Фармакологическое действие
Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;
- уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
В клинических исследованиях продолжительностью 2 мес было показано, что добавление препарата Предуктал МВ в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.
Побочные действия Предуктал
В большинстве случаев препарат переносится пациентами хорошо. При приёме Предуктал МР могут наблюдаться некоторые нежелательные реакции, затрагивающие работу ЖКТ, нервной, сердечно-сосудистой, кровеносной, лимфатической и других систем организма. В некоторых случаях побочные действия предуктал мв, по отзывам кардиологов, вызваны нарушением инструкции по применению препарата и дозировки, и не относятся непосредственно к негативному влиянию действующего вещества.
- диарея, боль в эпигастральной области, тошнота и/или рвота, диспепсические явления,
- головокружение и головная боль,
- экстрапирамидные симптомы,
- зуд, сыпь, крапивница,
- ортостатическая гипотензия,
- астения.
С особой осторожностью применять в возрасте от 75 лет – не исключено развитие повышенной экспозиции триметазидина из-за возрастного снижения функций почек. Дозировка Предуктал для этой группы пациентов подбирается только врачом
Противопоказания применения Предуктала:
индивидуальная непереносимость действующего вещества или других компонентов в составе таблетки,
беременность и период лактации.
Передозировка:
В случае передозировки Предуктал может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и тошнота. Подбирается симптоматическое лечение. В случае передозировки Предуктал длительного действия промывание желудка неэффективно.
Фармакологическое действие
Инструкция по применению «Тримектала» гласит, что препарат обладает антигипоксическим действием. Он влияет на работу кардиомиоцитов и нейронов головного мозга, оптимизируя их метаболизм и основные функции.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала. Он достигается усилением аэробного гликолиза за счет блокады окисления жирных кислот. Это обеспечивает миокард дополнительной энергией и защищает его от ишемии.
Кроме того, препарат «Тримектал»:
- Улучшает сократимость миокарда.
- Поддерживает внутриклеточное содержание АТФ и фосфокреатина.
- Предотвращает ацидоз.
- Нормализует функционирование ионных каналов в клеточных мембранах.
- Нивелирует накопление ионов кальция и натрия в сердечных клетках.
- Оптимизирует внутриклеточное содержание ионов калия.
- Препятствует разрушительному действию свободных радикалов.
- Сохраняет клеточные мембраны от повреждений.
- Дезактивирует нейтрофилы в зоне ишемии.
- Увеличивает длительность электрического потенциала.
- Уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
На вопрос, от чего помогает «Тримектал», существует еще несколько ответов:
- уменьшает шум в ушах;
- увеличивает остроту зрения;
- устраняет головокружение.
Результаты клинических исследований подтвердили, что описываемый нами препарат улучшает состояние больных ИБС как в индивидуальном порядке, так и в составе комплексной терапии. При этом он абсолютно безопасен: не влияет на артериальное давление и сердечный ритм пациентов.
Форма выпуска и состав
Препарат Тримектал выпускается в форме капсул (желатиновых), по 60 штук в картонной пачке или полимерной банке.
1 капсула включает 20 мг триметазидина дигидрохлорида – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты: лактоза, повидон, кукурузный крахмал, кальция стеарат.
Еще продается лекарство Тримектал МВ в виде таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества. Таблетки размещены в блистерах по 20 штук и покрыты защитной пленочной оболочкой, имеют белый цвет, допустимым считается также желтоватый оттенок. Блистеры с таблетками расфасованы по 3-6 штук в картонные пачки.
Каждая таблетка Тримектала МВ включает:
- дигидрохлорид триметазидина – 0,035 г;
- дополнительные элементы: коллидон SR (80 % поливинилацетата, 19 % повидона, 0,8 % лаурилсульфата натрия, 0,2 % диоксида кремния), кальция гидрофосфата дигдрат, кодиоксида кремния, стеарат магния;
- таблетка покрыта пленкой, состоящей из талька, гапромеллозы, диоксида титана, макрогола 4000.
Фармакологическая группа
Лекарственный препарат Предуктал способствует сохранению внутриклеточного энергетического обмена при гипоксии, что позволяет предотвратить падение концентрации АТФ в клетках. Это свойство позволяет создать благоприятные условия для трансмембранного переноса ионов натрия и калия, естественного функционирования ионных каналов и сохранения постоянства внутриклеточного состава. Активный элемент Предуктала, представленный триметазидином, приостанавливает окисление жирных кислот путем избирательного ингибирования длинноцепочечного фермента 3-кетоацетил-КоА-тиолазы. Это приводит к увеличению степени окисления глюкозы и восстановлению перехода между окислительным декарбоксилированием и гликолизом, что создает условия для защиты сердечной мышцы от ишемии.
Триметазидин быстро всасывается из ЖКТ. Максимальный показатель концентрации в плазме достигается спустя 5 часов после перорального приема. Прием пищи не оказывает прямого влияния на фармакокинетические способности медикамента. Возможность создавать соединения с белками сыворотки крови составляет в среднем 16%. Период полувыведения – около 7 часов. У пациентов преклонного возраста этот показатель достигает 12 часов. Выводится с помощью почек.
Побочные эффекты
Инструкция по применению «Триметазидина» предупреждает, что у препарата имеются побочные действия:
- Головная боль, головокружение. Так может отреагировать на лекарство центральная нервная система. Данный эффект возникает довольно часто. И он обратим сразу после отказа от препарата. В очень редких случаях бывают более серьезные последствия: тремор (непроизвольные мышечные сокращения), ригидность (отвердение мышц), акинезия (невозможность пошевелится). Повторяем, такое наблюдалась крайне редко. У одного пациента на 10 000 случаев применения лекарства.
- Ортостатическая гипотензия и приливы крови к коже лица. Такие побочные эффекты могут наблюдаться со стороны сердечно-сосудистой системы. Они крайне редки. Однако наблюдались у некоторых больных.
- Боли в животе, расстройство желудка, диспепсия. А вот это довольно частые явления. Они возникают в первое время после начала терапии препаратом «Триметазидин». Побочные эффекты со стороны ПС имеют место, но со временем исчезают. Это происходит по мере привыкания организма к лекарству.
- Аллергические реакции. Характеризуются кожной сыпью, зудом и крапивницей. Возникают у пациентов с особой чувствительностью к отдельным компонентам препарата.
- Астения. Состояние хронической усталости. Еще один побочный эффект от лекарства. Однако многие пациенты признают, что с ним можно мириться, так как в конечном счете после терапии они чувствуют себя более сильными, здоровыми и выносливыми.
