Фармакология
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.
Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Фармакологическое действие- миорелаксирующее, центральное.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору и усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (противосудорожное действие), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство (анксиолитическое и седативное действие).
Проходит через тканевые барьеры, включая ГЭБ. T1/2 — 14–16 ч.
Взаимодействие
Сонливость, головокружение, эйфория, парадоксальные реакции (раздражительность, агрессивность), мышечная слабость, атаксия, кожная сыпь, зуд; при резкой отмене: раздражительность, тревога, миалгия, тремор, бессонница, кошмары, тошнота, рвота, судороги, снижение скорости реакции, ощущение усталости.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см
«Меры предосторожности»)
Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.
Усиливает (взаимно) эффекты миорелаксантов, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Общая информация о препарате
Медпрепарат применим при неврозах, тревожных состояниях, сопровождающихся соматическими нарушениями, бессонницей, паническими атаками. Также оказывает противосудорожный и миорелаксирующий эффект.
МНН медикамента – Lorazepamum. Принадлежит к фармакологической группе анксиолитиков, то есть веществ, оказывающих седативное воздействие на организм, способствующих подавлению тревоги, страха, снятию сильного стресса.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Лоразепам выпускается только в виде таблеток белого цвета, имеющих цилиндрическую форму и полосы для разделения по бокам. На территории России этого препарата нет в наличии, поэтому назвать цену Лоразепама невозможно. Заменитель препарата – Лорафен. Они не отличаются ни составом, ни механизмом воздействия.
Общая информация о препарате
Данный аналог возможно приобрести в российских аптеках или на фармакологических сайтах (для этого понадобится рецепт от лечащего врача). Стоимость Лорафена – в диапазоне от 250 руб. до 300 руб. за 1 упаковку. При необходимости можно приобрести и другие медикаменты, которые являются аналогами Лоразепама по своему воздействию и которые возможно найти в российских аптечных сетях.
Аналоги
У Лоразепама есть ряд аналогов, которые отличаются от данного препарата активным веществом, но имеют схожий механизм и спектр воздействия на организм больного:
Анвифен. Ноотроп, действующим веществом которого является гидрохлорид аминофенилмасляной кислоты. Выпускается в дозировках от 25 мг до 250 мг.
Препарат имеет схожий с Лоразепамом механизм действия, может назначаться детям для лечения тиков, заикания, неконтролируемого мочеиспускания, используется для профилактики укачивания в транспорте. Так же, как и Лоразепам, Анвифен нельзя назначать беременным женщинам, однако он может использоваться для лечения детей возрастом от 3 лет.
Ксанакс. Основное вещество препарата – алпразолам. Выпускается в таблетках с увеличенным временем действия. Используется для снятия тревожности, раздражительности, лечения бессонницы и тремора
Не применяется для лечения детей, и с большой осторожностью может назначаться беременным.
Атаракс. Транквилизатор на основе гидроксизина
Используется в качестве терапии для больных хроническим алкоголизмом, неврастенией, разного вида психических заболеваний, снятия зуда, а также может применяться для подготовки больных к операциям. Можно назначать детям от 1 года жизни.
Состав
Лоразепам состоит из действующего вещества с аналогичным названием Lorazepamum и дополнительных компонентов:
- моногидрата лактозы;
- целлюлозы;
- магния стеарата;
- калия полакрилина.
В одной таблетке может быть 1 мг и 2,5 мг активного вещества. Путем снижения эмоциональной реакции на внешние раздражители это вещество способствует уменьшению рисков возникновения заболеваний, связанных с повышенной нагрузкой на психику.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие лоразепама обусловливается его схожестью с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Лоразепам относится к разряду производных бензодиазепина и влияет на те структуры ЦНС, которые отвечают за регулирование эмоциональной активности, а это лимбическая система и гипоталамус. Препарат обеспечивает поступление хлора внутрь возбужденного нейрона, что в свою очередь приводит к возвращению нейрона в стабильное состояние.
Действие препарата
Лоразепам воздействует на организм как:
- анксиолитик;
- снотворное;
- антиконвульсант;
- миорелаксант.
Активное вещество хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая своей максимальной концентрации в крови пациента спустя 2 часа. В процессе распределения по организму связывается с белками (на 85%), а также имеет свойство проникать в грудное молоко. Метаболизм лоразепама происходит в печени, и вследствие этого процесса образуется глюкуронид лоразепама. Полученное вещество выводится из организма почками, процесс полувыведения занимает 12 часов.
В ходе исследования препарата выяснилось, что процесс выведения зависит от возраста пациента и сопутствующих заболеваний. При использовании препарата в лечении пациентов, которые страдают болезнями почек и печени, выяснилось, что для них период полувыведения глюкуронида лоразепама несколько больше, чем других больных. Кроме того, у данной группы больных этот метаболит может накапливаться в организме. Также изменения в метаболизме прослеживались при введении субхронической дозы лоразепама.
Показания
Важно знать, от чего помогает препарат Нозепам: данное лекарственное средство используют в ходе лечения:
- неврозов, сопровождающихся повышенной тревожностью, нервным напряжением, страхом, бессонницей;
- вегетативной лабильности, обусловленной наступлением климакса или преклимакса;
- невротических и неврозоподобных состояний, сопровождающихся увеличением утомляемости, раздражительности, нарушениями сна и вегетативными расстройствами;
- препарат может быть использован при выходе из запоя в ходе терапии абстинентного алкогольного синдрома в соответствующей дозировке, назначенной лечащим врачом.
Таблетки также применяют в ходе комплексной терапии реактивных депрессивных состояний (в сочетании с препаратами из группы антидепрессантов), а также тревожности, обусловленной депрессией.
Противопоказания
Инструкция по применению гласит, что от применения Нозепам рекомендовано воздерживаться при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ, шоковых состояниях, острых алкогольных интоксикациях, сопровождающихся ослаблением функционирования жизненно важных функций организма. Препарат также не используют при:
- отравлении лекарственными веществами, способствующими оказанию угнетающего воздействия на центральную нервную систему;
- миастении;
- острой дыхательной недостаточности;
- тяжелых формах хронической обструктивной болезни легких;
- обострениях и предрасположенности к развитию закрытоугольной глаукомы;
- тяжелых депрессивных состояниях, поскольку может наблюдаться повышение суицидальных наклонностей.
Препарат также не используют в период беременности, грудного вскармливания и в ходе лечения пациентов, которым не исполнилось 18 лет.
Показания и противопоказания
Лоразепам широко применяется в современной медицине для лечения таких состояний и заболеваний психического характера:
- психозов;
- различных фобий;
- психосоматических расстройств;
- эпилепсии;
- приступов панических атак;
-
обсессивно-компульсивного синдрома;
- расстройств психики, связанных с получением травм;
- расстройств поведенческого характера;
- расстройства режима сна;
- головных болей от повышенного эмоционального напряжения, стрессов;
- нервозности, тревожности;
- последствий пережитого шока;
- тошноты и рвоты, спровоцированных прохождением курса химиотерапии;
Также препарат может использоваться как компонент комбинированной терапии во время лечения хронической алкогольной зависимости. Иногда назначается в комбинации с анальгетическими медикаментами для подготовки больных к оперативным или диагностическим вмешательствам.
Лоразепам используют в медицине для устранения симптоматики психических заболеваний:
- нервозность;
- повышенная тревожность;
- тремор;
- бессонница;
- психоз;
- алкогольный делирий;
- спазмы;
- паралич;
- атетоз.
Лоразепам – сильнодействующее вещество, поэтому его категорически запрещено принимать пациентам, у которых наблюдаются такие сопутствующие заболевания и состояния:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
- непереносимость других препаратов со схожим механизмом действия;
- миастения:
- глаукома;
- интоксикация веществами, угнетающими ЦНС;
- проблемы с дыханием;
- печеночная недостаточность;
- синдром апноэ;
- депрессия;
- наличие зависимостей от наркотиков, никотина, алкоголя (кроме абстинентного синдрома);
- алкогольное опьянение;
- острые нарушения работы почек.
Синдром апноэ
Применение медикамента строго запрещено женщинам в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Если применение Лоразепама критически необходимо для здоровья матери, нужно прекратить грудное вскармливание на период терапии этим лекарством. Также данный препарат нельзя принимать пациентам, не достигшим совершеннолетия
Пациентам преклонного возраста Лоразепам нужно назначать с большой осторожностью и тщательно следить за реакцией организма на лекарство
Применение данного вещества может влиять на скорость реакции пациента, поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, ограничить выполнение работ, требующих осторожности
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие — анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции. Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц. Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия. Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено. При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. C_max достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг C_max составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2-3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T_1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида. При в/м введении C_max достигается через 60-90 мин. T_1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.
Побочные явления и признаки передозировки
Препарат является достаточно сильным и токсичным. Поэтому на фоне его приема могут возникать побочные явления. Среди них:
- астенический синдром;
- нарушение координации движений;
- депрессивные состояния;
- седация, притупление эмоций;
- эйфорическое состояние;
- тремор;
- замедление психических реакций;
- галлюцинации и видения;
- мышечные патологии;
- беспорядочные хаотичные движения;
- проблемы с памятью;
- спутанность сознания;
- общая вялость и сонливость;
- склонность к самоубийству (на фоне депрессии);
- возбудимость, агрессивность;
- появление головных болей и головокружения;
- снижение кровяного давления;
- сердечные нарушения (учащение сердцебиения, нарушение его ритма);
- ухудшение пищеварительных функций, что проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе, уменьшением слюноотделения, парезом кишечника;
- угнетение дыхательной активности (если имеются в наличии обструкции легких);
- нарушение речи;
- проблемы со зрением и слухом;
- аллергические реакции на коже (высыпания, зуд, жжение);
- повышение аппетита, что приводит к увеличению массы тела;
- задержка или недержание мочи;
- угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, малокровие);
- повышение количества ферментов печени, желтуха;
- ослабление половой активности и влечения;
- появление болей во время менструаций у женщин;
- повышенное потоотделение.
При длительном приеме высоких доз препарата может развиваться лекарственная зависимость. Если резко прекратить пить таблетки, то возникает синдром отмены, который сопровождается:
- болью в голове;
- раздражительностью;
- тревогой;
- психомоторным возбуждением;
- повышенной потливостью;
- приступами тошноты и рвоты;
- тремором;
- нарушением восприятия;
- галлюцинациями;
- судорогами и тахикардией.
При принятии слишком высоких доз у пациента наблюдаются симптомы передозировки, которые связаны с угнетением ЦНС:
- излишнее возбуждение;
- ослабление рефлексов;
- глубокий сон;
- отсутствие реакции на боль;
- сужение зрачка;
- атаксия;
- замедление сердцебиения;
- общее ослабление.
Атаксия
Также на фоне передозировки возникает нарушение работы дыхательной, сердечно-сосудистой системы, снижается до критических показателей АД, развивается коллапс и коматозное состояние.
Лечение следует проводить в условиях стационара. При этом больному делают промывание желудка, дают мочегонные средства и сорбенты. В качестве антагониста нитразепама применяется флумазенил. Далее показана симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей
С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
