Аналоги препарата
Если врачи не рекомендуют принимать дозировку «Сермиона» 5 мг и никакую другую, по причине непереносимости или развития побочных явлений, то лекарственное средство можно заменить аналогами. Для этого подойдут:
- «Ницерголин». Это лекарство полный аналог «Сермиона», так как препараты имеют одно и тоже действующее вещество. Выпускается разными производителями в форме таблеток, а также в виде порошка для приготовления раствора. Нельзя прописывать препарат женщинам в положении. Терапия разрешена, если польза для будущей мамочки больше, чем вероятный риск для плода. «Ницерголин» не назначают в детском возрасте и в период грудного вскармливания.
- Отечественный «Ницерголин» выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для парентеральнго введения. Лекарственное средство можно рекомендовать для терапии беременных женщин, но во время грудного вскармливания лечение придется прекратить или перейти на кормление молочными смесями.
- «Винпоцетин-Акос». Российский препарат в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора. Разрешен препарат к применению у взрослого населения старше 18 лет, кроме женщин, ожидающих малыша и кормящих мам.
«Кавинтон форте». Производится в Венгрии. Выпускается в форме таблеток. Показания и противопоказания совпадают с предыдущим лекарственным средством.
Прежде чем вместо прописанного препарата подбирать аналог, стоит посоветоваться с врачом.
Схема приема и дозировка медикаментозного средства
Таблетки «Сермион» рекомендуется принимать только внутрь. Чаще всего лекарственный препарат прописывают принимать по три раза в сутки в дозировке 5-10 мг. Терапия занимает длительное время, но сроки лечения устанавливает врач. Схема приема и дозировка могут отличаться, в зависимости от особенностей организма пациента, а также имеющегося заболевания:
- С целью терапии нарушений периферического кровообращения препарат назначается три раза в день по 10 мг. Курс лечения длительный и занимает несколько месяцев.
- Сосудистая деменция лечится приемом 30 мг препарата утром и вечером. Через каждые полгода пациент должен обсуждать с лечащим врачом целесообразность продолжения такого лечения.
- Таблетки «Сермион» инструкция по применению для терапии нарушений мозгового кровообращения, последствий инсульта, лечения тромбоза или эмболии сосудов в центральной нервной системе рекомендует начинать принимать после короткого курса инъекций препарата. То же самое рекомендуется и для терапии гипертонических церебральных кризов, ишемических атак.
- Для лечения хронических отклонений в кровообращении в сосудах головного мозга или постинсультных состояний таблетки «Сермион» назначаются сроком не менее трех месяцев в дозировке 10 мг, три раза в день.
- Если требуется терапия на фоне патологий печени или почек, дозировка уменьшается вдвое.
Приступая к лечению, необходимо помнить, что терапевтический эффект наблюдается не сразу, а развивается постепенно.
Прием препарата в виде лиофилизата для приготовления раствора отличается от приема таблетированной формы. Его назначают для введения внутримышечно или внутривенно, иногда рекомендуют вводить в артерию.
Рекомендуемые дозировки таковы:
- При внутримышечном введении инструкция «Сермиона» рекомендует соблюдать дозировку 2-4 мг два раза в день.
- При внутривенном введении показана медленная инфузия препарата в дозировке 4-8 мг, растворенного в 100 мл физраствора или 5-105 раствора декстрозы. Такая дозировка разрешена к неоднократному введению в течение дня.
- Внутриартериально препарат вводится в количестве 4 мг, растворенных в 10 мл 0,95 раствора хлорида натрия. Лекарство вводится в течение двух минут.
Приготовленный раствор «Сермиона» инструкция по применению рекомендует вводить сразу, хранению он не подлежит. Необходимо обсудить с лечащим доктором сроки перехода с инъекционной формы лекарства на таблетки.
Особенности применения
В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Несмотря на то, что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось
В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Цена
Из аптек Сермион отпускается по рецепту. Средний ценовой диапазон зависит от наценок конкретных аптек, от используемой дозировки, и указан ниже:
- Упаковка 5 мг 30 таблеток 340-515 рублей.
- Упаковка 10 мг 50 таблеток 450-630 рублей.
- Упаковка 30 мг 30 таблеток 785-970 рублей.
Нельзя заниматься самолечением. Представлена информация для ознакомления. Перед применением препарата Сермиона обратитесь к врачу!
Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог)
Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее…
Взаимодействия препарата Сермион препарата Сермион
С осторожностью препарат применяют совместно с:
- антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
- препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
- препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели светтывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению Сермион назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.
- При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.
- При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
- При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.
- При нарушениях периферического кровообращения Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Раствор для инъекций
Возможный способ введения Сермиона: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально.
Схему применения врач определяет индивидуально в зависимости от характера болезни. Начинать курс в некоторых случаях предпочтительнее с инъекционного введения, после чего для проведения поддерживающей терапии пациента переводят на прием Сермиона внутрь.
В зависимости от способа введения Сермион назначается в следующих дозах:
- внутримышечно: 2 раза в день по 2–4 мг;
- внутривенно: инфузионный раствор – 4–8 мг Сермиона в 0,9% растворе хлорида натрия или 5–10% растворе декстрозы объемом 100 мл (в виде медленной инфузии); в случае необходимости такая доза вводится несколько раз в день;
- внутриартериально: раствор – 4 мг в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 10 мл; время введения – 2 минуты.
Раствор Сермиона рекомендовано вводить сразу после восстановления.
В более низких дозах препарат во всех лекарственных формах назначают пациентам с функциональными нарушениями почек (при содержании сывороточного креатинина ≥2 мг/дл).
Противопоказания
- возраст до 18 лет (для перорального приема);
- беременность и период грудного вскармливания (профиль безопасности для этой группы пациентов не изучен, при беременности парентеральное введение раствора возможно исключительно под непосредственным контролем специалиста и при наличии строгих показаний);
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для перорального приема);
- выраженная брадикардия;
- кровотечения в остром течении;
- ортостатическая гипотензия;
- острый инфаркт миокарда.
Сермион во всех лекарственных формах назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):
- отягощенный анамнез по подагре или гиперурикемии;
- сочетанное применение с лекарственными средствами, которые могут влиять на мочевую кислоту (нарушать метаболизм и/или выведение).
Особые указания
В рекомендуемых дозировках медикамент не оказывает выраженного влияния на артериальное давление, при применении пациентами с гипертензией он способен провоцировать постепенное уменьшение этого показателя.
При парентеральном применении лекарства пациент должен в течение 5-10 минут после инфузии пребывать в горизонтальном положении.
Не изучалось влияние медикамента на внимательность и психомоторные функции.
Применение при беременности и в период лактации
Кормящим и беременным пациенткам лекарство назначается исключительно по важным показаниям.
Беременным пациенткам рассматриваемое лекарство назначается исключительно по важным показаниям.
В процессе клинических испытаний не было зафиксировано тератогенной активности ницерголина.
Фармакокинетика
Ницерголин одинаково эффективно распределяется по организму как после приема внутрь, так и при парентеральном введении. В крови он подвергается ферментации, разделяясь на два метаболита – продукт гидролиза с международным обозначением MMDL и продукт деметилирования MDL. Терапевтической активностью обладают оба метаболита. В тканях мозга метаболиты не накапливаются, период полувыведения MDL составляет 13-20 часов, MMDL покидает организм быстрее. Около 80% метаболитов экскретируются с мочой, что накладывает ограничения на использование препарата у больных с выраженной почечной недостаточностью.
Терапевтическое действие лекарственного средства
Главный компонент медикаментозного средства ницерголин – это производное эрголина. После попадания в кровяное русло оказывает несколько лечебных эффектов:
- Улучшает процессы обмена веществ и гемодинамические в структурах головного и спинного мозга.
- Уменьшает риск склеивания тромбоцитов, что снижает процесс формирования тромбов внутри кровеносных сосудов.
- Улучшает свойства крови, разжижая ее, что способствует лучшей гемодинамике в кровеносных сосудах.
- Оказывает альфа-адреноблокирующее воздействие с угнетением функции адренорецепторов сосудов. В результате просвет сосудов увеличивается и движение крови улучшается.
- Оказывает влияние на нейромедиаторные системы в центральной нервной системе.
- Увеличивает активность дофаминергической, адренергической и холинергической систем. Это приводит к оптимизации когнитивных процессов.
Проведение длительной терапии с приемом препарата «Сермион» нормализует процессы гемодинамики в нервной системе.
После употребления препарата действующее вещество быстро проникает в кровоток и равномерно распределяется в тканях организма, а также легко попадает в клетки головного мозга и оказывает свое лечебное воздействие.
Основное действующее вещество разлагается в печени, в результате образуются неактивные и нетоксичные продукты метаболизма, которые выводятся в большей части с мочой и небольшое количество с калом.
Фармакологическое действие
Лекарство способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения, а также обладает активирующим обмен веществ и альфа-адреноблокирующим действием.
Сермион 10 способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения, обладает активирующим обмен веществ и альфа-адреноблокирующим действием.
Медикамент снижает сосудистое сопротивление, повышает скорость кровотока, доставку глюкозы и кислорода к тканевым структурам головного мозга, снижает сопротивление кровеносных сосудов в легких и агрегацию тромбоцитов, нормализует реологическое показатели крови.
Кроме того, препарат ускоряет кровообращение в нижних и верхних конечностях. При клинических испытаниях была доказана высокая эффективность лекарства при лечении метаболических и сосудистых нарушений.
Использование медикамента в рекомендованных дозировках не вызывает выраженного изменения артериального давления.
Нежелательные проявления во время терапии
Лекарство «Сермион» (нструкция по применению об этом упоминает) может спровоцировать развитие побочных явлений. Чаще всего пациенты могут жаловаться на следующие состояния:
- Пищеварительная система может отреагировать тошнотой, рвотой, вздутием живота, нарушением стула.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается падение артериального давления, может ощущаться прилив жара к верхней части тела.
- Нервная система реагирует внезапными головокружениями, нарушением сна, спутанностью сознания.
- Нарушаются метаболические процессы. Повышается уровень мочевой кислоты в крови. Этот симптом не зависит от длительности и дозировки таблеток «Сермион», инструкция об этом предупреждает.
- В редких случаях возможно проявление аллергических реакций, появляется зуд кожи, высыпания и покраснение.
Если в процессе приема препарата появляются негативные проявления, то необходимо срочно сообщить лечащему врачу. Может, придется уменьшить дозировку, а в некоторых случаях — отменить прием лекарственного средства и подобрать другое.
В каких случаях назначают препарат
Для чего предназначены таблетки «Сермион»? Чаще всего их прописывают врачи, чтобы улучшить гемодинамику и функциональную активность клеток в центральной нервной системе, которые могут угнетаться на фоне развития нарушений острого или хронического характера в ее работе. Обычно такие сбои в работе можно наблюдать при следующих состояниях и заболеваниях:
- Поражение сосудов атеросклеротическими бляшками, что провоцирует сужение сосудов.
- Нарушение кровотока из-за тромбов в сосудах.
- Скачки артериального давления, приводящие к спазму сосудов мозга.
- Резкое сужение сосудов нижних конечностей. Такая патология часто беспокоит курильщиков. У них развивается заболевание — перемежающая хромота.
- Эмболия.
- Нарушение кровотока в периферических сосудах.
- Развитие сосудистой деменции. Чаще всего такой диагноз ставится пожилым пациентам, у которых наблюдаются возрастные изменения, приводящие к нарушению кровообращения в тканях головного мозга.
Таблетки «Сермион» инструкция по применению рекомендует принимать и в комплексном лечении гипертонии. Если имеются отклонения в работе печени или почек, то дозировка подбирается индивидуально.
Детям и подросткам до 18 лет медикаментозное средство не назначается.
Форма выпуска и состав
Медикамент изготавливается в таблетированной форме. 1 таблетка содержит 30 мг ницерголина — основного активного элемента. Дополнительно в составе находятся:
- 1,3 мг карбоксиметилцеллюлозы натрия;
- 3,61 мг стеарата магния;
- 22,4 мг МКЦ;
- 72,69 мг дигидрата гидрофосфата кальция.
Состав защитной пленочной оболочки: силикон, желтый оксид железа, полиэтиленгликоль-6000, диоксид титана, гипромеллоза.
Таблетки плотно запаяны в фольгированные пластинки по 15 шт. Коробка картонная вмещает 2 пластинки.
Кроме того, медикамент производится в форме лиофилизата, из которого делается инъекционный раствор. В 1 флаконе содержится 4 мг ницерголина. К второстепенным веществам относится кислота винная и моногидрат лактозы.
Медикамент производится в форме лиофилизата, из которого делается инъекционный раствор. В 1 флаконе содержится 4 мг ницерголина.
Зачем врач назначил мне Сермион
Препарат Сермион обладает широким спектром действия: он расширяет кровеносные сосуды и ускоряет артериальный кровоток; улучшает мозговое кровообращение и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга, снижает «слипание» (агрегацию) тромбоцитов.
Если у Вас головная боль, атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, слабость, вялость, утомляемость, раздражительность, головные боли, нарушения сна, расстройств памяти; болезнь Рейно (нарушение периферического кровообращения, посинение коньчиков пальцев, онемение, похоладание), различные заболевания артерий (зябкость, иногда покалывание и жжение в кончиках пальцев, периодически появляющаяся хромота, были инфаркты или инсульты), неподдающиеся обычному лечению гипертонические кризы и Вам не помогают другие средства — препарат Сермион вам подойдет.
Фармакологические свойства препарата Сермион
Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.Фармакокинетика.Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических х доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в
сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6%, соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с периодом полувыведения 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30–60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Особые указания
Сермион способен усилить эффект антигипертензивных препаратов.
Сермион проходит метаболизм при участии цитохрома CYP450 2D6, в этой связи не исключается возможность его взаимодействия с препаратами, также проходящими метаболизм с помощью данного фермента.
После парентерального введения Сермиона в связи с возможным понижением АД пациент должен несколько минут оставаться в горизонтальном положении, особенно в начале терапии.
Действие препарата развивается постепенно, рекомендуемая терапия составляет длительное время, на протяжении которого врач должен периодически (не реже каждых 5- 6 месяцев) оценивать эффект от применения Сермиона, а также целесообразность его продолжения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании пациентом сложного технического оборудования или при управлении автомобилем, учитывая характер основного заболевания