Описание и фармакологические свойства вещества
Теноксикам – действующее вещество класса оксикамов, НПВС. В основе его механизма действия лежит способность угнетать активность изоферментов ЦОГ‐1 и ЦОГ‐2, следствием чего является торможение синтеза простагландинов. Вещество способно снижать количество лейкоцитов в очаге воспаления.
Теноксикам обладает ярко выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Жаропонижающий эффект выражен слабо.
Противовоспалительный эффект развивается спустя 7 дней регулярного перорального применения. В случае использования суппозиториев – через 10–12 суток при условии ежедневного введения 20 мг теноксикама. Продолжительность действия составляет 72 часа, а облегчение можно ощутить спустя 15–30 минут после использования.
Основная часть вещества выводится с мочой, остальная – с желчью. При использовании свечей часть средства выводится с фекалиями.
Форма выпуска и состав
Тексамен выпускается в виде лиофилизированного субстрата для инъекций. Светло-жёлтого или жёлто-оливкового цвета порошковая масса расфасовывается в стеклянные прозрачные флаконы цилиндрической формы.
Действующим веществом препарата является теноксикам. В стеклянном флаконе содержится 20 мг активного компонента, а также дополнительные стабилизирующие ингредиенты: манитол, гидроксид натрия, метабисульфит натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота. К флакону прилагается растворитель.
Препарат продаётся в контурной или пластмассовой упаковке по одному флакону и одной ампуле растворителя (2 мл стерильной воды) в каждой.
Существует ещё одна лекарственная форма Тексамена – пероральная. Она представлена желтовато-коричневыми круглыми двояковыпуклыми таблетками с разделительной риской на одной из сторон. Ядро – ярко-жёлтое. Дозировка – 20 мг теноксикама. Вспомогательные компоненты – жёлтый оксид железа, тальк, желатинизированный крахмал, макрогол, диоксид титана, лактоза, гипромеллоза, стеарат магния, краситель. Поставляются таблетки в контурных ячейках по 10 штук.
Противопоказания
У таблеток и уколов есть значительный список противопоказаний. Их разделяют на относительные, позволяющие применять Тексамен в определённых случаях, и абсолютные, которые полностью исключают терапию средством. Первая группа:
- возраст пациентов старше 50 лет;
- комбинирование с антикоагулянтами, ингибиторами и антиагрегантами;
- тяжёлая почечная и сердечная недостаточность;
- ишемическое заболевание;
- проблемы периферических артерий;
- гипертензия, дислипидемия, гиперлипидемия;
- цереброваскулярные заболевания;
- соматические болезни последних стадий;
- курение и алкоголизм;
- присутствие в организме инфекции Хеликобактер пилори;
- сахарный диабет;
- отёки ног, лица и рук.
При наличии одного из абсолютных противопоказаний категорически запрещено применять Тексамен. В противном случае может возникнуть осложнение протекающей болезни, а также развитие и усиление побочных эффектов.
К этой группе относят:
- аллергические реакции на составляющие препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- язвы и эрозии пищеварительного тракта;
- гиперкалиемия;
- сниженный слух;
- тяжёлые стадии гастрита;
- заболевания крови и кровеносной системы;
- воспаления пищеварительной системы;
- дефицит глюкозы в организме;
- кровотечение в желудке или кишечнике;
- бронхиальная астма, заболевания носа, околоносовых пазух, гланд;
- гемофилия и гипокоагуляция;
- проблемы с вестибулярным аппаратом;
- развивающиеся болезни почек и печени.
Побочные действия и передозировка
Реализация побочного действия лекарства Тексамен расположена по частоте возникновения:
- органы желудочно-кишечного тракта. Самыми часто наблюдаемыми эффектами являются ульцерогенное действие (эрозивно-язвенное), тошнота, рвота, послабление стула, изжога, диспепсия, метеоризм. Могут наблюдаться болевые ощущения в области живота, проекции желудка;
- нервная система, органы чувств – головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная возбудимость, отёк, раздражение глаз, затуманивание зрения, шум в ушах;
- сердечно-сосудистая система, система кроветворения с гемостазом – учащённое сердцебиение, отёки, повышение показателей артериального давления, кровоточивость, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемии, эозинофилия;
- аллергические реакции – крапивница, зуд, обострение имеющихся заболеваний аллергического генеза (бронхиальная астма, аллергический ринит);
- изменения биохимических показателей крови – повышение уровней креатинина, азота мочевины, билирубина, печёночных трансаминаз, снижение синтезируемых в печени факторов гемостаза;
- обмен веществ – гипергликемия, изменение массы тела;
- мочевыделительная система – нефротоксичность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, проявления острой почечной недостаточности.
Сообщений о тяжёлых случаях передозировки Тексаменом не было. Симптоматика в случае передозировки препаратом аналогична побочным эффектам. В таких ситуациях необходимо контролировать выделительную функцию почек и дезинтоксикационную – печени. Пациент в случае передозировки должен наблюдаться врачом не менее 4 часов от момента появления симптоматики. Специфического антидота нет.
Инструкция по применению
Препараты на основе теноксикама могут применяться:
- перорально;
- внутривенно;
- внутримышечно;
- ректально.
Инъекции в ампулах
Стандартная схема лечения инъекциями предполагает внутримышечное введение 20 мг теноксикама в течение 1–2 суток, после чего рекомендуется перейти на пероральный или ректальный прием вещества.
- первые 2 дня нужно вводить по 40 мг за один прием;
- следующие 3–5 дней – по 20 мг.
Пожилым больным назначают препараты в дозе 20 мг/сут.
Инъекция теноксикама производится внутримышечно и внутривенно. В/м инъекции делаются глубоко в мышцу. Длительность в/в введения не должна превышать 15 сек.
Поскольку вещество выпускается в виде лиофилизата, то потребуется растворение сухих частиц в воде для инъекций, которая обычно содержится в упаковке. Для этого нужно выполнить следующие действия:
- Вскрыть флакон с лиофилизатом, а также ампулу с инъекционной водой.
- 5‐кубовым шприцом набрать инъекционную воду объемом 2 мл и впрыснуть ее в ампулу с веществом.
- Энергично встряхивая емкость, нужно полностью растворить порошок. Жидкость с лекарственным средством следует обратно набрать в шприц.
Верхний наружный квадрат ягодицы – место, куда нужно поставить укол:
- Предполагаемый участок введения лекарства обязательно обеззаразить при помощи ваты, смоченной в медицинском спирте.
- Иглу быстро вставить в мышцу, раствор же, наоборот, ввести максимально медленно.
- Заключительный этап – зажать место введения после извлечения из тела иглы шприца.
Обязательно нужно следить за тем, чтобы для введения теноксикама ежедневно выбирался новый участок: так удастся избежать образования болезненных уплотнений.
Препараты в таблетках
Рекомендованная схема применения – по 1 таблетке (20 мг) в день.
При острой подагре допустимо увеличение дозы: за один прием необходимо выпивать по 2 таблетки (40 мг) на протяжении первых двух суток обострения, далее – по 1 таблетке.
Длительность применения – 5–14 дней. Принимать лекарство следует после еды, желательно в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Суппозитории
Ректальный способ применения теноксикама предполагает введение 20 мг вещества в виде свечи 1 раз в сутки в одно и то же время. Длительность применения – 5–7 дней. При острой подагре следует вводить по 2 суппозитория в день (40 мг) на протяжении 2 суток, впоследствии – по 1 суппозиторию (20 мг) в течение 5 дней.
При длительном использовании дозу целесообразно снизить до 10 мг в сутки. Пожилым людям обычно прописывают 20 мг вещества в сутки (1 свеча).
Введение свечи лучше проводить после акта дефекации, обязательно предварительно проведя необходимые гигиенические процедуры. Для удобства следует принять позу лежа на боку: так мускулатура прямой кишки полностью расслабится.
Свеча вводится пальцем на максимальную глубину. Все манипуляции следует делать быстро, поскольку суппозитории быстро тают. Во избежание подобной ситуации ее можно накануне подержать несколько минут в холодильнике.
Для облегчения введения анальное отверстие можно смочить водой или смазать детским кремом. После процедуры целесообразно полежать 10 минут. Это не позволит растаявшей свече вытечь сразу же после введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими противовоспалительными препаратами нестероидной природы, а также с салицилатами и кортикостероидными средствами, резко повышается вероятность образования язвенных очагов желудка и внутренних кровотечений.
При одновременном применении с препаратами, предотвращающими коагуляцию тромбоцитов, а также с препаратами на основе сульфонилмочевины, способен повышать их активность.
Как и другие препараты данной группы, Тексамен изменяет концентрацию сердечных гликозидов в сторону ее уменьшения в плазме крови. Препараты пробенецида повышают скорость выведения теноксикама.
Возможно появление судорожности и бронхиального спазма при одновременном лечении антибиотиками хинолонового ряда. Категорически запрещено сочетание с антагонистами серотонина, диуретиками, а также препаратами, действующими токсично на мочевыводящую систему и почки, в частности.
Пожилые люди должны применять препарат с осторожностью, при появлении побочных явлений нужно обращаться к специалисту. Лекарственное средство нельзя совмещать с употреблением алкогольных напитков
Люди, страдающие хроническим алкоголизмом, входят в зону риска. Негативные проявления у них возникают чаще, чем у других людей
Лекарственное средство нельзя совмещать с употреблением алкогольных напитков. Люди, страдающие хроническим алкоголизмом, входят в зону риска. Негативные проявления у них возникают чаще, чем у других людей.
Управление автомобилем и механизмами
Тексамен приводит к ослаблению концентрации внимания, возможно появление головной боли, поэтому на время лечения нужно отказаться от управления автомобилем и механизмами.
Особые указания
При применении теноксикама следует тщательно следить за функцией ЖКТ. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения теноксикам следует немедленно отменить.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом)
Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме. При нарушении синтеза простагландинов под влиянием теноксикама возможно развитие уменьшение почечного кровотока, приводящее к явлениям почечной недостаточности, а также к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, папиллярному некрозу и нефротическому синдрому. Особенно осторожно следует применять теноксикам на фоне лечения диуретикам или потенциально нефротоксическими препаратами.
При почечной недостаточности пациентам с КК более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. Клинические данные о применении теноксикама у пациентов с КК менее 25 мл/мин ограничены.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. Если на фоне применения теноксикама наблюдается чрезмерное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то теноксикам следует отменить
Теноксикам способен задерживать ионы калия, натрия, а также воду. В связи с этим теноксикам может ухудшать течение артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.
Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.
Не рекомендуется применять теноксикам в комбинации с салицилатами.
Форма выпуска и состав
Форма выпуска лекарства:
- таблетки;
- ампулы и порошок для инъекций;
- суппозитории (свечи ректальные).
Действующее вещество — 4-Окси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1 — диоксид.
Фармакологические свойства препарата позволяют прервать синтез простагландинов в очагах воспаления, снизить накопление лейкоцитов. Это резко понижает болезненные ощущения у пациента, устраняет отек.
Медикамент способен усилить действие непрямых антикоагулянтов. То же самое происходит при использовании описываемого лекарства совместно с медикаментами, содержащими литий или пероральными гипогликемическими средствами. В некоторых случаях это вызывает интоксикацию.
Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:
- Раствор или порошок для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций;
- Таблетки для перорального приема;
- Свечи для ректального применения.
Теноксикам усиливает эффект от приема токсическим препаратов лития, производных сульфонилмочевины, гипогликемических средств для перорального приема, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов.
Скорость всасывания лекарства в пищеварительном тракте снижается под действием антацидов.
Сочетанный прием Теноксикама с другими НПВС повышает риск возникновения побочных эффектов, в особенности со стороны желудка.
Показания к применению
Создатели препарата задумывали его, как средство для борьбы с дегенеративными изменениями, происходящими в различных тканях под воздействием воспалительных процессов. Поэтому список недугов, при которых назначается препарат, весьма обширен. В первую очередь, это заболевания, связанные с опорно-двигательным аппаратом и костно-мышечными тканями. К ним относят:
- артрит;
- артроз;
- бурсит, люмбаго, тендинит;
- повреждения тканей;
- различного рода травмы;
- костно-мышечные заболевания в стадии обострения;
- подагра.
Главная особенность лекарства – оно препятствует развитию воспалительных процессов поврежденной области и хорошо снимает боль. Используется для комплексной терапии при указанных заболеваниях и возникающей острой боли.
Лекарственное средство уменьшает боль и снимает воспаление непосредственно на момент использования. Развитие заболевания не останавливает. Поэтому применяется в комплексной терапии.
Именно для лечения ревматоидного артрита ученые искали лекарство, и в результате этих поисков, появился Тексамен. Ревматоидный артрит – это очень распространенное заболевание тканей аутоиммунной природы. При этом происходит поражение мелких и крупных суставов. Внутри них происходит деформация, суставы теряют подвижность и перестают работать. Да к тому же, еще и беспокоят постоянными болями. Заканчивается процесс инвалидностью.
Причины заболевания до сих пор точно не установлены. Принято считать, что главную роль играет фактор наследственности.
Вылечить многие из перечисленных заболеваний без оперативного вмешательства практически невозможно, но снизить проявления заболевания медикаментозно вполне реально. Главным помощником в этом считается Тексамен.
Инструкция по применению говорит, что Тексамен устраняет зубную, головную и менструальные виды боли. При помощи лекарства даже возможно лечение ожогов, т.к. уколы быстро и эффективно устраняют болевой синдром и дают возможность работать с поверхностью ожога.
Инструкция по применению Тексамен уколы
Приготовление лекарства к применению заключается в смешивании порошка и растворителя. Сделать процедуру не трудно, поэтому услуги специалиста не требуются. Для этого в ампулу с порошком добавляют растворитель. Ампулу после этого необходимо хорошо встряхнуть, чтобы порошок полностью растворился. Полученное средство набирается в шприц, и укол ставится как обычно.
Желательно вводить лекарство ежедневно в одно и то же время. Для достижения максимально положительного результата, определенная концентрация вещества в крови должна быть постоянно. С этой целью и необходимо соблюдать временной интервал между приемом препарата.
Приготовленный раствор не хранится долго. Как только образуется осадок, раствор надлежит утилизировать.
Дозировка препарата подбирается врачом с учетом индивидуальных физиологических особенностей организма больного, его возраста, анализов крови. Средняя доза взрослому человеку обычно составляет 20 мг в сутки при длительном использовании препарата. При острой форме заболевания или тяжелом состоянии больного увеличивается до 40 мг в сутки. В таком случае лечение препаратом не продолжает дольше 2-х дней. После этого, доза должна быть установлена в обычном объеме до окончания периода лечения. При значительном улучшении состояния, дозировка сокращается до 10 мг.
Терапия с использованием инъекции Тексамена не превышает недели, при тяжелой форме заболевания – две недели. Дальнейшее продолжение лечения осуществляйте в таблетках. Лекарство не рекомендуется совмещать с другими препаратами.
Ограничения в использовании
Существуют некоторые противопоказания к использованию данного лекарства:
- Высокая восприимчивость к составляющим препарата.
- Язва желудка или наличие эрозий.
- Желудочные или кишечные кровотечения.
- Гастрит в тяжелой форме.
- Непереносимость аспирина.
- Расстройство деятельности почек и печени.
- Недостаточность почек или сердца.
- Сахарный диабет.
- Гипертония.
- Нарушение слуха.
- Заболевания вестибулярного аппарата.
- Детский возраст до восемнадцати лет.
- Период беременности и грудного кормления.
- Гемофилия.
С осторожностью лекарственное средство назначают людям преклонного возраста, а также в период до и после проведения оперативных вмешательств. Также осторожно рекомендуется применять лекарство совместно с диуретиками и нефротоксичными средствами
При развитии кровотечения их органов ЖКТ нужно отменить прием препарата и обратиться к доктору для прохождения соответствующего лечения.
При использовании медикамента в период беременности возможна задержка развития плода, нарушение родовой деятельности.
При лечении данным средством нужно временно отказаться от вождения авто или иными механизмами.
Недопустимо использовать препарат совместно с салицилатами и иными НПВП, так как увеличивается риск развития побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ. «Теноксикам» усиливает действие препаратов против сахарного диабета, а также тех, что имеют в своем составе литий.
К таким лекарственным средствам относится Тексамен
Тексамен ненаркотическое, нестероидное противовоспалительное, обезболивающее средство. К этим важным свойствам добавляется еще жаропонижающее действие.
Выпускается Тексамен в форме таблеток и во флаконах для инъекций. Второй вариант имеет преимущества перед первым. Вводимый внутримышечно или внутривенно, он сильно и быстро воздействует на источник боли. При введении внутримышечно, лекарство хорошо усваивается, не накапливаясь в организме. Его составные части подвергаются полному метаболизму (обменным процессам), поэтому не задерживаются в организме. Продукты распада выводятся посредством деятельности почек и с желчью. Время выведения из организма трое суток. Всасывается полностью. Попав в кровь, соединяется с белками на 99%.
Проникает в синовиальную жидкость, заполняющую полость суставов и оказывает комплексное действие при суставной боли изнутри. Обладает продолжительным периодом действия и низким клиренсом, т.е. способностью удаляться из организма. Это позволяет принимать препарат не слишком часто. Эффект оказывается действенным целый день после применения средства.
Фармакологическая характеристика препарата
Тексамен относят к ненаркотическим и нестероидным противовоспалительным препаратам. Кроме того что средство оказывает жаропонижающий и обезболивающий эффект на организм, оно препятствует группированию тромбоцитов внутри кровеносных сосудов. Подавление воспалений осуществляется путём дезактивации веществ, которые принимают участие в процессе метаболизма арахидоновой кислоты. Благодаря этому замедляется синтез простагландинов.
Таблетки и инъекции подавляют работу лейкоцитов: высвобождение гистамина и фагоцитоз снижает в воспалительном очаге количество активных радикалов. Препарат не раскладывается на вещества в пищеварительном тракте. Он всасывается в кровь, его максимальное содержание в организме достигается через два часа после приёма. Если принять таблетки после еды, то скорость их всасывания замедляется.
Активное вещество выводится наполовину через 70 часов. Средство входит в состав крови на 100, а связывается с белками на 99%. Благодаря тому, что Тексамен выходит из организма в течение нескольких суток, его можно принимать только один раз в день. Большая часть — две трети — выводится с мочой, остаток — с калом. Не происходит аккумуляция препарата при его длительном использовании.
Итоги:
Теноксикам – действующее вещество, входящее в состав разных лекарственных форм: лиофилизата для инъекций, таблеток, суппозиториев. Основное его назначение – снятие болевых ощущений при воспалительно‐дегенеративных заболеваниях опорно‐двигательного аппарата. Блокируя симптомы, теноксикам не устраняет причины болезни, поэтому целесообразно использовать его в совокупности с препаратами для лечения патологий костно‐мышечной системы.
Вещество можно вводить в организм перорально, ректально, в виде в/м или в/в инъекций. Стандартная схема – 20 мг в сутки в течение 1–2 дней. Допустима и продолжительная поддерживающая терапия (14 дней) по 10 мг в сутки. Острая подагра требует увеличения дозы до 40 мг/сут. на протяжении 2 дней, после – по 20 мг/сут.
Теноксикам имеет ряд аналогов, которые с успехом можно принимать в случае невозможности приобретения или применения данного вещества. Следует учесть, что схожий фармакологический эффект обусловливает и схожие побочные реакции, поскольку все эти препараты относятся к группе НПВС.
Лекарственные средства на основе теноксикама не включаются в схему лечения пациентов с нарушениями в работе ЖКТ
Препараты с осторожностью назначаются при патологиях почек и печени, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.Прием данного вещества противопоказан беременным, кормящим грудью женщинам. Не рекомендовано его применение в детском возрасте.
Врачи часто назначают препараты на основе теноксикама, но сбои в работе под воздействием вещества могут дать пищеварительная, кроветворная, нервная, сердечно‐сосудистая системы, возможны аллергические реакции.