Ропинирол (мнн)

Цены на услуги *

<?xml encoding=»UTF-8″>

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с эстрогенами, ципрофлоксацином, эноксацином и другими фторхинолонами повышается концентрация ропинирола в плазме крови.

Проявления лекарственного взаимодействия возможны при одновременном применении с нейролептиками, другими антагонистами допамина центрального действия (в т.ч. с сультопридом, метоклопрамидом).

При одновременном применении с препаратами, являющимися ингибиторами или индукторами изофермента CYP1A2 возможно изменение клиренса ропинирола (при назначении или отмене терапии данными препаратами требуется коррекция дозы ропинирола).

При одновременном применении с леводопой возможно повышение ее Cmax в равновесном состоянии на 20%. Ропинирол способен потенцировать допаминергические побочные эффекты леводопы и может вызывать и/или усиливать имеющуюся дискинезию у пациентов с болезнью Парксинсона, получающих леводопу (рекомендуется уменьшение дозы леводопы).

При одновременном применении с эстрогенами в более высоких дозах (при проведении ЗГТ) клиренс ропинирола уменьшается приблизительно на 35% (при назначении или отмене терапии эстрогенами может потребоваться коррекция дозы ропинирола).

Возможные негативные реакции и передозировка

При комбинированной терапии (с леводопой) у пациентов, страдающих БП в развернутой и тяжелой стадиях, чаще всего наблюдались следующие побочные эффекты:

1. Дискинезия.
2. Тошнота.
3. Галлюцинации.
4. Боль или дискомфорт в животе, тошнота.
5. Нарушения сна.
6. Ортостатическая гипотензия.

Ортостатическая гипотензия

Менее частые побочные явления при назначении комбинированной терапии включали запор, диарею, ксеростомию, периферические отеки, боль в спине, тревогу, гипертензию, вертиго, падения и др. При назначении монотерапии в ранней стадии болезни Паркинсона наблюдались побочные действия, такие как тошнота, сонливость, боль или дискомфорт в животе, головокружение, головная боль, запор.

Постмаркетинговые данные включали жалобы на такие побочные действия, как реакции гиперчувствительности, отек Квинке, сыпь, крапивница, делирий, бред, расстройства восприятия, гиперсексуальность, снижение артериального давления, патологическое влечение к азартным играм и др.

Передозировка ропиниролом проявляется характерными симптомами дофаминергического действия и включают тошноту, рвоту, головокружение, сонливость. Лечение проводится антагонистами дофаминовых рецепторов, например нейролептиками или метоклопрамидом.

Фармакология

Ропинирол действует как агонист дофаминовых D2, D3, D4 рецепторов с наибольшим сродством к D2-рецепторам. Он слабо активен по отношению к 5-HT2 и α2 рецепторам и практически не имеет никакого сродства к 5-HT1, бензодиазепиновым, ГАМК, мускариновым, α1 и β-адренорецепторам.
Ропинирол метаболизируется главным образом при помощи цитохрома P450 CYP1A2, с образованием двух метаболитов; SK&F-104557 и SK&F-89124, оба из которых выводятся почками, и в дозах, превышающих клинические, также метаболизируются CYP3A4. В дозах, превышающих 24 мг, CYP2D6 может ингибироваться, хотя этот механизм был исследован только в лабораторных условиях.

Правила терапии и дозирования

В инструкции к препарату Реквип Модутаб указано, что он принимается один раз в сутки с одинаковыми промежутками времени между приемами. Таблетка не разжевывается, запивается достаточным количеством жидкости и принимается не зависимо от еды.

Так как данный препарат используется в монотерапии и в комбинации с леводопой, для каждой из этих двух видов терапии существуют определенные схемы:

1. Монотерапия препаратом заключается в назначении начальной дозы – 2 мг с возможностью ее титрования до получения ожидаемого клинического эффекта. Повышать дозировку рекомендуется на 2 мг через каждую 1-2 недели, т. е. І неделя – 2 мг, ІІ – 4 мг, ІІІ – 6 мг, ІV – 8 мг и т.д. пока не наступит терапевтический эффект. Дозу разрешается поднимать до максимальной суточной, которая составляет 24 мг/сут.

2. Комбинированная терапия подразумевает одновременный прием ропинирола с препаратами леводопы. Данная терапия назначается в целях снижения дозировки леводопы. В клинических исследованиях такой схемой добивались снижения дозы леводопы до 30%, что влекло за собой снижение частоты и продолжительности побочных эффектов, а именно двигательных нарушений, связанных с длительным приемом леводопы.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• РЕКВИП МОДУТАБ
• Рольприна СР

Латинское название вещества

ROPINIROLE

Фармакология

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов неэрголиновой структуры. По структуре сходен с допамином и особенно активно связывается с D2- и D3-подтипами рецепторов, действуя, в т.ч. и на пресинаптические ауторецепторы. На ранней стадии болезни Паркинсона ропинирол по эффективности не уступает леводопе и более эффективен, чем бромокриптин. В течение 3-летнего исследования ропинирол обеспечил адекватную коррекцию противопаркинсонических симптомов у 60% больных. На поздней стадии болезни Паркинсона ропинирол в комбинации с леводопой уменьшал продолжительность периода выключения на 12% и позволял снизить дозу леводопы на 31%.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность — около 85%. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. V_d — 7.5 л/кг.

Противопоказания РОПИНИРОЛ

Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ропиниролу.

Ограничения к применению

С осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск следует применять ропинирол у пациентов с психическими расстройствами (в т.ч. в анамнезе), при акатизии, вызванной нейролептиками, в высоких дозах, при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях

Прекращать терапию следует постепенно, понижая дозу. При возобновлении лечения следует проводить титрование дозы.

В период лечения следует контролировать ЧСС.

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, которые занимаются вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности. Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

При одновременном применении с эстрогенами, ципрофлоксацином, эноксацином и другими фторхинолонами повышается концентрация ропинирола в плазме крови.

Проявления лекарственного взаимодействия возможны при одновременном применении с нейролептиками, другими антагонистами допамина центрального действия (в т.ч. с сультопридом, метоклопрамидом).

При одновременном применении с препаратами, являющимися ингибиторами или индукторами изофермента CYP1A2 возможно изменение клиренса ропинирола (при назначении или отмене терапии данными препаратами требуется коррекция дозы ропинирола).

При одновременном применении с леводопой возможно повышение ее C_max в равновесном состоянии на 20%. Ропинирол способен потенцировать допаминергические побочные эффекты леводопы и может вызывать и/или усиливать имеющуюся дискинезию у пациентов с болезнью Парксинсона, получающих леводопу (рекомендуется уменьшение дозы леводопы).

При одновременном применении с эстрогенами в более высоких дозах (при проведении ЗГТ) клиренс ропинирола уменьшается приблизительно на 35% (при назначении или отмене терапии эстрогенами может потребоваться коррекция дозы ропинирола).

Способ применения и дозировка РОПИНИРОЛ

Принимают внутрь. В течение 1 недели — 25 мкг 3 раза/сут, в течение 2 недели — по 500 мкг 3 раза/сут, в течение 3 недели — по 750 мкг 3 раза/сут, в течение 4 недели — по 1 мг 3 раза/сут. Далее дозу можно повышать на 0.5-1 мг 3 раза/сут (1.5-3 мг/сут). Лечебный эффект обычно достигается при дозах 3-9 мг/сут. Если симптомы заболевания не исчезают, дозу можно увеличивать до 24 мг/сут.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов неэрголиновой структуры. По структуре сходен с допамином и особенно активно связывается с D2- и D3-подтипами рецепторов, действуя, в т.ч. и на пресинаптические ауторецепторы. На ранней стадии болезни Паркинсона ропинирол по эффективности не уступает леводопе и более эффективен, чем бромокриптин. В течение 3-летнего исследования ропинирол обеспечил адекватную коррекцию противопаркинсонических симптомов у 60% больных. На поздней стадии болезни Паркинсона ропинирол в комбинации с леводопой уменьшал продолжительность периода выключения на 12% и позволял снизить дозу леводопы на 31%.

Эффективность обезболивающего препарата Вирапин на основе пчелиного яда

Люди с патологиями опорно-двигательного аппарата часто страдают от боли в суставах и связках, которая значительно сокращает амплитудные движения. К тому же боль неблагоприятно отражается на исполнении бытовых и профессиональных обязанностей. Вирапин – лекарственное средство, действие которого направлено на снижение болевых ощущений в суставах и уменьшение воспалительных явлений.

Выпускает препарат компания “Спофа” (Чехословакия).

Действие препарата

Основное действующее вещество – пчелиный яд. Он оказывает положительное влияние на общее состояние организма, способствует стимулированию гипофиза и надпочечниковой системы, в значительной степени понижает свертываемость крови.

В ходе практических исследований доказано, что пчелиный яд увеличивает число сокращений гладких и поперечных мышц.

Характеристики Вирапина

Пчелиный яд, содержащийся в препарате, имеет жидкообразную форму с резким запахом и жгучим вкусом. Но быстро сохнет и схватывается твердой коркой, по этой причине после использования мазь следует плотно закрывать.

При попадании в организм человека через кожу яд быстро растворяется и всасывается с помощью пищеварительных ферментов. При этом на 1 г мази приходится 0,015 г яда. Цена тубы Вирапина в виде мазимассой 20г – от 60 рублей.

Также существует препарат в ампулах, где содержится раствор хлорида натрия, новокаин и пчелиный яд 0,002 г, в одной ампуле 1мл раствора. В упаковке 5 ампул, при этом цена Вирапина начинается в среднем от 300 рублей.

Показания к применению

• Ревматизм;
• Невралгия;
• Радикулит;
• Миозит (воспаление мышечного аппарата);
• Полиартрит;
• Ишиас;
• Спондилоартроз;
• Невриты;
• Любые боли в суставах.

Инструкция по применению

Мазь Вирапина применяется только в наружных целях. Для лучшего проникновения через кожу, нужно предварительно принять душ или обработать больное место теплой водой, затем нанести тонким слоем мазь и тщательно втереть.

Схема лечения:

• 1-й день. Мазь втирается один раз в день.
• 2-й день. Мазь наносится два раза в течение дня.
• 3-й день. Втирание мази происходит три раза за день.
• 4-й день. Перерыв, необходимый для действия яда и отдыха вашего организма.
• 5-6-й дни. Применяется та же схема, что на третий день.

При внутримышечном введении препарата (в ампулах) необходимо делать уколы с одинаковым промежутком 3 раза в сутки. Первая инъекция должна содержать 0,2 мл, с каждым новым уколом нужно увеличивать дозировку на 0,01 мл, в конечном итоге вводится 2 мл Вирапина, но превышать эту дозу по инструкции не рекомендуется.

После окончания лечения повторить терапию этим препаратом можно примерно через месяц, и только после консультации с лечащим специалистом.

Передозировка

• Головокружение;
• Диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
• Удушье;
• Повышение кровяного давления;
• Аллергические проявления на коже в виде крапивницы;
• Увеличение температуры тела;
• Гемолиз (разрушение эритроцитов с выделением большого количества гемоглобина в кровь);
• Повышение эритроцитов в крови.

Если вы заметили у себя выше перечисленные симптомы передозировки препарата, то обязательно отмените его применение и обратитесь к врачу.

В виде побочного эффекта некоторые люди отмечают кратковременное покраснение кожи в месте втирания мази.