Меры предосторожности
Внутримышечные инъекции левомепромазина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций по причине возможности местной реакции тканей.
Для предупреждения ортостатического коллапса необходимо после первой большой дозы левомепромазина или после повторной дозы препарата назначить постельный режим в течение 30 минут.
В случае невозможности по клиническим показаниям отменить приём левомепромазина у беременных женщин необходимо в течение всего периода беременности назначать минимальные дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения холинолитических эффектов у новорождённых.
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстрой психической и двигательной реакции. В дальнейшем степень ограничений должна зависеть от индивидуальной переносимости препарата.
На фоне приёма левомепромазином запрещается употребление спиртных напитков.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы МАО, принимаемые на фоне терапии левомепромазином, повышают риск экстрапирамидных побочных эффектов из-за снижения метаболизма препарата в печени.
При сочетании левомепромазина с пароксетином усиливается действие обоих препаратов.
Одновременное назначение с левомепромазином лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.
Препарат резко снижает противопаркинсонический эффект леводопы из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой антипсихотиками блокадой дофаминовых рецепторов.
При одновременном приёме левомепромазина и гипотензивных средств возрастает риск развития ортостатической гипотонии.
Сочетание левомепромазина с прометазином обусловливает повышенный риск желудочковой тахикардии и пируэтной тахикардии.
При применении антацидных средств, содержащих соли, окиси или гидроокиси алюминия, магния или кальция, всасывание левомепромазина уменьшается, поэтому, если необходимо сочетанное использование этих препаратов, левомепромазин следует назначать за 1 час до или через 4 часа после приёма антацидного средства, если не показано парентеральное введение нейролептика.
Сочетание левомепромазина с лекарствами, обладающими холинблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических эффектов.
При сочетанном приёме с прокарбазином усиливается седативный эффект.
Левомепромазин усиливает наркотическое действие опиоидных анальгетиков.
Описание и инструкция препарата Тизерцин
Тизерцин – это нейролептическое лекарственное средство. Действие препарата определяет вещество левомепромазин, который способен заблокировать допаминовые рецепторы (Д2) головного мозга. Также, Тизерцин блокирует и адренорецепторы. Результатом этих биохимических взаимодействий становятся антипсихотическое и седативное действие лекарства. Кроме того, для Тизерцина описаны следующие эффекты: противорвотный, способность снижать температуру тела и давление. У этого нейролептического средства наблюдается, также, и возможность делать болевой порог выше, усиливать влияние анальгетических препаратов. Поэтому с применением Тизерцина может проводиться лечение острой боли.
Применяется Тизерцин при:
- Психомоторном возбуждении, которое может сопровождать шизофрению, биполярное расстройство, олигофрению, эпилепсию, психоз (например, сенильный);
- Психомоторных расстройствах, характеризуемых возбужденностью, тревогой, стойкими нарушениями сна, паникой;
- Необходимости усилить действие обезболивающих или антигистаминных средств;
- Болях, вызванных невритом лицевого нерва, невралгией троичного нерва, постгерпетической невралгией и так далее.
Выпускают Тизерцин и в растворе, и в таблетках. Инфузии и инъекции данного лекарства проводят тем пациентам, которые оказываются не в состоянии принимать данное средство внутрь, а также тем, чье состояние требует скорейшей коррекции. Инструкция препарата Тизерцин демонстрирует, что схема его дозирования не отличается принципиально от тактики назначения большинства аналогичных средств. А именно, начальная доза лекарства увеличивается до эффективной, а затем, снижается до поддерживающей. Поскольку данный препарат снижает давление – больной должен соблюдать постельный режим.
Противопоказан Тизерцин при:
- Передозировке алкоголя, снотворных, анестетиков;
- Рассеянном склерозе;
- Задержке мочи;
- Глаукоме закрытоугольной;
- Паркинсонизме;
- Порфирии;
- Миастении и многих других патологических состояниях;
- Лактации, детям до двенадцати лет;
— с осторожностью при –
Беременности, в пожилом возрасте, особенно, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, почечных и печеночных недугах и так далее.
Побочные эффекты и передозировка Тизерцином
Нежелательному влиянию Тизерцина подвержена сердечно-сосудистая система – может снизиться давление, нарушиться работа сердца. На фоне терапии этим и препаратами из группы фенотиазинов может наступить внезапная смерть, возможно, имеющая причиной нарушения сердечной деятельности. Кроме того, описаны побочные эффекты со стороны следующих систем: кроветворения, нервной, эндокринной, пищеварительной, мочевыводящей, зрительной. Возможны кожные реакции, системные реакции непереносимости и так далее.
Не стоит даже особенно подробно расписывать, какие симптомы сопровождают передозировку Тизерцином. Надо сказать, что это может быть очень тяжелое и опасное для жизни состояние. Больной нуждается в реанимационной терапии.
Противопоказания
- закрытоугольная глаукома;
- гемиплегия;
- миастения;
- совместный прием антигипертензивных препаратов;
- задержка мочи;
- рассеянный склероз;
- выраженная артериальная гипотензия;
- болезнь Паркинсона;
- период кормления грудью;
- сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (хронического течения);
- порфирия;
- выраженная печеночная/почечная недостаточность;
- гранулоцитопения (угнетение костномозгового кроветворения);
- детский возраст до 12 лет;
- передозировка лекарственных средств, вызывающих торможение центральной нервной системы (снотворные, общие анестетики, алкоголь);
- гиперчувствительность к фенотиазинам и прочим вспомогательным компонентам препарата.
Назначается с крайней осторожностью при таких болезнях:
- сердечно-сосудистые патологии в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
- эпилепсия.
Как средство воздействует на организм?
«Тизерцин» представляет собой весьма эффективное антипсихотическое средство фенотиазинового ряда. Данный нейролептик блокирует дофаминовые Д2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы, тем самым оказывая антипсихотическое воздействие.
Препарат обладает седативными свойствами — он успокаивает нервную систему, снимает тревожность и раздражительность, справляется с беспокойством и прочими симптомами. Кстати, лекарство действует и как снотворное средство.
Таблетки «Тизерцин» обладают также противорвотными и гипотермическими свойствами. Они снимают боль, действуя как анальгетики. Кроме того, на фоне терапии наблюдается снижение артериального давления.
Препарат быстро усваивается стенками пищеварительного тракта. Максимальная концентрация левомепромазина в крови наблюдается примерно спустя 1 – 3 часа после приема. Вещество быстро распределяется по тканям и органам. Метаболизм происходит в печени — в результате химических реакций образуются глюкуронидные и сульфатные конъюнаты, которые выводятся почками.
Примечания
- ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
- Юрьева Л.Н. Клиническая суицидология: Монография. — Днепропетровск: Пороги, 2006. — 472 с. — ISBN 9665257404.
- Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
- Бажин А.А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — 64 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-299-00399-4.
- ↑
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
Особенности состава. Форма выпуска препарата
К сожалению, сегодня многие люди сталкиваются с необходимостью приема лекарственного средства «Тизерцин». Инструкция по применению, цена, отзывы — это важные факты. Но для начала стоит изучить общие характеристики средства.
«Тизерцин» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Основным активным компонентом является левомепромазин (1 таблетка — 25 мг вещества). Кроме того, в составе присутствуют стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал, повидон. Для изготовления оболочки применяется диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, диметикон.
Кроме того, препарат изготавливается в виде раствора для инъекций. Это прозрачная жидкость, расфасованная в стеклянные ампулы объемом 1 мл. В одной порции (ампуле) содержится 25 мг левомепромазина. Что касается вспомогательных веществ, то в составе присутствует безводная лимонная кислота, хлорид натрия, монотиоглицерол, а также очищенная вода в качестве растворителя.
Особые указания
Перед назначением Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить любое расстройство сердечно-сосудистой системы, которое может служить противопоказанием к применению левомепромазина.
Среди пожилых людей с деменцией, которые получали нейролептики, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Однако для определения точной величины и причин риска недостаточно. Поэтому Тизерцин не следует применять для лечения поведенческих нарушений, обусловленных деменцией.
Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипертензии и развитию седативного и м-холиноблокирующего действия фенотиазинов. Кроме того, у них часто возникают экстрапирамидные расстройства. По этой причине лечение пациентов этой группы следует начинать с минимальных доз с постепенным повышением. Чтобы избежать развития ортостатической гипотензии, в течение 30 минут после введения первой дозы необходимо находиться в положении лежа. Если после инъекции возникает головокружение, после введения каждой дозы нужно соблюдать постельный режим до нормализации состояния.
В случаях парентерального применения Тизерцин может вызывать местное раздражение и поражение тканей, поэтому при необходимости следует чередовать места инъекций.
Гипертермия является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, представляющего потенциальную угрозу жизни. Поэтому в случае повышения температуры тела либо при появлении любого из нижеописанных симптомов необходимо отменить препарат и провести обследование, чтобы исключить это заболевание. Другие признаки данного синдрома: спутанность сознания, мышечная ригидность, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность.
Отмену Тизерцина всегда следует проводить постепенно.
До начала и регулярно во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, лейкоцитарную формулу крови, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями этого органа), концентрацию калия в сыворотке крови, электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у людей пожилого возраста), а также уровень электролитов в крови (особенно при планировании долгосрочной терапии).
В начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
Одновременно с Тизерцином не рекомендуется применять следующие лекарственные средства:
- Ингибиторы моноаминоксидазы: из-за вероятности пролонгирования действия левомепромазина и усиления тяжести свойственных ему побочных эффектов;
- Гипотензивные препараты: по причине риска выраженного снижения артериального давления.
При необходимости применения Тизерцина со следующими лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность, поскольку возможно развитие нежелательных реакций:
- Препараты с м-холиноблокирующей активностью (некоторые антипаркинсонические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, трициклические антидепрессанты, скополамин, атропин, суксаметоний): усиление м-холиноблокирующего действия левомепромазина (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома);
- Скополамин: развитие экстрапирамидных побочных эффектов;
- Средства, стимулирующие центральную нервную систему (к примеру, производные амфетамина): снижение их психостимулирующего эффекта;
- Препараты, угнетающие центральную нервную систему (средства для общей анестезии, транквилизаторы, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики, снотворные и седативные средства): усиление угнетающего действия левомепромазина на центральную нервную систему;
- Средства, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличение риска возникновения фоточувствительности;
- Леводопа: ослабление ее эффекта;
- Антацидные средства: снижение всасываемости левомепромазина (принимать его следует за 1 час до или спустя 4 часа после приема антацидов);
- Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
- Этанол: усиление торможения центральной нервной системы и повышение вероятности развития экстрапирамидных расстройств;
- Средства, метаболизирующиеся преимущественно при помощи CYP2D6: увеличение их концентрации в крови и, как следствие, рост риска побочных эффектов;
- Пероральные гипогликемические препараты: уменьшение их эффективности (требуется коррекция дозы);
- Препараты, удлиняющие интервал QT (диуретики, снижающие концентрацию калия в крови, некоторые антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, некоторые антигистаминные и противоаритмические средства, цизаприд): увеличение риска удлинения интервала QT и развития аритмии;
- Дилевалол и, возможно, другие бета-адреноблокаторы: взаимное усиление действия обоих препаратов (может потребоваться снижение дозы одного или обоих средств).
Передозировка
Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия, угнетение сознания вплоть до комы, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.
Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ. Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение Допамина или Норадреналина. Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.
При передозировке нейролептиками не советуется использовать Адреналин, Лидокаин и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают Диазепам или Фенитоин (при повторах судорожных приступов). При развитии рабдомиолиза вводят Маннитол. Селективный антидот отсутствует.
Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.
Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Тизерцина:
- Раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла типа I с синим и красным кодовыми кольцами, и точкой излома, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла с ПЭ крышкой, оснащенных амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия, 1 флакон в картонной пачке).
Действующее вещество – левомепромазин (в форме гидромалеата). В 1 таблетке и 1 мл раствора его содержится 25 мг.
Вспомогательные компоненты раствора: лимонная кислота безводная, натрия хлорид, монотиоглицерол, инъекционная вода.
Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, лактоза и крахмал картофельный.
Состав оболочки, покрывающей таблетки: диметикон, гипромеллоза, титана диоксид и магния стеарат.
Противопоказания: кому лекарство принимать нельзя?
Несмотря на то что препарат считается относительно безопасным, принимать его можно не всем. Противопоказания имеются, и их перечень нужно изучить.
- Лекарство не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к каким-то его составляющим компонентам, а также фенотиазинам.
- К противопоказаниям относят хроническую сердечную недостаточность, печеночную и почечную недостаточность.
- Препарат не применяют при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе.
- К числу противопоказаний относят закрытоугольную глаукому, выраженные формы артериальной гипертензии, порфирию.
- Не назначают «Тизерцин» детям (отзывы свидетельствуют, что в таком случае очень трудно подобрать эффективную и безопасную дозу).
- Лекарство не рекомендуют принимать во время беременности. Если есть необходимость прохождения терапии в период лактации, то грудное кормление нужно прекратить.
Синдром отмены
При отмене левомепромазина возможна так называемая «ранняя активация» — возникновение у пациента после отмены нейролептика избытка энергии, повышенной активности, бессонницы. Данный эффект связан с прекращением блокады гистаминовых рецепторов 1 типа (H1) и развивается при резкой отмене препаратов, для которых характерно сродство к этим рецепторам. В каждом конкретном случае необходим дифференциальный диагноз «ранней активации» с акатизией и с возбуждением вследствие самого психического расстройства.
Терапевтическая тактика при «ранней активации» заключается в более медленной смене терапии и назначении бензодиазепинов, в том числе и в целях профилактики.
