоненты	Концентрация в мг
Гидрохлорид валацикловира	556.2
Стеарат кальция	7.2
Повидон-К90	10
Кросповидон	28.8
Коллоидный диоксид кремния	3.6
Тальк	10.35
Микрокристаллическая целлюлоза	103.85
Макрогол 4000	4.5
Гипромеллоза	15
Двуокись титана	2.5

Фармакодинамика и фармакокинетика

Валацикловир нарушает синтез ДНК-полимеразы вирусов. Действующее вещество при контакте с кровью превращается в ацикловир, который является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов. Затем начинается реакция фосфорилирования, сопровождающаяся превращением главного компонента лекарства в трифосфат. Получившееся соединение активно не только в отношении герпеса, но и агрессивно к вирусу ветряной оспы, провоцирующего развитие опоясывающего лишая.

Редко у пациентов с ВИЧ-инфекцией развивается резистентность штаммов Herpes simplex и Varicella zoster к лекарству. Максимальная концентрация действующего вещества у здоровых людей выявляется в крови через 2,5 часа после приема препарата. Метаболизм лекарства несвязан с ферментами печени. Ацикловир и его производные полностью выводятся почками через кальциевые канальцы через 96 часов после употребления таблеток.

Показания к применению

Валацикловир назначают при вирусных инфекциях, вызванных herpes simplex. Лекарство назначают для профилактики инфекций при пересадке органов. Препарат может применяться для лечения опоясывающего герпеса. Продолжительность лечения рассчитывает врач на основании общего состояния больного. Показания к применению противовирусного препарата:

• опоясывающий герпес;
• инфекции кожи и слизистых, вызванные herpes simplex;
• купирование болевого синдрома при опоясывающем лишае;
• профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусами;
• профилактика генитального герпеса.

Аналоги препарата

Валацикловир является одним из дженериков ацикловира. Кроме него, есть ещё два препарата, которые являются аналогами ацикловира — это пенцикловир и фамцикловир. Они также используются для лечения герпетических инфекций, причём являются более эффективными и быстродействующими. Цена пенцикловира и фамцикловира выше.

Необходимость синтеза новых противовирусных препаратов возникла через несколько лет после получения ацикловира. Это первый специфический препарат против герпеса. Он также используется в медицине, но отличается меньшей эффективностью. Имеет самую доступную цену и поэтому пользуется заслуженным спросом у аптечных покупателей. Лечение ацикловиром наиболее эффективно при первичном приёме. При повторном лечении он оказывает не столь заметное действие.

Кроме того, препарат имеет ряд недостатков. К примеру, низкий процент биодоступности — количества вещества, которое действительно попадает в кровь и блокирует герпес (всё остальное выводится через почки и кишечник). Поэтому появилась необходимость синтезировать новые, улучшенные препараты.

Фамцикловир — аналог валацикловира

Валацикловир, фамцикловир — препараты-аналоги. Это таблетки, которые действуют эффективнее ацикловира (они лучше всасываются в кровь и оказывают более продолжительное действие). Фамцикловир отличается самой высокой биодоступностью — в кровь попадает 77-80% действующего вещества. Такая концентрация достигается уже через 45 минут после приёма препарата (в отличие от ацикловира, который достигает максимальной концентрации только через 2 часа). Поэтому фамцикловир — самое эффективное и быстродействующее средство против герпеса.

Этот препарат отличается высокой ценой (среди других противогерпетических средств), поэтому его принимают в сложных случаях — при частых рецидивах инфекции или при опоясывающем герпесе. Этот вид инфекции отличается высокой болезненностью и длительными осложнениями (в течение нескольких недель сохраняются болевые ощущения на месте заживших ран и высыпаний).

Препараты, содержащие в составе главное действующее вещество фамцикловир — это:

• Фамвир (производство Швейцарии) — таблетки по 125, 250 и 500 мг.
• Фамцикловир-тева (лекарство из Израиля) — таблетки по 125, 250 или 500 мг.

Для лечения герпетической инфекции фамцикловир назначают в следующей схеме:

• При опоясывающем (ветряночном) герпесе — трижды в день по 250 мг препарата, курс лечения составляет 7 дней.
• При осложнении опоясывающего герпеса (постгерпетической невралгии) — по 500 мг, три раза за день, в течение 7 дней.
• При первичном заболевании генитальным или ротовым герпесом — дозировка та же (250 мг), но курс лечения меньше — 5 дней. Принимать трижды в день.
• При рецидиве генитального или ротового герпеса — дозировка и количество приёмов меньше — 125 мг давжды в день, 5 дней.
• В профилактических целях для уменьшения количества рецидивов — минимальная доза — 250 мг в день в течение месяца.

Кроме стандартной схемы лечения, можно использовать ударную дозу — 1500 мг препарата в первый день лечения болезни, при обнаружении первых признаков (жжения, покраснения на месте будущей пузырьковой сыпи).

Ацикловир или валацикловир

В чем разница между двумя похожими препаратами — ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир — имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир — отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Заметка: у валацикловира не только выше биодоступность, но и более продолжительное действие. Поэтому препарат достаточно принимать только два раза в сутки. В сложных случаях (или при опоясывающем герпесе) его принимают чаще — три раза в день.

Валацикловир — препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это — современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального употребления, активный компонент практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта под воздействием печеночного фермента. При нормальной работе мочевыделительной системы, максимальная концентрация ацикловира в тканях наблюдается через 60 – 120 мин.

Биодоступность ацикловира, при употреблении от 1 г медикамента составляет 54 %. Усвояемость препарата не зависит от поглощения продуктов питания, но имеет прямую связь с количеством потребляемой жидкости.

Взаимодействие рассматриваемого фармакологического средства с белками плазмы составляет 15 %. Максимальная концентрация медицинского препарата в плазме крови наблюдается через 30 – 100 мин и составляет 4 % от объема ацикловира. Через 3 часа количество активного компонента в плазме сохраняется или снижается.

При правильной работе мочевыделительной системы, период полураспада лекарственного средства составляет 3 ч. Выведение медикамента осуществляется с мочой в виде ацикловира и его метаболитов. В неизмененном состоянии организм покидает только 1 % Валацикловира.

При серьезных нарушениях работы почек, период полураспада представленных таблеток составляет более 14 ч. На последних сроках беременности среднесуточный показатель ацикловира в организме в 2 раза выше, нежели у здорового человека при употреблении одинаковой дозировки медикамента.

У людей, перенесших пересадку органов, наблюдается такая же максимальная концентрация активного вещества, как и у здоровых пациентов, но при этом у них отмечается повышенный среднесуточный объем препарата в организме.