Фармакологический профиль
Формула кеторолака
Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.
Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.
Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:
- при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
- при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
- сильные боли исчезнут через 1-2 часа.
Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.
Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.
Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.
В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.
Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.
Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.
Инъекции Кеторола также:
- в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
- уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
- позволяют увеличить интенсивность движений.
Фармакологические свойства
Входит в фармацевтическую группу противовоспалительных и противоревматических препаратов, способных подавлять воспаление и корректировать иммунный статус организма. Кеторолак относится к категории препаратов первой линии терапии. Это лекарственные средства, применяемые в первую очередь. Как представитель группы НПВС считается ситуационным лекарством – используется для кратковременного лечения умеренных и выраженных болей любого происхождения. Обладает следующими эффектами:
- жаропонижающий – нарушает возбудимость терморегулирующего центра головного мозга, что приводит к снижению повышенных показателей температуры тела;
- обезболивающий – уменьшает мучительные болевые ощущения, не затрагивая другие виды чувствительности;
- противовоспалительный – ингибирует медиаторы, инициирующие или поддерживающие развитие воспалительного процесса;
- антиагрегационный – обратимо (на 1-2 суток) снижает способность тромбоцитов и других элементов крови к склеиванию между собой (агрегации), тем самым препятствуя образованию тромба.
Обезболивающее воздействие значительно превосходит прочие – умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Обеспечивает высокий уровень аналгезии, во много раз больше чем болеутоляющее действие аспирина и выше, чем демонстрируют другие НПВС: Индометацин, Диклофенак, Фенилбутазон, Кетопрофен, Напроксен, при равной противовоспалительной активности. По степени аналгезии сопоставим с наркотическими анальгетиками, его сравнивают с морфином и относят к сильнодействующим веществам.
В отличие от многих нестероидных препаратов не приводит к развитию серьезных побочных реакций организма, а именно:
- не угнетает дыхательный центр;
- не воздействует на состояние сердечной мышцы, не нарушает сосудистые рефлексы, гемодинамику – процессы движения крови;
- не влияет на рецепторы нервной системы, связанные с G-белками, регулирующие болевые ощущения и вовлеченные во многие физиологические процессы;
- не проявляет психотропной активности.
Особые рекомендации
При одновременном использовании лекарственного средства «Кеторолак» с иными противовоспалительными нестероидными медикаментами может возникать декомпенсация функциональности сердца, задержка жидкости, повышение давления. В целях уменьшения вероятности развития гастропатий, обусловленных применением этих препаратов, назначают антациды, «Мизопростол», «Омепразол».
Воздействие на агрегацию тромбоцитов после введения лекарства «Кеторолак» сохраняется в течение 48 часов. Гиповолемия повышает риск возникновения негативных побочных реакций со стороны органов мочевыделения.
При сопутствующей терапии парацетамолом применять «Кеторолак» более 3 дней не следует. Больным с нарушением процессов свертывания крови медицинский препарат назначается только при постоянном контроле объема тромбоцитов, особенно в послеоперационный период, требующий тщательного наблюдения за гемостазом. В связи с тем, что у большей части пациентов во время лечения развиваются побочные явления со стороны ЦНС (головокружение, цефалгия) выполнение работ, которые требуют высокого внимания и скорости реакций (управление автотранспортом, работа с механизмами), не рекомендуется.
Противопоказания к применению
Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:
- бронхиальная астма;
- полипоз;
- «аспириновая» астма;
- непереносимость компонентов препарата;
- беременность;
- лактация;
- возрастные ограничения (до 16 и после 65 лет);
- отечный синдром разной степени выраженности;
- артериальная гипертония;
- гемофилия;
- геморрагический инсульт и диатез;
- сахарный диабет (все типы);
- холестаз;
- бронхоспазм;
- одновременный прием других, схожих по действию препаратов;
- процессы заражения тканей или крови;
- заболевание артерий;
- язвенный колит;
- болезнь Крона;
- красная волчанка;
- риск развития кровотечений;
- вредные привычки (курение, проблемы с алкоголем);
- гепатит (активный);
- аллергические реакции или непереносимость компонентов;
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- заболевания печени;
- проблемы с сердцем и сосудами;
- эрозивное повреждение ЖКТ;
- язвенная болезнь.
Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов
Показания к назначению
Лекарственный препарат назначается при болевых синдромах сильной и умеренной выраженности, включая зубную боль, травмы, послеоперационные боли; болевой синдром при онкологических заболеваниях, миалгии, невралгии, артралгии, радикулите, ревматических заболеваниях, растяжениях, вывихах.
Не все знают, от чего помогают уколы «Кеторолак».
На прогрессирование патологического процесса медикамент воздействия не оказывает. Это медицинское средство следует использовать только при проведении симптоматической терапии, для уменьшения выраженности воспалительного процесса и боли на момент применения.
Когда назначают уколы
Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:
- симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
- признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
- миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.
Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.
Дополнительная информация
Способ хранения. Препарат хранится в защищенном от света месте. Температура хранения составляет от 5 до 20 градусов. Место хранения должно быть недоступным для детей.
Стоимость препарата. Она приемлемая и доступная каждому пациенту, колеблется в границах 40 — 50 рублей за упаковку, содержащую 20 таблеток. Одна упаковка ампул стоит на порядок дороже, от 150 до 200 рублей. Но уколы назначаются врачом в крайнем случае.
Аналоги препарата Кеторолак. Иногда в розничной аптечной сети данного препарата нет в наличии. Возникает резонный вопрос, а чем его заменить? Лекарственными препаратами, в состав которых входит «Кеторолак трометамин » — это «Кетолак», он хорошо снимает боль, цена доступная. Также можно приобрести «Кеталгин», «Кетанов», «Долак», «Адолор».
Инъекционнная форма препарата
- Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
- Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.
Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.
Также в растворе содержатся, помимо воды:
- динатрия эдетат,
- октоксинол,
- хлористый натрий,
- пропиленгликоль,
- этанол,
- гидроксид натрия.
Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.
Раствор, содержащийся в ампулах, является полностью готовой для использования формой препарата, и поэтому в большинстве случаев нет необходимости разводить его другими субстанциями. Хотя при необходимости можно добавить содержимое ампулы в капельницу и вводить его в организм инфузионным способом. Методика введения в данном случае определяется лечащим врачом.
Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше 25 °С. Раствор нельзя замораживать.
Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.
При отсутствии препарата Кеторол можно найти его аналоги, также содержащие кеторолак, например раствор для инъекционного введения Кетанов. Также в аптеках можно найти и раствор под названием Кеторолак.
Лекарство «Кеторолак»: инструкция по применению (раствор для инъекций)
Как уже упоминалось, растворы для инъекций используются только в случаях действительно интенсивного болевого синдрома. Как правильно применять «Кеторолак» (уколы)? Инструкция содержит лишь рекомендуемые дозы — длительность и схему терапии должен определять исключительно лечащий врач.
Доза в данном случае напрямую зависит от состояния пациента, его возраста и реакции на препарат. Вводят раствор внутримышечно или внутривенно в следующих количествах:
- При однократном приеме разовая доза составляет 10-30 мг активного вещества. Исключением являются лишь пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для них суточное количество не должно превышать 15 мг.
- При многократном внутримышечном введении сначала пациенту дают 10-60 мг активного вещества. В дальнейшем больному вводят по 10-30 мг (не более одной ампулы) каждые шесть часов. Если речь идет о пожилых пациентах, то им рекомендуется вводить по 10-15 мг препарата каждые 4-6 часов (в зависимости от выраженности болевого синдрома).
- Дозировка изменятся в том случае, если раствор вводят внутривенно. Разовая доза составляет 10-30 мг действующего вещества. Инъекции повторяют каждые шесть часов. Соответственно, разовая доза для пожилых людей не должна превышать 15 мг медикамента.
Только врач вам подскажет, как правильно использовать препарат «Кеторолак» (уколы). Инструкция предоставлена лишь для общего ознакомления.
Делать инъекции можно не больше пяти дней. После этого пациента, как правило, переводят на другой препарат или же замещают раствор таблетированной формой лекарства.
Существуют ли противопоказания?
Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, имеет ли данное лекарство противопоказания. Действительно, далеко не всем людям, страдающим от болевого синдрома, можно использовать подобное средство. С перечнем противопоказаний обязательно нужно ознакомиться до начала приема таблеток (или раствора).
- В первую очередь упомянем о повышенной чувствительности к компонентам лекарства. Внимательно изучите состав препарата — если у вас есть аллергия на любое из входящих в него веществ, сразу же сообщите об этом врачу. В противном случае возможно появление нежелательных реакций.
- Рассматриваемый препарат запрещен пациентам с повышенной чувствительностью к любым нестероидным противовоспалительным средствам. У пациентов с аллергией может проявляться крапивница и прочие кожные реакции, а также отек, ларингоспазм. Гораздо реже прием лекарства вызывает анафилактическое состояние.
- К противопоказаниям также относится непереносимость лекарств пиразолонового ряда.
- Медикамент не назначают пациентам с гиперкалиемией.
- К противопоказаниям относятся гиповолемия и дегидратация вне зависимости от причин их возникновения.
- Кроме того, данное обезболивающее средство нельзя использовать для купирования боли после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Противопоказаниями считаются и некоторые заболевания пищеварительной системы. В частности, препарат не рекомендуют использовать пациентам с воспалениями кишечника, пептическими язвами, а также с язвенной болезнью желудка и кишечника на стадии обострения.
- Препарат воздействует на процессы кроветворения, поэтому любые нарушения в данном случае являются противопоказанием к его использованию.
- Лекарство не подходит для лечения людей с нарушениями свертываемости крови, так как высока вероятность кровотечений.
- Отдельно стоит упомянуть о беременности и материнстве. Активный компонент лекарства легко проникает сквозь плаценту, поэтому препарат не используют для купирования боли у будущих мамочек. Его ни в коем случае нельзя применять в качестве обезболивающего при родах. Кроме того, рассматриваемый медикамент выделяется вместе с молоком, поэтому на время терапии грудное вскармливание лучше приостановить или же подобрать более подходящее лекарство.
- Данный обезболивающий препарат не используют для лечения пациентов младше шестнадцати лет. Больные пожилого возраста (старше 65 лет) во время терапии должны постоянно находиться под контролем врача.
- Лекарство не используют для купирования боли у пациентов, страдающих острыми почечными заболеваниями или тяжелыми формами хронической почечной недостаточности.
Меры безопасности, лекарственное взаимодействие
При приеме таблеток, важно знать, что входящие в рацион питания продукты, богатые жирами, снижают максимальную концентрацию активного компонента и на 1 час задерживают ее достижение, что влияет на скорость наступления обезболивающего эффекта. Принимая Кеторолак, следует также учитывать его способность взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что может привести к нежелательным эффектам
Чтобы обезопасить себя и избежать неприятных последствий, не рекомендуется принимать медикамент совместно с такими лекарствами:
- аспирин, другие НПВС, кальцийсодержащие препараты, этиловый спирт, стероидные гормоны – риск развития заболеваний ЖКТ;
- парацетамол (совместно не дольше 5 дней), противоопухолевые лекарства – усиливают оказываемое токсическое действие, поражая почки;
- сульфат морфия, антигистаминные лекарства, психотропные, препараты, стимулирующие вывод мочевины (урикозурические), мочегонные – влияют на распределение Кеторолака;
- антикоагулянты непрямого действия, средства, используемые в тромболитической терапии, для лечения эпилепсии – вызывают желудочные кровотечения;
- усиливает действие инсулина, оральных гипогликемических средств, наркотических анальгетиков.
В группу повышенного риска (требуется постоянный врачебный контроль) входят:
- пациенты старшей возрастной категории;
- перенесшие операции;
- больные с нарушениями свертываемости крови, гипертензией, заболеваниями сердца, дыхательных путей.
Поскольку среди возможных побочных эффектов множество – со стороны ЦНС, больным, задействованным в работе, которая требует быстроты психомоторной реакции и повышенного внимания, не рекомендуется принимать препарат накануне выхода на работу.
Начинать лечение следует только после предварительного изучения всей имеющейся информации по препарату. Аналоги указаны для ознакомления. Замена выписанного медикамента должна в обязательном порядке согласовываться с лечащим врачом.
Перед приемом препаратов обязательно проконсультируйтесь с вашим доктором, пройдите необходимое обследование
Взаимодействие
Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.
Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.
Кеторолак может блокировать действие многих препаратов. В частности, он снижает эффективность некоторых гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы) и диуретиков (фуросемида, тиазидов), ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в качестве антиагреганта. Также ингибиторы АПФ могут спровоцировать развитие нарушений работы почек.
Применение с другими НПВП может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления, декомпенсацию сердечной деятельности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется. Тем не менее, кеторолак может применяться с парацетамолом. Однако при этом стоит помнить, что при этом повышается риск возникновения нефротоксичных побочных эффектов. Длительность такого совместного применения не должна превышать 5 дней.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом из-за снижения эффективности кеторолака и повышения времени его вывода из организма.
При этом препарат совместим с опиоидными анальгетиками. Его одновременное применение с данным классом препаратов позволяет снизить их дозировку.
Цефалоспорин, тромболитики и антикоагулянты при взаимодействии с кеторолаком могут вызывать кровотечения или усиливать их.
Препарат повышает эффективность антидиабетических препаратов и инсулина, что может потребовать увеличения их дозы.
Цена Кетаролака, где купить
В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)
показать еще
ПаниАптека
-
КЕТОРОЛАК ампула Кеторолак р/р д/ин. 3% 1мл. №10 Украина , Здоровье ООО
-
КЕТОРОЛАК таблетки Кеторолак табл. 10мг №10 Украина , Здоровье ООО
показать еще
БИОСФЕРА
-
Кеторолак 10 мг №50 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
-
Кеторолак 10 мг №20 табл.п.о.Синтез ОАО (Россия)
-
Кеторолак Ромфарм 30 мг/мл 1мл №10 р-р д/в/м и в/в введенияРомфарм Компании С.Р.Л. (Румыния)
-
Кеторолак 10 мг №20 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
показать еще
Побочные эффекты препарата Кеторол
| Система органов | Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол |
| Желудочно-кишечный тракт | Боли в желудке |
| Понос | |
| Стоматит | |
| Метеоризм | |
| Запор | |
| Рвота | |
| Ощущение наполненности желудка | |
| Тошнота | |
| Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением | |
| Желтуха вследствие застоя желчи | |
| Гепатит | |
| Гепатомегалия (увеличение размеров печени) | |
| Панкреатит | |
| Мочевыделительная система | Острая почечная недостаточность |
| Боли в пояснице | |
| Гематурия (кровь в моче) | |
| Азотемия (повышение остаточного азота крови) | |
| Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру | |
| Частое мочеиспускание | |
| Увеличение или уменьшение количества мочи | |
| Нефрит | |
| Отеки | |
| Дыхательная система | Бронхоспазм |
| Диспноэ | |
| Ринит | |
| Отек гортани | |
| Центральная нервная система | Головная боль |
| Головокружение | |
| Сонливость | |
| Асептический менингит | |
| Гиперактивность | |
| Перепады настроения | |
| Беспокойство | |
| Галлюцинации | |
| Депрессия | |
| Психоз | |
| Ухудшение слуха | |
| Звон в ушах | |
| Нечеткость зрения | |
| Сердечно-сосудистая система | Повышение артериального давления |
| Отек легких | |
| Обмороки | |
| Система крови | Анемия |
| Эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в крови) | |
| Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови) | |
| Кровотечения из операционной раны, носа или прямой кишки | |
| Кожа | Сыпь |
| Пурпура | |
| Эксфолиативный дерматит (температура с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и болезненность небных миндалин) | |
| Крапивница | |
| Синдром Стивенса-Джонсона | |
| Синдром Лайелла | |
| Аллергические реакции | Анафилаксия |
| Зуд кожи | |
| Тахипноэ или диспноэ (нарушение ритма дыхания) | |
| Отек век | |
| Одышка | |
| Тяжесть в грудной клетке | |
| Свистящее дыхание | |
| Местные реакции (только для раствора) | Жжение и боль в области введения раствора |
| Другие | Увеличение массы тела |
| Потливость | |
| Повышение температуры тела |
Гель Кеторолзудашелушениякрапивницу
- Изжога;
- Тошнота;
- Рвота;
- Понос;
- Боль в желудке;
- Изъязвление слизистой оболочки органов ЖКТ;
- Повышение активности АсАТ и АлАТ;
- Головная боль;
- Головокружение;
- Задержка жидкости в организме;
- Гематурия (кровь в моче);
- Аллергические реакции;
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови);
- Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови);
- Анемия;
- Удлинение времени кровотечения.
Из отзывов врачей и пациентов
Отзывы практикующих докторов, а также их пациентов об инъекциях обезболивающего Кеторола можно найти ниже.
Препарат использовал после удаления зуба мудрости – через 2 дня забыл о боли. Остался доволен.Сергей, 34
Инъекции Кеторол использую при приступах радикулита, они время от времени случаются. Средство стабильно хорошо помогает, единственное, что беспокоит – головная боль в течении 20-30 минут после введения лекарства.
Ольга, 28
По своей врачебной практике могу сказать – не изменяйте самовольно дозировку и при первых признаках недомогания после укола Кеторол обращайтесь к своему врачу.
Наталья, врач общей практики
Передозировка и побочное действие
В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:
- усиление боли;
- тошноту;
- рвоту;
- боли в области почек (происходит нарушение их функций)
- может развиться метаболический ацидоз.
В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.
Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.
Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:
- возникновении зуда;
- появления крапивницы;
- шелушения кожи;
- дерматитов;
- обострений астмы;
- звона в ушах;
- открывшимся кровотечении;
- изжоге;
- повышении температуры тела;
- наборе веса;
- тошноте;
- расстройстве процессов пищеварения;
- изъязвлении слизистой;
- появлении головокружения;
- частых и сильных головных болях;
- гематурии;
- повышенной потливости;
- возникновении отечности;
- болезненных ощущениях в месте введения иглы;
- задержке жидкости;
- развитии анемии.
В этих случаях следует немедленно прервать курс терапии и обратиться к врачу.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.
Фармакокинетика
Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.
Противопоказания
Разрешен ли при грудном вскармливании «Кеторолак» в уколах?
Медицинский препарат противопоказано применять при следующих патологических состояниях:
- ринит или аллергические реакции в виде кожных высыпаний, вызванные приемом противовоспалительных нестероидных медикаментов (в анамнезе);
- частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носовых пазух и бронхиальной астмы с признаками непереносимости ацетилсалициловой кислоты или прочих противовоспалительных нестероидных средств (в том числе в прошлом);
- гиповолемия, потеря жидкости (вне зависимости от причин, вызвавших данные патологии);
- непереносимость медикаментозных препаратов пиразолоновой группы;
- кровотечения, высокая вероятность их возникновения;
- случаи подтвержденной гиперкалиемии;
- состояния после аортокоронарного шунтирования;
- пептические язвы;
- эрозивные или язвенные поражения пищеварительного (в процессе обострения), заболевания кишечника воспалительного характера;
- гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
- случаи развития тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл);
- геморрагический инсульт (диагностированный или подозреваемый);
- активные патологии печени или тяжелая недостаточность печени;
- нарушения процессов кроветворения;
- возраст менее 16 лет (безопасность и эффективность применения медикамента для данной возрастной категории пациентов не установлены);
- геморрагический диатез;
- период беременности или грудного вскармливания;
- родовой процесс;
- высокая чувствительность к веществам из состава лекарственного средства, а также к другим противовоспалительным нестероидным медикаментам.
При терапии хронических болей уколы «Кеторолак» от «Солофарм» использовать не рекомендуется. Из-за высокой вероятности появления кровотечений средство не применяется в качестве лекарства для премедикации, анестезии, а также обезболивания в процессе проведения хирургических вмешательств (в том числе в акушерской практике).
С осторожностью «Кеторолак» в ампулах применяется при следующих состояниях:
- бронхиальная астма;
- повышенное давление;
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- холецистит;
- нарушения функциональности почек;
- холестаз;
- активные формы гепатита;
- сепсис;
- красная волчанка;
- цереброваскулярные патологии;
- полипы слизистого покрова носа и носоглотки;
- одновременное использование прием с иными нестероидными противовоспалительными средствами;
- присутствие факторов, увеличивающих токсичность пищеварительного тракта, в том числе алкоголизм и табакокурение;
- отечный синдром;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- послеоперационный период;
- ишемическая болезнь сердца;
- патологии периферических артерий;
- изъязвления пищеварительного тракта в анамнезе;
- сахарный диабет;
- наличие в организме инфекции Хеликобактер пилори;
- соматические заболевания тяжелого течения;
- пожилой возраст (после 65 лет);
- длительное применение противовоспалительных нестероидных медикаментов;
- одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолона), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (клопидогрел), некоторых селективных средств, подавляющих обратный захват серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин).
Это подтверждает инструкция по применению к «Кеторолаку» в уколах.
Способ использования и режим дозирования
Фармакологический препарат «Кеторолак» в растворе вводится внутривенно (струйно) медленным потоком (не менее 15 секунд) или глубоко внутримышечно минимальных эффективных дозировках, которые подбираются специалистом в зависимости от выраженности болевого синдрома и реакции пациента. В случае необходимости разрешается одновременное использование с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозировках.
В зависимости от выраженности болевого синдрома однократная взрослая дозировка при (внутримышечно или внутривенно) составляет от 10 до 30 мг. Пациентам после 65 лет или при изменении функциональности почек назначают, как правило, 10-15 мг.
При многократном введении парентерально лекарственного средства «Кеторолак» в ампулах применяются следующие правила дозирования:
- Введение внутримышечно: пациентам до 65 лет и после 16 лет – 10-60 мг при первом введении, затем – с интервалом в 6 часов по 10-30 мг; пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях активности почек – с интервалом в 6 часов по 10-15 мг.
- Введение внутривенно: больным до 65 лет и после от 16 лет – 10-30 мг в первое введение, струйно, в последующем — по 10-30 мг каждые 6 часов, начальная дозировка при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, после чего скорость инфузии должна составлять 5 мг в час; пожилым больным (после 65 лет) или при расстройствах работы почек – через каждые 6 часов по 10-15 мг струйно.
Максимальная суточная дозировка инъекций «Кеторолак» при внутривенном и внутримышечном введении составляет:
- в возрасте до 65 лет и детям после 16 лет – 90 мг;
- пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях функций почек – 60 мг.
Непрерывное внутривенное введение не должно продолжаться более 24 часов. Длительность курса – не более 5 дней. При переводе больного с внутривенного и внутримышечного введения на прием лекарственного средства «Кеторолак» перорально суммарная суточная дозировка в день не должна превышать ту, которая вводилась при помощи уколов.
Противопоказания к применению Кеторолака
Не каждому больному показано применение препарата. Перечень противопоказаний должен быть внимательно изучен еще до начала применения лекарства. Не стоит усугублять ситуацию и рисковать своим здоровьем.
Противопоказания устанавливаются в следующих случаях:
- Аллергические реакции на компоненты препарата, том числе на нестероидные вещества. Если при применении появились такие симптомы, как крапивница, зуд, отеки и ринит, прием лекарства срочно прекратить, принять противоаллергическое средство.
- Превышение нормативного количества калия в организме (гиперкалиемия).
- Снижение объема циркулирующей крови (гиповолемия).
- При обезвоживании организма (дегидратация).
- После проведения аортокоронарного шунтирования.
- Заболевания органов пищеварения, в том числе при воспалительных процессах в кишечнике, язвах пептических, язвах желудка в стадии обострения.
- При заболеваниях, связанных с низкой свертываемостью крови. Это объясняется тем, что лекарство разжижает кровь и, чтобы избежать кровотечений, оно не должно применяться.
- Беременность и грудное вскармливание. При беременности препарат легко проникает через плаценту и негативно действует на плод. При кормлении грудью он, попадая в молоко матери, переносится в организм ребенка и наносит ему вред.
- При возрасте пациентов младше 16 лет.
- При тяжелых формах почечной недостаточности.
Передозировка
В случае передозировки происходит интоксикация организма, при которой страдают наиболее уязвимые органы, прежде всего органы пищеварения. Это вызывает тошноту и сильную рвоту. При их появлении пациенту необходима срочная медицинская помощь. В противном случае может наступить один или несколько вышеперечисленных побочных эффектов.
При приеме таблеток человеку назначаются препараты — абсорбенты, которые помогут локализовать и вывести из организма опасные вещества. Проводится промывание желудка.
Если препарат вводился в организм в форме инъекций, то здесь дело обстоит намного сложнее. В этом случае проводится симптоматическое лечение, другими словами, задача врачей – поддержание работы пораженных органов.
