Фармакокинетические особенности медикамента
Как долго происходит абсорбция препарата «Стрезам»? Отзывы врачей гласят, что после приема этого медикамента внутрь он довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения наибольшей концентрации лекарства в крови составляет около 2-3 часов.
Медикамент способен проникать сквозь плацентарный барьер, о чем следует обязательно знать беременным женщинам.
Метаболизм препарата происходит в печени. Он довольно быстро распадается и образует несколько метаболитов. Кстати, одним из них является диэтилэтифоксин. Это активный метаболит.
Период полувыведения этифоксина гидрохлорида составляет примерно 6 часов, а период полувыведения его активного метаболита – около 20 часов.
Выводится медикамент в основном вместе с мочой (в виде метаболитов). Также в небольших количествах он выходит вместе с желчью, но уже в неизменном виде.
Показания и противопоказания к приему Стрезама
Показания к применению медпрепарата обусловлены анксиолитической активностью этифоксина гидрохлорида.
Стрезам применяется при:
- повышенном ощущении тревожности;
- внутреннем напряжении;
- раздражительности;
- пониженном настроении по причине соматических заболеваний;
-
неврастении;
- беспричинном страхе и беспокойстве;
- Апатии и сниженной работоспособности;
- психосоматических заболеваниях, в качестве комплексной терапии.
Препарат запрещен к применению людям с аллергией на любой компонент из состава, включая непереносимость лактозы.
Также медикамент противопоказан при таких заболеваниях и состояниях, как:
- дисфункция почек и/или печени;
- недостаток лактазы Лаппа;
- миастения;
- шок.
Этифоксин проникает через плацентарный барьер и концентрируется в организме плода, поэтому во время беременности стоит отказать от приема медпрепарата во избежание развития внутриутробных патологий. В период терапии медпрепаратом необходимо отказаться от грудного вскармливания, поскольку Стрезам обнаруживается в грудном молоке.
Лекарственное средство может вызывать головокружение и сонливость, что является поводом для отказа от управления автомобилем и другой работы, требующей высокой концентрации внимания и быстрой скорости реакций. Резкий отказ от Стрезама не приводит к развитию синдрома «отмены», поэтому в случае появления каких-либо осложнений следует немедленно отказаться от приема медикамента.
С алкоголем и спиртосодержащими продуктами этифоксон не совместим, поскольку этиловый спирт усиливает седативное действие Стрезама. Препараты, угнетающие действие ЦНС, не только удваивают седативный эффект от Стрезама, но и увеличивают риск развития нежелательных побочных реакций.
Фармакологическое действие
Стрезам является транквилизатором (анксиолитиком) уменьшающим выраженность или подавляющим беспокойство, тревогу, страх, эмоциональное напряжение.
Действующее вещество препарата – этифоксин, относится к производным бензоксазина, обладает автономным регулирующим действием. Анксиолитическая активность препарата обусловлена прямым и опосредованным влиянием на ГАМК(гамма-аминомасляной кислоты)-А-рецепторы, за счет чего улучшается ГАМКергическая передача импульса в центральную нервную систему.
Прямое воздействие на ГАМК-А-рецепторы осуществляется путем аллостерической модуляции (этифоксин в основном связывается с субъединицами бета2- или бета3-рецептора).
Непрямое действие препарата обусловлено повышением синтеза нейростероидов, например, аллопрегнанолона, который также является положительным модулятором ГАМК-А-рецептора.
Инструкция по применению
Лекарственная форма препарата предназначена для перорального приема. Специалисты рекомендуют принимать медикамент за полчаса-час до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс терапии и количество необходимого препарата в сутки определяет специалист, опираясь на данные о пациенте.
Средняя продолжительность лечения – от нескольких дней до 3 месяцев. При отсутствии положительного эффекта стоит отказать от Стрезама и перейти на другое лекарственное средство.
Начинать терапию Стрезамом необходимо с минимальных доз, постепенно увеличивая количество принимаемого препарата до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Средняя суточная доза препарата для взрослых без сопутствующих заболеваний почек и/или печени колеблется в пределах 150-200 мг.
Дозирование Стрезама
Кратность приема составляет 2-3 раза в день. Максимально допустимая разовая доза – 100 мг. Людям с незначительным поражением почек и/или печени рекомендуется снизить среднюю дневную дозу препарата до 2 таблеток. Во время лечения необходимо отказаться от алкоголя.
Поскольку медикамент не может вызвать синдром «отмены», отказываться от препарата можно в любой момент. Лекарственное средство не используется для лечения психиатрических расстройств у детей.
Пропуск одного приема медикамента не является причиной удвоения следующего. Не следует принимать медпрепарат с другими средства, угнетающими НС человека, по причине взаимного усиления фармакологической активности.
Аналоги
При отсутствии ожидаемого эффекта лечащий врач заменяет лекарственное средство другим препаратом данной фармакологической группы. Структурных аналогов Стрезама не производится, успокоительными средствами с аналогичным механизмом действия являются:
- Триметазидин (дневной транквилизатор психотропного действия);
- Амизил (центральный холинолитик со спазмолитическим, антисеротониновым и седативным действием);
- Мексиприм (препарат с ноотропным действием, снимающий оксидантный стресс);
- Актапароксетин (антидепрессант, селективный ингибитор захвата гидрокситриптамина).
Инструкция по применению Стрезама
Лекарственный препарат Стрезам относится к клинико-фармакологической группе анксиолитики (транквилизаторы). Это психотропные средства, действие которых направлено на подавление, снижение выраженности тревоги, беспокойства, страха, эмоционального перевозбуждения или напряжения. Успокаивающий эффект проявляется за счет снижения возбудимости подкорковых областей головного мозга (гипоталамуса и лимбической системы), отвечающих за скорость и интенсивность эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга.
Состав и форма выпуска
Анксиолитик Стрезам предназначен для перорального приема, выпускается в форме желатиновых капсул с белым корпусом и голубой крышкой, порошком белого или белого с желтым оттенком цвета внутри. Каждая капсула содержит 50 мг активного действующего компонента – этифоксина гидрохлорид. Препарат расфасовывается в блистеры по 12 или 20 капсул, одна упаковка включает в себя 2 или 3 блистера и официальную инструкцию по применению. Полный состав лекарственного средства:
Вещество | Содержание, мг |
---|---|
Этифоксина гидрохлорид | 50 |
Моногидрат лактозы | 119 |
Тальк | 15 |
Микрокристаллическая целлюлоза | 10 |
Коллоидный диоксид кремния безводный | 3 |
Стеарат магния | 3 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное действующее вещество Стрезама оказывает анксиолитическое действие, обладает легким седативным эффектом. Активность этифоксина обуславливается его прямым и опосредовательным воздействием на ГАМК-А рецепторы (ионные каналы в синапсах нервной системы, тормозящие передачу нервного возбуждения, управляемые основным нейротрансмиттером головного мозга – гамма-аминомасляной кислотой).
Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови наступает спустя 2-3 часа после приема. Метаболизм происходит в печени, с образованием активного метаболита (диэтилэтифоксин), период выведения составляет от 6 до 20 часов. Выводится преимущественно с мочой, частично – в неизмененном виде, и в виде метаболита, а так же с желчью. Гидрохлорид этифоксина легко проникает сквозь плацентарный барьер.
Показания к применению Стрезама
Таблетки Стрезам применяются для лечения психосоматических проявлений тревожного расстройства различной этиологии. Назначается в составе комплексной терапии для:
- снижения внутреннего напряжения;
- уменьшения повышенной раздражительности:
- снятия беспокойства;
- устранения апатии, сниженного настроения;
- при депрессивных, тревожно-фобических и вегетативных расстройствах.
Особые указания
При взаимодействии с другими лекарственными средствами Стрезам усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики, разные группы снотворных и др). Усиливает воздействие алкоголя.
Необходимо отметить, что из-за присутствия в составе Стрезама лактозы, препарат не должен использоваться при синдроме мальабсорбции, лактазной недостаточности, галактоземии.
Если прием Стрезама был пропущен, не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Так как при лечении Стрегамом существует риск возникновения сонливости, следует в период терапии отказаться от управления транспортом и от других видов деятельности, требующих повышенного внимания и концентрации.
Не следует совмещать прием Стрезама с приемом алкогольных напитков, а также превышать назначенную врачом дозировку.
Побочные эффекты Стрезама
Лекарство Стрезам может вызывать побочные реакции со стороны нервной, иммунной, пищеварительной системы. Часто наблюдается сонливость в первые несколько дней приема, проходящая при продолжении терапии естественным образом, аллергические реакции – кожные высыпания, крапивница, экзема, дерматит, ангиодермит; редко – ангионевротический отек, анафилактический шок. Другие побочные эффекты:
- изменения аппетита;
- тошнота;
- изменения вкусовых ощущений;
- головокружение;
- вялость;
- редко: гепатит, лейкоцитокластический васкулит, лимфоцитарный колит;
- у женщин, принимающих пероральные контрацептические средства – метроррагия (дисфункциональные маточные кровотечения).
Из-за седативного эффекта возможны нарушения психомоторных реакций, особенно в начале курса лечения (первые 5-7 дней). Согласно отзывам врачей, рекомендуется в этот период воздержаться от вождения автотранспортных средств и временно отказаться от других видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости реакции, например, управление механизмами. При возникновении любых побочных эффектов прием препарата прекращают.