Фармакологическое действие
Препарат используется в качестве средства для детоксикации при острых и хронических отравлениях различными веществами. Его действие основано на наличии двух сульфгидрильных групп -SH, которые могут создавать комплексы с тяжелыми металлами и продуктами метаболизма этанола.
При отравлении токсичные вещества могут связываться с группой -SH, которая имеется у многих белков и ферментов. Для снижения токсического действия необходимо вещество, которое выступит донором таких же групп и сможет образовать водорастворимые соединения с солями металлов, мышьяком и вывести их из организма.
Препарат используется в качестве средства для детоксикации при острых и хронических отравлениях различными веществами.
Аналогичное действие у лекарства при болезни Вильсона-Коновалова, при которой нарушается метаболизм меди в организме и она в избытке накапливается в печени и поражает головной мозг. Dimercaptopropansulfonate имеет сходство с медью и цинком, поэтому при гепатоцеребральной дистрофии его назначение обосновано.
При диабетической нейропатии помогает снизить болевой синдром, улучшить микроциркуляцию, привести в норму проницаемость капилляров.
Фармакокинетика
После введения в вену быстро распределяется по организму. При введении в мышцу необходимая концентрация в крови достигается через 15-20 минут. Период полураспада — 1-2 часа. Лекарство распределяется в плазме крови, не способно накапливаться в организме, выводится почками в виде нескольких продуктов полного и неполного окисления, частично в неизменном виде.
При введении в мышцу необходимая концентрация в крови достигается через 15-20 минут.
Когда применение Унитиола необходимо
Несмотря на расхожее мнение, будто этот препарат годится для лечения отравления абсолютно всеми видами тяжелых металлов, это не соответствует действительности. Если пострадавший стал жертвой интоксикации свинцом, то он ему не поможет. Зато может справиться с облегчением текущего состояния при болезни Вильсона-Коновалова и интоксикации сердечными гликозидами.
Но, для чего бы ни использовалось лекарство, будь то лечение алкогольной интоксикации, либо экстренная помощь при отравлении цинком, стоит помнить ряд его противопоказаний:
- печеночная недостаточность,
- повышенное артериальное давление,
- индивидуальная непереносимость компонентов.
Отдельно стоит помнить о том, что имеет средство и несколько характерных побочных эффектов, которые заключаются в:
- тошноте,
- тахикардии,
- бледности,
- головокружении,
- аллергии.
Если пациент находится в острой стадии отравления, то тут одним антидотом ограничиться не получится. Медики назначают комплексную терапию в условиях стационара под обязательным наблюдением врачей. Вспомогательными методами лечения обычно назначают:
- промывание желудка,
- введение глюкозы,
- терапию кислородом.
Перед тем как назначить лекарство больному, врач обязательно должен поинтересоваться его хроническими заболеваниями и списком лекарств, которые он принимает. Не стоит использовать Унитиол, если выяснится, что пациент принимает средства на основе щелочей или тяжелых металлов. В противном случае действенность медикамента быстро сойдет на нет.
Основными аналогами этого средства принято считать:
- препарат Зорекс,
- Р-ИКС 1,
- Унитиол-Ферейн,
- Унитиол-Бинергия.
В их составе содержится идентичное действующее вещество, и они работают по одинаковому принципу воздействия на организм, имея общие показания к применению.
Для сохранения эффективности лекарства, его нужно хранить только при рекомендованных условиях. Уточнить их, как и дозировку, можно у лечащего врача, либо в инструкции.
УНИТИОЛ
Антидот. Донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета со слабым запахом сероводорода.
| 1 мл | |
| димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол) | 50 мг |
5 мл – ампулы стеклянные (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие.
Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч.
Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует.
Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.
Показания
— интоксикация мышьяком, ртутью, золотом, хромом, сердечными гликозидами;
— гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова);
— хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
— алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— печеночная недостаточность;
— артериальная гипертензия;
— беременность, период кормления грудью;
— детский возраст до 18 лет;
— почечная недостаточность.
С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками
Дозировка
Внутримышечно, подкожно.
При интоксикации мышьяком – 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути – по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.
При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии – внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения – 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.
При диабетической полиневропатии – внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения – 10 инъекций.
При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).
Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.
Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги (наступают при превышении рекомендуемой терапевтической дозы более чем в 10 раз).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, и состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.
Особые указания
При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.). Не допускается одновременное применение с препаратами железа. При применении рекомендуется защелачивание мочи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Не влияет.
При нарушениях функции почек
При развитии почечной недостаточности лекарственной препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте мри температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Побочные действия Унитола
В некоторых случаях даже при соблюдении рекомендованных доз могут возникать нежелательные реакции в виде тошноты, рвоты, головокружения. Иногда могут появляться учащенное сердцебиение, аллергические реакции.
Влияние на способность управлять механизмами
Всегда существует вероятность наступления передозировки лекарственного средства или индивидуального развития нежелательных реакций. Поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
В период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.
Описание и состав
Препарат содержит один главный компонент – димеркаптол (или унитиол). Он содержит своей структуре сульфгидрильные группы, благодаря которым и оказывается лечебный эффект. Попадая в организм человека, димекаптол образует водорастворимые нетоксичные комплексы с соединениями, которые очень опасны для здоровья человека – блокаторы тиоловых групп ферментов. К ним относятся тиоловые яды, продукты распада этанола и другие.
После образования водорастворимой формы выведение токсинов из крови и тканей ускоряется. Связывание Унитиола с плохими веществами и их выведение происходит достаточно быстро, что предупреждает восстановление их активности и дальнейшее патологическое действие на организм.
Таким образом. Унитиол устраняет основную причину отравления и является этиологическим средством лечения. После применения лекарства у пациента быстро исчезают симптомы интоксикации.
Было также выявлено, что Унитиол способен выводить из организма некоторые катионы (особенно меди и цинка).
У пациентов, которые страдают от диабетической полинейропатии, Унитиол эффективно снижает болевые ощущения, улучшает функцию периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров, что приводит к повышению общего качества жизни.
Лекарственный раствор может вводиться внутримышечно и подкожно. Благодаря парентеральному применению действие наступает очень быстро. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется уже через 15 минут после введения лекарства. Период полувыведения составляет приблизительно 1-2 часа. Распределение активного компонента происходит преимущественно в плазме крови, а в меньшей степени – в тканях. Унитиол не накапливается в организме и выводится почками.
Как принимать Унитиол
Лекарство назначают в виде уколов внутривенно или внутримышечно, используют для подкожного введения. Режим дозирования зависит от цели лечения.
Для лечения отравления мышьяком терапия проводится по следующей схеме:
- 250-500 мг или из расчета по 0,005 г на 10 кг веса;
- в первые сутки уколы делают 3-4 раза в день;
- на вторые сутки — 2-3 раза;
- на третьи и последующие — 1-2 раза вдень.
Лекарство назначают в виде уколов внутривенно или внутримышечно, используют для подкожного введения.
Такая же схема терапии используется при отравлениях другими металлами. Терапию проводят до исчезновения клинических симптомов.
Отравление препаратами наперстянки (гликозидами) лечат назначением высоких доз раствора — 250-500 мг в первые 2 дня до 4 раз в сутки. Затем дозировку постепенно снижают до исчезновения токсичного действия сердечных препаратов.
При болезни Вильсона также назначают 250-500 мг лекарства на одну дозу. Курс терапии состоит из 25-30 инъекций, после чего необходим перерыв 2-3 месяца.
Прием препарата при сахарном диабете
При диабетической полинейропатии эффективно снижает болевой синдром. Инструкцией рекомендовано для лечения назначать по 250 мг ежедневно, курс 10 дней. Через время при необходимости его повторяют.
При диабетической полинейропатии эффективно снижает болевой синдром.
Особые указания
Если проводится лечение острого отравления, то необходимо до назначения введения раствора провести промывание желудка.
Применение при беременности и в период лактации
Рандомизированных исследований о действии Dimercaptopropansulfonate на организм беременной и плода нет. Поэтому рекомендуется избегать назначения препарата вне зависимости от периода гестации и при лактации.
Назначение Унитиола детям
Данных о применении лекарственного средства в педиатрической практике нет. Поэтому при остро возникшей необходимости врач должен оценить возможные риски для ребенка в случае отсутствия лечения и при использовании раствора.
При остро возникшей необходимости врач должен оценить возможные риски для ребенка в случае отсутствия лечения и при использовании раствора.
Применение в пожилом возрасте
У людей старшего возраста необходимо учитывать наличие артериальной гипертензии, аритмии, которые могут стать противопоказанием для назначения препарата.
Как Унитиол действует при алкоголизме
Бесконтрольное употребление алкогольных напитков и этилового спирта наносит непоправимый вред организму. При самых печальных раскладах это может привести даже к коматозному состоянию или летальному исходу. Из-за этого многие эксперты полагают, что этиловый спирт можно смело присоединить к группе отравляющих веществ.
Кроме того что его регулярный прием несет негативные последствия для организма, он также ведет за собой привыкание. Самостоятельно избавиться от такой привычки бывает достаточно проблематично, поэтому люди обращаются за помощью в специализированные клиники.
Но виноват в отравлении не сам спирт, а одна из его составляющих – ацетальдегид. Он образуется в организме при разложении алкогольдегидрогеназой, что приводит к обширному отравлению организма.
Чаще всего Унитиол становится основной частью комплексной терапии при алкоголизме. Его назначают совместно с другими препаратами для достижения оптимального эффекта в сжатые сроки. Объясняется это тем, что хотя лекарство и является противоядием, это не специфичный антидот, разработанный эксклюзивно для противостояния спирту или ацетальдегиду. Последний как раз выступает причиной похмельного синдрома по утрам.
Сегодняшний ассортимент аптечных средств предлагает множество профильных препаратов, направленных на снятие похмелья, где фигурируют составляющие Унитиола. Но врачи рекомендуют не баловаться подобными помощниками, так как при похмелье их использование неоправданно
Проблем может добавить и вереница побочных эффектов, а также ряд противопоказаний, на которые покупатели редко обращают внимание
Из-за этого использование средства уместно исключительно при лечении алкоголизма в комплексе под присмотром медиков. Особенно часто его назначают тем алкоголикам, которые страдают делирием – расстройством психического толка. Оно подразумевает под собой:
- чрезмерное возбуждение,
- бредовое состояние,
- звуковые и зрительные галлюцинации.
В подобных ситуациях лекарство выступает ни сколько в качестве полноценного противоядия, сколько в качестве блокиратора исчезновения сульфгидрильных групп. С его помощью нервные клетки, страдающие от отсутствия нужного числа полезных компонентов, быстрее восстановятся.
За счет этого качества Унитиол ценится и при лечении сахарного диабета, когда у больного происходят нарушения в функционировании нервной системы.
Дозировка и длительность приема препарата определяется только лечащим врачом после клинического исследования. Кроме результатов анализов пациента обязательно учитывается его текущее состояние и степень интоксикации, а также наличие сопутствующих хронических или генетических заболеваний.
Но, вне зависимости от того, какова причина использования этого препарата, самостоятельно назначать его себе при отравлениях тяжелыми металлами, либо алкоголизме, строго запрещено.
Показания к применению
При отравлении ртутью, мышьяком, висмутом, соединениями золота, кадмия, сурьмы, хрома, меди и никеля образуются комплексы с белками организма, поражается система крови, что приводит к гемолизу и анемии. Может использоваться как при хронической интоксикации, так и после острого отравления при приеме внутрь или вдыхания паров органических соединений тяжелых металлов.
Длительное лечение сердечными гликозидами приводит к снижению эффективности фармацевтических средств из-за дефицита -SH групп, поэтому также назначается раствор димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат.
Гепатоцеребральная дистрофия сопровождается накоплением в организме избытка меди. Ее токсичное влияние не устраняется с помощью проведения детоксикации.
Алкогольная зависимость, синдром тяжелого похмелья после длительного употребления спиртного также требуют назначения лекарственных препаратов для удаления продуктов метаболизма.
Алкогольная зависимость, синдром тяжелого похмелья после длительного употребления спиртного также требуют назначения лекарственных препаратов для удаления продуктов метаболизма.
Как работает лекарство для организма
Чтобы уменьшить возможную угрозу при интоксикации, потребуется:
- заблокировать дальнее поступление токсинов в организм пострадавшего;
- связать отравляющие вещества, чтобы не допустить усложнения ситуации;
- ускорить процесс вывода ядов, которые уже успели попасть в кровь.
Проще всего справиться со случаями легкого отравления, которое произошло однажды. Если ситуация была зафиксирована в промышленной зоне, то достаточно увести пострадавшего подальше от места заражения. Также действенным будет метод разжижения крови совместно с форсированным диурезом.
Принцип последнего предусматривает введение внутривенным способом большого количества жидкости. А для обратного вывода проводится стимуляция почек. Все токсины, которые до этого находились в организме, будут выведены вместе с мочой.
Но все вышеперечисленное хорошо в условиях стационара после того как больному уже окажут первую медицинскую помощь. А до его госпитализации в ближайшее медучреждение пациенту должны будут оказать комплекс оперативных мер, направленных на восстановление самочувствия. Главным компонентом экстренной терапии выступает прием противоядия.
Механизм действия Унитиола, который спас уже далеко не одну жизнь, базируется на особенном составе средства. Тут присутствует сразу пара сульфгидрильных групп. У его предшественника, которым является лекарство БАЛ английского производства, имелась всего одна идентичная группа. Этого хватало только для борьбы с люизитом.
Но использование дуэта сульфгидрильных групп позволило расширить возможности медикамента, сделав средство одним из лучших для связывания тяжелых металлов вроде:
- висмута,
- ртути,
- цинка,
- хрома,
- меди,
- мышьяка.
Найти все это можно не только в чистом виде на каком-нибудь профильном производстве. Часто подобные компоненты попадают в состав:
- лекарств,
- различного оборудования,
- лакокрасочных материалов,
- выхлопных газов.
Активно используется Унитиол при алкоголизме в его хронической форме
Особенно важно начать его вовремя использовать, если больной подвергался хроническому алкогольному отравлению низкопробными алкогольными напитками и суррогатами
Как только в крови человека уменьшается число сульфгидрильных групп, пациент начинает испытывать боли. Это свойственно не только тем, кто относится к категории хронических алкоголиков, но и тем, кто страдает:
- сахарным диабетом,
- полинейропатией,
- амилоидозом.
Как только лекарство поступает в кровь, его компоненты тут же начинают связывать тяжелые металлы. В результате сульфгидрильные группы освобождаются, что снимает болевой синдром.
Кроме облегчения текущего состояния медикамент способствует скорому восстановлению ферментов, которые пострадали из-за негативного влияния тяжелых металлов на ткани и органы потерпевшего. За счет этого Унитиол считается одним из наиболее действенных противоядий в своей группе, который содействует оперативному выведению тяжелых металлов из организма.
Фармакологическое действие
Димеркапрол – основной активный компонент, входящий в состав препарата, действие которого происходит по принципу антидота, взаимодействующего с тиоловыми ядами. Тиоловые яды – это вещества, которые, связываясь с сульфгидрильными группами ферментов, подавляют их активность. Обладая двумя свободными сульфгидрильными группами, димеркапрол вступает в реакцию нейтрализации с тиоловыми ядами, в результате чего образуются нетоксичные и безопасные комплексы, которые легко и быстро выводятся из организма. Таким образом, сульфгидрильные группы ферментов сохраняются, а в результате нейтрализации ядов восстанавливается функция блокированных тканевых ферментов. При этом чем раньше препарат попадет в организм, тем эффективнее он свяжется с ядами и проявит свое лечебное действие.
Унитиол способствует увеличению выведения ионов некоторых металлов из металлосодержащих ферментов клеток. Благодаря данному свойству, препарат широко используется в процессе лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена цинка и меди. Данное средство помогает при болезни Вильсона-Коновалова, которая характеризуется скоплением избытка меди в подкорковых ядрах головного мозга, а также при сахарном диабете, когда развивается диабетическая полинейропатия, а в тканях и крови возникает дефицит сульфгидрильных групп.
Препарат эффективно снижает проницаемость капилляров, а также уменьшает боли. Данное средство предназначено для парентерального введения. Быстро всасывается из места введения в кровь, где происходит связывание с тиоловыми ядами. Препарат выводится с мочой в неизменном и частично окисленном виде. Не накапливается в организме.
