Фармакодинамика и фармакокинетика
Инструкция по применению Уротола гласит, что препарат относится к урологическим средствам. Его активный компонент тольтеродин улучшает уродинамику, блокирует мускариновые рецепторы, целенаправленно воздействует на мускулатуру мочевого пузыря. Под действием препарата снижается среднесуточный объем мочи, устраняется ее недержание, понижается частота позывов к мочеиспусканию. Влияние компонентов на работу сердца не выявлено.
Выраженное воздействие средства проявляется к концу первого месяца терапии. Активное вещество быстро всасывается в пищеварительной системе, достигает пика плазменной концентрации через два часа. Тольтеродин метаболизируется в печени, выводится почками. При заболевании почек увеличивается время выведения метаболитов, при болезнях печени – повышается уровень неизмененного вещества в плазме.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта – 4 нед.
Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладает селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Показания
Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, задержка мочи; закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); миастения gravis; язвенный колит тяжелого течения; мегаколон, беременность, период лактации.
Побочные действия
Препарат может вызывать легкие или средневыраженные м-холиноблокирующие эффекты.
Часто (более 10%): сухость слизистой оболочки полости рта.
Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.
Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса.
Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.
Редко (Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, галлюцинации.
Применение и дозировка
Внутрь, суточная доза – 4 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой: по 2 мг 2 раза в день.
Капсулы пролонгированного действия: по 4 мг 1 раз в день.
При необходимости, а также при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или др. мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг (таблетки – 1 мг 2 раза в день, капсулы пролонгированного действия – 2 мг 1 раз в день).
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций)
Взаимодействие
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность.
Ослабляет действие прокинетиков.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).
Следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Таблетки «Ролитен»
Нельзя назвать бюджетным лекарство «Уротол». Аналоги дешевле этого препарата можно без труда найти у других производителей. Так, стоимость «Ролитена», произведенного индийской фармацевтической компанией, составляет примерно 450 рублей за упаковку. Медикамент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или капсул. Побочные эффекты и противопоказания у него идентичны «Уротолу», однако его запрещено употреблять беременным женщинам.
Отзывы людей, принимающих этот препарат, отмечают его быструю эффективность и доступную цену. В то же время больные привыкают к «Ролитену», после чего он практически перестает оказывать положительное действие на организм. Из-за низкой стоимости его быстро раскупают, поэтому он есть не во всех аптеках. Кроме того, на российском рынке нередко встречаются подделки этого средства.
Передозировка
Если принять однократно 12,8 мг тольтеродина, то нарушается аккомодация, проявляется болезненность позывов к мочеиспусканию. Признаками передозировки, согласно инструкции, служат мидриаз (расширение зрачков), галлюцинации, нарушение дыхания, задержка мочеиспускания, тахикардия, эмоциональное и нервное возбуждение, судороги. Антидота к тольтеродину не существует. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия.
При развитии галлюцинаций, перевозбуждения и антихолинергических эффектов пациенту вводят физостигмин, при судорогах – бензодиазепины, при тахикардии и нарушении дыхания применяют бета-адреноблокаторы, проводят мероприятия по восстановлению дыхания. При развитии мидриаза назначают капли для глаз с пилокарпином, при длительной задержке мочеиспускания проводят катетеризацию.
Описание и инструкция препарата Уротол
Уротол – это препарат, который призван справиться с некоторыми видами недержания. Действующим веществом данного лекарства является толтеродин. Это М-холиноблокатор, который преимущественно воздействует на гладкую мускулатуру стенок мочевого пузыря. В результате воздействия Уротола эта мускулатура (а также, мускулатура слюнных желез) утрачивает способность к поддержанию высокого тонуса. Лечение данным лекарственным средством приводит к расслаблению мочевыводящих путей и, также, слюноотделение (в меньшей степени).
Применяется Уротол при:
гиперрефлекторных состояниях мочевого пузыря и связанном с ними недержанием, императивными позывами, частым мочеиспусканием.
Выпускают Уротол в таблетках. Их следует принимать дважды в сутки. Инструкция препарата Уротол указывает на стандартную разовую дозу, равную двум миллиграммам. Но, при дисфункции почек или печени, данное количество препарата должно быть уменьшено вдвое. Лечение проводится длительно, а его эффективность должна оцениваться, не ранее двух – трех месяцев, после начала терапии.
Противопоказан Уротол при:
- Миастении;
- Задержках мочи;
- Таких патологических состояниях пищеварительного тракта, как мегаколон или язвенный колит;
- Закрытоугольной глаукоме (в форме, не поддающейся терапии);
- Беременности, кормлении грудью, пациентам до восемнадцати лет.
— с осторожностью при –
- Нарушениях (обструкции) мочевыводящих путей;
- Слабости перистальтики и обструкции кишечника и других отжелов желудочно-кишечного тракта;
- Невропатии;
- Патологиях почек или печени.
Женщины детородного возраста, принимающие Уротол должны надежно предохраняться от наступления беременности. Беременным изредка могут назначать этот препарат, если соотношение рисков и пользы склоняется в сторону последней.
Побочный эффект и передозировка Уротолом
Воздействие этого лекарства на здоровье человека может быть разнообразно, в том числе, нежелательно. Уротол способен вызывать аллергические реакции, в том числе, тяжелые. У некоторых пациентов страдают нервная система, зрение. Стоит опасаться побочных эффектов этого препарата на сердце и пищеварительную систему. Кроме того, иногда ощущаются усталость, отеки, воспаления дыхательных путей и так далее.
При передозировке могут развиться судороги, галлюцинации. Моча задерживается в организме. Страдает зрение, сердечный ритм замедляется, может нарушиться дыхание. Больной в подобном состоянии нуждается в профессиональной помощи. Некоторые из описанных симптомов могут быть купированы соответствующими лекарствами.
Рекомендации по применению
Обычно суточная доза Уротола составляет 4 мг, распределенных на два приема. Исключением являются пациенты, у которых диагностировано нарушения функционирования печени и почек. Для них препарат назначается в дозе 1 мг дважды в сутки.
Снижение дозы до 2 мг в сутки считается оправданным и при формировании побочных реакций.
Продолжительность лечения составляет полгода. В дальнейшем рациональность приема лекарств определяется лечащим врачом.
Принимать лекарства можно в любое время независимо от приема пищи. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством чистой воды.
Во время беременности и лактации
Применение тольтеродина во время вынашивания ребенка считается оправданным если польза для матери превышает риск для плода. Во всех остальных случаях прием лекарств категорически противопоказан.
Что касается периода грудного вскармливания, то принимать лекарства в это время не рекомендуется, ведь данных о выведение действующего вещества Уротола с грудным молоком нет.
Женщинам детородного возраста во время прохождения терапевтического курса нужно пользоваться средствами контрацепции.
Для детей
Уротол в педиатрии применять запрещается. Объясняется это тем, что безопасность средства для данной категории населения не изучена.
Противопоказания
Данный препарат, к сожалению, подходит далеко не всем пациентам. Так как таблетки «Уротол» инструкция описывает, как лекарство, замедляющее работу выделительной системы, то его нельзя употреблять больным, страдающим от затрудненного мочеиспускания. Если процесс деуринации проходит с задержками, то, скорее всего, лекарство только усугубит ситуацию. Нельзя принимать медикамент детям младше 18 лет. Врачи довольно редко назначают его и беременным женщинам, потому что пока не доказана безвредность препарата по отношению к развивающемуся плоду. Он рекомендован к применению только в том случае, если польза терапии будет превосходить возможные риски. Категорически противопоказано употреблять «Уротол» в период кормления грудью.
Не рекомендует принимать «Уротол» инструкция по применению людям, страдающим от тяжелого язвенного колита. Закрытая глаукома, неподдающаяся лечению, и миастения (быстрая утомляемость мышц) — еще 2 причины, из-за которых больным придется выбрать другой препарат для лечения
С осторожностью и в небольших количествах средство назначают пациентам с невропатией, проблемами почек, печени и желудка
Состав и группа
Основным действующим веществом Уротола является тольтеродин водород тартрат, в таблетках его содержится по 1 или 2 мг.
Вспомогательные компоненты это:
- целюльоза;
- натрия крахмалгликолят;
- кремния диоксид;
- гипромеллоза;
- макрогол 6000;
- титана диоксид;
- железа оксид;
- тальк.
Относится препарат к группе спазмолитических медикаментозных средств, которые направляют терапевтическое воздействие на мочевыводящие пути.
Фармакологическое воздействие
Уротол способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, угнетает сократительную способность детрузора и выработку слюны.
Прием средства в дозе, превышающей рекомендованную может приводить к опорожнению мочевого пузыря в неполном объеме, увеличивая объем остаточной мочи.
Наступление максимального эффекта от применения лекарств наблюдается через месяц.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Уротола с некоторыми препаратами опасно
Инструкция обращает на это внимание:
- Антихолинергические средства усиливают действие препарата, повышают риск развития нежелательных и побочных действий.
- Тольтеродин понижает эффективность работы прокинетиков, антиаритмики, ингибиторов ферментов циклооксигеназы (Ганатона, бета-адреноблокаторов).
- Агонисты мускариновых рецепторов уменьшают скорость работы препарата.
- Запрещены сочетания тольтеродина с противогрибковыми препаратами (Итраконазолом. Миконазолом. Кетоконазолом), макролидными антибиотиками (Эритромицином, Кларитромицином).
- Не зарегистрировано взаимодействия между медикаментом, пероральной контрацепцией и Варфарином.
Побочные эффекты
Риск появления побочных эффектов является неотъемлемой частью приема любого препарата. Не стал исключением и «Уротол». Аналоги его, как правило, имеют сходные сопутствующие симптомы. При их появлении нужно прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к лечащему врачу. По статистике чаще всего пациенты подвержены следующим побочным эффектам:
- разнообразные аллергические реакции, а в редких случаях возможно появление отека Квинке;
- нарушения сознания, выражающиеся в повышенной нервозности, сонливости, головокружениях и головных болях, значительно реже появляются галлюцинации;
- нарастающая сухость в глазах и появление ложной близорукости;
- тахикардия (учащенное сердцебиение), чувство сдавленности в груди, реже — аритмия;
- сухость во рту и регулярные боли в животе, а впоследствии появляется рвота, метеоризм и запоры;
- сухость кожных покровов;
- задержка мочеиспускания и появление отеков конечностей;
- при длительном употреблении может наблюдаться значительное увеличение массы тела.
