Форма выпуска и состав
Триазавирин выпускается в виде капсул: размер №1, твердые желатиновые, крышечка красного и корпус желтого цвета, внутри капсул – гранулы или мелкокристаллический порошок желто-зеленого или желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в стеклянных банках оранжевого цвета или в полимерных баночках, в картонной пачке 1 банка или баночка).
В 1 капсуле содержится:
- действующее вещество: метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия дигидрат (триазавирин) – 250 мг;
- вспомогательный компонент содержимого капсулы: кальция стеарат;
- корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин медицинский, красители – желтый «солнечный закат» (Е110), желтый хинолиновый (Е104);
- крышечка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин медицинский, азорубин (Е122).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триазавирин является синтетическим аналогом оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина), которые обладают выраженной противовирусной активностью в отношении РНК-содержащих вирусов. Механизм действия препарата в основном обусловлен ингибированием синтеза вирусных РНК (рибонуклеиновой кислоты) и репликацией геномных фрагментов.
Фармакокинетика
После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте происходит быстрое всасывание активного вещества. Максимальная концентрация (Сmax) триазавирина в плазме крови достигается через 1–1,5 часа и составляет в среднем 0,0048 мг/мл при приеме в дозе 250 мг 3 раза в день.
T1/2 (период полувыведения) составляет 1–1,5 часа. Через почки выводится 15–45% триазавирина в неизмененном виде. Величина расчетного клиренса в среднем составляет 246 мл/мин.
Показания к применению
лечение гриппа у взрослых.
При необходимости сочетать с приемом симптоматических средств.
Дозировка
Триазавирин применяется внутрь независимо от приема пищи.
Лечебные дозы
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2-го дня от начала заболевания (появления клинической симптоматики) по 1 капсуле (250 мг) 3 раза в день (суточная доза — 750 мг) в течение 5 дней. При необходимости лечение может быть продолжено до 7 дней.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);почечная/печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не определены).
Применение при беременности
Применение препарата во время беременности не изучалось.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
«Не только убивает, но и настраивает организм на противодействие»
Насколько эффективно наше лекарство для лечения именно 2019-nCoV, сказать сложно. В принципе, для борьбы с коронавирусами он подходит. Причем, по некоторым данным триазавирин работает в двух направлениях.
Основное действие препарата — уничтожение вирус-инфицированной клетки. Молекула триазавирина содержит РНК и ДНК, похожие на те кислоты, что есть у зараженных клеток. Это позволяет обмануть инфицированную клетку, внедриться в нее и сделать так, что механизм синтеза вирусных нуклеиновых кислот и самой клетки застревает, в итоге клетка гибнет вместе с вирусом.
Сейчас в лабораториях УрФУ синтезируют вещества, из которых состоит «Триазавирин». Работает Евгений Уломский со своими сотрудниками и над новыми соединениями, в том числе такими, которые могут бороться с диабетом и онкологией
Интересно, конечно, узнать, чем китайцы лечат своих заболевших. Ведь тех, кто справился с вирусом, все-таки больше, чем погибших от него. Значит, какие-то действенные средства есть. Что же касается нашего препарата, то применять его за рубежом сейчас вряд ли возможно — нет соответствующих патентов. Пока он зарегистрирован только на территории России. Делать аналогичные документы для распространения в других странах очень затратно. Если в России стоимость патента несколько десятков тысяч рублей, то на Западе это в районе двух миллионов. Нам таких денег не выделяли.
***
Первые случаи пневмонии, вызванные неизвестным вирусом, были зафиксированы в китайском городе Ухане в декабре 2019 г. По данным на 10 февраля, число заболевших превысило 40,5 тыс. челове. Из-за коронавируса погибли 910 человек, но это втрое меньше числа выздоровлений — 3348 человек выписаны из больниц. В основном заболевание распространяется на территории Китая. За пределами КНР заболевание выявили у 159 человек в более чем 20 странах, в том числе в России. В нашей стране вирус обнаружили у студентки Тюменского индустриального университета, гражданки Китая, а также у жителя Забайкалья. У обоих заболевание протекает в легкой форме. С подозрением на вирус которая проводила отпуск в Таиланде и вернулась домой через Китай.
Всемирная организация здравоохранения 31 января 2020 г. . Границы с Китаем , . Авиаперевозчик «Уральские авиалинии» , а заодно и в некоторые европейские города до конца марта.
На прошлой неделе в Тюмени приземлилсь самолеты, на которых эвакуировали из Китая граждан России. Две недели они проведут в закрытом санатории под Тюменью.
В Свердловской области в соответствии с распоряжением федеральных властей, создано две площадки, куда помещают лиц, прибывающих из Китая. Одна — в Екатеринбурге, на базе санатория «Бодрость», который располагается на Эльмаше. Туда уже доставили 58 граждан КНР. Еще одна площадка находится в Богдановиче, в помещениях бывшего фарфорового завода. Здесь разметили около 70 китайцев.
«Вирус — это граница между живым и неживым»
Когда иной раз заходит пустопорожняя дискуссия относительно того, где заканчивается обезьяна и начинается человек, однозначного ответа дать невозможно. А вот с вирусом все предельно ясно: это граница между живым и неживым. Самый важный критерий для определения жизни — возможность размножаться и самовоспроизводиться. Возьмем клетку: она делится сама, при этом в ней заложена ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), которая несет в себе наследственные признаки. Также у клетки есть собственный метаболизм, система питания и выделения… Клетка — это нечто живое.
Вирус — клеточный паразит. Я бы сравнил его с мертвым пиратским кораблем — этаким «Летучим голландцем»: он захватывает клетку и меняет ее ДНК, заставляя работать на себя. Структурно вирус состоит из ядра, в котором содержится нуклеиновая кислота — ДНК или РНК (рибонуклеиновая кислота), это ядро окружено белками. Основная задача белков — распознать «свою» клетку: ту, на которой вирус может паразитировать, выкачивая необходимые для него вещества и размножаясь.
Но как только на пути встречается подходящий материал — скажем, лимфоциты для вируса ВИЧ, в ход идут белки: они «вплавляются» в клетку, следом в нее «проваливается» нуклеиновая кислота с наследственным набором вируса. Порабощенная клетка начинает воспроизводить части вируса, которые потом собираются в единое целое и выскакивают наружу — чтобы найти очередную жертву.
Российская компания Visual Science создала подробные 3D-модели разных вирусов. В том числе — вирус иммунодефицита человека
Если вирус дикий — а как раз к таким можно отнести 2019-nCoV, — клетка гибнет. «Домашний» вирус, который уже давно взаимодействует с человеком, может паразитировать на клетках очень долго. Зайти, выйти, прогуляться, вернуться… Клетки будут исправно работать на него.
«Чума в Европу тоже пришла с Индокитая»
Откуда взялся новый вирус, можно рассуждать долго. Одна из гипотез — и не лишенная основания — биотерроризм. Но рассуждать об этом, не имея веских доказательств, нет смысла. Тем более что Китай и близлежащие территории в принципе можно назвать эпидемически неблагополучными. Там прекрасный климат для размножения всякой флоры и фауны — влажно, тепло. Микроорганизмы в таких условиях тоже охотно плодятся.
Конечно, чуму вызывают не вирусы, а бактерии. Но в данном случае важен не возбудитель, а сама ситуация. Некий патоген проник из своей сложившейся экосистемы в другую — она не успела приспособиться, слишком стремительно все произошло. Итог — массовая гибель.
Поскольку коронавирус 2019-nCoV классифицирован, значит, он известен, его не только что выявили. Просто он жил спокойно на каком-нибудь малопосещаемом острове, никого особо не трогал. А потом случайный турист приволок его с собой. В урбанизированных районах распространение новой болезни — дело очень быстрое. У людей иммунитет слабенький — все-таки в городе живут, где ни воздуха нормального, ни солнца. Прибавьте сюда скученность, большое количество народа, зимнее время года… Кстати, вирус SARS, который в СМИ известен как атипичная пневмония, проявил себя примерно в то же время года — это был конец ноября, когда у людей в принципе снижается иммунитет из-за отсутствия солнца, холодной погоды и так далее.
Так выглядит вирус, вызвавший эпидемию в Китае в начале 2020 года. Фото: Keystone / Centers For Disease Control And
«Когда создавали «Триазавирин», нацеливались на самые «актуальные» вирусы»
Атипичная пневмония также вызывается коронавирусами, как и нынешняя болезнь. SARS появился в начале 2000-х. Я в то время как раз защищал докторскую в Санкт-Петербургском институте гриппа — по триазавирину. Декан этого института тогда сказал, что наш препарат воздействует на SARS. То есть в принципе подходит и для лечения коронавирусов, но тогда этот типа вирусов не был среди особо актуальных.
В середине 80-х годов ХХ века живой вирус Эболы был только в лаборатории в Новосибирске. Там химические соединения, синтезированные на Урале, проверяли биологи. Фото: visual-science.com
Во время скрининга — когда тысячу-другую препаратов проверяют на определенных болезнях — триазавирин и еще ряд соединений того же ряда показали значимую активность. Но при этом у триазавирина был ряд преимуществ. Во-первых, он взаимодействовал сразу с несколькими группами вирусов. особенно эффективно воздействовал на РНК-вирусы — это, к примеру, грипп. Нынешний коронавирус также из этой группы.
Во-вторых, соединение показало крайне низкую токсичность. При разработке новых лекарств есть такой показатель — ЛД-50. ЛД — это аббревиатура от слов «летальная доза». Вычисляется она не совсем гуманно: препарат испытывают на мышах, и когда 50 из 100 грызунов умирает, это и есть пограничная доза. У триазавирина ЛД-50 — в районе 10 г на 1 кг веса. Это очень, очень много. Обычно дозы исчисляются миллиграммами, а тут в граммах! То есть в таблетке можно существенно увеличивать количество действующего вещества без всякой побочки.
