Сибутрамин – инструкция по применению
Сибутрамин изначально пытались использовать как средство от депрессии, но к сожалению, положительного эффекта не получили. Но в процессе эксперимента была замечена его способность притуплять аппетит. С тех пор сибутрамин используют, как средство от ожирения. Есть несколько стран, в которых препарат запрещен. Поэтому поставка в страны СНГ приостановлена.
Действие на организм
Применение препарата вероятно в том случае, когда не дают эффекта другие способы для снижения веса. Сибутрамин желательно применять в совмещении с диетой или физическими нагрузками. Так он принесет больший результат:
- Притупление аппетита;
- Активное расщепление жировых отложений;
- Активация выработки сератонина, что помогает положительно настроиться;
- Уменьшает слюноотделение и способность к развитию кариеса;
- В случае положительного эффекта уменьшение веса от 7 до 15 кг за месяц.
В каких лекарствах содержится
Существует несколько лекарств с содержанием сибутрамина, вот несколько из них:
- Меридиа (производство Германии);
- Линдакса (производство Чехии);
- Редуксин (производство России);
- Голдлайн, Слимия (производство Индии).
Все эти препараты содержат в составе сибутрамин и другие вспомогательные лекарства. У сибутрамина имеются и аналоги, они тоже имеют свойство снижать вес, но действие их на организм мягче и не столь опасно. Подобные таблетки: денфлурамин, дексфенфлурамин, флуоксетин, лоркасерин. В числе аналогов присутствуют препараты, которые ингибируют обратный захват серотонина.
Так как сибутрамин является сильно действующим препаратом, перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом. При приеме таблеток для похудения, содержащих сибутрамин возможны побочные эффекты. Поэтому препарат запрещен при заболеваниях:
- Сердечная недостаточность;
- Психические расстройства;
- Детский возраст;
- Беременность и период лактации;
- Наркотическая или алкогольная зависимость;
- Ожирение органического характера;
- Тахикардия;
- Аритмия;
- Гипертиреоз;
- Врожденный порок сердца;
- Повышенная чувствительность к сибутрамину.
Побочные действия
Учитывая то, что сибутрамин влияет на работу головного мозга, в результате могут быть очень опасные последствия:
- Нарушение работоспособности сердца;
- Рвота;
- Повышение потливости;
- Запоры;
- Бессонница;
- Повышение АД;
- Аллергия;
- Боль в мышцах;
- Боль в спине;
- Привыкание к лекарству;
- Мигрень;
- Головокружение;
- Аритмия;
- Нарушение психики;
- Учащенный пульс;
- Повышение температуры;
- Суховатость во рту.
И это не просто список побочных действий, который должен быть в любой инструкции к применению, а опасные осложнения от приема лекарства.
Передозировка
Симптомы: усиленная выраженность побочных действий. Наиболее частые – повышенное артериальное давление, учащение сердцебиения, мигрень и головокружение. Это может случится как от случайной передозировки, так и от специальной.
Применение
Сибутрамин таблетки инструкция по применению. Изначальная дозировка препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Если лекарство в капсулах, то капсулы следует принимать только утром, запивая большим объёмом воды.
Если был упущен один прием, то не нужно удваивать последующую дозу. Если эффекта при такой дозировке в течение месяца нет, то можно увеличить дозу до 15 мг в сутки, но не более. Но только при хорошей переносимости препарата.
По поводу длительности приема сибутрамина здесь мнения расходятся. Но не следует принимать его дольше года, так как нет уверенности в безопасности и эффективности препарата в более продолжительное время. Если нет благоприятной динамики в уменьшении массы тела хотя бы 5% от всего веса в первые три месяца употребления, то следует окончить прием средства.
Внимание!
Следует понимать то, что лекарство принесет положительный эффект только в сочетании с диетой. Принимая данный продукт, нужно следовать нескольким правилам, при соблюдении которых Вы сможете избежать неприятных последствий.
Вот основные из них:
- Управление автомобилем;
- Одновременное принятие сибутрамина и других анорексигенных препаратов;
- Не принимать одновременно с сибутрамином алкоголь;
- Возраст после 65 лет.
Принимать сибутрамин при беременности и лактации не рекомендуется, так как исследования не проводились. Так же неизвестно, попадает ли препарат и его вещества обмена веществ в грудное молоко.
Сибутрамин – сильнодействующий препарат, который имеет свои плюсы и минусы. Решаясь на похудение с таблетками на основе сибутрамина, обязательно проконсультируйтесь изначально с врачом, прочтите инструкцию по применению и учтите отзывы принимающих эти средства. Начните лучше с диет, занятий спортом. На крайний случай, есть биодобавки, которые притупляют аппетит, но более безвредны.
Побочные действия
По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.
Список вероятных побочных эффектов:
- нарушение сна;
- головокружение;
- болевые ощущения в шейном отделе, грудной клетке или спине;
- мигрень;
- боли в области живота или таза;
- упадок сил;
- лихорадка (при отсутствии инфекции);
- аллергические реакции, включая сыпь, прыщи;
- генерализованные отеки;
- молочница;
- учащение сердцебиения и тахикардия;
- чувство жжения на коже;
- скачок артериального давления;
- появление чувства фобии, депрессивного состояния;
- сухость во рту и постоянная жажда;
- воспаление слизистой оболочки желудка;
- нарушение нормального процесса дефекации;
- тошнота (нередко сопровождающаяся рвотой);
- затруднение пищеварения с болями в области желудка;
- неконтролируемый рост потребности в еде;
- тромбоз геморроидальных вен;
- полное отсутствие аппетита;
- повышенное потоотделение;
- изменение восприятия вкусов;
- мышечные боли;
- воспаления суставных тканей;
- боли в суставах, имеющие летучий характер;
- воспаление синовиальных выстилок сухожилий;
- нервное перевозбуждение;
- постоянная тяга ко сну;
- парестезия;
- неустойчивость эмоциональных состояний;
- болезненные ощущения в ухе;
- кашель;
- аллергический насморк;
- воспаление носовых пазух;
- патологии слизистой оболочки глотки, гортани и связочного аппарата;
- инфекции мочевыводящих путей;
- болезненная менструация;
- кровяные выделения, не связанные с менструацией.
Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.
Аналоги Сибутрамина
Если нет медицинских показаний к приему «Сибутрамина», но похудеть очень хочется, можно использовать аналогичные блокаторы голода.
Представляем вашему вниманию список медикаментов, которые помогут избавиться от лишнего веса:
- «Меридиа»;
- «Слимия»;
- «Голдлайн»;
- «Редуксин»;
- «Линдакса».
Мы рассказали, как действует на человека вещество сибутрамин. В аналогичных препаратах этот компонент тоже имеется, поэтому нужно обязательно получить консультацию доктора, прежде чем начать прием лекарства!
Описанное в публикации средство действительно очень сильное, но у него масса недостатков. Многие худеющие, принимающие препараты с сибутрамином, отметили наличие плохого самочувствия, побочные эффекты. Если вам нужно справиться с несколькими кило, то предпримите иные способы. Не прибегайте к помощи опасных сильнодействующих медикаментов, которые не рекомендуют даже ведущие диетологи. Крепкого вам здоровья, удачи в формировании красивого тела!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во время приема лекарственного препарата для уменьшения веса могут проявляться некоторые побочные эффекты. Они могут быть как кратковременными, так и длительными. При их обнаружении обязательно нужно сообщить об этом доктору, так как возможен риск ухудшить свое состояние, если продолжить употреблять таблетки.
К списку побочных эффектов нужно отнести:
- запор;
- потерю аппетита;
- парестезии;
- тошноту;
- повышенное артериальное давление;
- головные боли;
- судорожные припадки;
- тромбоцитопению;
- обострение геморроя;
- изменение вкуса;
- беспокойства;
- головокружение;
- покраснения на разных участках кожи;
- интерстициальный нефрит.
Легальный статус[править | править код]
С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утвержденный правительством список сильнодействующих препаратов. Это означает, что его продажа разрешена только в аптеках по рецепту.
Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список, Светлана Сухорукова была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ.
Сибутрамин включен также в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесен к субстанциям, запрещенным во время соревнований.
Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Компании по приостановке продаж развернулась в США, ряде стран Евросоюза и Украине. Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенесших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в больший дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий. Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.
Минздрав сообщает, что учету подлежат препараты, содержащие сибутрамин в качестве единственного действующего вещества и называет их — «Слимия» (капсулы), «Меридиа» (капсулы), «Голдлайн» (капсулы) и «Линдакса» (капсулы). При этом торговая марка «Редуксин» (капсулы) не подлежит предметно-количественному учету, так как содержит комбинацию активных веществ: сибутрамин + микрокристаллическая целлюлоза, и поэтому не относится к сильнодействующим веществам.
Побочные реакции
Действие сибутрамина на организм человека достаточно неоднозначное. Да, подобные таблетки помогают избавиться от ожирения, однако, противопоказания и побочные действия сибутрамина омрачают первое впечатление. Действуя на головномозговые центры аппетита, препарат для похудения сибутрамин снижает количество употребляемой еды, причем совсем незаметно для самого пациента. А избыточная серотониновая выработка вызывает радостное и эйфорическое ощущение. Худеть и радоваться – что может быть лучше. Но подобное похудение не лишено подводных камней в виде побочных эффектов.
- Нервносистемные побочные реакции проявляются тревожностью и нервозностью, расстройствами сна и психозами, головокружениями или провалами в памяти, депрессивными состояниями и пр.
- Затрагивают побочные явления и структуры ЖКТ, проявляясь тошнотно-рвотными реакциями, запорами или постоянным ощущением жажды, обострениями геморроя и анорексией.
- Побочные эффекты сибутрамина могут затронуть и органы чувств, что проявляется в форме вкусовых изменений, насморка, болезненного дискомфорта в горле и ушах, зрительной нечеткости, кашля и пр.
- Порой применение сибутрамина провоцирует тахикардические и мигренозные проявления, аутоиммунные сосудистые повреждения, понижение тромбоцитов и повышение АД.
- Побочные реакции проявляются и в других сферах, например, кожные высыпания и прыщи, артралгии или гиперпотливость, мышечный гипертонус и воспалительные поражения сухожилий, герпес и пр.
- Мочеполовая система тоже часто страдает от того, как действует сибутрамин при похудении. Побочные эффекты проявляются в форме мочевыводящих инфекций или нефрита, молочницы и мочеиспускательных расстройств.
- Не всегда благоприятно действие сибутрамина на женский организм, порой пациентки сталкиваются с менструальными нарушениями, кровотечениями из тела матки и менструальными болями.
- У мужчин сибутрамин действует на организм тоже не всегда положительно, вызывая эректильную дисфункцию.
Столь внушительный перечень побочных эффектов зачастую отпугивает пациентов, заставляя отказаться от приема лекарства, опасаясь вреда сибутрамина. В инструкции производитель указывает, как действует сибутрамин на жир, как принимать лекарство, какими побочными реакциями чревато его применение.
Факты о вреде
Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:
- ощущение сухости во рту;
- нарушение стула;
- обострение геморроя;
- головные боли;
- учащение сердцебиения;
- бессонница;
- полное отсутствие аппетита;
- незначительное повышение артериального давления.
Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.
Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.
К опасным нежелательным эффектам относят:
- психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
- пищевые расстройства (булимия, анорексия);
- повышение риска инфарктных состояний;
- инсомнию;
- критическое повышение артериального давления;
- тахикардию;
- обмороки;
- нарушение периферического кровообращения.
Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции
Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.
Фармакологические свойства
По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).
В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:
- рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
- усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
- воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.
Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.
Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.
Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.
Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.
В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:
- не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
- не сказывается на активности ингибиторов МАО;
- не имеет антигистаминного эффекта;
- не вызывает снижение холинергической активности;
- не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.
Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.
Аналоги Сибутрамина
Если по какой-то причине нет возможности принимать Сибутрамин (противопоказания или высокая стоимость), можно заменить его на один из аналогов.
Ксеникал
Среди многочисленных похожих вариантов особого внимания заслуживает лекарственное средство Ксеникал. Это достаточно эффективное средство, которое характеризуется аналогичным фармакологическим эффектом и широко используется в процессе борьбы с ожирением.
В современной торговой сети подобное средство можно найти под названием Орлистат. Активное вещество данного препарата эффективно блокирует всасывание жиров. Они проникают в стенки кишечника и спустя несколько часов выводятся из организма естественным путем.
Важно! Чтобы в процессе приема Ксеникала получить максимальный эффект, одновременно нужно придерживать стандартной диеты. Это оптимальная возможность увеличить положительный результат на 20%.. Здесь также присутствуют определенные побочные эффекты
Проявляются они в виде незначительного нарушения дефекации и в образовании метеоризма. Яркость выраженности неприятных признаков напрямую зависит от калорийности употребляемых блюд. Чем более жирными будут продукты, тем ярче проявятся кишечные расстройства
Здесь также присутствуют определенные побочные эффекты. Проявляются они в виде незначительного нарушения дефекации и в образовании метеоризма. Яркость выраженности неприятных признаков напрямую зависит от калорийности употребляемых блюд. Чем более жирными будут продукты, тем ярче проявятся кишечные расстройства.
Основные различия между Сибутрамином и Ксеникалом заключаются в определенных фармакологических свойствах. Первый снижает аппетит, оказывая влияние на нервные и мозговые центры, а аналог просто эффективно выводит жиры и одновременно заставляет организм тратить энергию на осуществление данного процесса, что также приводит к снижению веса.
Сибутрамин воздействует на ЦНС и соответственно на все органы, Ксеникал же не проникает в кровь, а значит не влияет на остальные системы организма.
Фенфлурамин
Это еще один достаточно эффективный серотонинергический аналог, который относится к группе производных амфетамина. Препарат имеет сходный с описываемым средством механизм влияния, но в отличие от него, запрещен к продаже, так как имеет в составе наркотические вещества. Найти его в продаже очень сложно, да и не нужно.
Меридиа
Данный препарат от производителей Германии имеет схожий химический и фармакологический состав с Сибутрамином. Это не менее эффективное диетическое средство, которое выпускается в виде капсул, упакованных в блистеры по 7, 14, 28 шт. Средство достаточно эффективно контролирует разгулявшийся аппетит, быстро убирает все признаки ожирения.
Стоимость лекарственного средства в среднем составляет 1700 рублей за упаковку в 14 капсул.
Цена достаточно высокая, но за эти деньги можно приобрести продукт, который будет быстро подавлять аппетит, усиливать теплообмен на клеточном уровне. Дозировку и общее время терапии определяет лечащий врач.
Голдлайн
При стремительном развитии ожирении у человека, очень часто назначается именно этот препарат. Голдлайн реализуется в форме капсул, в количестве 10, 30, 60 штук в упаковке из фольги. Терапия данным препаратом является достаточно интенсивной, потому предварительная консультация опытного диетолога является обязательной. Это позволит избежать серьезного ухудшения общего состояния здоровья.
Линдакса
Один из самых популярных на данный момент лекарственных препаратов, направленных на снижение веса. Выпускается средство в виде желатиновых капсул по 10, 30 и 90 штук в одной упаковке.
Перед тем как приобрести препарат, стоимость которого составляет 2200 рублей за 30 капсул, стоит обязательно проконсультироваться со специалистом. Он должен проанализировать общее состояние здоровья и определить продолжительность терапии. Основной принцип действия лекарства основан на подавлении аппетита, что позволяет насыщаться относительно небольшими порциями.
Перечень многочисленных аналогов можно дополнять и дальше. Препаратов существует достаточно много, но все они отличаются своими индивидуальными побочными эффектами.
Полноценных аналогичных препаратов у Сибутрамина не существует, но всегда можно найти что-то похожее среди лекарственных средств от производителей разных стран.
Самолечение данными лекарственными может принести серьезный вред здоровью, потому консультация врача является обязательной.
Сибутрамин (Редуксин, Линдакса, Голдлайн) — отзыв врача-кардиолога:
Борьба с лишним весом — процедура длительная, обычно пожизненная. Люди, имеющие удачные попытки снижения веса, как правило, имеют и опыт возвращения к исходному (или еще бОльшему) весу.
Одной попыткой, нахрапом, шапкозакидательством длительной победы над весом достичь не удается.
Поэтому, если Вы рассчитываете пожизненно принимать запрещенные в Европе препараты сибутрамина — вся ответственность ложится на Вас.
Чем опасен Сибутрамин?
Запрещен он в основном по двум причинам:
- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (гипертония, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз) Сибутрамин увеличивает количество тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (инфарктов, инсультов), в том числе со смертельным исходом.
- У всех пациентов, независимо от наличия или отсутствия сердечно-сосудистых проблем, длительный прием Сибутрамина приводит к росту количества самоубийств.
Поэтому дисциплинированный законопослушный европейский производитель огигинального препарата Меридиа изъял препарат из продажи, естественно, неся при этом огромные убытки.
А вот бодрые индусы и россияне, пользуясь несовершенством наших законов, завалили аптеки своими копиями.
Отмечу кстати, что в инструкции к российскому Редуксину «галантно» исключены упоминания о самоубийствах, имеющиеся в описании оригинального препарата Меридиа. Наверно, это такая форма заботы о потребителе :). Ну, чтобы в петле пациент выглядел более стройным.
Поэтому перед началом самостоятельного приема я очень рекомендую тщательно изучить инструкцию к препарату Меридиа (особенно пункты Противопоказания, Побочное действие, Особые указания).
А если Вы при приеме препарата заметили ухудшение течения гипертонии или ИБС, а также изменение настроения и отношения к жизни, я настоятельно рекомендую отменить прием, не дожидаясь момента, когда Вам захочется выйти из окна многоэтажки.
По поводу чудодейственного свойства БАДа Редуксин-лайт (коньюгированной линоленовой кислоты) в тяжком деле похудения ничего пока сказать не могу.
Линоленовая кислота — близкая родственница омега-3 ненасыщенных кислот, которые в огромном ассортименте продаются в аптеках и к резкому похудению никого еще не привели. Но она, во всяком случае, скорее всего, безвредна. Деньги Ваши, как хотите, так и тратьте.
С уважением автор сайта.
Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин
Характеристика вещества Сибутрамин
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакология
Фармакологическое действие — анорексигенное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Особые указания
Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение Редуксином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Комплексная терапия ожирения включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого снижения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт.ст.) этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст. лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты)
Осторожность следует соблюдать при применении препарата на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия)
Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.
Связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах
Чем опасен сибутрамин: побочные действия и эффекты
Сибутрамин для похудения является достаточно распространенным препаратом, однако во многих отзывах худеющие девушки и специалисты в области медицины называют это вещество ядом и сильным наркотиком. Производители этого фармакологического продукта всячески опровергают эту информацию и под разными торговыми названиями распространяют сибутрамин совершенно законно.
Чем опасен сибутрамин и действительно ли он оказывает вредное действие на человеческий организм? Учитывая тот факт, что действующее вещество оказывает влияние на головной мозг, возможными становятся опасные последствия такого способа похудения. Среди самых опасных распространенных побочных эффектов сибутрамина специалисты называют нарушения работы сердца и психики. Опасность и сомнительность действия фармакологического продукта с таким составом подтверждается тем, что он запрещен во многих странах Европы.
Среди других распространенных, но менее опасных побочных действий сибутрамина, встречаются такие явления, как сухость во рту, рвота, повышение потливости, запоры, боли в мышцах и суставах, бессонница, учащение пульса, изменение состава крови, увеличение артериального давления. Учитывая такое неблагоприятное действие на сердечно-сосудистую систему, препарат противопоказан к применению людям с заболеваниями сердца и кроветворения.