Сульбутиамин (Аркалион, Энерион)[править | править код]
Сульбутиамин (Аркалион, Энерион) — синтетическое производное тиамина (витамин В1). Сульбутиамин переставляет собой димер двух модифицированных молекул тиамина, что придает ему липофильные свойства и позволяет легко проникать в мозг через гемато-энцефалический барьер. Сульбутиамин был разработан в Японии в попытке создания более мощной формулы витамина В1 за счет повышенной липофильности.
Клинические свойства Сульбутиамина (Аркалион, Энерион) еще не до конца изучены, однако имеющиеся данные говорят о том, что препарат эффективен в лечении астении. Сульбутиамин снижает утомляемость, улучшает память и эректильную функцию. В терапевтических дозах препарат практически не имеет побочных эффектов. Сульбутиамин отпускается без рецепта и может продаваться как пищевая добавка.
Сульбутиамин иногда добавляется в спортивное питание с целью повышения атлетической производительности. Препарат имеет реальный спортивный потенциал и его применение вполне оправдано.
Механизм действияправить | править код
Молекулы сульбутиамина растворимы в жире, поэтому препарат гораздо легче проникает в мозг, чем тиамин. В ходе его метаболизма в головном мозге происходит увеличение уровня тиамина и тиамин фосфат эфира. Сульбутиамин ингибирует холинэстеразу и действует на определенные участки мозга, в частности на ретикулярную формацию, повышая ее активность, что ведет к повышению психической активности, увеличению мотивации и устранению чувства усталости. . Ученые также обнаружили потенциальную холинэргическую активность в гиппокампусе. . Глютаматэргическая активность сульбутиамина позволяет ускорить процесс нервной передачи импульса в префронтальной области головного мозга, что ведет к улучшению мыслительной деятельности и памяти. Кроме того, был обнаружен дополнительный механизм улучшения памяти и мозговой деятельности — активация дофаминовых рецепторов.
Эффекты Сульбутиамина (Аркалион, Энерион)править | править код
Сложный механизм действия Сульбутиамина обуславливает многообразные эффекты препарата:
- Улучшение памяти
- Стимуляция
- Снижение усталости
- Ускорение мыслительных процессов
- Улучшение потенции
Дозы и режим приемаправить | править код
Ощутимый эффект Сульбутиамина проявляется в дозе 800 — 1000 мг в сутки. Известны случаи приема препарата в дозе 2000 мг в сутки, без проявления каких-либо побочных эффектов.
Терапевтическое применение
Лечение астении
Сульбутиамин применяется для лечения астении. Астения — это заболевание, характеризующееся хронической усталостью, происхождение которое является церебральным, а не нервно-мышечным. Исследования показали, что Сульбутиамин эффективен в облегчении симптомов астении. В исследовании 1772 пациентов с инфекционным заболеванием и астеническими симптомами, Сульбутиамин принимали в дополнение к антибактериальным средствам в течение 15 дней. Число больных, у которых полностью исчезли все астенические симптомы, составляло 916. Другое исследование показало, что Сульбутиамин эффективен при облегчении астении у пациентов, перенесших простую черепно-мозговую травму. Тем не менее, все еще не определена клиническая эффективность Сульбутиамина для лечения усталости. В исследовании постинфекционных больных, страдающих хронической усталостью, Сульбутиамин не продемонстрировал устойчивых преимуществ по сравнению с плацебо. Тем не менее, авторы этого исследования позволяют предположить, что необходимы дополнительные исследования, чтобы повысить потенциальную полезность Сульбутиамина в лечении хронической усталости.
Память
Несколько исследований показали, что Сульбутиамин улучшает память через потенцирование холинергической, дофаминергической и глутаматергической трансмиссии. При введении Сульбутиамина мышам, они демонстрировали лучшие результаты в тестах на оперантное обучение и в тестах объектного распознавания. Сульбутиамин также уменьшает амнезическое действие Дизоцилпина и улучшает память у больных шизофренией. Недавно было доказано, что Сульбутиамин улучшает повседневную активность у пациентов при ранней и умеренной стадии болезни Альцгеймера при использовании в сочетании с ингибитором ацетилхолинэстеразы. В рандомизированном двойном слепом исследовании пациентов с болезнью Альцгеймера, сочетание Сульбутиамин и Донепезилом улучшал эпизодическую память и ежедневную активность лучше, чем комбинации Донепезила и плацебо.
Психоповеденческое торможение
Было показано, что Сульбутиамин снижает психо-поведенческое торможение: боязливость, робость, избегание и настороженность относительно новых стимулов обычно встречаются у лиц, страдающих от застенчивости или депрессии. В исследовании пациентов, страдающих от большого депрессивного расстройства и сопутствующего психо-поведенческого торможения, пациенты, получавшие Сульбутиамин в течение четырех недель (600 мг в сутки) демонстрировали значительно меньшую недееспособность, чем пациенты в группе плацебо относительно всех аспектов психо-поведенческого торможения (аффективного, когнитивного, эмоционального, поведенческого). Сульбутиамин не имеет антидепрессивного эффекта, и обе группы были сопоставимы по безопасности данных (в частности, прием Сульбутиамина не связан с неадекватным поведением, в том числе попытками самоубийства или маниями). Авторы пришли к выводу, что Сульбутиамин уменьшает психо-поведенческое торможение, наблюдаемое при большом депрессивном расстройстве и может, таким образом, «облегчить реабилитацию больных в их социальном, профессиональном функционирования и семейной жизни».
Эректильная дисфункция
Согласно одному недавнему исследованию, Сульбутиамин эффективен для лечения психогенной эректильной дисфункции. Двадцать пациентов с психогенной эректильной дисфункцией принимали Сульбутиамин в течение тридцати дней. После окончания лечения, у шестнадцати пациентов наблюдалось улучшение в эректильной функции.
Сальбутиамин[править | править код]
Сальбутиамин — энерион — близок по строению к тиамину (имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир). Регулирует метаболические процессы в ЦНС. Накапливается в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, в клетках Пуркинье и в клубочках зернистого слоя коры мозжечка (по данным иммунофлюоресцентных гистологических исследований). В плацебо — контролируемых клинических испытаниях с использованием психометрических тестов и оценочных шкал показана высокая эффективность препарата при симптоматической терапии функциональных астенических состояний. Сальбутиамин интенсивно снижает выраженность состояния функциональной астении, а почти в половине случаев — полностью выводит из него. Он оказывает положительное влияние на субъективное чувство, связанное с интеллектуальнопсихической деятельностью, ощущением жизненного тонуса, комфортностью осуществления произвольной интеллектуальной деятельности и моторики; улучшает вегетовисцеральную регуляцию и уменьшает метеочувствительность.
Дополнительная информация[править | править код]
Энерион — оригинальный синтетический препарат, близкий по структуре к тиамину, обладающий нейротропностью, влияющий на оптимизацию энергетического и других видов метаболизма, улучшающий координацию движений, концентрацию внимания и препятствующий развитию миастении.
Фармакологические свойства других психоэнергизаторов и фармакодинамика психоэнергизаторов из группы ноотропных препаратов рассмотрены в соответствующих разделах. В данном разделе представлена фармакология препаратов метаболитного типа действия (без рассмотрения фармакодинамики медикаментов, описанных в разделах, посвященных фармакологии антигипоксантов, антиоксидантов и др.).
Показания к применению: ишемические инсульты, другие проявления церебральной ишемии. Применяются в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний, сопровождающихся ишемией и гипоксией. Энерион показан для симптоматического лечения функциональных астений, инстенон — для лечения постинсультных состояний, головокружений, расстройств кровоснабжения головного мозга.
Побочные эффекты ряда препаратов рассмотрены в соответствующих разделах.
Сальбутиамин (энерион) может вызвать тремор, слабость, головную боль, возбуждение, кожно-аллергические реакции. При быстром введении инстенона отмечены понижение АД, головная боль, неприятные ощущения в области сердца.
