Возможные побочные действия и передозировка
При неправильном приеме лекарства часто проявляются побочные эффекты. Среди наиболее распространенных негативных реакций врачи выделяют:
- бессонницу;
- психомоторное перевозбуждение;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- потерю аппетита;
- метеоризм;
- агрессивность;
- судороги (у людей с эпилепсией);
- головные боли;
- запор;
- нарушение работы пищеварительной системы;
- мышечный тонус;
- боль в мышцах;
- спутанность сознания;
- затрудненное дыхание;
- аллергические высыпания на кожных покровах, которые сопровождаются ощущением жжения или зуда.
Побочные эффекты анксиолитиков
Препарат не оказывает воздействия на способность управлять транспортными средствами. Однако из-за риска проявления побочных реакций лучше отказаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют максимальной концентрации внимания.
Если пациент принял слишком большую дозу (от 50 до 120 мг на 1 кг массы тела), это может привести к проявлению симптомов передозировки. В первую очередь происходит чрезмерное подавление нервной системы. Также распознать данное состояние можно по следующим признакам:
- рвотные позывы;
- спутанность сознания;
- угнетенное сознание;
- коматозное состояние;
- припадки у больных эпилепсией.
В таких случаях необходимо срочно промыть желудок и дать активированный уголь. Этот препарат поможет снизить степень всасываемости ЛС
Важно доставить пациента в медицинское учреждение. После осмотра врач сможет определить степень отравления и подобрать наиболее оптимальные методы симптоматической терапии. Самолечение в разы повышает риск возникновения побочных действий
Чтобы избежать нежелательных последствий, не стоит корректировать дозировку без консультации врача
Самолечение в разы повышает риск возникновения побочных действий. Чтобы избежать нежелательных последствий, не стоит корректировать дозировку без консультации врача.
Общая информация о Тофизопаме
После проникновения в головной мозг вещество вступает в связь с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате чего наблюдается повышение степени чувствительности GABA-рецепторов к влиянию раздражителей. Это приводит к увеличению активности каналов хлора и его ионов.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Тофизопам входит в состав фармакотерапевтической группы анксиолитиков. МНН: Tofisopamum. Широко применяется в области наркологии для устранения абстинентного алкогольного или наркотического синдрома. Также помогает справиться с расстройствами, которые проявляются на фоне алкогольной/наркотической зависимости.
Характеристика препарата
Кроме того лекарственное средство (ЛС) используют в области неврологии. Может выступать в качестве самостоятельного препарата или входить в состав комплексной терапии при различных видах вегетативных расстройств.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Данный лекарственный препарат (далее ЛП) выпускается только в таблетированной форме. Таблетки круглой формы расфасованы в блистеры по 10 штук. В одной упаковке из плотного картона может содержаться два или шесть таких блистеров. В инструкции по применению указано, что купить медпрепарат можно только при наличии рецепта, цена зависит от количества таблеток в упаковке.
| Название аптеки | Стоимость в рублях | |
|---|---|---|
| №20 | №60 | |
| «Аптека.ru» | 346 | 774 |
| «ЗдравСити» | 373 | 864 |
| «Диалог» | 371 | 846 |
| «WER.RU» | 364 | 833 |
| «Сити-Фарм» | 399 | 912 |
В аптеках данный препарат может продаваться под названием Грандаксин. Это совершенно аналогичные ЛС с идентичными дозировками основного компонента.
Состав
В основе таблеток содержится тофизопам (в одной таблетке 50 мг). Проникая внутрь организма, вещество приводит к активации ГАМК-миметических процессов, которые происходят в центральной нервной системе. Характеризуется только анксиолитической активностью. Вещество является атипичным производным бензодиазепина. Это связано с тем, что он не обладает свойствами, которые характерны остальным представителям данной группы. Также в составе ЛП имеется ряд дополнительных компонентов: стеарат магния, желатин, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеариновая кислота, МКЦ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При попадании в организм активный компонент препарата способствует расширению коронарных сосудов, проявляет стресс-протективный и вегетостабилизирующий эффект. В результате повышается способность организма противостоять внешним раздражителям. Высокая степень эффективности данного медикамента проявляется при купировании соматических признаков тревожного состояния. Преимуществом данного производного является отсутствие риска развития психологической или физической зависимости. Также прием таблеток не сопровождается синдромом отмены.
Краткая инструкция
После проникновения в организм действующий компонент всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Пиковый уровень его концентрации в плазме фиксируется через 1,5-2 часа после приема таблетки (далее происходит постепенное снижение). Вещество не накапливается в организме. Выводится в течение 6-8 часов. От 70 до 80% выходит с мочой. Оставшаяся часть – с каловыми массами.
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
ГРАНДАКСИН
Анксиолитик (транквилизатор)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота – 1 мг, магния стеарат – 1 мг, желатин – 3.5 мг, тальк – 2 мг, крахмал картофельный – 20.5 мг, лактозы моногидрат – 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Показания
— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
— синдром предменструального напряжения;
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
— синдром алкогольной абстиненции;
— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза – 300 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Особые указания
У пожилых больных, а также у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, задержкой психического развития побочные эффекты могут наблюдаться чаще, чем у других.
Согласно инструкции, Грандаксин не рекомендуется принимать в качестве монотерапии депрессий или сопровождающихся тревогой депрессивных состояний (из-за высокого риска суицидальных попыток и агрессивного поведения).
Необходимо соблюдать осторожность во время применения Грандаксина больным с деперсонализацией, а также с органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом). У пациентов с эпилепсией тофизопам может повысить порог судорожной готовности. У пациентов с эпилепсией тофизопам может повысить порог судорожной готовности
У пациентов с эпилепсией тофизопам может повысить порог судорожной готовности.
В состав каждой таблетки входит 92 мг лактозы, что необходимо учитывать больным с непереносимостью лактозы.
На внимание и способность концентрироваться Грандаксин существенного влияния не оказывает
Инструкция по применению Тофизопама
Препарат принимается перорально. Точная дозировка и длительность терапевтического курса определяются лечащим врачом. Это зависит от степени тяжести болезни, особенностей ее течения и состояния пациента. В среднем курс лечения может длиться от 4 до 12 недель.
Дозировка
В стандартной инструкции указано, что взрослым пациентам можно принимать от 50 до 150 мг (1-3 таблетки) в сутки. Данное количество нужно распределить на три приема и соблюдать между ними одинаковый интервал (не менее 4 часов). Максимально допустимое количество ЛП в сутки составляет 300 мг (6 таблеток). Пациентам пожилого возраста (старше 65-70 лет) или при наличии почечной недостаточностью необходимо сократить дозу в два раза.
По завершении курса некоторые врачи рекомендуют постепенно сокращать дозировку. Однако это сугубо индивидуально. В целом лекарство не вызывает синдрома отмены и не требует особого подхода к прекращению приема. Чтобы избежать ухудшения состояния и проявления нежелательных симптомов, следует придерживаться установленной специалистом схемы лечения.
Лекарственное взаимодействие
Особое внимание следует уделить способности транквилизатора взаимодействовать с различными ЛП. Одновременное применение разных ЛС может отрицательно повлиять на общее состояние. Медикаменты могут усиливать или наоборот нейтрализовать действие друг друга:
Медикаменты могут усиливать или наоборот нейтрализовать действие друг друга:
-
В комплексе с метоклопрамидом или медикаментами, которые усиливают кишечную перистальтику, наблюдается ускорение терапевтического эффекта.
- Категорически запрещено комбинировать Тофизопам с сиролимусом, такролимусом или циклоспорином.
- Противоэпилептические средства, барбитураты, этанол и никотин нейтрализуют действие транквилизатора.
- Итраконазол и кетоконазол повышают количество препарата в плазме.
- Под воздействием транквилизатора снижается степень эффективности варфарина и дигоксина.
- На интенсивность метаболизма основной составляющей влияет одновременный прием с пероральными контрацептивами.
Если пациент уже принимает ЛС, ему нужно сообщить об этом врачу на первой консультации. Таким образом, ему удастся избежать осложнений и негативных реакций со стороны органов или систем.
Инструкция по применению
Прием таблеток имеет свои особенности, которые связаны с разновидностями заболеваний. Поэтому необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, как принимать препарат.
В стандартной инструкции от производителя указано, что таблетки предназначены для перорального применения. Принимаются по 1-2 таблетки в сутки (3 раза). Точную дозировку устанавливает специалист, основываясь на общем состоянии пациента и особенности патологии. Максимально допустимое количество лекарства – 300 мг.
Начинают прием обычно с 50 мг (1 таблетки). Постепенно количество медикамента можно повышать, если его компоненты хорошо переносятся пациентом. При нерегулярном приеме, для устранения последствий ПМС или стрессов также разрешается принимать от 50 до 100 мг.
Пациентам старше 14 лет рекомендуется назначать максимум 200 мг препарата в сутки
Важно следить за изменениями в состоянии. Если проявляются негативные реакции, курс приема следует незамедлительно прервать
Для нормализации сна таблетки принимают 2-3 раза в 24 часа. Также необходимо распределить приемы таким образом, чтобы последний состоялся около 16:00. Длительность курса лечения зависит от нескольких факторов. Определить ее может только специалист, основываясь на результаты обследования.
В пенсионном возрасте лечение должно осуществляться под контролем врача. Суточное допустимое количество медикамента сокращается ровно в два раза и составляет 150 мг, то есть – 3 таблетки. Если препарат будет слишком медленно выводиться, повышается риск проявления признаков интоксикации.
Также необходимо корректировать дозировку при назначении ЛП пациентам с почечной недостаточностью, поскольку выведение препарата осуществляется именно этим органом. При его неправильной работе вещество медленнее выводится и может спровоцировать передозировку.
Через сколько начинает действовать?
Немаловажным является вопрос, который касается скорости действия медикамента. Как показывает практика, эффект проявляется практически сразу. Уже через 5-10 минут пациент чувствует улучшение состояния. В некоторых случаях облегчение наступало через час или после нескольких дней приема. Это зависит от особенностей организма и заболевания. Эффект может сохраняться от 4 до 8 часов.
Что делать, если пропущен прием препарата?
Поскольку от правильно составленной схемы лечения и ответственности пациента зависит результат, необходимо вовремя принимать таблетки и соблюдать равные промежутки между приемами.
Если по какой-либо причине пациент не успел вовремя принять таблетку, это необходимо исправить как можно скорее. В первую очередь следует определить, сколько времени осталось до следующего приема. Если его достаточно, можно пить.
Как правильно отменять препарат?
Многие транквилизаторы вызывают синдром отмены, если резко прекратить их применение. Грандаксин отличается от таких препаратов. Он не приводит к возникновению зависимости и не вызывает привыкания.
В связи с этим медикамент не вызывает синдром отмены. А это значит, что по завершению курса лечения у пациента не возвращаются прежние симптомы. Если присутствуют переживания по этому поводу, можно проконсультироваться с врачом и отменять ЛП, постепенно снижая суточную дозу.
Особые указания
При одновременном приеме ЛС и спиртных напитков не наблюдается усиленное действие этанола. Однако в таких ситуациях печень вынуждена работать намного интенсивнее. Это может привести к развитию гепатита.
Фрагмент инструкции
Если пациент плохо себя чувствует, потому что вечером много выпил, и для улучшения состояния принимает ЛП, может проявиться спутанность сознания, нарушения ориентации. Также наблюдается увеличение периода похмелья.
Поскольку процесс метаболизма компонентов ЛС в печени замедляется, возможно повышение их концентрации. Это может привести к проявлению признаков передозировки и интоксикации.
В связи с этим специалисты настоятельно не рекомендуют одновременно принимать алкоголь и пить транквилизатор. При таком совмещении повышается риск развития побочных эффектов.
