Особенности препарата
Современный антигистаминный препарат, Кестин (производитель: Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma) относится к группе высокоэффективных лекарственных средств с широким спектром действия. Снимая основную симптоматику аллергии любого происхождения, средство обеспечивает возможность нормальной жизнедеятельности и устраняет особенно неприятные ощущения при острых формах заболевания.
Состав препарата отличается максимальной сбалансированностью, что дает гарантию получения лекарственного и терапевтического результата уже через короткое время после начала его применения
Действующее вещество имеет относительно небольшое количество отрицательных проявлений при назначении, что важно для людей с чувствительностью к лекарственным препаратам
Состав Кестина
В зависимости от лекарственной формы несколько различается состав препарата Кестин, однако действующее вещество и основной состав вспомогательных компонентов одинаков. Действующим веществом в Кестине является эбастин, его процентное содержание несколько колеблется в таблетках и сиропе.
В зависимости от формы препарата состав его может быть следующим:
- таблетки Кестин, активное вещество находится в пленочной оболочке, содержат, помимо активного вещества, следующие вспомогательные компоненты — стереат магния, микрокристаллическуюцеллюлозу, кукурузный крахмал желатизированный, гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид. Оболочки же таблеток включают в свой состав полиэтиленгликолт, титана диоксид;
- таблетки для рассасывания включают в свой состав, помимо активного вещества, желатин, мятный ароматизатор, аспартам, маннитол;
- сироп включает в состав подсластитель, ароматизатор, стеарат магния — вспомогательные вещества, а также активное вещество — эбастин.
Благодаря оптимальному сочетанию активного вещества и вспомогательных компонентов длительность эффективности препарата способна удивить: даже на протяжении 48 часов отсутствуют жжение и зуд, уменьшается область поврежденной поверхности: устраняется сыпь, высыпания.
Лекарственные формы
Благодаря возможности выбора формы препарата его особенно удобно применять. Продается Кестин в аптеках города в виде таблеток в оболочке из пенки для запивания их водой и для рассасывания в полости рта, а также в виде сиропа, имеющего мятный сладковатый вкус: сироп особенно удобен для приема в детском возрасте.
Таблетки имеют белый цвет с гравировкой на поверхности, которая указывает на количественный состав активного вещества. В полимерном блистере могут располагаться от 5 до 10 таблеток. В картонной упаковке, вместе с подробной инструкцией, находятся блистеры с таблетками.
Инструкция по применению
Эбастин должен приниматься исключительно в соответствии с рекомендациями лечащего врача и согласно инструкции. Формы выпуска эбастина – сироп (без содержания спирта) и таблетки. Основное назначение – лечение взрослых (таблетки) и детей (сироп).
Оптимальную дозировку желательно подбирать при участии врача – для каждого заболевания и тяжести симптоматики характерен индивидуальный курс лечения и его продолжительность.
Особенно важно соблюдать дозировку при лечении аллергии у детей независимо от их возраста. Таблетированная форма применяется взрослыми и детьми, возраст которых более двенадцати лет
В сутки не рекомендуется превышать максимальную дозу в 20 мг. Оптимально принимать препарат прямо во время еды – так он намного лучше усваивается
Таблетированная форма применяется взрослыми и детьми, возраст которых более двенадцати лет. В сутки не рекомендуется превышать максимальную дозу в 20 мг. Оптимально принимать препарат прямо во время еды – так он намного лучше усваивается.
Эбастин сироп рекомендовано принимать детям, но данная форма также подходит для лечения взрослых (расход лекарственного средства будет выше, чем в форме таблеток).
Дозировка сиропа будет полностью зависеть от возраста маленького пациента:
- для детей до 12 лет – доза 5 миллилитров в сутки;
- 12-15 лет – 10 миллилитров в сутки;
- старше 15 лет – максимальная суточная доза не должна превышать 20 миллилитров.
Обратите внимание
Ребенку допускается ежедневно принимать 20 мл препарата только в том случае, если тяжесть заболевания не поддается лечению более низкими дозировками. Назначается максимально допустимая доза только лечащим врачом!
Во время беременности
Любые аллергические реакции во время беременности должны стать поводом для обязательного посещения участкового врача-гинеколога либо аллерголога. Только специалисты имеют право назначать лечение с применением антигистаминных лекарственных средств.
Самолечение независимо от триместра беременности препаратами, блокирующими выработку гистамина в организме, категорически запрещено! Любая аллергия может спровоцировать ее наследственную передачу от матери к ребенку, поэтому оставлять без внимания ее симптомы не рекомендуется.
При появлении первых признаков аллергической реакции, особенно в области лица, следует обратиться в медучреждение для назначения соответствующего лечения.
Эффективные аналоги
Одним из аналогов является Клемастин. Средство представляет собой раствор клемастина с водой для инъекций, а также вспомогательными компонентами — цитратом натрия, этиловым спиртом, сорбитолом, выпускается объемом по 2 мл.
Распространенный, недорогой препарат Лоратадин обладает пролонгированным антигистаминным эффектом.
Аллеркапс и Амертил в качестве действующего компонента содержат дигидрохлорид цетиризина. Препараты применяются как для терапии, так и для предотвращения аллергических процессов различной этиологии. Минимальный возраст, при котором разрешено принимать данные лекарственные средства, составляет 6 лет.
Применение
Кестин нужно употреблять раз в день в подходящее время без какой-либо привязки к еде. Точное применение зависит от вида таблеток:
- таблетки в упаковке по 10 мг можно принимать с двенадцатилетнего возраста по 1-2 шт в день;
- таблетки весом 20 мг употребляются с 15 лет по половине или по целой таблетке, а в возрасте с 12 до 15 можно пить только по полтаблетки в день.
Кестин в виде леофилизированных таблеток нужно удерживать в ротовой полости до тех пор, пока таблетка не растает. Запивать лекарство нет никакой необходимости.
Лиофилизированные препараты принимают взрослые пациенты и дети подросткового возраста, начиная с 15 лет по 1 каждые 24 часа.
Когда пациенты пользуются этим лекарством, нужно придерживаться определенных мер предосторожности, чтобы не возникало никаких повреждений таблеток. Не рекомендуется извлекать препараты из блистера методом нажатия
Пачку нужно открывать с осторожностью, направлять немного вверх защитный край пленки. После этого таблетка аккуратно выдавливается.
Сироп Кестин принимается раз в день, независимо от времени суток и принимаемых продуктов питания.
Только врач имеет право назначать максимальную допустимую суточную дозу в объеме 20 мг. Пожилым людям не нужно корректировать дозировку препарата.
Показания и противопоказания
Применение антигистаминного средства Kestin целесообразно при следующих патологиях:
- ринит аллергического характера различного происхождения, с наличием конъюнктивита либо без него;
- крапивная лихорадка (дерматит, при котором на коже появляются сильно зудящие бледно-розовые волдыри);
- аллергические болезни, вызванные интенсивным высвобождением гистамина.
Основными противопоказаниями к использованию эбастина являются следующие состояния:
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
- вынашивание и кормление грудью ребенка;
- лактазная недостаточность, непереносимость лактозы;
С особым вниманием назначают Кестин людям с почечными или печеночными патологиями, пониженным количеством калия в крови, а также с увеличенным интервалом электрической систолы сердца
Как действует раздражитель на рецепторы?
Под воздействием аллергена с последующей выработкой гистамина гладкая мускулатура абсолютно всех органов и систем начинает очень быстро сокращаться.
Одновременно с этим происходит повышение проницаемости всех кровеносных сосудов, активизируется выработка с последующим выделением железами слизи из носовой полости.
Воздействующий на организм аллерген провоцирует активизацию иных биологических процессов в организме заболевшего, которые также вызывают симптоматику аллергии.
Применение по инструкции Кестина позволяет предупредить и ослабить абсолютно все симптомы, являющиеся реакцией организма на действующий аллерген.
Лекарственное средство:
- препятствует усилению и распространению аллергического отека;
- снижает воспалительный процесс на коже и слизистой;
- устраняет зуд.
Если принять препарат сразу же при появлении первых симптомов аллергической реакции, это позволит предупредить развитие более серьезных, сложных осложнений и последствий воздействия аллергена на организм.
Основной эффект, который оказывается лекарственным средством — противоаллергический. Эбастин, входящий в состав Кестина, не вытесняет гистамин из организма, а лишь участвует в синтезе свободных/освобождающихся рецепторов.
Согласно отзывам на Кестин от специалистов — данный препарат именно идет как противоаллергический (а не антигистаминный), подходит для профилактики и предупреждения развития/усугубления аллергической реакции.
Именно по этой причине его рекомендуют принимать сразу же как только появились первые признаки аллергии, так он будет более эффективным и позволит сразу же купировать аллергию. В тяжелых случаях эффективность Кестина будет не такой выраженной и результативной.
Препарат оказывает быстрый терапевтический эффект. Блокирование рецепторов начинается менее чем через час (в среднем, 40 минут) и длится в течение сорока восьми часов.
После того как курс лечения был полностью пройден и завершен активный компонент за счет накопительного эффекта сохраняется в клетках и тканях организма еще на протяжении следующих после выпитой последней таблетки препарата семидесяти двух часов.
Активное вещество метаболизируется в печени с последующим выведением через почки.
Показания к применению
Эбастин относится к группе антигистаминных лекарственных препаратов с длительным эффектом и минимальными побочными проявлениями. Отлично помогает справиться с симптоматикой аллергии верхних дыхательных путей, а также ЛОР-органов.
Обратите внимание
Характерная особенность препарата данной группы – блокирование выхода из органов и систем гистамина.
Неоспоримое преимущество лекарственного средства – отсутствие седативного эффекта. Активное вещество не поступает в ЦНС. Для антигистаминных лекарств это считается весомым преимуществом особенно, если необходима длительная терапия.
Действующим веществом является эбастин — блокиратор гистаминовых рецепторов. Выпускается препарат в таблетированной и жидкой форме (сироп).
Узнать подробнее
Показания
Использование Кестина показано при аллергиях любого характера. Быстрая эффективность, обусловленная составом препарата, практически полное отсутствие побочных проявлений, возможность использования данного средства в комплексном воздействии на аллергические проявления, — всё это делает Кестин одним из наиболее активно покупаемых антигистаминных современных препаратов.
К показаниям, при которых отлично помогает препарат Кестин, следует отнести следующие заболевания и патологические состояния организма:
- крапивница любой формы (в т.ч. острой, холодовой, холинергической, тепловой) при отсутствии повышенной чувствительности к компонентам средства;
- при отеке Квинке;
- при аллергическом конъюктивите сезонного характера и при его хроническом течении;
- при повышении уровня содержания гистамина в крови, что сопровождается характерными аллергическими проявлениями.
Лечение с помощью Кестина позволяет в наиболее сжатые сроки устранить симптоматику и улучшить общее состояние больного. Инструкция по применению таблеток и иных форм Кестина рассмотрена ниже.
Эбастин в лечении крапивницы
Крапивница требует тщательного лечения в острой стадии и предотвращения рецидивов, провоцирующих переход заболевания в хроническую его стадию. Не рекомендуется отказываться от терапевтического лечения крапивницы – патологического состояния с резко возникающей (в некоторых случаях – молниеносной) симптоматикой, выраженной в форме зуда, локальных высыпаний на теле и наполненных жидкостью волдырей.
Крапивница может стать ответной реакцией организма на внешний/внутренний раздражитель – съеденный экзотический фрукт, контактирование с стеблем какого-либо растения – могут запросто спровоцировать аллергическую реакцию у человека.
Крапивница является побочным эффектом более 50% всех лекарственных средств, поэтому прежде, чем начинать прием препарата и имея в анамнезе данное заболевание, следует проконсультироваться с лечащим врачом по вопросу целесообразности и безопасности предложенного лечения.
С крапивницей успешно справляются антигистаминные лекарственные средства с длительным эффектом, среди которых рекомендуется обратить внимание на Эбастин
В инструкции указывается дозировка препарата при крапивнице и других аллергиях, поэтому важно следовать ей в процессе лечения
Интересно знать
большинство лекарственных препаратов антигистаминного и противоаллергического ряда, в том числе и Эбастин, принимается один раз в сутки, что удобно для заболевшего. При первых признаках крапивницы рекомендуется сразу же принять препарат, чтобы как можно скорее купировать симптоматику.
Кестин побочное действие
Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (а1/10); часто (от 1/100 до
очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;
очень редко: сердцебиение, тахикардия;
со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: отклонения функциональных проб печени;
со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
очень редко: крапивница, сыпь, дерматит;
очень редко: менструальные расстройства;
общие и местные реакции:
очень редко: отеки, астенический синдром.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении препарата Кестин с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб: Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: в случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как Сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг
Форма выпуска. Таблетки, покрытые Плёночной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
фото блистера таблеток Кестин
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения указаны на упаковке
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Срок годности указан на упаковке
Условия отпуска: без рецепта.
Производитель:
«Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л.», ЙСпаНия.
«Industries Farmaceuticas Almirall, S.L.» Spain.
Ктра. НасьОналь II, км 593, 08740 Сант Андреу Де Ля Барка, Барселона, Испания Ctra. Nacional II, km. 593, 08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona, Espana/Spain
Претензии по качеству направлять:
ООО «Такеда Фармасьютикалс»,
Москва, 119048, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.
тел. + 7 (495) 933 55 11, факс + 7 (495) 502 16 25. ,
Эл. почта: russia@takeda.com. Интернет: Www.takeda.com.nJ.
Противопоказания
Не каждому пациенту в лечении аллергии может подойти Эбастин. Препарат имеет противопоказания для следующих категорий заболевших:
- беременных и кормящих женщин;
- при аллергии на любой из входящих в состав компонентов;
- детский возраст до шести лет.
При печеночной/почечной недостаточности, возможно, потребуется корректировка дозы
Эбастин при патологиях внутренних органов, а также в случае обнаруженной гипокалиемии назначается с осторожностью. Терапевтическое лечение должно проводится исключительно под наблюдением специалистов
Побочные воздействия на организм
Как при лечении другими антигистаминными препаратами – блокаторами гистаминов – при применении в лечении данного препарата возможно появление нежелательных реакций организма – головокружения, болей в области висков и затылка, ощущения постоянной слабости и вялости. Согласно отзывам пациентов Эбастин редко вызывает «побочку», не приводит к потере концентрации внимания и сонливости.
Особые указания
Эбастин несовместим с рядом медикаментов. Препарат не рекомендовано принимать одновременно с лекарствами, содержащими эритромицин либо кетоконазол. Также не рекомендуется помимо Эбастина принимать другие антигистаминные препараты.
В процессе лечения не рекомендовано употреблять спиртосодержащие напитки – действие этанола нарушает «работу» медикамента – за счет воздействия этанола оболочка таблетки быстрее растворяется в желудочно-кишечном тракте, усиливая действие препарата.
Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой
Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:
- Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
- Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.
Таблетки лиофилизированные
В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.
Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.
При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку
Сироп
Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.
Рекомендуемые дозы:
- Дети 6-12 лет: 5 мл;
- Подростки 12-15 лет: 10 мл;
- Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.
Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.
Фармакологическое действие
Высокая степень эффективности препарата Кестин — результат сбалансированного состава, а также практически моментально всасывания активного вещества слизистой пищевода. Уже во рту (особенно это касается таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта) начинается активное растворение пленочной оболочки и поступление эбастина в кровь.
Фармакокинетика
Гистамин, вызывая спазмы гладкой мускулатуры, провоцирует образование и активное выделение слизи. При этом происходит усиление кровотока и отечность тканей. Эбастин же, нейтрализуя действие гистамина, обеспечивает отсутствие перечисленных проявлений и предупреждает усугубление симптоматики.
Выведением продуктов распада препарата занимается печень, с мочой выводится жидкая фаза продуктов распада.
Фармакодинамика
Блокируя гистаминные рецепторы, активное вещество положительно воздействует на организм больного, уменьшая симптоматику и стабилизируя состояние. Уменьшается эссудативность и отечность тканей, которые сопровождают аллергию. Снятие зуда и жжения при приеме Кестина обусловлено активным действием этого средства, при этом практически не имея побочных проявлений.
Отсутствие седативного эффекта дает возможность применять Кестин людям, которые должны обладать точностью восприятия и быстротой реакции, например, при вождении автомобиля и управлении аппаратами.
Описание лекарства
Эбастин оказывает антигистаминный и противоаллергический эффект. Противоаллергическое действие начинается через один час после приема лекарства, антигистаминное – через 5-6 часов и длится более полутора суток.
Интересно знать
При длительной терапии для приема Эбастина характерен накопительный эффект – уже через пять суток применения действие лекарственного средства будет сохраняться на протяжении 72 часов.
Для препарата характерно быстрое всасывание в системный кровоток. Основная часть метаболических процессов происходит в печени, выведение через мочу и желчь.
Действие лекарства не зависит от приема пищи, которая не ускоряет, но и не притормаживает процесс всасывания. Фармакокинетические параметры абсолютно не будут зависеть от возраста заболевшего и наличия хронических заболеваний. Эбастин можно купить без рецепта. Он относится к четвертому поколению противоаллергических лекарственных средств.
При лечении важно руководствоваться инструкцией по применению Эбастина. Цена препарат будет во многом определяться регионом, дозировкой, количеством таблеток в одной упаковке
Самым дешевым вариантом является 5 таблеток Кестин (полного аналога эбастина) в одном блистере с дозой активного вещества 5 мг.
Таблетки Кестин состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
эбастин — 20,00 мг
Вспомогательные вещества: „
целлюлоза микрокристаллическая — 40,00 мг
крахмал кукурузный прежелатинизированный — 10,40 мг
лактозы моногидрат — 177 мг
кроскармеллоза натрия — 10 мг
магния стеара — 2,60 мг
оболочка:
гипромеллоза — 2,85 мг
макрогол — 6000 — 0,95 мг
титана диоксид — 0,95 мг
Описание:
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной
стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».
Фармакологическая группа: противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX: R06AX22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную Суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбаетин. Лосле однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл. При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Аналоги Кестина
Так как основным составляющим Кестина является эбастин, аналоги у этого препарата, полностью дублирующие его свойства, отсутствуют. Есть только препараты, которые способны купировать симптомы аллергической реакции, но имеющие другой состав.
С аллергическими реакциями успешно борются следующие препараты:
- «Лоратадин»
- «Диазолин»
- «Зодак»
- «Кларитин»
- «Лотарен» и другие, не менее эффективные лекарства.
Безусловно, современные фармакологические компании представляют на рынок довольно большое количество всевозможных препаратов группы противоаллергенов.
Но для того чтобы подобрать действительно эффективное лекарство и успешно пройти лечение, прежде, чем покупать тот или иной препарат, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом.
А также необходимо помнить, что каким бы эффективным ни был препарат и правильным ни было назначенное лечение, если не исключить контакт организма с аллергеном, то болезнь будет периодически возвращаться.
https://youtube.com/watch?v=TecwHZSbuDQ
Фармакологические свойства
Кестин относится к категории блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.
Фармакодинамика
Эбастин относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.
Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.
При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.
Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.
Побочное действие и передозировка
При применении Кестина из нежелательных явлений с вероятностью около 8% отмечается головная боль. Ощущение сухости слизистых оболочек рта и сонливость возникает примерно у 3% пациентов.
С частотой ниже 1% развивается нарушение нормального функционирования желудка, при этом наблюдается болезненное затрудненное пищеварение, тошнота, чувство тяжести, переполнения, раннего насыщения. Иногда появляются нарушения сна, невротический синдром, синусит, ринит.
При употреблении высоких доз эбастина передозировка проявляется признаками легкого угнетения центральной и вегетативной нервной системы, а именно чувством усталости. Специфический антидот действующего вещества эбастина не найден, поэтому при наличии симптомов передозировки проводится комплекс мероприятий по устранению нежелательных состояний (промывание желудка, отслеживание жизненно важных физиологических функций пациентов).
Общая информация
Лекарство продается в нескольких фармакологических формах, используемых при лечении различных категорий пациентов. Кестин выпускается в виде:
- таблеток, отличающихся по дозировке;
- сиропа.
В соответствии с инструкцией, лекарственное средство нужно употреблять примерно раз в день. При этом никакого воздействия на эффективность не оказывают съеденные продукты питания.
Взрослым людям и подросткам с пятнадцатилетнего возраста можно принимать по 20 мг Кестина. Пациентам, относящимся к возрастной категории от 10 до 12 лет можно пить по 10 мг каждый день. Дошкольникам врачи прописывают максимум 5 мг в сутки.
Таблетки Кестин покрываются тончайшей пленкой белой расцветки. Они круглые и имеют гравировку Е20 с одной стороны. Масса одной таблетки составляет 20 мг.
Вспомогательные компоненты:
- стеарат магния;
- целлюлоза;
- кукурузный крахмал с добавлением желатина;
- гипромеллоза;
- макрогол 6000.
Препарат продается в картонных упаковках по 1 или 2 блистера, по 10 таблеток в каждом.
Кестин относится к категории антигистаминных средств с высокой продолжительностью действия. Способствует улучшению проницаемостью сосудов и предотвращает спазмы в гладких мышечных тканях. После приема лекарства эффект можно ощутить уже через час, и продлиться такое действие на протяжении 48 часов. Препарат не имеет антихолинергической активности, не просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер.
