Фармакологические свойства
Трамадол является сильным анальгетиком, имеющим центральное действие. Его функция – осуществить обезболивающий эффект путём подавления болевых импульсов. Анальгетический эффект реализовывается двумя путями.
- Нервные волокна болевого центра связываются с опиоидными рецепторами головного и спинного мозга, желудочно-кишечного тракта. Эти процессы снижают болезненность.
- Осуществляется обратный захват L-1-2-аминоэтанола. В результате стимулируются нисходящие норадренергические эффекты. Препарат тормозит обратный нейрональный захват серотонина, блокируя действие норадреналина. При воздействии действующего вещества на организм наблюдается торможение передачи электрических и химических болевых сигналов к головному мозгу на уровне спинномозгового нервного канала. В результате через небольшой промежуток времени пациент ощущает значительное облегчение.
Трамадол стабилизирует содержание катехоламинов (гормонов надпочечников – адреналина, норадреналина, дофамина) в нервной системе.
Кроме того, основное действующее вещество препарата обладает противокашлевым эффектом, поэтому данный медикамент имеет применение в терапии респираторной симптоматики.
Во время длительной терапии Трамадолом открываются калиевые и кальциевые каналы, наблюдается дисбаланс ионов с обеих сторон клеток.
Опасности, связанные с приёмом Трамадола, – при длительной терапии с применением препарата могут существенно снижаться его анальгетические свойства. Может постепенно возникнуть необходимость в увеличении дозировки и частоты инъекций.
Интенсивность обезболивающего эффекта описываемого препарата – в 10 раз ниже, чем у морфина.
Максимальная концентрация действующего вещества в крови при парентеральном введении достигается через 45 минут. Лекарство на 100 % усваивается организмом. Период полувыведения расщеплённых компонентов составляет 6-7 часов. При терапевтическом применении фармакодинамические свойства Трамадола практически не оказывают побочных эффектов на организм пациента.
Правила применения
Выпускаемый в ампулах «Трамадол» при онкологии назначается для облегчения болезненности, спровоцированной злокачественным процессом и выбранными методиками лечения. Чтобы медикамент показал желаемый эффект, необходимо его правильно вводить. Если лекарство колют в вену, требуется медленное введение. Допускается вводить анальгетик в мышечные ткани и подкожно.
Возможно назначение «Трамадола» в случае, если у больного выявлена почечная либо печеночная недостаточность. Такое состояние требует специализированной дозировки. Аналогичен подход в случае преклонного возраста. Если боли сильные, «Трамадол» используют один раз в день или реже. При хроническом болевом синдроме интервалы между употреблениями необходимо сделать максимально продолжительными, поскольку увеличивается длительность периода полувыведения медикамента, возникает риск кумулятивного эффекта.
Если больной старше 75-летнего возраста, даже при нормальном функционировании печени и почек необходимо назначать «Трамадол» с максимально продолжительными интервалами между приемами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Трамал (Tramadol hydrochloride) — это искусственно полученное опиоидное ненаркотическое обезболивающее средство центрального генеза, анальгезирующий эффект которого обусловлен параллельным влиянием его двух изомеров:
- (+) работает, как агонист опиатных рецепторов в ЦНС;
- (-) подавляет захват норадреналина, приводя к невозможности проведения болевых сигналов в спинной мозг.
Также он имеет седативный компонент. В рекомендованных дозах и при врачебном контроле, привыкание к препарату практически не возникает, и он не оказывает существенного влияния на показатели крови и дыхательную функцию.
Активное вещество быстро попадает в кровоток. Его наивысшая концентрация наблюдается через 1-2 часа (соответственно форме лекарства). Болеутоляющий эффект проявляется через 15-30 мин и сохраняется до 6 ч. При введении per rectum биодоступность будет в среднем 75%, при пероральном приеме около 68% (имеется кумулятивный эффект), при инъекционном введении — 100%.
Порядка 20% активного вещества связывается в организме с белками крови. Трамал трансформируется в печени, с получением 11 метаболитов, один из которых обладает очень выраженным обезболивающем эффектом. Элиминация осуществляется почками (30% в не изменённом виде). Время полувыведения равно 6-7 ч. У людей с печеночной недостаточностью оно достигает 9-18 ч.
Совместимость с другими препаратами
Одновременный прием опиоидного обезболивающего с Анальгином и Кеторолом приводит к усилению токсичных эффектов (смешивать препараты нельзя).
Кетонол нельзя смешивать с Трамадолом, чтобы избежать побочных эффектов.
При борьбе со средней болью при раковых заболеваний отлично подходит комбинация Трамадол+Димедрол( усиливает обезболивающий эффект).
Если врач назначает Трамадол, больной должен полностью отказаться от употребления спиртного.
Одновременный прием Трамадола и Морфина может привести к проблемам с дыханием и артериальной гипотензии.
Комбинирование Феназепама и Трамадола может привести к усиленному проявлению побочных эффектов.
Трамадол от зубной боли
Трамадол относится к анальгетикам смешанного действия. При выраженной сильной зубной боли поможет опиоидное обезоболивающее. Однако при приеме Трамадола следует обязательно ознакомиться с возможными побочными эффектами и соблюдать дозировку. Когда появится возможность, следует сразу же обратиться к стоматологу.
Трамадол для кошек и собак
Ветеринары назначают опиоидное обезболивающее собакам и кошкам при сильных болях либо после операции, при онкологии и травмах. Кроме этого, Трамадол используется для снятия болевых ощущений у старых псов. В зависимости от ситуации рекомендуемая доза лекарства для собак может варьироваться от 1, 1 мг/ кг до 9, 9 мг/кг. Медикамент может приниматься перорально через каждые 8 часов.
Как применять и дозировать препарат
Введение Трамала в инъекционном растворе может проводиться в вену, в подкожный слой или в мышцу.
Приём Трамала в таблетированной и капельной форме согласно инструкции к использованию возможен в любое время дня вне зависимости от употребления еды. Капсулы следует принимать, запивая водой в достаточном количестве, а лекарство в виде капель предварительно нужно растворить в жидкости небольшого объёма. Помимо этого, средство в капельной форме можно принимать, капнув его на кусочек сахара-рафинада.
Трамал в суппозиториях предназначен для ректального использования, то есть его нужно вводить в анальное отверстие.
Дозировку Трамала имеет право рассчитывать только лечащий врач, учитывая выраженность болезненных ощущений и их локализацию. Стоит заметить, что курсовая терапия не должна продолжаться после того, как купируется болевой синдром.
Традиционно препарат дозируется следующим образом:
- Детям, достигшим годовалого возраста, Трамал согласно инструкции к использованию может быть назначен в инъекционном растворе или каплях для применения внутрь. Для однократного приёма дозировка определяется из расчета 1 либо 2 мг на 1 кг массы тела, но суточное количество не должно превышать 4-8 мг на 1 кг веса малыша.
- Взрослому человеку и ребенку подросткового возраста (достигшему 14 лет) Трамал может быть прописан в любой лекарственной форме. Однократная дозировка составляет 50-100 мг. То есть на один прием нужно принять капсулы в количестве 1 либо 2 штуки, 20-40 капелек жидкости для перорального использования, либо ввести инъекционный раствор в объёме 1-2 мл. В случае отсутствия необходимого обезболивающего эффекта после однократного использования медикамента спустя 30 или 60 минут разрешен приём ещё одной дозы лекарства.
- Если Трамал в любой лекарственной форме прописан человеку старшей возрастной категории (после достижения 75-летнего возраста) инструкцию к использованию следует изучить особенно внимательно. Существует вероятность замедленного выведения активной составляющей из организма. По этой причине изредка необходимо увеличение промежутка между применением препарата, а чтобы его рассчитать, доктор должен учесть характеристики пациента.
С Трамалом пациентам чаще всего приходится сталкиваться, если требуется купировать сильный болевой синдром. Для снятия даже ярко выраженных болей обычно хватает гидрохлорида трамадола в дозировке 400 мг. Начальный объём может составлять 100 мг, это поможет мгновенно достичь нужного результата. Повышенная дозировка данного лекарственного средства в любом виде назначается в послеоперационный период для того, чтобы снять болезненные ощущения, что нередко требуется пациентам с онкологическими заболеваниями.
Побочные проявления
Приблизительно у 5% пациентов наблюдаются следующие побочные проявления:
- головные боли;
- тошнота;
- астения;
- диарея;
- головокружения;
- зуд;
- запоры;
- одышка;
- сонливое состояние.
- головные боли;
- тошнота;
- астения;
- диарея;
- головокружения;
- зуд;
- запоры;
- одышка;
- сонливое состояние.
Не больше чем у 1% пациентов во время лечения Трамадолом наблюдается повышенная тревожность, спутанное сознание и координационные расстройства. Иногда наблюдаются боли в животе, сыпь и нарушения работы органов зрения.
Меньше чем у 1% пациентов на фоне приёма лекарства могут наблюдаться следующие расстройства:
- высокая судорожная активность;
- нарушения когнитивных функций;
- тремор;
- галлюцинации;
- негативные реакции со стороны сердца и сосудистой системы;
- крапивница;
- проблемы с глотанием;
- амнезия;
- резкое снижение массы тела.
При появлении первых негативных симптомов необходимо сразу же обратиться к специалисту. Он проведёт диагностику и назначит соответствующее лечение. Может потребоваться замена лекарственного препарата на более безопасный аналог.
Дополнительна информация
В группе опиоидных препаратов Трамадол занимает определенную позицию, благодаря своему направленному действию. Его отличительная особенность от других наркотических анальгетиков заключается не только в менее выраженных побочных реакциях. Лекарство обладает не таким сильным действием по сравнению с аналогичными средствами.
Терапевтические дозы не оказывают депрессивное влияние на витальные функции организма, чего нельзя сказать про морфин и его аналоги. То же самое касается опиоидной зависимости. Трамадол можно принимать пациентам с онкологическими заболеваниями. Лекарство безопасное, не является наркотическим препаратом, но обладает сильным действием.
Трамадол обладает многочисленными преимуществами в отличие от традиционных опиоидных анальгетиков и аналогов. У пациентов есть возможность лечиться не только инвазивно или уколами. Все эти достоинства препарата позволяют использовать его в медицине для устранения острых болевых синдромов. Это касается не только онкологии, но и хирургии.
Не стоит забывать, что без консультации специалиста пить лекарство запрещено. Мало того, во время терапии больным нельзя пить спиртные напитки. Можно спровоцировать усиление угнетающего эффекта Трамадола на центральную нервную систему.
Препарат представляет собой опиоидный анальгетик, который требует не только соблюдения точной дозировки, но и правильного хранения, отпуска исключительно по рецепту квалифицированного специалиста.
Особые указания
При назначении Трамадола некоторым группам пациентов надо учитывать дополнительную информацию, приведённую в инструкции производителя.
Женщинам в период беременности и лактации
В первом триместре беременности применение Трамадола категорически запрещается. Во втором и третьем триместрах препарат может назначаться только в исключительных случаях, при условиях, минимизирующих риск возникновения осложнений у плода. Действующее вещество проникает через плаценту и может вызывать отклонения в развитии внутренних органов, костей и ЦНС (центральной нервной системы) ребёнка.
В период лактации лекарство можно применять единоразово, в случае крайней необходимости. Делать при этом перерыв в грудном вскармливании не требуется, однако первую порцию молока сцеживают и не используют.
Применение у детей и пожилых пациентов
Не рекомендуется применять раствор детям до 14 лет, кроме исключительных случаев.
Ограничений к использованию для лечения пожилых людей практически нет
Единственный момент, который важно учесть, – расщепление и выведение лекарства у них происходит дольше обычного. Повторные уколы следует делать со сдвигом – на 2-3 часа позже, чем обычным пациентам
Концентрация вводимого раствора также должна быть снижена до 300 мг в сутки.
При печёночной недостаточности
Нарушение функций печени и желчного пузыря приводит к более длительному расщеплению составных компонентов препарата. В таком случае промежуток между инъекциями необходимо увеличить на 3-4 часа. Запрещается использование данного средства при острой форме печёночной недостаточности.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью или другими болезнями почек существует реальная опасность чрезмерного накопления препарата в организме. Из-за нарушения мочеиспускания вещество не полностью расщепляется и выводится дольше обычного. В таком случае противопоказано повторное введение медикамента до полного вывода предыдущей дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение нейролептиков одновременно с инъекциями Трамадола может привести к возникновению судорог. Нельзя применять при терапии описываемым препаратом ингибиторы ЦНС, так как последствием может быть остановка дыхания. Барбитураты снижают анальгетические свойства лекарства. Препарат несовместим с нитроглицерином, флунитразепамом и диклофенаком.
Взаимодействие с алкоголем
Нельзя применять Трамадол для терапии «отказа» от наркотических веществ. Категорически запрещено употреблять алкоголь при лечении.
Употребление при вождении
Из-за снижения скорости реакции нельзя управлять автотранспортом или другими машинами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых, чётких рефлекторных реакций. Действующее вещество вызывает сонливость, вялость, тормозит психомоторные реакции организма.
Противопоказания
- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
- склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
- в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
- беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
- суицидальные наклонности;
- детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем «Трамадол» применяют в следующих случаях:
- эпилепсия;
- лекарственная зависимость к опиоидам;
- боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
- нарушения сознания различного генеза;
- повышенное внутричерепное давление;
- черепно-мозговые травмы;
- одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности;
- склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
- судороги;
- нарушение функции почек или печени.
Инструкция по применению
Схема лечения назначается в индивидуальном порядке с учетом причины и клиники болевого синдрома, его интенсивности и продолжительности. Как правило, при онкологии уменьшают продолжительность перерыва между приемами и несколько увеличивают дозировку лекарства.
Применение Трамадола зависит от его лекарственной формы. Дозировка корректируется от установленных норм для пациентов пожилого возраста старше 75 лет, с нарушениями функции печени и почек, так как скорость метаболизма лекарства у них выше обычного. При почечной или печеночной недостаточности снижают не только дозу лекарственного средства, но и увеличивают интервал между приемами.
Уколы
Назначают пациентам старше одного года в/в, в/м или подкожно. Разовая доза для пациентов от 14 лет равна 0,05-0,1 г, от 1 года до 14 лет – подбирают дозировку 1-2мг/кг. При внутривенных уколах Трамадол вводят очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе. Максимальная суточная доза равна 0,4 г, для онкологических больных 0,6г.
Таблетки и капсулы
Схема для приема капсулированной или таблетированной формы одинакова. Разница заключается лишь в исходной дозировке каждой формы. При возрасте больше 14 лет назначают по 0,05 г в сутки внутрь, запивая небольшим количеством воды. Нет зависимости от приема пищи. При значительно выраженной боли дозу можно увеличить в два раза. Максимальная суточная – 0,4 г. Пролонгированную форму (ретард) назначают с интервалом в 12 часов по 0,1-0,2 г между приемами.
Дозировка препарата
Для онкологических больных сократить интервал и увеличить дозировку можно в два раза.
Капли и суппозитории
Капли могут быть назначены со второго года жизни. В возрасте от 1 до 14 лет расчет дозировки проводится по массе тела 1-2 мг/кг, суточная дозировка равна 8 мг/кг. Пациентам старше 14 лет назначают по 20 капель, что равно 0,05 г. Капли дают либо с небольшим количеством жидкости, либо на кусочке сахара. Интервал между приемами должен быть не менее 4-6 часов, а суточная дозировка не более 0,4 г и 0,6 г для онкологических больных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует сочетать прием трамадола с алкоголем и препаратами, влияющими на центральную нервную систему: нейролептиками, антидепрессантами, анестетиками, седативными средствами, транквилизаторами, снотворными.
Также не комбинируют с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). В таких случаях возникает синергизм лекарственных препаратов. Карбомазепины увеличивают скорость метаболизма трамадола, что приводит к необходимости увеличить их дозировку. Трициклические антидепрессанты усиливают риск возникновения судорожного припадка.
