Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Римантадин – противовирусное вещество, производное адамантана, активное в отношении различных штаммов вируса гриппа A, особенно A2.
Римантадин является слабым основанием, действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Таким образом он предотвращает ацидификацию в этих вакуолях, чем препятствует слиянию вирусной оболочки с мембраной эндосомы. Вследствие этого вирусный генетический материал не передается в цитоплазму клетки.
Также римантадин прерывает транскрипцию вирусного генома, т. е. подавляет выход вирусных частиц из клетки.
Применение препарата за 2–3 дня до и в течение 6–7 часов после развития клинических проявлений гриппа A снижает заболеваемость, уменьшает выраженность симптомов и степень серологической реакции. Некоторая терапевтическая активность римантадина отмечается также при приеме средства в течение 18 часов после возникновения первых признаков гриппа.
Критерии оценки лечебной эффективности римантадина: продолжительность основных симптомов заболевания; скорость исчезновения патологических нарушений, выявленных при лабораторных тестах, если таковые имели место в начале заболевания; отсутствие/развитие осложнений и/или побочных эффектов. Согласно клиническим исследованиям, Орвирем сокращает сроки присутствия следующих основных симптомов гриппа на 3,1–3,6 дня: продолжительности температурной реакции, признаков интоксикации, катаральных симптомов в носоглотке. Также он способствует быстрой нормализации показателей периферической крови, улучшает показатели специфического и неспецифического иммунитета. При позднем лечении и рецидивах гриппа Орвирем в 2 раза сокращает длительность болезни и предупреждает развитие осложнений.
Критерий оценки профилактической эффективности римантадина – это его способность предотвращать развитие заболевания во время эпидемии/вспышки гриппа в коллективе. О профилактической эффективности также судили по влиянию препарата на вирусовыделение у госпитализированных детей с гриппом, и частоте развития среди них внутрибольничных острых респираторных заболеваний. Согласно данным исследований, профилактическая эффективность оценивается как отличная у 71,6% пациентов, удовлетворительная – у 11,9%, неудовлетворительная – у 16,5%. При систематическом приеме Орвирема с целью профилактики заболеваемость гриппом в организованных коллективах снижается в 4–5 раз.
Фармакокинетика
После перорального приема римантадин почти полностью медленно всасывается в кишечнике. Максимальные плазменные концентрации препарата: 181 нг/мл – при приеме 100 мг один раз в сутки, 416 нг/мл – при приеме по 100 мг два раза в сутки.
Связывание с белками плазмы составляет примерно 40%. Объем распределения у детей – 289 л/кг, у взрослых – 17–25 л/кг.
Концентрация римантадина в носовом секрете примерно на 50% больше, чем в плазме.
Период полувыведения – 24–36 часов. Метаболизируется препарат в печени. Выводится почками: в неизмененном виде – 15%, в виде гидроксильных метаболитов – 20%.
У пациентов с сопутствующей хронической почечной недостаточностью период полувыведения возрастает в 2 раза.
Если дозу Орвирема не корректировать пропорционально уменьшению клиренса креатинина, препарат может накапливаться в токсических концентрациях у людей пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью.
Состав
В составе лекарственного препарата Орвирем содержится одно активное вещество, которое оказывает противовирусное действие, а также комплекс вспомогательных элементов, улучшающих фармакологические свойства данного средства. В таблице ниже указана подробная информация о составляющих компонентах Орвирема.
Название вещества
Свойства основного и вспомогательных компонентов
Римантадина гидрохлорид
Является основным активным компонентом лекарственного средства, который нарушает дальнейшее размножение вируса гриппа и его патогенную активность внутри клеток носителя инфекции. Может выступать в качестве базового активного вещества для лечения ОРВИ, гриппа и простуды, а также входить в состав комплексной схемы терапии при осложнённых формах болезни. Может употребляться в качестве средства для профилактики заболеваемости вирусом гриппа во время эпидемических вспышек болезни среди детей, которые находятся в замкнутых коллективах и ежедневно контактируют друг с другом (детские сады, общеобразовательные заведения, спортивные школы, интернаты, лицеи).
Сахар
Относится к категории вспомогательных веществ Орвирема. Общая доля сахара в составе лекарственного препарат составляет не менее 60%. Высокая концентрация данного компонента обеспечивает медикаменту приятный сладкий вкус, подавляет привкус лекарства, предотвращает возникновение рвотного рефлекса
Это особенно важно при лечении детей младшей возрастной группы, которые часто отказываются от приёма препаратов из-за их неприятного запаха или вкуса.
Альгинат натрия
Это соль альгиновой кислоты, которая в фармацевтической отрасли используется в качестве вспомогательного компонента, включающегося в состав лекарственных препаратов. Выступает в качестве проводника основного вещества Орвирема — римантадина гидрохлорида
Альгинат натрия снижает его токсические свойства, выполняет функцию стабилизатора кислотности препарата. В составе лекарственного средства может отображаться под сокращением Е401. Полностью безопасный антацид, который не вызывает интоксикации организма, не нарушает пищеварительную функцию и не влияет на работу других органов и систем ребёнка.
Е122
Вспомогательное вещество препарата Орвирем, которое также известно, как химический компонент азорубин (кармуазин). Относится к категории азокрасителей на синтетической основе. Принадлежит к производным каменноугольной смолы. Применяется для того, чтобы придать лекарственному средству тёмно-розовый оттенок. Основное предназначение добавки Е122 — это окрашивание жидкостей в красный, бордовый и розовые цвета. Краситель не теряет своих свойств после термической обработки, а также отличается хорошей светостойкостью, не выпадая в осадок после длительного нахождения под потоком прямых солнечных лучей.
Очищенная вода
Специально подготовленное вспомогательное вещество, которое очищено от посторонних химических примесей. Обеспечивает лекарственному средству жидкую форму, предотвращает кристаллизацию сахарной основы препарата.
Передозировка
В случае не соблюдения правил дозировки препарата, употребления большого количества сиропа, возможна передозировка римантадином гидрохлорида, которая проявляется следующей симптоматикой:
- чувство тошноты, возникновение рвотного рефлекса;
- физическая слабость, упадок сил, сонливость;
- кратковременное расстройство кишечника, которое проявляется диареей;
- боль в брюшной полости;
- желтушность кожных покровов (отрицательная реакция печени при употреблении большого количества медикамента);
- головная боль, снижение артериального давления.
При появлении у ребёнка первых признаков передозировки сиропом Орвирем, необходимо выполнить следующие действия, направленные на оказания первой и неотложной помощи:
- вызвать бригаду скорой помощи;
- дать ребёнку выпить, как можно большее количество воды, чтобы происходило естественное выведение активных веществ препарата из организма;
- попытаться вызвать рвотный рефлекс, если медикамент был принят в течение последних 10-15 мин.;
- напоить ребёнка препаратами сорбентами в виде активированного угля (4-7 таблеток), суспензии приготовленной на основе порошка Атоксил (1 пакетик, растворённый в 200 мл воды), Энтеросгеля (1 ст. л.).
После выполнения всех вышеперечисленных действий ребёнка необходимо уложить в горизонтальное положение, обеспечить ему полный покой, доступ свежего воздуха и ожидать приезда медиков.
Аналоги
Заменой Орвирема может стать другое противовирусное лекарство, к примеру:
- . Такие капсулы и таблетки включают то же активное соединение, как и Орвирем, но из-за твердой формы и большей дозировки назначаются детям старше 7 лет.
- Амиксин. Эти таблетки, содержащие тилорон, действуют на вирусы герпеса, гриппа, гепатита и другие возбудители. Они могут назначаться с 7-летнего возраста и часто применяются с профилактической целью для предотвращения ОРВИ и гриппа в зимне-весенний период.
- . Такие противовирусные таблетки стимулируют производство интерферона и востребованы при поражении герпесвирусами, вирусом гриппа и при других инфекциях. Детям этот медикамент назначается с трехлетнего возраста. Его также разрешено применять для профилактики, например, если ребенок 4-5 лет посещает детский сад в сезон ОРВИ.
- Арбидол. Такой препарат имеет иммуностимулирующее и противовирусное действие, поэтому применяется в лечении ротавирусной инфекции, гриппа, ОРВИ и других болезней. Он представлен таблетками в оболочке, порошком для приготовления и капсулами. Медикамент с дозировкой 50 мг разрешен для детей старше 3 лет, а дозировка 100 мг применяется с шестилетнего возраста.
- . Эти капсулы обладают не только противовирусным действием, но и противовоспалительной активностью. Они применяются с 13-летнего возраста в лечении парагриппа, аденовирусной инфекции, гриппа и прочих инфекций.
- Эргоферон. У таких противовирусных таблеток для рассасывания тоже есть противовоспалительный эффект. Препарат назначается малышам старше шести месяцев и самым маленьким пациентам таблетки растворяют в воде. Также существует раствор Эргоферон, применяемый в лечении детей старше 3 лет.
- . Этот сладкий сироп эффективен против вирусов гриппа и других возбудителей ОРВИ. Как и Орвирем, его можно давать малышам старше года.
При этом важно уточнить, что Орвирем, его недорогие аналоги и другие противовирусные лекарства способны помочь вылечить грипп быстрее или не допустить его развития, однако они не должны использоваться бесконтрольно. Об этом предупреждают все педиатры, среди которых и известный врач Комаровский
В этом видеоролике доктор Комаровский расскажет о противовирусных средствах.
Инструкция по применению и дозировка
Перед каждым использованием Орвирема бутылочку с лекарством рекомендуют взболтать, чтобы ингредиенты сиропа распределились равномерно.
Дозируют препарат обычной чайной ложкой, в которой вмещается 5 мл сиропа. Принимать лекарство следует после еды, а если ребенок просит запить сироп, лучше всего подойдет обычная вода.
Схема терапии зависит от причины применения лекарства.
Если медикамент дают заболевшему ребенку, то его назначают 4-дневным курсом:
- В первые сутки сироп дают трижды по 10 мл детям 1-3 лет (всего 60 мг), по 15 мл детям 3-7 лет (всего 90 мг) и по 20 мл пациентам 7-14 лет (120 мг).
- На второй день частота приема уменьшается до двух раз, но разовая дозировка остается той же, поэтому ребенок 1-3 лет получает в сутки 40 мг препарата, пациент 3-7 лет – 60 мг, а ребенок старше 7 лет – 80 мг.
- На третий день приема используется такая же схема, как и во второй.
- На четвертый день препарат принимают лишь один раз в дозе 10 мл для детей 1-3 лет (20 мг), 15 мл для пациентов 3-7 лет (всего 30 мг) и 20 мл для школьников и подростков (всего 40 мг).
Если лекарство назначено для профилактики, то его следует пить 10-15 дней один раз в сутки в дозе 20 мг для малышей 1-3 лет (10 мл) и 30 мг для деток старше трех лет (15 мл). С 7-летнего возраста профилактическая разовая доза составляет 4 ложки (20 мл).
Принцип действия
Орвирем относится к числу противовирусных препаратов, так как его активное вещество римантадин пагубно воздействует на вирус гриппа группы А (он имеет наиболее широкое распространение, а вызванные им заболевания протекают тяжелее всего). Так, римантадин:
- предотвращает проникновение генетического материала болезнетворного вируса в цитоплазму здоровой клетки;
- препятствует распространению вирусных частиц по организму, блокируя их выход из зараженных клеток.
Наиболее выраженный терапевтический эффект от приема данного препарата отмечается у тех пациентов, которые начинали употреблять его в течение первых 7 часов после обнаружения первых признаков заболевания. Если же вообще начать принимать данное средство за 1 – 2 дня до проявления первых симптомов, то, согласно проведенным исследованиям, болезнь может не наступить вовсе, либо протекать в крайне легкой форме.
Применение
Орвирем для детей, инструкция которого содержит нормы приёма препарата, назначается индивидуально для каждого ребёнка, нуждающегося в комплексной противовирусной терапии. Во время лечения ОРВИ, простуды, возникшей в результате длительного переохлаждения организма, либо вируса гриппа А, А2, В, сироп принимают во внутрь после трапезы, запивая достаточным количеством воды.
При этом соблюдают следующие правила дозировки медикамента:
- ребёнок возрастом от 1 года до 3 лет — в 1 день терапии необходимо принимать по 2 ч. л. лекарства 3 раза в сутки, на следующий день и 3 день по 2 ч. л. сиропа 2 раза в сутки, на 4 день по 2 ч. л. 1 раз в сутки;
- ребёнок возрастом от 3 до 7 лет — в 1 день терапии должен пить по 3 ч. л. сиропа 3 раза в сутки, на следующий и 3 день по 3 ч. л. препарата, но уже 2 раза в сутки, на 4 день лечения — 3 ч. л. лекарства 1 раз в сутки.
В тех случаях, когда дети ежедневно посещают места с большим скоплением людей, ездят на общественном транспорте, ходят в детский сад и школу, существует реальная угроза инфицирования вирусом гриппа или ОРВИ, сироп Орвирем показан к применению в качестве профилактического средства.
В данной ситуации необходимо придерживаться следующей схемы его приёма:
- ребёнок возрастом от 1 года до 3 лет принимает по 2 ч. л. препарата не чаще, чем 1 раз в сутки;
- ребёнок возрастом от 3 до 7 лет должен пить по 3 ч. л. медикамента 1 раз в сутки.
Длительность терапии напрямую зависит от того, насколько своевременно был начат приём сиропа, а также от очага распространения вирусной инфекции. Общая суточная дозировка активного вещества — римантадина гидрохлорида не должна превышать 5 мг на 1 кг массы тела ребёнка. В противном случае не исключается передозировка препаратом.
Фармакокинетика
Орвирем для детей, инструкция которого отображает биохимические свойства лекарственных компонентов сиропа, отличается быстрым терапевтическим эффектом и купированием патогенной активности вирусных микроорганизмов.
Римантадин гидрохлорида, являющийся основным компонентом сиропа Орвирем, в сочетании со вспомогательным веществом альгинатом натрия, пролонгировано циркулирует в организме ребёнка без преждевременного распада на составляющие элементы.
Римантадин гидрохлорида высвобождается постепенно, дозировано поступая в клетки и ткани внутренних органов. За счёт альгината натрия улучшается фармакокинетика лекарственного средства, снижается токсичность основного вещества, минимизируется вероятность развития побочных эффектов, возникновения аллергической реакции.
После попадания римантадина гидрохлорида в клетку, во внутрь которой проник вирус гриппа, происходит его постепенное разрушение. Если он ещё находится за пределами внутриклеточного пространства, то патогенный микроорганизм теряет способность выполнить слияние своей оболочки с мембраной эндосомы.
Таким образом происходит блокирование передачи генетического материала во внутрь цитоплазмы клетки. Кроме того, римантадина гидрохлорид предотвращает выход вирусных микроорганизмов из внутриклеточного пространства.
Происходит постепенное снижение численной популяции вируса с дальнейшей гибелью. В случае приёма лекарственного препарата в качестве профилактического средства, патогенные микроорганизмы не могут проникнуть в ткани организма и погибают ещё на стадии инкубационного периода.
Принцип действия
У Орвирема имеется противовирусная активность, особенно против разных вирусов гриппа (в частности, против штаммов А2).
Такое влияние обеспечено способностью римантадина препятствовать передаче генетического материала из вирусных частиц внутрь зараженных клеток, а также выходу размножившегося вируса из клеток. Это мешает воспроизведению вирусов и уменьшает количество возбудителя.
Наибольший эффект отмечают у пациентов, которые начали принимать Орвирем в первые 6-7 часов после возникновения симптомов инфекции. У некоторых больных препарат оказывает лечебное действие и при более позднем начале терапии (до 18 часов с появления симптомов болезни).
