Противопоказания и побочные действия
Главными противопоказаниями к лекарственному препарату являются:
- малая всасываемость глюкозы или галактозы;
- период кормления грудью;
- период беременности;
- индивидуальная невосприимчивость лактозы;
- возраст пациента до 18 лет (кроме болезни Литтла);
- недостаток в организме пациента железы лактазы;
- миастения;
- индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов препарата.
Если принимать препарат, не согласовывая это с врачом, возможно столкновение с одним из побочных эффектов. Это может значительно подкосить правильную терапию и продлить срок лечения.
Возможные побочные эффекты:
- Нарушения дыхательной системы. Из-за внутричерепного давления у пациента может пойти кровь из носа или замечаться небольшая одышка даже при не тяжелых нагрузках.
- Нарушения психического здоровья. Люди, принимающие препарат, довольно часто жалуются на депрессии, сильную утомляемость, раздражительность или спутанность сознания.
- Нарушения центральной нервной системы. Лекарство может вызвать головную боль, головокружения или излишнюю сонливость. В редких случаях могут наблюдаться судороги или недомогание.
- Нарушения органов чувств. Слишком высокие дозировки способны привести к шуму в голове и даже существенному ухудшению зрения.
- Печеночная и почечная недостаточность. Как правило, развивается после длительного приема лекарства. Также возможно появление энуреза.
- Нарушения сердечно-сосудистой системы. Как правило, у пациентов, принимающих Толперизон, врачи наблюдают снижение давления. Возможны приступы учащенного сердцебиения и стенокардии.
- Система пищеварения. Из-за неправильной или слишком высокой дозировки препарата могут быть ухудшения желудочно-кишечного тракта. Это сопровождается рвотой, приступами тошноты или болях в животе. В исключительных случаях могут наблюдаться такие нарушения как диарея или запор.
- Система скелетных мышц. Препарат способен вызывать болевые ощущения в конечностях даже при их минимальной нагрузке.
- Нарушения целостности кожи. Нередки случаи, когда при слишком высоких дозировках препарата на коже появляются высыпания и мучает сильный зуд. Возможны аллергические реакции или крапивница.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.
Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.
По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.
В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.
Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.
Фармакокинетика
Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.
Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.
Описание и инструкция по применению Толперизон-OBL
Толперизон-OBL – лекарство из группы миорелаксантов. Эффект данного препарата обеспечивает его главный компонент – толперизон. Он обеспечивает расслабление скелетных мышц, воздействуя на соответствующие центры головного мозга и передачу импульсов в спинном мозге. Способность лекарства расширять сосуды (за счет расслабления гладкой мускулатуры из стенок) и оказывать эффект на периферическую нервную систему – незначительны.
Применяется этот препарат при:
- Гипертонусе и мышечном спазме, контрактуре конечностей, спиномозговом и церебральном параличе;
- Облитерации артерий, вызванной диабетом и другими заболеваниями;
- Акроцианозе, ангионевротической дисбазии и других симптомах нарушений сосудистой иннервации;
- Двигательных расстройствах при паркинсонизме;
- Расстройствах тока венозной крови и лимфы, вызванных тромбозами;
- Сосудистой энцефалопатии;
- Эпилепсии;
- И так далее;
Выпускают препарат в виде таблеток с различной дозировкой. Начинают лечение с меньших дозировок, которые постепенно увеличивают. Инструкция по применению таблеток Tolperisone-OBL указывает, также, на существование его раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. Дозировки для взрослых пациентов стандартны. А для детей и подростков до четырнадцати лет количество препарата рассчитывается по массе тела.
Противопоказано это средство при:
- Миастении;
- Беременности и лактации;
- Лечении детей первого года жизни;
Побочные эффекты
Применение Tolperisone-OBL может вызвать миастению (патологическую мышечную слабость), снижение давления, головные боли, боли в животе и чувство тошноты. Иногда встречаются аллергические реакции разной степени тяжести.
Аналоги
В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:
Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.
Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен. Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.
Миорикс
Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.
Лекарственное взаимодействие
Толперизон 150 мг может усилить или ослабить свое действие под действием других таблеток. Следовательно, придется повышать или понижать его дозировку
Поэтому при выборе этого препарата следует обратить внимание не только на его преимущества и цену, но и на взаимодействие с другими лекарствами
Наиболее часто встречающиеся комбинации:
- При использовании других миорелаксирующих средств центрального действия дозировка Толперизона может быть увеличена, поскольку аналогичные препараты могут корректировать концентрацию лекарства в организме в меньшую сторону.
- Применение наряду с такими лекарствами как Венлафаксин или Тиоридазин, Толперизон может повышать их концентрацию в плазме крови.
- Эффективность препарата могут усиливать такие группы препаратов как психотропные или анестезирующие вещества.
- Гидрохлорид Толперизона способен увеличить активность нестероидных препаратов против воспалительных процессов.
Использование «Толперизона»: дозировка
Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.
Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья
Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».
