О препарате
Не все знают, от чего таблетки «Сирдалуд» помогают. Это лекарственное средство воздействует на скелетную мускулатуру, на фоне его применения проявляется умеренный обезболивающий эффект. Сферой применения этого средства считается наличие в организме спастического нарушения церебрального и спинального генеза. Сбой может выражаться в хронической и в острой форме.
Препаратом «Сирдалуд»снижается проявление спазмов и клонической судороги. Активное вещество в рамках перорального приема всасывается достаточно быстро и практически полностью. Максимальная его концентрация в плазме отмечается, как правило, уже через час после употребления препарата. Выводится медикамент вместе с мочой. Прием пищи одновременно с пилюлями не влияет на фармакокинетический процесс и на абсорбцию. Теперь подробнее поговорим о фармакологических свойствах представленного медицинского средства, а также ниже рассмотрим показания «Сирдалуда».
Инструкция по применению
Список состояний, от чего помогают таблетки и капсулы, аналогичен. Подбор оптимальной формы, дозировки и схемы лечения должен осуществлять врач индивидуально. Лечение следует начинать с минимальных доз. Выявив реакцию организма и убедившись в нормальной переносимости лекарства, дозировку понемногу повышают (начинать рекомендуется с повышения разовой суточной дозы, и только потом увеличивать кратность приема). Заканчивают терапию также постепенно.
Общие для всех пациентов правила и рекомендации приводит официальная инструкция по применению:
- Сирдалуд МР – стартовая суточная доза 6 мг, каждые 3-7 дн. допустимо прибавлять по 1 капсуле. Предельная суточная доза – 4 таблетки.
- Сирдалуд – начальная доза по 2 мг 3 раза в течение суток, при сильных болях – по 4 мг, допустим 4-х разовый прием. Прибавлять по 2-4 мг, выдерживая интервал 3-7 дн., верхний предел – 36 мг.
Инструкция запрещает прием Сирдалуд при наличии:
- индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
- тяжелых нарушений в деятельности печени;
- недостатка фермента лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детского или подросткового возраста – 0-18 лет;
- беременности или ее планирования (при приеме доз от 3 мг/кг в сутки для женщин и от 10 мг/кг для мужчин);
- грудного вскармливания (ввиду отсутствия необходимых исследований, подтверждающих безопасность такой терапии).
Аналоги
Вместо Сирдалуда можно применять следующие препараты:
- Тизалуд — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Сирдалуд. Производится он в таблетках, которые противопоказаны детям, во время лактации. Беременным пациенткам их можно выписывать в случае, когда польза для материи превышает вред для ребенка.
- Тизанидин является полным аналогом Сирдалуда. Препарат производится несколькими отечественными и зарубежными компаниями. Он выпускается в таблетках, которые нельзя детям, беременным и кормящим.
- Баклосан представляет собой заменитель Сирдалуда по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в таблетках, которые можно с 3-х лет. Они противопоказаны беременным и кормящим.
- Мидокалм является заменителем Сирдалуда по терапевтической группе. Миорелаксант выпускается в таблетках, противопоказанных детям до 3-х лет, во время лактации и вынашивания плода.
Инструкция по применению Сирдалуд, дозировки
Прием должен проходить при строгом соблюдении дозировок, так как препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови.
Таблетки назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.
Начальная доза: 1 таблетка Сирдалуд 2 мг \ 3 раза в сутки.
При сильном болезненном мышечном спазме принимают 2 – 4 мг \ 3 раза в день. При выраженном усиленном спазме мышц на ночь можно принять дополнительно 2 – 4 мг.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями: 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2 – 4 мг, с интервалами от 3 – 4 до 7 дней. Терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза: 36 мг.
Для лиц в возрасте 65 лет и старше рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, назначают 2 мг в сутки за один приём. Со временем доза может быть увеличена лечащим врачом.
Отмену препарата проводят постепенно, особенно у пациентов, которые получали таблетки Сирдалуд в высоких дозах на протяжении длительного времени. В противном случае существует вероятность развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.
Побочные эффекты
Назначение Сирдалуд может сопровождаться следующими побочными эффектами:
Препарат обладает седативным эффектом, а также может вызвать галлюцинации.
Противопоказания
Противопоказано назначать Сирдалуд в следующих случаях:
- нарушения печёночной функции;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- одновременное применение с ингибиторами изоферментов (Ципрофлоксин, Флувоксамин).
Не рекомендован приём препарата детям и подросткам до 18 лет
Пациентам старше 65 лет Сирдалуд назначают с большой осторожностью и под строгим врачебным контролем
Передозировка
Симптомы передозировки заключаются в усилении и прогрессировании побочных реакций – галлюцинациях, брадикардии, коллапсе, замедлении дыхания. При отсутствии адекватной медицинской помощи у пациента может наступить остановка сердца.
В случае появления признаков передозировки – немедленно прекращают лечение препаратом, вызывают рвоту, дают внутрь активированный уголь или другие сорбенты и доставляют в больницу. Проводится промывание желудка, гемодализ и симптоматическое лечение.
3 Инструкция по применению Сирдалуда в таблетках
Как правильно принимать Сирдалуд? Дозировка подбирается исключительно лечащим врачом на основании клинической картины заболевания. Начальная дозировка не должна превышать 6 мг/сутки, позже ее могут поднять до 12-24 мг/сутки (потребуется постоянный мониторинг состояния пациента).
При мышечных спазмах, обусловленных остеохондрозом или сколиозом 1-2 стадии, назначают дозировку в 2-4 мг трижды в сутки. При сильных спазмах дозировку дополняют еще одним приемом 2-4 мг средства непосредственно перед сном.
3.1 Сколько можно принимать Сирдалуд: о длительности курса
Сколько по времени нужно принимать Сирдалуд? Точная продолжительность терапии определяется лечащим врачом. Она может меняться, и изначальный курс в 7 дней (стандартная продолжительность при умеренных спазмах) может затянуться еще на 20-30 дней.
В среднем при неосложненных спазмах мускулатуры спины курс лечения длится 7-10 дней, чего вполне достаточно для купирования болезненного синдрома, возникшего на фоне спазма. В дальнейшем пациента переводят на более безопасный Мидокалм или другие аналоги, если это вообще требуется.
Продолжительность терапии может затягиваться до 30-60 дней, что сопряжено с определенными рисками. Например, с серьезным увеличением вероятности развития нежелательных побочных эффектов (в частности, аллергии).
3.3 Совместимость с другими препаратами
Сирдалуд запрещен к приему пациентам, которые уже принимают ингибиторы CYP1 A2 и/или Флувоксамин/Тизанидин
Максимальную осторожность нужно соблюдать при приеме Сирдалуда с другими ингибиторами CYP1 A2
Требуется постоянный мониторинг состояния пациента при параллельном приеме следующих препаратов:
- Амиодарон, Мексилетин, Пефлоксацин.
- Эноксацин, Норфлоксацин, Пропафенон.
- Рофекоксиб, Тиклопидин, Циметидин.
- Пероральные гормональные контрацептивы (любые).
При одновременном прием с препаратами, понижающими давление (включая диуретики) существенно увеличиваются риски развития брадикардии или стойкой артериальной гипотензии. Изучена и совместимость с алкоголем – любые алкогольные напитки увеличивают риск возникновения осложнений в виде седативного эффекта.
Нюансы использования при неврологических болезнях
Лекарство допускается применять в условиях чрезмерной возбудимости нервной системы для того, чтобы устранять спазмы с судорогами и конвульсиями конечностей. Препарат может применяться также и для борьбы с появлением нервного кашля и спазмов диафрагмы. Передача возбуждения посредством нервных клеток блокируется на уровне нервной системы, что происходит благодаря промежуточным спинномозговым нейронам. Эффект в данном случае наступает достаточно быстро. Патологии спинального и церебрального генеза в различных формах своего проявления тоже поддаются лечению этим медикаментом.
Стоит отметить, что у этого лекарства высокая биологическая доступность. Например, максимальная концентрация в человеческом организме наступает, как правило, через тридцать минут после использования таблетки
Лекарство выводят из организма почки в течение одних суток, поэтому его с большой осторожностью используют при наличии заболеваний нефрологического характера
Необходимо обратить внимание на то обстоятельство, что категорически запрещается использовать этот медицинский препарат при терапии средствами, в состав которых включается вещество под названием флувоксамин. Когда пациенту необходим очень быстрый эффект от применения данного средства, лучше всего воспользоваться не формой таблеток, а суспензией, предназначенной для внутримышечного и внутривенного введения
Для чего «Сирдалуд» назначают, можно уточнить у доктора.
Применение препарата Сирдалуд
При болезненном мышечном спазме препарат назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2–4 мг с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут. Длительность курса лечения зависит от течения заболевания и состояния больного.Пациенты пожилого возраста. Опыт применения ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у пациентов этой возрастной категории может быть значительно снижен
В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки
Повышение дозы проводят постепенно с учетом переносимости и эффективности (см. ).
Фармакологические свойства препарата Сирдалуд
Фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Анатомической структурой, которая является основной точкой приложения его действия, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2 -рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении он снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин проявляет также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.Фармакокинетика. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. Вследствие выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.
Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (Сmax в плазме крови и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно прогнозировать значение его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Выделяется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде — около 2,7%.Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. Установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) средний уровень максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивался примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация в плазме крови повышается на 1/3, считают, что это клинически незначимо. Существенного влияния на всасывание не отмечали.
Особые указания по применению препарата Сирдалуд
Печеночная недостаточность. Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг такие случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе ≥12 мг, а также в тех случаях, когда отмечают клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АлАТ и АсАТ в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.Почечная недостаточность. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы могут возникнуть повышение АД, тахикардия, другие цереброваскулярные расстройства. После продолжительного применения препарата Сирдалуд (особенно в высоких дозах) во избежание синдрома отмены необходимо постепенно снижать дозирование для прекращения лечения.
Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Применение препарата Сирдалуд может вызвать удлинение интервала Q–T, особенно в случае одновременного применения препарата с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T.Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому его назначение детям не рекомендуется.Период беременности и кормления грудью. При применении тизанидина у крыс и кролей тератогенного действия не выявлено. Поскольку контролируемых исследований применения тизанидина у женщин в период беременности не проводили, его не следует применять в указанный период, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В исследованиях на животных было показано, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее, в период кормления грудью его применять не следует.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от работы, требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.
Побочные действия
Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
очень часто — сонливость, головокружение.частота неизвестна — вертиго.
Со стороны психики:
часто — бессонница, нарушения сна.частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна — затуманивание зрения.
часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
очень часто — мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто — повышенная утомляемость.частота неизвестна — астения, синдром отмены.
Лабораторные показатели:
часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в малых дозах
При купировании болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме в более высоких дозах
При лечении спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата
После продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
При резкой отмене препарата Сирдалуд были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции.
