«седалит»: инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Общая информация о Седалите

Медикамент с высокой фармакологической активностью, который помимо нормотимического действия, производит также седативный, антидепрессивный и противоманиакальный эффект. Седалит помогает бороться с маниакальными и биполярными расстройствами личности, а также аффективными психозами. Препарат невозможно приобрести в аптеке без наличия рецепта от специалиста.

Седалит (МНН – Lithii carbonas) – нормотимический медпрепарат, который широко применяется в психиатрической практике для лечения аффективных неврозов, маниакально-депрессивных расстройств и отклонений сексуального плана, а также некоторых зависимостей, включая алкоголизм.

Формы выпуска, состав и цены на препарат, средние в России

Медикамент реализуется в виде двухслойных таблеток с замедленным высвобождением лекарственного вещества, состоящих из собственно препарата и пленочной оболочки.

Внешние характеристики лекарственной формы: двояковыпуклые, круглой формы, желтые.

Аптека, город	Цена, рублей
«Балтика-Мед», Санкт-Петербург	127
Интернет аптека «Диалог», Москва	107
«Максавит», Воронеж	104
«Ригла», Ростов-на-Дону	133
«Будь Здоров», Краснодар	134

В таблице указана средняя стоимость препарата за одну коробку, в которой содержится 50 таблеток.

Действующим компонентом препарата выступает – карбонат лития (300 мг/1 таблетке). Карбонат лития – вещество, которое путем снижения биоэлектрической активность нейронов ГМ, нормализует психическое состояние и настроение, не вызывая заторможенности.

Формомоделирующие вещества — тальк, крахмал (картофельный), кальций, повидон. Оболочка в свою очередь состоит из диоксид титана, гипромеллозы, твина 80 и тропеолина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нормотимический, антидепрессивный, седативный и антиманиакальный эффекты от приема препарата объясняются наличием ионов лития в составе Седалита. Литий выступает антагонистом натрия и вытесняет его ионы из нейронов, снижая таким образом их биоэлектрическую активность.

Вещество стимулирует распад серотонина и норэпинефрина, тем самым снижая их концентрацию в мозге, что позволяет использовать медикамент как средство от мигрени. Карбонат лития вступает во взаимодействие с липидами и повышает чувствительность клеток ГМ к допамину. В незначительных дозах уменьшает содержание инозита – вещества, повышающего чувствительность нейронов.

Свойства нормотимических средств

Вещество полностью всасывается из органов ЖКТ в течение 7 часов, в среднем. Связь с протеинами плазмы – отсутствует. Maксимальная концентрация вещества наступает спустя 1,5 -3 часа после приема. Стабильной концентрации медикамента можно достигнуть спустя 4 дня приема. Препарат концентрируется в крови и ликворе в соотношении 1:1.

Скорость полувыведения вещества напрямую зависит от возраста пациента. Так у взрослого человека средних лет 50% медикамента выводится в течении суток, у подростков менее чем за 19 часов, а у лиц старше 67 лет за 34-36 часов. Вещество не распадается на составляющие и выводится в неизменном виде из организма вместе с мочой (более 90%), потом и калом.

Передозировка

Карбонат лития имеет узкое терапевтическое окно. Симптомы литиевой интоксикации (передозировки лития) могут возникать вследствие сопутствующих болезней, отравления и ятрогении.

Любую передозировку при длительной терапии Седалитом нужно рассматривать как потенциально серьезное состояние.

Острая передозировка обычно представляет собой незначительный риск. Она проявляется исключительно слабовыраженными симптомами вне зависимости от сывороточной концентрации лития в крови. Однако позже, когда скорость выведения лития снижается в связи с почечной недостаточностью, могут проявляться более тяжелые симптомы. Летальная однократная доза, вероятно, выше 5 г.

При острой передозировке у пациентов, которые проходят длительную терапию литием, возможно развитие тяжелого токсического воздействия, даже в случаях умеренной передозировки, что связано с насыщением внесосудистых тканей литием.

При повышенной концентрации лития в крови вероятность токсического воздействия возрастает при наличии следующих болезней/состояний: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, болезнь Аддисона, шизофрения.

Появление симптомов передозировки Седалита может быть отсрочено, их максимальная выраженность может проявиться спустя 24 часа. Особенно это относится к пациентам, которые не проходили длительную терапию литием.

Симптомы:

• легкие: головокружение, диарея, тошнота, затуманенное зрение, полиурия, мелкий тремор покоя, сонливость, мышечная слабость;
• умеренные: миоклонические подергивания и сокращения мышц, хореоатетоидные движения, гипернатриемия, недержание кала или мочи, потеря сознания, прогрессирующая спутанность сознания, фасцикуляции, оживление глубоких сухожильных рефлексов, прогрессирующее возбуждение с последующим ступором;
• тяжелые: мозжечковые симптомы, сердечная аритмия (включая синоатриальную блокаду), узловая и синусовая брадикардия, блокада сердца первой степени, артериальная гипотензия (в редких случаях – гипертензия), почечная и сосудистая недостаточность, судороги, кома.

Антидот при отравлении Седалитом неизвестен. Активированный уголь литий не абсорбирует.

При накоплении лития нужно отменить прием Седалита и оценивать каждые шесть часов его концентрацию в крови

Особое внимание следует уделить поддержанию баланса электролитов и жидкости, а также функционального состояния почек. Форсированный диурез и диуретики применять категорически противопоказано. Необходимое поддерживающее лечение может включать мероприятия, направленные на контроль гипотензии и судорог

Необходимое поддерживающее лечение может включать мероприятия, направленные на контроль гипотензии и судорог.

За состоянием пациента необходимо установить наблюдение по меньшей мере на протяжении 24 часов. По показаниям назначается контроль ЭКГ. Необходимо принять меры по коррекции гипотензии.

В случае приема Седалита в дозе более 4 г взрослыми, либо в значительном количестве – детьми, назначается промывание желудка (не позже чем через час). При хроническом накоплении лития проведение деконтаминации кишечника неэффективно.

В тяжелых случаях терапией выбора является гемодиализ. Он показан всем пациентам, имеющим выраженную неврологическую симптоматику. Для быстрого снижения уровня лития этот метод признан наиболее эффективным. Однако после прекращения диализа возможно обратное повышение уровня лития. Это может требовать продолжительного или повторного лечения. Также гемодиализ может быть назначен в случае острой передозировки, острой передозировки на фоне длительной терапии, передозировки при продолжительной терапии пациентам с выраженными симптомами вне зависимости от сывороточной концентрации лития

Необходимо принимать во внимание, что обычно улучшение состояния, независимо от применяемого метода, занимает больший промежуток времени, чем уменьшение сывороточной концентрации лития

Возможные побочные действия и передозировка

Седалит может стать причиной появления побочных реакций. На фоне приема медикамента могут возникнуть такие осложнения:

• дискомфорт в районе живота;
• диспепсические расстройства;
• миастения;
• дрожание рук;
• сухость ротовой полости;
• сбои в ритме сердца;
• усталость и сонливость;
• полное или частичное выпадение волос;

• акне;

• адинамия;
• замедленный гемопоэз;
• увеличение количества лейкоцитов;
• ожирение.

Длительный прием медикамента также может стать причиной дисфункции почек, гиперрефлексии, коллапса и коматозного состояния. Некоторые пациенты в начале приема препарата фиксировали появления или обострение симптомов депрессии и/или маниакального расстройства.

Прием больших доз препарата в течение долгого времени может привести к интоксикации организма. Передозировка медикаментом проявляется в виде тошноты, слабости, сонливости и диареи, также может полностью или частично пропасть аппетит. При сильном отравлении литием может ухудшиться зрение, нарушиться координация и появится головокружение, полиурия, судорожные припадки и спутанность сознания.

При отравлении медикаментами лития необходимо как можно скорее вывести излишек микроэлемента из организма путем обильного питья или промывания желудка. Антидот – натрия хлорид (соль).

Противопоказания

Седалит противопоказан пациентам с непереносимостью препаратов лития или вспомогательных компонентов таблеток.

Седалит не назначают пациентам, которые недавно перенесли тяжелые оперативные вмешательства.

Седалит противопоказан пациентам с лейкозом.

Следует соблюдать осторожность, выписывая препарат Седалит пациентам с такими состояниями:

• Патологии ССС, включая внутрижелудочковую блокаду и предсердно-желудочковую блокаду.
• Заболевания ЦНС, включая паркинсонизм и эпилепсию.
• Тиреотоксикоз.
• Сахарный диабет.
• Гиперпаратиреоз.
• Инфекционные заболевания.
• Недостаточность почек.
• Псориаз.
• Дисбаланс воды и электролитов, включая дегидратацию и гипонатриемию, в том числе при наличии факторов риска данных состояний (прием диуретиков, бессолевая диета, диарея и рвота).
• Задержка мочи.

В период терапии препаратом Седалит следует избегать деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Способ применения Седалита

Начальная доза Седалита по инструкции может колебаться от 0,6 г до 1,2 г в день, разделенных на несколько приемов. Последнюю разовую дозу следует принимать перед сном.

Постепенно дневную дозировку увеличивают до оптимальной (максимально – 2,4 г). Длительность лечения (в дозах более 2 г в сутки) не должна превышать две недели.

После исчезновения симптомов заболевания дозировку постепенно снижают до профилактической, которая соответствует начальной.

Лечение Седалитом по инструкции следует проводить под контролем концентрации Li+ в крови (в норме – 0,4-0,8 ммоль/л) на протяжении не менее полугода.

При проводимой терапии следует учитывать, что Седалит по инструкции снижает антидиуретическое действие десмопрессина, карбамазепина, гормонов задней доли гипофиза, липрессина, а также центральное стимулирующее действие амфетаминов.

Молиндон при одновременном применении с Седалитом по отзывам стимулирует развитие нейротоксичности, что может привести к развитию делирия, патологических изменений ЭЭГ, спутанности сознания, эпилептических припадков и сомнамбулизму.

Блокаторы медленных кальциевых каналов при совместной терапии с Седалитом могут увеличить частоту возникновения таких нейротоксических осложнений, как тошнота, атаксия, тремор, рвота, шум в ушах и диарея.

Риск увеличения массы тела возрастает при одновременном приеме Седалита с антипсихотическими лекарственными средствами, нейролептиками и тимолептиками.

Кроме того, прием препарата Седалит несовместим с этанолсодержащими напитками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Аналоги препарата

Седалит имеет как полные структурные аналоги, так и групповые аналогичные средства. К групповым аналогам относятся Лития-дурулез (на основе солей лития), Лития оксибутират и Литонит. Но, как правило, специалисты рекомендуют пререходить на структурные аналоги назначенного медпрепарата.

Полными аналогами средства являются:

1. Квилонум Ретард – медикамент реализуется в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой, с содержанием 450 мг лития карбоната в одной таблетке. Страна производитель – Германия.

2. Контемнол – производится в Словакии. Выпускается в форме таблеток в концентрации 500 мг в 1 шт.

3. Микалит – препарат пролонгированного действия, выпускающийся в виде капсул. Одна капсула содержит 400 мг активного вещества. Производится в Болгарии.
4. Литосан-СР – таблетки с модифицированным высвобождением лития карбоната. Одна таблетка содержит 400 мг действующего компонента. В состав Литосана входит лактоза, что делает невозможным его прием пациентам с непереносимостью молочного сахара. Литосан-СР производится в Индии.

В основе всех перечисленных лекарственных средств лежит одно и тоже действующее вещество – карбонат лития. Ввиду этого эти медикаменты имеют не только аналогичный механизм действия и одинаковую фармакологическую активность, но и идентичный список показаний и противопоказаний. Отличаются данные медпрепараты лишь вспомогательными веществами, страной производства и формой реализации.

Фармакологическое действие

Седалит – нормотимический препарат, нормализующий психическое состояние, не вызывая при этом заторможенности ЦНС. Седалит оказывает антидепрессивное, антиманиакальное и седативное действие.

Седалит является препаратом лития, механизм его действия связан со способностью ионов лития вытеснять из клеток ионы натрия (за счет антагонизма), вследствие чего снижается биоэлектрическая активность клеток ЦНС. Седалит способствует ускорению распада биогенных аминов, в частности норэпинефрина и серотонина (вследствие чего снижается уровень последних в тканях). При приеме препарата Седалит увеличивается чувствительность клеток гиппокампа и прочих областей головного мозга к дофамину.

Седалит взаимодействует с липидами, которые образуются в ходе метаболизма инозита. При приеме терапевтических доз препарата Седалит отмечается снижение активности инозил-1-фосфатазы и уменьшение концентрации нейронального инозита, который принимает участие в регуляции чувствительности нейронов.

Седалит также оказывает положительный эффект при мигрени (механизм действия препаратов лития в данном случае может быть связан с изменением уровней серотонина). При депрессивных эпизодах препараты лития оказывают положительное действие за счет повышения серотонинергической активности и снижения регуляции функции бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Активный компонент препарата Седалит хорошо абсорбируется в ЖКТ при приеме перорально (полностью всасывается за 6–8 часов и достигает пиковых уровней за 1–3 часа). Соли лития не связываются белками сыворотки. Терапевтический коридор доз препарата Седалит составляет 0,6–1,2 ммоль/л.

Равновесные уровни солей лития в сыворотке достигаются на 4 день от начала лечения. Отмечается высокая степень проникновения лития через плацентарный и гематоэнцефалический барьер (уровни лития в синовиальной жидкости составляют 50% от таковых в сыворотке). В период лактации литий определяется в грудном молоке.

Препарат не метаболизируется в организме. Время полувыведения препарата Седалит достигает 24 часов у взрослых пациентов, 18 часов у пациентов подросткового уровня и 36 часов у больных от 65 лет. Время полувыведения также зависит от уровня ионов натрия в сыворотке. До 95% принятой дозы препарата Седалит экскретируется почками, до 1% кишечником и порядка 4–5% потовыми железами. Степень экскреции лития почками зависит от баланса ионов лития, натрия и калия в сыворотке.

Применение при беременности и лактации

Седалит во время беременности/лактации не назначается.

В случае применения карбоната лития во время беременности, в особенности в I триместре, возрастает вероятность появления врожденных пороков, преимущественно пороков сердечно-сосудистой системы. Прежде всего, это относится к аномалии Эбштейна (недостаточность трехстворчатого клапана и гипоплазия правого желудочка).

Если беременность наступила во время терапии, в качестве пренатальной диагностики рекомендовано проведение ультразвукового исследования, в постнатальном периоде назначается электрокардиограмма новорожденного.

В определенных случаях, если отмена Седалита является серьезным риском для состояния пациентки, препарат не отменяют. При этом необходим тщательный контроль сывороточного уровня лития путем частых его измерений. Это связано с постепенным изменением почечной функции в течение беременности, и резким ее изменением во время родов. В связи с этим доза Седалита требует коррекции. Прием лития рекомендовано отменить незадолго до родов, через несколько дней после них лечение может быть возобновлено.

Состояние новорожденных с признаками интоксикации литием требует проведения инфузионной терапии. У новорожденных с низкой концентрацией лития в крови возможен вялый вид, специальное лечение при этом не требуется.

При планировании беременности прием Седалита нужно прекратить. Получающие карбонат лития женщины должны использовать адекватные методы контрацепции.

Особые указания

Лекарственные формы пролонгированного действия нельзя назначать детям младше 12 лет. Пожилые люди и ослабленные пациенты нуждаются в коррекции режима дозирования.
В течение первого месяца лечения препаратом необходимо еженедельно контролировать у пациентов содержание лития в плазме

При достижении стабильной концентрации контроль можно проводить 1 раз в месяц, а затем – не чаще 1 раза в 2-3 месяца.
Во время курса лечения следует отказаться от алкоголя, а также соблюдать максимальную осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки «Седалит»: инструкция по применению

Как следует употреблять рассматриваемое средство? Его принимают внутрь после еды. При этом суточную дозу препарата разделяют на четыре раза. Последний прием таблеток должен осуществляться вечером, а точнее, перед сном.

Обычно начальная суточная дозировка этого медикамента составляет 0,6—0,9 г с постепенным увеличением до 1,2 г. После этого каждый день количество препарата повышают на 0,3 г и доводят до 1,5—2,1 г.

Категорически запрещается превышать суточную дозу лекарства, а именно употреблять более 2,4 г.

Продолжительность лечения в дозировках выше 2 г составляет 1—2 недели. Если медикамент используется с профилактической целью, то эффективности монотерапии у пациентов можно добиться посредством постоянного поддержания концентрации лития в крови на уровне 0,4—0,8 ммоль/л (на протяжении полугода).

После того как проявления маниакального психоза будут купированы, суточную дозировку лекарственного средства снижают в течение одной недели до профилактической (то есть до 0,6—1,2 г).

При повторном появлении признаков количество препарата снова увеличивают.

Инструкция по применению

Медикамент принимается перорально, после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетка глотается целиком, не измельчается и не разжевывается.

Дозирование

Дозировка рассчитывается таким образом:

1. Суточная доза в первую неделю лечения не должна превышать 900 мг. В последующем дневную дозу препарата можно увеличить на 1 таблетку и так до тех пор, пока не будет достигнута нужная терапевтическая доза. Перед каждым увеличением дозы рекомендуется сдать анализ для определения уровня лития в крови. Если уровень лития стал выше, чем 1,2 ммоль/л, необходимо приступить к снижению дневной дозы медикамента.
2. Как правило, в 90% случаев бывает достаточно 1500-2100 мг медикамента в сутки. Максимальная суточная доза – 2400 мг. Медикамент в таких дозах нельзя принимать более 14 дней подряд.
3. Как только острая стадия заболевания пройдет, можно начать постепенно снижать суточную дозировку препарата до минимальной поддерживающей, которая колеблется в пределах 600-1200 мг. Если во время снижения дозы начинают возвращаться симптомы заболевания, необходимо снова вернуться к той дозировки медикамента, которая давала нужный лечебный эффект.

Продолжительность курса лечения устанавливает специалист, опираясь на историю болезни и индивидуальные особенности пациента. Иногда профилактическая терапия Седалитом может длиться более полугода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Микроэлементы натрия и литий являются антагонистами, ввиду этого при терапии Седалитом стоит избегать препаратов и продуктов с содержанием натрия.

Не рекомендован параллельный прием Седалита с мочевиной, кофеинсодержащими медикаментами, аминофиллином, теофиллином и дифиллином, поскольку данные лекарственные средства ускоряют выведения лития из организма. Медпрепарат препятствует всасыванию фенотиазинов.

Препараты лития снижают эффективность:

1. Флудрокортизона.
2. Карбамазепина.
3. Глипрессина.
4. Десмопрессина.
5. Антидиуретического гормона.
6. Норэпинефрина.
7. Амфетаминов.

Ряд медпрепаратов препятствуют выведению лития из организма, что значительно повышает токсичность Седалита и увеличивает риск возникновения побочных проявлений. К таким медикаментам относятся НПВП, ингибиторы АПФ, диуретики, Метронидазол, Молиндон, Флуоксетин, Метилдопа и Галоперидол.

Комбинация из медикаментов, содержащих йод, и Седалита может спровоцировать развитие гипотиреоза. Прием лития вместе с антипсихотическими средствами и нейролептиками может стать причиной увеличения веса пациента.