Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления без каких-либо значимых изменений сердечных ритмов. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, Сmax достигается менее чем через 2 часа и составляет 55 нг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-36 часов и остается стабильным до конца курса терапии. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% in vitro. Выводится из организма, в основном, почками (60%) в неизмененном виде. Т1/2 — 4,5-5 часов.
Противопоказания:
•повышенная чувствительность к препарату; •почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин.); •выраженные нарушения функции печени; •беременность; •грудное вскармливание; •возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение во время беременности и в период кормления грудью Противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
