Фармакокинетические свойства лекарства
Каким фармакокинетическими особенностями характеризуется медикамент «Телмисартан»? Инструкция и отзывы специалистов сообщают, что при приеме препарата внутрь его действующее вещество довольно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биологическая доступность составляет около 50 %.
При применении препарата одновременно с пищей уменьшение AUC варьируется в пределах 6-9 % (при дозе 40-160 мг соответственно).
Через три часа после приема медикамента концентрация его активного компонента в плазме крови постепенно выравнивается (независимо о того, было ли принято лекарство вместе с едой или же натощак).
Связь телмисартана с плазменными белками составляет около 99,5 %. Метаболизируется это вещество посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой. При этом образуются фармакологически неактивные метаболиты.
Период полувыведения рассматриваемого препарата составляет более 20 часов. Выводится его активное вещество в неизмененном виде через кишечник. Кумулятивное выведение посредством почечной системы составляет около 1 %.
Стоимость и аналоги
Точная цена на «Телмисартан» зависит от количества таблеток в упаковке, аптечной сети, компании-производителя, концентрации активного вещества в одной пилюле. Диапазон цен составляет 300-1000 рублей.
«Телмисартан» обычно дает хороший результат при лечении гипертонической болезни. Но бывают случаи, когда пациенту принимать таблетки нельзя. Тогда лечащему врачу требуется подобрать для больного другое аналогичное средство.
Наиболее популярными являются следующие аналоги:
- «Микардис Плюс».
- «Телмиста».
- «Твинста».
Эти медикаменты имеют такое же активное вещество, поэтому и действие их схоже с «Телмисартаном».
Другие особенности
Какие еще свойства присущи препарату «Телмисартан»? Отзывы сообщают, что действующий компонент этого средства никаким образом не влияет на АПФ и ренин, а также не блокирует каналы, которые ответственны за проведение ионов.
Упомянутое лекарство снижает количество альдостерона в крови. Дозировка препарата, равная 80 мг, полностью устраняет повышенное артериальное давление, которое было вызвано ангиотензинном II.
Терапевтические эффект после приема таблетки длится примерно сутки, а затем постепенно уменьшается. Также следует отметить, что значимое действие медикамента ощущается не менее двух дней после начала лечения.
Согласно отзывам «Телмисартан» способен снижать и систолическое, и диастолическое давление. Однако препарат никаким образом не влияет на частоту пульса человека. Также в процессе лечения не было отмечено эффекта привыкания и значимого накопления активного вещества препарата в организме.
Схема приема лекарства при проблемном давлении
Как принимать Телмисартан? Согласно инструкции, препарат нужно пить 1 раз в сутки в количестве 20-40 мг, при этом:
- Для достижения гипотензивного эффекта для некоторых взрослых пациентов достаточно 20 мг.
- Если необходимо суточную дозировку поднимают до 80 мг.
- Больным преклонного возраста и людям с почечными отклонениями регуляция дозы не нужна.
- Гипертоникам с проблемной печенью начальной стадии суточное количество медикамента назначается в размере 40 мг.
- При запущенной стадии гипертонии дневная дозировка составляет 160 мг, а в совмещении с гидрохлоротиазидом – 12,5-25 мг в сутки.
Запрещается самостоятельно изменять дозировку препарата и прекращать лечение без разрешения врача.
Особенности взаимодействия с пищей и алкогольными напитками
Степень лечебной эффективности Телмисартана не зависит от потребления пищи. Как отмечают специалисты, при одновременном приеме таблетки с едой наблюдается незначительное понижение гипотензивных свойств лекарства, что никак не ухудшает его медикаментозных качеств:
- Доза 40 мг – от 6%.
- Доза 160 мг – до 19%
Однако через 3 часа после употребления лекарства уровень основного вещества лекарства возрастает, вне зависимости от его употребления – одновременно с едой или на голодный желудок.
В отношении взаимодействия препарата со спиртосодержащими напитками, то Телмисартан и алкоголь абсолютно несовместимы. Этанол усиливает действие telmisartana, что может стать причиной стремительного понижения АД до критических отметок. К тому же проявление выраженной гипотонии может спровоцировать другие патологические осложнения.
Сочетание с отдельными медикаментами
При лечении Телмисартаном гипертоникам следует учитывать его взаимодействие с некоторыми препаратами, что поможет избежать проявления негативной клиники.
Группы медикаментов | Характер побочных реакций |
Гипертензивные средства | Понижение АД до очень низких отметок. |
Калийсберегающие мочегонные Заместители соли Гепарин БАДы с калием |
Проявление гиперкалиемии. |
Дигоксин Парацетамол Амлодипин Ибупрофен Варфарин Симвастатин Гидрохлоротиазид |
Повышение уровня дигоксина в плазме(на 20%). |
Средства с литием Ингибиторы АПФ |
Увеличение показателя лития в кровяной жидкости. |
Нестероидные противовоспалительные (в их списке и ацетилсалициловая кислота) | Острая почечная дисфункция. |
Телмисартан разрешается принимать с тиазидными мочегонными средствами, что содействует дополнительному снижению кровяного давления до необходимого уровня.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, холестаза и обструкция желчных путей, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, лактация
Следует проявлять осторожность пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью. Не применять телмисартан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы
Следует проявлять осторожность пациентам с истощением внутрисосудистого объема и/или дефицитом соли в организме, вызванном активной терапией диуретиками, диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, потому что у этих пациентов может возникнуть симптоматическая гипотония, особенно после принятия первой дозы; такое состояние должно быть стабилизировано перед началом лечения. У пациентов, получавших препараты, влияющие на систему РААС, существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии, а также риск возникновения почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии функционирующей почки. У пациентов с нарушениями функции почек, следует периодически проводить исследования уровня калия и креатинина в сыворотке. Нет данных, касающихся применения препарата у пациентов после недавней операции трансплантации почки. Следует проявлять осторожность больным с сужением аорты или митральным стенозом, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с артериальной гипертензией в ходе первичного гиперальдостеронизма реакция на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования РААС, как правило, менее выражена. У больных, у которых напряжения сосудистых стенок пиальных артериол и функция почек зависит от активности РААС (например, больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или почечными заболеваниями, в том числе стенозом почечной артерии), лечение антагонистами ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления, азотемии, олигурии, и к острой почечной недостаточности. Как и в случае применения других антигипертензивных препаратов чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца может привести к сердечному приступу или инсульту. Во время лечения препаратами, которые влияют на РААС, особенно у пациентов с почечной и / или сердечной недостаточностью, и сахарным диабетом, может возникнуть гиперкалиемия, поэтому в этом случае рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке. У пациентов с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные антидиабетические препараты и телмисартан, может возникнуть гипогликемия; следует контролировать концентрацию глюкозы, может также потребоваться модификация дозы инсулина или противодиабетических препаратов. Не определена безопасность и эффективность препарата у пациентов моложе 18 лет.
Побочные эффекты
Средство хорошо переносится пациентами, однако имеет довольно внушительный список возможных нежелательных реакций.
Редко случаются:
- уменьшение уровня гемоглобина в крови;
- сбой режима сна и бодрствования;
- тревога, упадок сил, ухудшение настроения;
- нарушение координации;
- потеря сознания;
- замедление сердечного ритма;
- внезапное быстрое понижение показателей АД;
- одышка;
- сбой ритма дыхания;
- болевые спазмы в области живота;
- расстройство работы ЖКТ – диарея, тошнота, рвота;
- увеличение уровня креатинина в организме, что свидетельствует о сбоях в работе почек;
- болевые ощущения в мышечных тканях;
- непроизвольные сокращения икроножных мышц;
- крапивница и сильный зуд;
- снижение концентрации внимания;
- головная боль;
- инфекции, сходные со своим симптомам с ОРВИ или гриппом;
- гипергидроз;
- рост концентрации калия в организме, что может привести к аритмии;
- болезненность и сжатость в грудной клетке;
К очень редким нарушениям относятся:
- заражение крови;
- инфекционные процессы мочеполовой системы (цистит) и дыхательных путей;
- инфекции лор-органов – фарингит, синусит;
- уменьшение уровня тромбоцитов, что может стать причиной возникновения кровотечений;
- ухудшение зрения;
- ускорение сердцебиения;
- резкое снижение давления при смене положения (при вставании с кровати);
- метеоризм, отрыжка;
- сухость в ротовой полости;
- дисфункция печени и рост концентрации печеночных ферментов в кровотоке;
- гиперурикемия, которая может вызвать подагру;
- покраснения кожных покровов;
- отек Квинке;
- экзема;
Реакции, встречающиеся у пациентов чрезвычайной редко:
- воспалительные процессы в тканях сухожилий;
- повышение концентрации эозинофилов в организме;
При обнаружении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Применение при патологиях почек и печени
Препарат «Телмисартан» требуется принимать с особой осторожностью людям, которые страдают заболеваниями почек и печени. Медикамент способен существенно усугубить течение болезней, вызвать ухудшение состояния пациента
Если принимать таблетки, есть большой риск возникновения почечной недостаточности, протекающей в тяжелой форме. Если человек с проблемами в работе почек все же не может обойтись без приема гипотензивного лекарства, ему понадобится регулярно сдавать кровь на предмет концентрации креатинина и калия в ней.
Пациентам с нарушениями работы почек либо печени, принимать Телмисартан следует под контролем доктора
Осложнения, терапия болезни
Артериальная гипертензия – это довольно серьезная медико-социальная проблема. Отсутствие должного и своевременного лечения такой болезни может поспособствовать развитию серьезных и опасных осложнений. В их число входят инсульт и инфаркт миокарда, которые могут стать причиной утраты трудоспособности человека, а также смертельного исхода.
Нельзя не сказать и о том, что злокачественное или продолжительное течение артериальной гипертензии приводит к существенному поражению артериол некоторых органов (например, глаз, мозга, почек и сердца) и нарушению их кровоснабжения.
Можно ли вылечить артериальную гипертензию? Терапия такого заболевания должна быть в первую очередь направлена на нормализацию высокого АД. Однако на этом лечение не заканчивается. Совместно с приемом препаратов, понижающих давление, требуется обязательная коррекция всех имеющихся нарушений, которые развились во внутренних органах.
Специалисты утверждают, что рассматриваемое заболевание часто носит хронический характер. На полное выздоровление в подобных случаях надеяться бесполезно, но правильно подобранное лечение может предотвратить последующее развитие патологии, а также значительно снизить риск возникновения тяжелых осложнений, в том числе гипертонических кризов.
Какое лекарство чаще всего назначают при артериальной гипертензии? Наиболее популярным препаратом при таком заболевании является «Телмисартан». Инструкция по применению, отзывы об этом медикаменте, его состав, побочные действия, противопоказания и прочие сведения представлены далее.
Особые указания
У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
В качестве альтернативы препарат Микардис может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.
Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Инструкция по применению
Телмисартан поддерживает АД в пределах нормы постоянно. Инструкция по применению предписывает употреблять таблетки независимо от приема пищи. Пьют целиком, не измельчая. Запивают небольшим количеством воды. Не рекомендуется запивать соками, особенно грейпфрутовым, так как он усиливает действие лекарства.
Оптимальная доза в сутки — не более 40 мг. Действие препарата сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Начинает действовать уже через 1,5 часа после приема. Максимальная доза – 80 мг. Но при проблемах с печенью допускается пить не более 40 мг в день.
При постоянном употреблении на протяжении одного месяца гарантировано выравнивание давления до необходимых показателей.
При совмещении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими лекарствами необходим строгий контроль дозировки. Лекарство может вызвать гиперкалиемию. Кроме того, способствует повышению лития и диоксина в крови.
Телмисартан для лечения артериальной гипертензии
Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.
Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.
В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.
Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний
Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.
При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.
Важно знать!
C особой осторожностью препарат «Телмисартан» назначают при нарушенной работе печени, стенозе аорты, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), ИБС, заболеваниях органов пищеварения, стенозе митрального клапана, сердечной недостаточности и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата)
В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний
У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата). В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний.
Категорически запрещается применять телмисартан у больных с первичным альдостеронизмом.
Использование препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация способствует дополнительному снижению АД.
Инструкция по применению
Прием препарата не связан с питанием. В инструкции по применению Телмисартана описывается, при каком давлении можно употреблять лекарство. Средство назначается для снижения показателей давления.
Начинают лечебный курс с дозировки, которая составляет 40 мг в сутки. Принимается она однократно. Если эффект не достигается дозу увеличивают до 80 мг
Важно знать, что препарат действует по накопительной схеме и максимальное положительное действие после начала приема достигается через 30 – 55 дней
В профилактических целях для укрепления сердечно-сосудистой системы рекомендуемая суточная доза Телмисартана 80 мг составляет 1 таблетка. Для минимизации риска возникновения инфаркта или инсульта количество принимаемого лекарства остается таким же. Снижение количества препарата может не дать ожидаемого результата.
В некоторых случаях, при гипертонии 1 стадии наблюдается положительная динамика снижения уровня АД при суточной дозе 20 мг.
Телмисартан используют для лечения артериальной гипертензии в сочетании с мочегонными средствами тиазидного класса. Примером такого диуретика может служить Гидрохлоротиазид.
Комплексная терапия данными препаратами позволяет увеличить суточное потребление Телмисартана да 160 мг. Такое лечение используется при гипертонии 3 степени. При этом эффективность препарата хорошо ощутима пациентами.