Применение
Урсодезоксихолевая кислота, применение которой осуществляется под наблюдением лечащего врача, назначается при таких патологических состояниях:
• наличии холестериновых камней, локализующихся в желчном пузыре или общем протоке;
• невозможности лечения эндоскопическим или хирургическим методом;
• хроническом, атипичном, остром и аутоиммунном гепатите;
• наличии холестериновых камней после механической и экстракорпоральной литотрипсии;
• токсических (лекарственных, алкогольных) поражениях печени;
• холангите склерозирующем;
• первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации;
• атрезии желчных путей;
• муковисцидозе;
• хроническом активном гепатите;
• холестазе при парентеральном питании;
• дискинезии желчных путей;
• билиарном диспептическом синдроме при дискинезии желчевыводящий путей и холецистопатии;
• хроническом описторхозе;
• врожденной атрезии желчевыводящих протоков;
• билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.
Урсодезоксихолевая кислота (УДКХ) используется и для профилактики повреждений печени, вызванных приемом цитостатиков и гормональных контрацептивов. Ее назначают и при других болезнях, вызванных застоем желчи. УДКХ назначается и для вспомогательного лечения при трансплантации печени или иных органов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холе- литолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангио- цита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных, кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транс порта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при при- еме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохо- лилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.
Меры предосторожности
Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:
• их размер не превышает 2 см;
• они не дают тени на рентгенограмме;
• желчный пузырь нормально функционирует;
• протоки сохраняют проходимость;
• пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;
• общий желчный проток не содержит камней.
Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови
Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих
Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.
Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.
Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты
Как принимать Урсосан? Рекомендованная доза для взрослых составляет 13-15 мг на кг веса в сутки. Частота приема: 2-4 раза в день во время еды. Лучше не запивать лекарство водой, отдав предпочтение теплому молоку. Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты требует правильного хранения препарата. Его нужно беречь от источников тепла, влаги, света. Хранить при температуре 20-25 градусов C в месте, недоступном для детей и домашних животных.
Капсулы
Самым популярным препаратом на основе УДХК является Урсофальк. Он выступает мощным гепатопротектором организма. Лекарство представляет собой твердые желатиновые капсулы урсодезоксихолевой кислоты, заполненные порошком белого цвета. Их длина составляет 21,7 ± 0,3 мм. Количество вещества в одной капсуле – 250 мг. Принимать препарат следует регулярно, руководствуясь указаниями доктора.
Суспензия
Сироп Ursofalk – это урсодезоксихолевая кислота, которая выступает в качестве активного ингредиента в препарате. Внешний вид: белый, однородный раствор с небольшими пузырьками воздуха и ароматом лимона. Суспензия урсодезоксихолевой кислоты применяется по рецепту для:
- лечения билиарного цирроза на ранней стадии;
- дробления желчных камней у пациентов с функционирующим желчным пузырем;
- устранения расстройств, связанных с муковисцидозом у детей;
- лечения желтушки у новорожденных.
Зачем нужны желчные кислоты
Ежедневно организм человека сталкивается с огромным количеством чужеродных веществ: они поступают извне с пищей, напитками, воздухом и т.д. Часть из них полезна и безопасна, часть – несёт в себе потенциальную угрозу. Умный желудочно-кишечный тракт абсолютно точно знает, что пойдёт человеку во благо, а что – навредит. Т.е. пищеварительная система работает как своего рода фейс-контроль. Хорошие бактерии её легко проходят, плохие – отправляются или на выход, или на дополнительный осмотр.
Дополнительный осмотр осуществляют те самые желчные кислоты. Их основная функция (как и слюны, и желудочного сока) – защитить организм от болезнетворных микроорганизмов.
Первичные желчные кислоты – высокотоксичная субстанция. Чтобы они не травмировали клетки самого организма, желудочно-кишечный тракт проводит превращение: из первичных во вторичные и третичные. Но даже такие «обезвреженные» кислоты могут стать причиной развития болезни. К примеру, если по каким-то причинам желчь застаивается в печени (алкоголь, неправильное питание, отсутствие физической нагрузки и т.д.), начинает развиваться холестатический гепатит.
Действие урсодезоксихолевой кислоты
На сегодняшний день применение УДКХ является стандартом терапии различных холестатических болезней печени с аутоиммунной составляющей. Механизм действия этого средства заключается в стабилизации клеток этого органа. Его молекулы могут встраиваться в мембраны печеночных клеток – гепатоцитов. Благодаря этому они способны делать их более устойчивыми к действию агрессивных факторов. Это гепатопротекторное средство имеет желчегонное действие. УДКХ сокращает синтез холестерина в печени и препятствует его всасыванию в кишечнике. Данное лекарственное средство снижает литогенность желчи и повышает в ней содержание кислот. Оно улучшает активность липазы, панкреатическую и желудочную секрецию. Урсодезоксихолевая кислота имеет и гипогликемическое действие, стимулирует образование и отделение желчи, снижает в ней уровень холестерина.
Это лекарственное средство благоприятствует частичному или полному расщеплению холестериновых камней. Именно поэтому его используют все чаще. Соединяясь с холестерином, оно повышает растворимость его кристаллов, что действует разрушающе на желчные камни. УДКХ имеет иммуномодулирующее действие, которое заключается в повышении активности лимфоцитов, уменьшает экспрессию различных антигенов на мембранах гепатоцитов. Она влияет на число Т-лимфоцитов, сокращает количество эозинофилов.
УДКХ уменьшает концентрацию холестерина в желчи путем его дисперсии и перехода данного вещества в жидкокристаллическую фазу. Она влияет на энтерогепатическую циркуляцию солей желчи. В результате этого уменьшается реабсорбция в кишечнике эндогенных гидрофобных и токсичных соединений. Это лекарство имеет прямое гепатопротекторное и холеретическое действие. Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой от специалистов в области гепатологии свидетельствуют о ее эффективности, способна уменьшать фиброз печени при ее жировом перерождении.
Что говорят на baby.ru о препарате «УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА»
17 ноября 2013 ЖУРНАЛБЕСПЛАТНЫЕ ЛЕКАРСТВА ДЛЯ ДЕТЕЙ ДО 3-Х ЛЕТ!!!!!! ЭТО ДОЛЖНА ЗНАТЬ КАЖДАЯ МАМА!!!!!!!!!!!!!«Тема нашей сегодняшней беседы очень важна многим мамам – это бесплатные лекарства детям до трех лет, да-да, всем детям, без исключения.Вы знали об этом? Я – нет. Узнала только лишь сегодня от знакомого доктора, работающего в простой детской поликлинике. Он мне сказал, что всем детям положено выписывать бесплатные лекарства до трех лет, а детям-инвалидам до шести, но педиатры не предлагают, мамы о законе не знают, а информация тщательно скрывается от граждан. Совсем непонятно почему. После его рассказа, я решила как следует изучить этот вопрос и у меня получилось вот что.По закону, принятому еще в 1994 году и действующему до сих пор мы имеем право просить выписать бесплатные лекарства детям…
21 марта 2013 ЖУРНАЛПеречень лекарственных препаратов, отпускаемых населению по рецептам отпускаются по рецептам врачей бесплатно или с 50-процентной скидкой со свободных ценМеждународное непатентованное
наименование Форма выпуска
Антихолинэстеразные препараты
Галантамин таблетки, покрытые оболочкой
Неостигмина метилсульфат таблетки
Пиридостигмина бромид таблетки
Наркотические анальгетики
Трамадол раствор для инъекций
Кодеин + морфин + наркотин +…
27 августа 2015 ЖУРНАЛБесплатные лекарства для детей до 3 летНу вот, залезла на днях посмотреть про пособия детям и многое для себя узнала.Я даже не знала, что можно ребенку бесплатно выписывать лекарства.Тот же нурофен, комплекс витаминов и минералов.Мне как то неудобно было выпрашивать… а там оказывается нужно принести пару документов и все, т.е не надо просить.Принесла полис и св. о рождении (копии) и сказала чтоб нас в реестр занесли… все! Педиатр улыбнулась только.На следующий прием попрошу выписать нурофен.Посмотрим как это работает.
Кто имеет право на бесплатный рецептКому же полагается такая прерогатива? Всем родителям, чьи дети ещё не преодолели барьер трёхлетнего возраста
Не важно здоров ли ваш ребёнок или имеет степень инвалидности – пер…
Самая полная информация о препарате УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (URSODESOXYCHOLIC ACID) на бэби.ру: инструкция по применению,
описание, противопоказания, дозировка и аналоги. Также на странице вы найдете
отзывы о препарате и как принимать УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (URSODESOXYCHOLIC ACID) беременным и детям.
Ограничения использования
Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой четко указывает на отсутствие строгих ограничений в ее применении, не назначается малышам до 3 лет в форме капсул. Для их лечения применяют суспензии, содержащие это лекарственное вещество. До сих пор специалистами не было проведено соответствующих исследований, направленных на определение холелитолитического эффекта этого вещества в зависимости от возраста ребенка. В то же время исследования, проведенные в отношении детей с наличием атрезии желчных протоков и некоторых заболеваний печени, не показали специфических педиатрических проблем.
Препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, назначаются беременным женщинам только тогда, когда предполагаемый эффект от терапии данным средством превышает потенциальный риск для будущего ребенка. При этом не стоит забывать о том, что полноценных научных исследований безопасности этого вещества для данной категории пациентов никто не проводил
Поскольку достоверно не известно, проникает ли УДКХ в грудное молоко, требуется осторожность в назначении этого препарата кормящим женщинам
Меры предосторожности
Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:
• их размер не превышает 2 см;
• они не дают тени на рентгенограмме;
• желчный пузырь нормально функционирует;
• протоки сохраняют проходимость;
• пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;
• общий желчный проток не содержит камней.
Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови
Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих. Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней
Оно может длиться много месяцев
Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.
Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.
Инструкция по применению Урсосан, дозировки
Для растворения холестериновых желчных камней применяют урсодеоксихолевую кислоты в дозе 10 мг на 1 кг массы тела в день, до полного растворения камней.
Капсулы принимают вечером перед сном, целыми, запивая водой. Если через 12 месяцев приема препарата уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то прием Урсосана следует прекратить.
В течение 1-3 месяцев лечения необходимо определять активность печеночных трансаминаз через каждые 4 недели. Каждые 6 месяцев следует проводить УЗ-исследования или холецистографии для контроля за растворением камней. Если выявлена кальцификация камней, лечение прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи принимают 1 капсулу Урсосана в сутки, вечером перед сном, запивая водой. Курс лечения – 10-14 дней. Решение о длительности лечения врач подбирает индивидуально.
При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза доза зависит от массы тела (прием 3-7 капсул или 14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты/1 кг массы тела). Инструкция рекомендует в 1-3 месяцы лечения принимать капсулы Урсосана 250 мг разделив суточную доза на 3 приема. Если функция печени улучшилась, суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.
Капсулы принимают регулярно, целиком, запивая водой. Прием препарата для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться неограниченное время.
Редко у пациентов с первичным билиарным циррозом лечение Урсосаном в первое время может сопровождаться ухудшением клинических симптомов (например, усиление зуда). В этом случае терапию продолжают, применяя 1 капсулу препарата в сутки. Затем постепенно увеличивать дозу (1 капсула в неделю) до достижения рекомендованных доз.
Расчет дозировки для детей такой же, как и для взрослых.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Урсосан:
- Со стороны ЖКТ: часто — жидкий стул, редко — диарея, очень редко— жалобы на сильную боль в правом подреберье у больных первичным билиарным циррозом.
- Со стороны печени, желчевыводящих путей и желчного пузыря: редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — кальцификация желчных камней, тошнота, рвота.
- При лечении первичного билиарного цирроза отмечали декомпенсацию печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
- Аллергические реакции: очень редко — крапивница (только в начале лечения).
Противопоказания
Противопоказано назначать Урсосан в следующих случаях:
- рентгенположительные желчные камни;
- желчно-желудочно-кишечный свищ;
- нарушение деятельности желчного пузыря;
- острый холецистит или холангит;
- почечная/печеночная недостаточность;
- цирроз печени (стадия декомпенсации);
- обтурация желчевыводящих каналов;
- эмпиема желчного пузыря;
- острые инфекционные заболевания желчных каналов и желчного пузыря;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Передозировка
Передозировки маловероятны, поскольку урсодезоксихолевая кислота плохо всасывается при повышении дозы и значительная ее часть экскретируется с калом. Возможно возникновение диареи.
Рекомендуется снижение дозы препарата. Если симптомы не исчезают, то лечение отменяют, проводят симптоматическую терапию, направленную на восстановление водно-электролитного баланса.
Что такое урсодезоксихолевая кислота
Урсодиол (acidum ursodesoxycholicum) является естественным, хоть и незначительным, компонентом желчной кислоты человека. Механизм действия УДХК подавляет синтез эндогенного холестерина, производимого печенью, и его дальнейшую абсорбцию кишечником. Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой, который приносит ощутимую пользу: растворяет камни, способствует их дисперсии в жидкостях организма.
Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая) не содержится в продуктах питания, она вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Желчегонная кислота была обнаружена датскими исследователями в Гренландии в начале 1900-х годов внутри тела медведя. На основе изученных компонентов были созданы медикаменты, помогающие лечить заболевания печени, поджелудочной железы, желчного пузыря.
Действие урсодезоксихолевой кислоты
Препараты УДХК оказывают антихолестатическое действие (препятствуют застою желчи) при различных расстройствах. Пероральное введение Урсодиола увеличивает количество кислоты, которую произвел организм. Это помогает вывести токсичные концентрации эндогенных жидкостей, которые имеют тенденцию накапливаться при болезнях печени. Действие урсодезоксихолевой кислоты включает цитопротекцию эпителиальных клеток поврежденного желчного протока, иммуномодулирующий эффект и стимуляцию секреции желчи.
Показания к применению
Принимать препарат (Урсосан или Урсофальк) нужно строго по инструкции и назначению врача. Самолечение недопустимо: это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Показания к применению урсодезоксихолевой кислоты:
- холестеринсодержащие камни;
- первичный билиарный цирроз;
- лечение пациентов с противопоказаниями для операции;
- хронический, аутоиммунный, атипичный гепатит;
- лечение, профилактика желчных камней;
- токсичные поражения печени (медикаментами или алкоголем);
- атрезия желчных путей.
Противопоказания
Дезоксихолевая кислота может вызвать негативную реакцию организма. Проведенные клинические испытания выявили множество побочных эффектов при приеме лекарства. Противопоказания урсодезоксихолевой кислоты включают:
- проблемы с работой печени;
- заболевания желчного пузыря, кроме наличия камней (острый холецистит, холангит, непроходимость жидкости, желчный панкреатит);
- болезнь Крона;
- язвенный колит;
- операцию на кишечнике;
- беременность, кормление грудью;
- прием противозачаточных таблеток;
- гормональную терапию;
- несовместимость с некоторыми лекарствами;
- аллергические реакции.
Сильнодействующий препарат может нанести серьезный вред. При обнаружении побочных эффектов кислоты, следует незамедлительно вызвать скорую помощь или обратиться к доктору. К негативным реакциям организма относятся:
- головная боль;
- лихорадка;
- боли в теле;
- симптомы гриппа;
- озноб;
- желудочные боли;
- тошнота;
- понос или запор;
- головокружение, чувство усталости;
- боли в спине, пояснице;
- затрудненное дыхание;
- отеки лица, языка, губ, горла (аллергия).
Ограничения к применению
Помимо противопоказаний, лекарственное средство имеет ряд ограничений. На них ориентируется врач при определении схемы и способов применения вещества:
Детский возраст. Лечение у детей осуществляется под строгим контролем педиатра или другого специалиста. Доза корректируется по ходу терапии, в зависимости от эффективности и реакции организма ребенка на медикамент. Применение препарата при беременности возможно, если терапия не опасна для плода. Исследований в отношении безопасности использования УДХК у будущих матерей не проводилось
При кормлении грудью препарат принимают осторожно. О проникновении лекарственного вещества в грудное молоко ничего не известно