Особые указания
Если препарат используется с целью лечения хронического обструктивного бронхита, стоит увеличить количество употребляемой в сутки жидкости. Лучше отдать предпочтение теплому чаю, морсу или травяным настоям. Это позволит увеличить количество мокроты и сделать ее менее вязкой с целью облегчения выведения.
При лечении средством детей с 2 до 5 лет проводится тщательное обследование, которое позволяет исключить наличие противопоказаний для применения.
Помимо этого, при длительном курсе рекомендуется регулярно посещать педиатра с целью контроля эффективности терапии, а также добавления каких-либо дополнительных медикаментов. Если пациент страдает патологиями печени хронической формы, врач рекомендует регулярно сдавать кровь для биохимического исследования в лаборатории.
Как правило, при каких-либо отрицательных изменениях подбирается другое средство с похожими терапевтическими свойствами. При комбинации препарата с другими медикаментами врач учитывает реакцию организма на сочетание, а также особенности течения заболевания.
Фармакологическое действие
Под действием лейкотриенопосредованных эффектов при бронхиальной астме происходит запуск механизма бронхоспазма, образуется мокрота, уменьшается проходимость бронхов и повышается концентрация эозинофилов после приема препарата «Сингуляр».
Инструкция по применению сообшщает, что активное вещество монтелукаст оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. Такое действие происходит за счет способности «Сингуляра» ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Даже небольшие дозировки препарата могут блокировать бронхоконстрикции, которые вызываются LTD4. Спустя несколько минут после принятия наступает бронходилатация, продолжительность которой достигает двух часов. Препарат способен купировать бронхоспазм на ранних и поздних стадиях, снижая реакцию на антигены.
Лекарственное взаимодействие
Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.
С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8. Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом
Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций
Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.
Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.
Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.
Противопоказания
Препарат не используется при непереносимости его компонентов, поскольку может вызвать тяжелые осложнения
С осторожностью назначают средство пациентам преклонного возраста, страдающим сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, а также имеющим склонность к тромбообразованию
В период восстановления после инфаркта миокарда. Ишемического инсульта и тяжелых травм конечностей, позвоночника медикамент также не применяется. Противопоказан он в период беременности и грудного вскармливания, поскольку действие на плод и организм матери не до конца изучено.
С особой осторожностью назначают медикамент пациентам, которые регулярно проходят курс терапии глюкокортикостероидами, а также препаратами, влияющими на сужение и расширение бронхов
Побочные эффекты
В ходе исследования перед регистрацией препарата проводились исследования нежелательных эффектов, в ходе которых были выявлены такие побочные явления, как головная боль и боли в животе.
За период активного использования препараты были собраны данные о следующих нежелательных состояниях, вызванных приемом Сингуляра:
- склонность к гематомам, кровотечениям;
- инфекции дыхательных путей;
- головокружения, нарушения чувствительности;
- судороги, слабость, боли в мышцах;
- расстройства пищеварительной системы;
- тахикардия;
- нарушения концентрации внимания, депрессия, агрессивность, суицидальное поведение;
- аллергические отеки, крапивница, анафилактические реакции.
Список получается достаточно внушительный, но бояться этого не нужно, в первую очередь это свидетельство ответственного подхода компании-производителя к продукту, на практике побочные эффекты встречаются достаточно редко и не требуют прерывания терапии.
Данные о передозировке были получены после выхода препарата на рынок, были выявлены следующие симптомы: боль в животе, головные боли, возбужденное состояние, тошнота и жажда.
Побочные эффекты проявляется в легкой форме, специального лечения не требуют.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После употребления внутрь лекарственное средство активно абсорбируется и начинает действовать, концентрируясь в тканях бронхов. Монтелукаст воздействует на интерлейкиновые рецепторы эпителиальной ткани бронхов, что приводит к устранению спазма органа и нарушения дыхания.
Благодаря этому улучшается состояние больного не только при острых воспалительных патологиях, но и при запущенном течении бронхиальной астмы. При выработке большого количества слизи происходит быстрое выведение болезнетворных микроорганизмов из бронхов и запускается процесс восстановления пораженных участков.
Дополнительно слизь обволакивает стенки органа, что снижает отрицательное воздействие на них бактерий, а также отрицательных факторов внешней среды. Если у пациента в бронхах присутствует вязкий секрет, выздоровление замедляется, поскольку отмечается затруднение его выведения. Однако монтелукаст приводит к значительному разжижению секрета, поэтому процесс ускоряется.
При разжевывании таблетки активные компоненты через некоторое время попадают в системный кровоток и связываются с белками крови. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа после употребления. В это же время можно отметить максимально выраженный терапевтический эффект, который сохраняется на протяжении 12-18 часов в зависимости от особенностей организма пациента.
Биодоступность активного вещества состава приближается к 75%. Стоит отметить, что прием с пищей снижает показатель биодоступности примерно на 10%, но не ослабляет эффективность лекарственного средства. Метаболизм монтелукаста происходит в печени, где компонент распадается на несколько веществ.
Стоит отметить, что у пациентов с патологиями печени отмечается замедление переработки ингредиента, а также незначительное ослабление терапевтического эффекта. Период эвакуации метаболитов из организма составляет примерно 2 дня. У больных с заболеваниями желчного пузыря и проток это время продлевается на несколько часов.
Основное количество продуктов распада активного компонента выводится с желчью, незначительная часть – с мочой.
Взаимодействие с другими препаратами
Сингуляр назначается совместно с другими лекарствами в профилактических и лечебных целях. Каких-либо отклонений при одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, варфарином, дигоксином, терфенадином, преднизолоном, преднизоном, теофиллином не отмечено.
При одновременном приеме с фенобарбиталом площадь по кривой AUC для монтелукста была снижена на 40%
Из-за метаболизации монтелукаста СYР ЗА4 необходимо проявлять осторожность при однорменном назначениисингуляра с индукаторами СYР ЗА4 (рифампицин, фенобарбитал и фенитоин)
Было доказано, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8, вещество не оказывает влияния на метаболизм медикаментов, метаболизирующихся при помощи этого фермента (репаглинид, росиглитазон, паклитаксела).
Побочные действия
Побочные реакции при использовании лекарства возникают не так часто, но затрагивают все органы и системы. При этом они могут появляться в случае соблюдения инструкции или ее нарушения.
Органы и системы
Наиболее частые реакции
Нервная система
Головная боль и сонливость при приеме лекарства проявляется довольно часто. Помимо этого, у взрослых пациентов возможно развитие депрессивного состояния, нарушение координации движений, а также головокружение
Иногда у больных наблюдается не сонливость, а бессонница, также ухудшение памяти, невозможность сконцентрировать внимание на обычных бытовых манипуляциях.
Органы пищеварения
При приеме средства чаще всего пациентов беспокоит тошнота. Однако возможно развитие осложнений со стороны печени в виде гепатита, увеличения органа, пожелтения кожных покровов и боли в области проекции печени
Помимо этого, возможно расстройство стула, проявляющееся у пациентов в виде запора или частого жидкого стула в зависимости от особенностей организма. В некоторых случаях появляется боль в животе, отмечается метеоризм.
Опорно-двигательный аппарат
Боли в суставных соединениях и мышцах наблюдаются чаще всего у взрослых пациентов. Иногда подобные нарушения возникают у подростков.
Система кроветворения
Нарушение целостности сосудов и снижение количества тромбоцитов в крови приводят к ухудшению свертываемости. При этом любая незначительная травма провоцирует появление кровоизлияния под кожей. Стоит отметить, что у многих пациентов кровоподтеки появляются даже при отсутствии ушибов или других травм.
Кожные покровы
Аллергическая реакция на препарат проявляется в виде сыпи на коже и зуда, а также крапивницы. Симптоматика в каждом случае проявляется по-разному, но существенно ухудшает состояние больного.
Помимо этого, возможно учащение сердечных сокращений, а также появление отеков конечностей. У некоторых больных повышается температура тела, у детей может развиваться лихорадочное состояние.
Противопоказания
Перед приемом препарат необходима консультация врача, лечение любого заболевания эффективно только при условии точного поставленного диагноза, важную роль играют также наличие противопоказаний.
Препарат не рекомендован к употреблению в следующих случаях:
- лечение детей до 6 лет;
- индивидуальная непереносимость отдельных компонентов.
При беременности и лактации
Активный компонент Сингуляра выделяется с молоком, поэтому прием препарат допускается только после тщательного сопоставления потенциального эффекта и опасности.
В период кормления прием препарата рекомендуется приостановить, так как клинические испытания воздействия компонентов на молоко не проводились.
Аналоги
В некоторых случаях использование Сингуляра невозможно. Многим не подходит его высокая стоимость, поэтому они стараются подобрать заменитель с похожими свойствами.
Наиболее популярные аналоги:
- Синглон – средство на основе монтелукаста, выпускаемое в форме таблеток для приема внутрь и жевательных таблеток. Обладает выраженными противовоспалительными, бронхорасширяющими свойствами. Назначается с целью лечения и профилактики различных форм астмы у взрослых и детей.
- Монтелукаст – таблетированный медикамент на основе одноименного активного компонента. Таблетки предназначены для приема внутрь и для разжевывания, выпускаются в разной дозировке. Препарат направлен на лечение и профилактику патологий органов дыхания, обладает выраженными свойствами и редко провоцирует осложнения.
Существуют и другие аналоги медикамента, но эти препараты имеют низкую стоимость и оказывает такое же действие, поэтому используются чаще всего.
Показания к применению
Сингуляр используется не только для лечения детей. Отзывы пациентов подтверждают эффективность медикамента в терапии взрослых.
Основные показания для назначения:
- Лечение бронхиальной астмы у пациентов, страдающих гиперчувствительностью к медикаментам на основе ацетилсалициловой кислоты.
- Необходимость длительной терапии бронхиальной астмы при тяжелом ее течении. В этом случае разрешается применять не все лекарства, но Сингуляр может облегчить состояние больного.
- Обструктивные формы бронхита разной степени тяжести.
- Отсутствие достаточного количества бронхиального секрета, затрудняющее выведение микробов.
- Аллергический ринит тяжелой формы, который проявляться не только в виде сезонного обострения, но и при различных расстройствах неуточненного происхождения.
- Профилактика бронхоспазма у детей и взрослых при регулярных и тяжелых физических нагрузках.
Помимо этого, медикамент нередко назначается с целью предупреждения развития бронхиальной астмы у пациентов дошкольного возраста в результате серьезных физических нагрузок, например, при профессиональных занятиях спортом.
Инструкция по применению
Сингуляр таблетки, покрытые оболочкой
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.
Таблетки жевательные
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Медикамент можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Побочные явления
В целом препарат нормально переносится пациентами, однако, на фоне длительного приема таблеток у детей с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарства возможно развитие побочных эффектов со стороны:
- органов дыхательной системы – развитие воспалительных заболеваний органов дыхания, обусловленных вирусной, инфекционной и грибковой природой;
- сердечнососудистой системы – одышка, учащение сердцебиения, ощущение нехватки воздуха, боли за грудиной;
- нервной системы – головокружения, вялость, апатичность, сонливость, чувство ползания мурашек по коже, в редких случаях развитие судорожного синдрома;
- психики – агрессия, замкнутость, депрессия, хождение во сне, сомнамбулизм, нарушения памяти, тревожность, необоснованное чувство страха;
- печени – повышение активности печеночных трансминаз, боли в области правого подреберья, гепатит, холецистит;
- кровеносной системы – ослабление прочности сосудистой стенки, склонность к кровотечениям;
- кожных покровов – сыпь, мелкие точечные кровоизлияния под кожей, гематомы, зуд кожи, расчесы;
- аллергические реакции – развитие ангионевротического отека и анафилактического шока;
- органов пищеварения – боли в желудке, воспаление поджелудочной железы (реактивный панкреатит), тошнота, рвота, расстройство стула, метеоризм.
В качестве побочного эффекта на фоне приема препарата Сингуляр у детей может возникать энурез (недержание мочи), который проходит после отмены терапии самостоятельно.
