Побочные эффекты
Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать ангионевротический отек, зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.
Способы применения
Если доктор выписал препарат в виде таблеток, то применять их нужно после еды и не разжёвывать. В инструкции к толперизону сказано, что начальная доза для взрослых — 50 мг — 2 или 3 раза в день, в зависимости от запущенности болезни.
После нескольких дней приёма, и после того, как будет ясно, что никаких побочных эффектов лечение не вызывает, дозу можно увеличить до 150 мг 2 или 3 раза в день. Если выбрана инъекционная форма препарата – в ампулах, то использовать её стоит по 100 мг утром и вечером. Если же применяется раствор для инфузий, то применять его нужно по 100 мг раз в сути.
Длительность приёма толперизона зависит от состояния пациента. Лекарство можно принимать курсами по 3 – 4 недели с перерывом в 2 – 3 месяца. А можно — длительно и без перерыва. Но назначать способ лечения должен только лечащий врач. Если человек будет лечиться самостоятельно, то это может привести к передозировке.
Как действует Толперизон
Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.
Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:
- подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
- блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
- селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
- улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.
Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено
Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы
В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:
- Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
- Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
- Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
- Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.
Инструкция по применению Толперизона
Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.
В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:
- первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
- принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
- если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
- у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.
Внимание!
С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано. Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам
Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.
Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:
- ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
- тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
- нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
- головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.
При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.
Фармакологическое взаимодействие
Во время использования Толперизона следует обращать внимание не только на его особенности, но и на сочетаемость с другими лекарственными средствами. Некоторые взаимодействия могут усилить или ослабить действие медикамента, что повлечёт за собой необходимость корректировки доз
Основные комбинации и их последствия для пациентов:
- При одновременном приёме с Венлафаксином, Толтеродином, Тиоридазином и Атомоксетином повышается их концентрация в крови.
- Действующее вещество препарата помогает усилить эффективность нестероидных противовоспалительных средств.
- В сочетании с другими миорелаксантами центрального действия может наблюдаться повышение концентрации Толперизона в организме пациента.
- Психоактивные лекарства и препараты, которые используются для общей анестезии, усиливают эффективность Толперизона.
Состав, формы выпуска
Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.
В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:
Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:
- наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
- дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
- матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
- смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.
Использование «Толперизона»: дозировка
Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.
Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья
Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».
Стоимость препарата, аналоги
Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.
Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:
- таблетки 50 мг – 185 руб.;
- таблетки 150 мг – 240 руб.
Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.
Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.
Наиболее близкими аналогами являются:
- Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.;
- Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.
Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.
Побочные эффекты
В основном препарат имеет хорошую переносимость пациентами при условии соблюдения правил его приема и режима дозирования. И хотя развитие побочных эффектов не проявляется слишком часто, все же некоторые из них имеют место:
- поступали редкие жалобы на возникновение в мышцах слабости, головные боли и повышение артериального давления. Отмечались сбои в работе пищеварительного тракта, что выражалось тошнотой и приступами рвоты.
- аллергическая реакция организма выражалась развитием отека ангионевротического, а также сыпи и крапивницы в сопровождении зуда.
Передозировка
Ни одного случая излишнего использования Толперизона не фиксировалось. Однако при его передозировании могут иметь место падение артериального давления, нарушения в работе сердца и дыхательном процессе. Чтобы устранить подобные симптомы следует пострадавшему от передозировки промыть желудок и провести поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие с лекарствами
Толперизон способен усиливать действие препаратов, что имеют в своем составе кислоту нифлумовую.
Препарат способен повысить активное действие психотропов, препарата клонидина миорелаксантов периферических и медикаментов что обеспечивают действие наркоза.
Допускается комбинирование Толперизона с этанолом, снотворными средствами и седатиками.
Сочетая Толперизон с препаратами миорелаксантами подобного ему действия, потребуется снижение его дозирования.
Данный препарат способен повысить концентрацию тех лекарств, что подвергаются процессу метаболизма при участии изофермента CYP2D6.
Особые указания
Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций. Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона
Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.
Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.
Толперизон показания к применению
Назначение препарата Толперизон проводится при выявлении у пациента следующих недугов:
- при рассеянном склерозе, инсульте и иных заболеваниях в сопровождении спазмов мускулатуры;
- при миелопатии или энцефаломиелите;
- при ДЦП или иных видах энцефалопатии с проявлением дистонии мышечной;
- при поражениях мышечно-костной системы с выраженными мышечными спазмами в виде артроза, спондилеза и прочих подобных;
- для включения в комплексный состав лечения акроцианозов, ангиопатий, артериосклероза.
Противопоказания
Препарат имеет ряд ограничений в назначении именуемым противопоказаниями Толперизона к назначению. Пренебрегать данными сведениями не стоит, дабы не нанести вреда неоправданным назначением лекарственного средства.
Итак, назначение Толперизона не рекомендуется
- детям и подростковой возрастной группе пациентов;
- пациентам, страдающим миастенией;
- беременным и кормящим женщинам;
- при непереносимости лактозы и, каких либо иных компонентов состава препарата.
При функциональных нарушениях почек или печени препарат рекомендуется использовать, соблюдая большую осторожность
Побочные действия
- пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
- печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
- лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
- дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
- нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
- органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
- костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
- мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
- иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
- лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
- прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.
Толперизон инструкция
Инструкция Толперизон призвана обеспечить пациента всеми необходимыми сведениями о его составе, назначении к лечению и режиме дозировки. Предупреждающие сведения относительно побочных явлений, противопоказаний и передозировки также освещены в ней.
Форма, состав, упаковка
Препарат выпускают в виде таблеток под оболочкой пленочной в концентрации 150 и 50 миллиграмм. Таблетки расфасовываются по ячейковым контурным упаковкам из ПВХ пленки или алюминиевой фольги. Каждая такая упаковка может содержать таблеток от 5 до 30 штук. Контурные контейнеры с таблетками в свою очередь помещаются в картонные пачки по одной, две, три или четыре упаковки сразу. Каждую из пачек сопровождает листовка-инструкция с информацией о лекарственном препарате.
Активное вещество толперизона гидрохлорид содержится в каждой из таблеток в соответствующей концентрации. Его дополняют вспомогательными компонентами из совокупности веществ: кислоты лимонной, диоксида титана, молочного сахара, талька, кросповидона, полиэтиленгликоля, спирта поливинилового и специального состава оболочки.
Срок и условия хранения
Хранить препарат разрешено на протяжении трех лет, соблюдая условия хранения, что заключаются в затемнении места содержания таблеток и температурном режиме не более 25 градусов.
Фармакология
Обеспечивая своим воздействием анестезию местного характера, миорелаксант центрального действия Толперизон остается еще полностью не изученным препаратом.
Активное вещество лекарства способствует устранению гипертонуса мышц и улучшению кровотока периферического. Благодаря его действию достигаются адреноблокирующие и спазмолитические эффекты.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.
Показания к применению
Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.
для взрослых
Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:
- облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
- экстрапирамидные расстройства;
- эпилепсия;
- патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
- сосудистая энцефалопатия;
- акроцианоз;
- спинномозговые и церебральные параличи;
- мышечный гипертонус;
- перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
- посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
- трофические изъязвления голени.
для детей
Детям до 18 лет не рекомендуется принимать препарат Толперизон. Исключением является болезнь Литтла или детский спастический паралич. В этом случае применение средства следует проводить под постоянным наблюдением врача.
для беременных и в период лактации
Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.
Фармакологические свойства препарата
В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.
По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:
- миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
- холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
- мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
- местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
- спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
- адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.
Состав и принцип действия препарата
Таблетки имеют специфический запах. В пачке 30 штук. Также Толперизон продается в пластиковых банках. Таблетки круглые, белого цвета.
В состав Толперизона входит:
- гидрохлорид толперизона;
- пищевые волокна (микрокристаллическая целлюлоза);
- гипромеллоза;
- стеариновая кислота;
- натрия кроскармеллоз;
- кислота лимонная;
- сахар молочный.
Пищевые волокна помогают желудку лучше работать. Кроскармеллоза обеспечивает быстрое всасывание всех компонентов. Магниевая соль отвечает за всасываемость кальция в организм. Также помогает восстановить работу желез внутренней секреции (щитовидная железа, поджелудочная, надпочечники, яичники, гипофиз).
Гипромеллоза – антисептик. Чаще применяется в офтальмологии. Сахар улучшает микрофлору жкт. Кислота входит в состав многих медикаментов с целью улучшить энергетический обмен.
Главный компонент в составе (толперизон гидрохлорид) действует как обезболивающее (наподобие лидокаина) средство. Это миорелаксант, который положительно влияет на центральную нервную систему. Также блокирует рефлексы спинного мозга, снижает возбудимость рефлексов, расширяет сосуды и действует как спазмолитик.
Важно знать, что Толперизон в таблетках влияет на головной и спинной мозг. Всасывается через стенки кишечника
Действие наступает примерно через 50-60 минут не зависимо от приема пищи. Выводится с помощью почек.
Для детей
Лицам, не достигшим 18 лет, категорически запрещено принимать Толперизон.
Возможны только 2 исключения:
- детский паралич на спастическом уровне;
- болезнь Литтла.
Но даже в этих случаях требуется принимать препарат под строгим контролем специалиста.
Дозировки для детей:
- Детям, не достигшим 1 года, категорически запрещено давать данное лекарство в таблетках даже в том случае, если есть острая необходимость. Врач может подобрать аналогичные и безвредные по составу препараты.
- Малыши в возрасте от 1 до 6 лет. Таким пациентам назначается курс лечения с дозировкой 3 мг на 1 кг веса. Специалисты рекомендуют равномерно распределить суточную дозу на время бодрствования ребенка.
- Дети от 7 до 14 лет. Максимальная доза для таких пациентов – 5 мг на каждый кг веса ребенка. Если результата не наблюдается, можно увеличить дозу до 8 мг/кг. При таком повышении ребенок должен находиться под строгим наблюдением специалиста.
Особые указания
Специалисты фармакологии провели множество исследований, после которых выявили некоторые особенности как во время лечения препаратом, так и после него. Не стоит пренебрегать ими, поскольку они могут повлиять на лечение как в положительную, так и в отрицательную сторону. Также они значительно снимают риск появления различных нарушений.
Особые тонкости применения:
Лечение Толперизоном предполагает полное отсутствие алкоголя в крови
Поэтому необходимо отказаться от горячительных напитков хотя бы на время курса лечения.
Женский пол намного больше подвержен негативным эффектам, чем мужской.
Беременным женщинам разрешается принимать только в тех случаях, когда риск для ребенка минимальный, а польза для матери – максимальна.
С особой осторожностью требуется принимать препарат в случае гиперчувствительности к одному или нескольким компонентам препарата. Таким людям необходимо постоянно следить за показателями работы внутренних органов, и, если появляется хоть какое-то отклонение от нормы, немедленно обратиться к врачу.
