Возможные последствия
Если вы решили «присесть» на сибутрамин, имейте в виду, что снижение массы тела в этом случае происходит одновременно с изменениями в составе крови (не в лучшую сторону). Но об этом совершенно не задумываются те, кто отчаялся похудеть с помощью диет и спорта. Тем более что наблюдается снижение холестерина, а это, по сути, не может не радовать.
А вот эксперты Европейского агентства по лекарственным средствам не разделяют восторгов желающих сбросить лишний вес: по мнению специалистов, из-за последствий сибутрамин приносит больше вреда, чем пользы. Зафиксированы случаи, когда Сибутрамин, который употребляют как средство для подавления аппетита, увеличивал риск инсультов и инфарктов у тех, кто склонен к заболеваниям сосудов и сердца.
Кроме того, при исследованиях, производимых в течение двух лет, у самцов подопытных крыс при применении этого препарата случалось образование доброкачественных опухолей, а у кроликов рождалось потомство с некоторыми визуально заметными аномалиями.
В Европе призвали медиков не рекомендовать своим пациентам сибутрамин и о последствиях говорить в обязательном порядке, а аптекарей — не реализовывать его через свои сети.
Препараты, содержащие Сибутрамин
Подробное описание указанного медикамента вдохновляет, однако не стоит исключать потенциальные противопоказания, побочные явления. Если похудеть таким прогрессивным способом нет возможности по медицинским показаниям, в фармацевтической отрасли имеется ряд не менее достойных аналогов, которые содержат сходный химический состав и фармакологическое действие в худеющем организме. Ниже представлены самые эффективные регуляторы веса от разных производителей.
Меридиа
Это диетическое средство выпускается в форме капсул, которые фасуются в блистеры по 7, 14, 28, 84 штук. Меридиа для похудения контролирует разгулявшийся аппетит, устраняет очевидные признаки ожирения. Вот что необходимо знать о характерном медикаменте перед его приобретением и употреблением:
- производитель – фармацевтическая фирма Abbott GmbH (Германия);
- цена – 1700 рублей (14 капсул по 10 мг каждая);
- состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные: диоксид коллоидного силикона, микроцеллюлоза, стеарат магния, лактозы моногидрат;
- принцип действия – подавляет аппетит, усиливает теплообмен на клеточном уровне.
Голдлайн
При развитии ожирения похудеть можно при помощи указанного медикамента. Голдлайн выпускается в форме капсул, где в каждой упаковке из алюминиевой фольги может находиться по 10, 30, 60, 90 штук. Перед началом интенсивной терапии требуется проконсультироваться с диетологом, минимизировать риск ухудшения общего состояния. Вот что нужно знать об этом средстве:
- производитель – Ranbaxy Laboratories (Индия);
- цена – 1700–1900 рублей за 60 капсул;
- состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы: лактоза, стеарат кальция и магния, микрокристаллическая целлюлоза;
- принцип действия – утоляет голод, направляет импульсы в головной мозг об ощущении сытости.
Линдакса
Этот медицинский препарат выпускается в форме желатиновых капсул для применения перорально. В одной упаковке может содержаться по 10, 30 или 90 капсул, поэтому продолжительность интенсивной терапии должна быть определена заблаговременно. Вот что требуется знать при покупке этого диетического средства для продуктивного похудения:
- производитель – концерн Зентива (Чешская Республика);
- цена – 2100–2200 рублей за 30 капсул;
- состав – активный компонент: моногидрата сибутрамин; вспомогательные элементы – желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, оксид железа, диоксиды кремния и титана;
- принцип действия – подавляет аппетит, позволяет наесться малыми порциями.
Редуксин
Продолжая изучать таблетки с сибутрамином, врачи рекомендуют аноректик Редуксин, который тоже выпускается в форме капсул. В продаже преобладают упаковки по 30 и 60 штук, предназначены для приема внутрь перед едой. Вот ценная информация потенциальному покупателю на заметку:
- производитель – Озон (Россия);
- цена – от 1600 рублей за 30 капсул;
- состав – активный компонент: сибутрамин; вспомогательные элементы: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, желатин, диоксид титана;
- принцип действия – обеспечивает эффект похудения за счет стимуляции обмена веществ.
Принцип действия
Хотя изначально Сибутрамин создавался в качестве антидепрессанта, его действие не принесло эффекта в данном направлении. Однако его способность подавлять аппетит, открыло им путь к использованию в сфере борьбы с лишним весом. Получаемый результат специалисты объясняют следующим образом:
- Во-первых, активное вещество лекарства провоцирует повышение температуры. Это позволяет ускорить все обменные процессы, что увеличивает количество потребляемой организмом энергии.
- Во-вторых, медикамент приводит человека в состояние счастливого возбуждения, которое тормозит чувство голода. Поэтому, принимающие препарат люди меньше ощущают потребности в принятии пищи. Эти два действия в комплексе обеспечивают расщепление жировых отложений и препятствуют его накоплению.
Помимо этого, Сибутрамин способствует выводу холестерина и триглицеридов из организма, попутно обеспечивая увеличения в крови ЛПВП. В связи с этим, по окончанию курса, с помощью мер профилактики, можно поддерживать полученный результат достаточно долгое время.
Активное вещество препарата хорошо усваивается организмом. По оценкам исследователей при приеме внутрь в кровь попадает от 77% содержимого таблеток. Достигая наивысшей концентрации, спустя час или 2 после применения, лекарство способно оказывать влияние на обменные процессы еще в течение четырех дней.
Можно ли худеть с Сибутрамином
Контролируя чувство голода, лекарство способствует продуктивному снижению веса. При отсутствии медицинских противопоказаний его можно использовать для коррекции избыточного веса полным курсом. Препарат не совместим с алкогольными напитками, имеет лекарственное взаимодействие. Любые коррективы суточной дозы вносятся врачом строго в индивидуальном порядке, иначе при похудении можно ухудшить общее состояние здоровья.
Показания для применения
Препарат может рекомендоваться больным ожирением, когда ИМТ индекс ≥30 кг/м2 или ИМТ ≥ 27 кг/м2. Использование таблеток полным курсом помогает не только снизить, но и стабилизировать новый вес, минимизировать риск развития сахарного диабета. При наличии последнего диагноза применение лекарства не запрещено, поскольку активные компоненты лекарства снижают показатель глюкозы в крови.
Каких результатов можно добиться, принимая препарат
Даже при ожирении 2 и 3 стадий можно добиться значительного снижения массы. В первые несколько месяцев сжигание жиров идет медленно, так как организм перестраивается на меньшие порции еды, учится потреблять энергию, сжигая отложенные килограммы. В первые 4 месяца пациенты могут сбрасывать от 3 до 6 кг за каждый месяц.
Через полгода препарат действует сильнее, так как организм уже настроился на новый режим.
Когда жировых отложений станет меньше, потеря веса пойдет на спад.
В среднем люди худеют за курс от 20 до 45 кг! Ни одна диета не даст такого результата. Конечно, потерять 20-25 кг при строгой диете можно и за 1 месяц, но такое редко кто выдержит, а вес после курса наберется быстро.
При помощи лекарства человек учится правильно питаться, рассчитывать количество порции. В его жизнь входит активность, пусть и в виде простой ходьбы пешком на работу, по лестнице, прогулок в парке.
Почему запрещен сибутрамин?
Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.
Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.
Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.
Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин
Характеристика вещества Сибутрамин
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакология
Фармакологическое действие — анорексигенное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Фармакологические свойства
По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).
В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:
- рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
- усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
- воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.
Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.
Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.
Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.
Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.
В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:
- не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
- не сказывается на активности ингибиторов МАО;
- не имеет антигистаминного эффекта;
- не вызывает снижение холинергической активности;
- не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.
Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.
Противопоказания
Применять Сибутрамин для похудения противопоказано:
- При серьезных нарушениях питания, например, при нервной булимии или нервной анорексии;
- При органической причине ожирения;
- На фоне синдрома Туретта;
- На фоне психических болезней;
- При окклюзионных заболеваниях периферических артерий;
- На фоне ишемической болезни сердца, врожденных пороков сердца, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- При неконтролируемой артериальной гипертензии;
- На фоне аритмии, тахикардии и различных нарушений мозгового кровообращения, включая транзиторные;
- На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
- При гипертиреозе;
- На фоне феохромоцитомы;
- При доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
- Во время беременности и в период лактации;
- При установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости;
- На фоне глаукомы;
- При гиперчувствительности к одноименному активному веществу или другим компонентам, входящим в состав лекарства.
Сибутрамин по инструкции противопоказано применять одновременно с некоторыми медикаментами, а именно:
- С ингибиторами МАО;
- С антидепрессантами, нейролептиками, триптофаном или другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему;
- С любыми другими медикаментами, действие которых направлено на снижение массы тела.
Особой осторожности требует назначение Сибутрамина для похудения:
- На фоне гипокалиемии и гипомагниемии;
- Одновременно с медикаментами, способствующими увеличению интервала QT;
- На фоне нарушений функции печени и почек, протекающих в легкой и средней степени тяжести;
- При эпилепсии;
- Одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение артериального давления и частоту сердечных сокращений, включая ряд лекарств от простуды, кашля и аллергии.
Из-за отсутствия необходимых исследований, Сибутрамин по инструкции не назначается людям старше 65 лет.
Что такое Сибутрамин
Этот синтетический медицинский препарат в борьбе с алиментарным ожирением выпускается в форме таблеток, предназначен для применения перорально. Благодаря активным компонентам, чувство насыщения наступает преждевременно, поэтому объемы суточных порций постепенно снижаются без вреда для здоровья. Избыточный вес тоже идет на спад. Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – сильнодействующий медикамент, терапевтический эффект которого достигается за счет активности одноименного действующего вещества Sibutraminum.
Как действует
Одноименный активный компонент препарата обеспечивает анорексигенное действие в организме, то есть обеспечивает усиленный теплообмен, за счет которого продуктивно топится подкожный жир. После употребления разовой дозы происходит стимуляция бета-адренорецепторов, которые отвечают за выделение энергии. Благодаря умеренному ингибирующему эффекту и действию гормонов-нейромедиаторов головного мозга, снижается аппетит, объемы суточных порций.
Препараты с сибутрамином снижают показатель холестерина в крови и способствуют спаду концентрации глицеридов, что помогает без строгой диеты удержаться в своем новом весе продолжительный период времени. Процесс распада синтетических веществ наблюдается в печени, однако активные метаболиты еще присутствуют в системном кровотоке на протяжении 4 суток.
Чем опасен
Прежде чем купить в аптеке препарат, необходимо выяснить о потенциальной угрозе собственному здоровью. Например, медикамент может спровоцировать патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. Как вариант, это могут быть приступы аритмии и тахикардии, повышение артериального давления. Поскольку лекарственный препарат отличается системным действием в организме, побочные явления распространяются на все внутренние органы системы, атакуют в первые дни лечения ожирения, снижения веса.
Побочные действия
Пациенты часто жалуются на выраженные признаки диспепсии, запор, головокружение, тошноту, сухость во рту и полное отсутствие аппетита. Это ненормальные перемены в общем самочувствии, которые красноречиво свидетельствуют о присутствии побочных явлений. Суточную дозу медикамента не сокращать, но немедленно обратиться к диетологу все же не помешает. Возможно, специалист порекомендует более мягкий аналог для успешной коррекции избыточного веса во взрослом возрасте.
Если решено выбрать такой метод похудения, важно обратить внимание на такие потенциальные аномалии, которые в организме после средства будут носить, скорее, временный характер:
- головная боль, парестезии;
- нарушенное потоотделение, бессонница;
- изменение вкусовых качеств;
- участившиеся судороги конечностей;
- угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
- тромбоцитопения;
- повышенная активность печеночных ферментов.
Последствия приема
Если в организме возникли побочные явления, принимать дальше препарат категорически противопоказано, а коррекция суточной дозы не обеспечит желаемый диетический эффект. Врач предлагает другое средство, чтобы в домашних условиях убрать лишние килограммы, окончательно решить проблему избыточного веса в любом возрасте. Неприятные последствия перорального приема могут быть таковыми:
- нарушение сердечной деятельности;
- скачки артериального давления, гипертония;
- склонность к хандре, депрессии;
- резкие перепады настроения;
- мышечные спазмы и боли;
- снижение либидо;
- воспаление слизистой кишечника и желудка.
Лечение до, во время и после беременности
Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью
Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода
На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС(в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Таблетки от ожирения
Да, есть такие лекарства от ожирения. Они существую и их можно купить в аптеке или заказать через интернет.
Всего их два: это Орлистат и Сибутрами.
Скорее это даже не лекарства, а действующее вещество, на основе которого многие фармацевтические компании вольны изготавливать свои аналоги. Делают они это охотно, так как считают, что имеют полное право реализовать свои товары по тем ценам, которые для них покажутся приемлемыми. Поэтому, не стоит думать, что аналоги орлистата и сибутрамина окажутся дешевым «удовольствием». Выгоду упускать никто не захочет.
Но обо всем по порядку!
Сперва расскажем немного о том, как ожирение сказывается на фармакокинетических параметрах:
- Этим вопросом мало кто задавался и действительно четких ответов у фармацевтов нет (долговременных исследований не проводилось).
- Учитывая первый параметр считается, что максимальная концентрация лекарственных веществ у разных людей с различной массой тела разная.
- Возраст, пол, физическая активность также по-разному сказываются на свойствах вводимого препарата в организм полного человека или человека с нормальной массой тела.
- То, сколько в теле содержится свободной воды определяет силу действия препаратов.
Иными словами, если человек полный, то некоторые препараты, например, способны увеличивать кажущийся объем распределения ряда лекарственных веществ. Возьмем диазепам, его объем у людей с ожирением составляет 292 литра, а у людей с нормальной массой тела всего 91 литр.
Поэтому, без консультации с врачом самовольно глотать таблетки нельзя!
Даже при условии, если вы очень сильно желаете похудеть и это крайне необходимо вам ради здоровья. Помните также, что у любой таблетки ВСЕГДА есть ПОБОЧНЫЕ действия!
Далеко ходить не надо, ибо ранее в официальной разрешенной медицине при лечении ожирения применялись амфетамины, которые относились к группе аноректиков – препаратов, снижающих аппетит (отсюда уже знакомое всем название заболевания «анорексия»). Они считались совершенно безвредными и безобидными.
Почему их в раз запретили?
Как после выяснилось, они, оказывается, становились причиной гипертонического криза и вызывали стойкое привыкание. На что похоже? Разве это не определение наркотика? …
Сейчас же считаются такими же безопасными препараты орлистат и сибутрамин.
Что точно ясно, так это одно – они все-таки позволяют добиться стойкого снижения массы тела. По отзывам худеющих, результаты заметны уже спустя несколько дней после приема препаратов на основе этих веществ.
Однако наша задача предупредить читателей о том, что они подходят далеко не всем! Человек должен иметь хорошее здоровье и иммунитет. Более того, наличие психологических, сердечно-сосудистых, почечных, желудочно-кишечных заболеваний сразу же накладывает запрет на прием аналогичных препаратов, ибо они создают благоприятную почву для прогрессирования этих болезней и осложнений при них.
Но как человек начинает худеть?
У каждого этого препарата разный механизм воздействия.
Механизм действия
Орлистат (Orlistat, Orlistatum)
- Оказывает периферическое действие
- Механизм воздействия схож с поведением триглицеридов, когда происходит связывание молекул желудочной и панкреатической липазы, не позволяя им взаимодействовать с липидами. Иными словами, желудочные ферменты под воздействием орлистата не могут в полной мере «переварить» жиры, которые на протяжении всего хода пищеварения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) выводятся из организма естественным путем (т.е. с калом).
- Вещество не всасывается из желудочно-кишечного тракта, т.е. практически не попадает в организм (большая часть выводится из организма через 3 – 5 дней, а около 2% выводится посредством почек)
- Снижает уровень общего холестерина, ЛПНП (липопротеины низкой плотности)
- Повышает количество ЛПВП (высокой плотности)
- Снижает АД (артериальное давление)
- Уменьшает уровень инсулина натощак
- Применяют в лечении сахарного диабета 2 типа и метаболического синдрома, так как посредством этого вещества можно достичь компенсации углеводного обмена
- Рекомендуемая доза: 1 капсула (120 мг) 3 раза вдень во время еды
Побочные действия
- Жидкий, жирный стул
- Масляные выделения из прямой кишки
- Недержание кала
- Газы
- Снижает всасывание жирорастворимых витаминов (показан прием поливитаминного комплекса)
Сибутрамин (Sibutramine, sibutramine hydrochloride monohydrate)
- Оказывает центральное действие
- Является анорексигенным средством, снижающим аппетит (после чего человек начинает потреблять меньшее количество пищи)
- Усиливает чувство насыщения
- Увеличивает термогенез (повышает температуру тела)
- Увеличивает объем ЛПВП
- Снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты
- Повышает АД и ускоряет сердцебиение, иногда в значительной степени (появляется «ложная» тахикардия)
- Всасывается в организм на 77%
- Максимальное его действие наступает через 1,2 часа после приема лекарства
- Применяют в лечении ожирения при ИМТ от 30 кг/м2 и более или с ИМТ от 27 кг/м2
- Может влиять на функции тромбоцитов
Побочные действия
- Бессонница
- Головные боли
- Головокружение
- Раздражительность
- Беспокойство
- Парестезия (нарушение чувствительности различных областей тела)
- Изменение вкуса
- Острый психоз и судорожные припадки в единичных случаях
- Тахикардия
- Учащенное сердцебиение
- Повышение АД
- Взадилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла)
- Болезнь Шенлейна-Геноха и тромбоцитопения в единичных случаях
- Сухость во рту
- Потеря аппетита
- Запор
- Диарея
- Тошнота
- Обострение геморроя
Иными словами, это вещество пагубно сказывается как на ЦНС, так и на сердечно-сосудистую систему. Поэтому, его нельзя применять совместно с другими лекарствами, действующими на нервную систему (антидепрессантами, нейролептиками, триптофанами). Оно увеличивает нагрузку на печень и почки, так как всасывается и попадает в организм через ЖКТ.
Не смотря на это разрешено длительное его применение в течение 1 года!
Противопоказания
Оба эти препарата нельзя применять при беременности, лактации и кормлению грудью, детям до 18 лет, пожилым людям после 65 лет. Долговременных адекватных и хорошо контролируемых исследований действия этих веществ на беременных женщин, детей, пожилых людей не проводилось.
Орлистат нельзя применять так же при: повышенной чувствительности к препарату, синдроме хронической мальабсорбции, холестазе, гипероксалурии, нефролитиазе (кальциевые аксалатные камни).
Сибутрамин при: гиперчувствительности, органических причинах ожирения, невротической анорексии, булимии, психических заболеваниях, синдроме Жиля дела Туретта, ИБС, декомпенсированной сердечной недостаточности, врожденных пороках сердца, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях сердечного ритма, цереброваскулярных заболеваниях (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальной гипертензии, гипертиреозе, тяжелых нарушениях функции печени или почек, гиперплазии предстательной железы, феохромоцитоме, наркотической и алкогольной зависимости.
