Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В ходе исследования многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не возбуждалось при одновременном приеме цетиризина.
Применение цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не продемонстрировало доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
Применение цетиризина азитромицина, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не продемонстрировало доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клиническим изменений на ЭКГ.
При многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами пока неизвестна. Однако необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также с алкоголем. Применение цетиризина одновременно с лекарственными средствами, оказывают ото действие, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, шум в ушах, головокружение. Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, но время абсорбции уменьшается на 1 час
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, но время абсорбции уменьшается на 1 час.
Состав, форма выпуска
Ролиноз используется только для приема внутрь. Его выпускают в двух формах: капли и таблетки.
Капли представляют собой прозрачную жидкость без цвета и запаха. В них содержится активный компонент в количестве 10 мг на 1 мл.
Дополнительные вещества:
- пропиленгликоль;
- сахарин натрия;
- пропилпарагидроксибензоат;
- уксусная кислота;
- глицерол;
- тригидрат натрия ацетата;
- метилпарагидроксибензоат;
- очищенная вода.
В продажу средство поступает во флаконах по 20 мл.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, в состав которой входят:
- коллоидный диоксид кремния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- крахмал гликолят натрия;
- моногидрат лактозы;
- диоксид титана;
- стереат магния;
- тальк;
- макрогол.
Таблетки помещены в контурные упаковки по 1 или 2 шт. в пачке.
Особые указания
при использовании в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л)
Но предлогается избегать одновременного употребления алкоголя.Ролиноз с осторожностью прописывают пациентам с ХПН, эпилепсией или риском появления судорог, а также пациентам приклонного возраста.Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав лекарства, могут вызвать аллергические реакции (возможны реакции замедленного типа).Не превышать рекомендованные дозировки.Использование в период беременности или кормления грудью. Не используется в период беременности и кормления грудью.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами
Пациенты, которые управляют транспортными средствами или обслуживают механизированное оборудование, должны учитывать реакцию собственного организма на препарат (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).Одновременный прием лекарства с иными средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ослабление внимания и понизить работоспособность.Дети. Препарат в форме капель противопоказан детям в возрасте до 1 года. Препарат в форме таблеток противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Фармакологические свойства
Ролиноз — антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов. По химическому строению — карбоксильное производное гидроксизина, основного метаболита цетиризина. Оказывает антигистаминное и противоаллергическое воздействие. Ролиноз предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное воздействие. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также понижает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазмы гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Понижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при БА легкого течения. Практически не оказывает седативного эффекта, антихолинергического и антисеротонинового действия при использовании в рекомендованных дозах. Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется в ЖКТ, абсорбция — 70%. Cmax в плазме крови достигается через 60 мин после приема. T½ составляет 7–10 ч. Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и экскретируется в основном почками в неизмененном виде.
Фармакологическое действие
Ролиноз принадлежит к антигистаминным препаратам. Под его действием ослабевает зуд и прекращается выработка экссудата. Его активный компонент не допускает развития отеков, устраняет спазмы мышц.
Под его влиянием ослабевает кожная реакция на гистамин, действие аллергенов. Это способствует облегчению аллергии. Также препарат ослабляет проявления астмы.
Действие антигистаминных препаратов
Всасывание лекарства происходит в желудочно-кишечном тракте. Он абсорбируется на 70%. Максимальное количество активного вещества в крови оказывается через час.
Цетиризин активно связывается с белками плазмы. Для выведения половины его количества требуется от 7 до 10 часов. Метаболизм цетиризина происходит незначительно, в результате чего образуется неактивный метаболит. Большая часть вещества покидает организм в неизменном виде через почки.
Побочные эффекты
Цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающая сонливость, утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 -рецепторов, сообщалось о единичных случаях затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышением уровня ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
Побочные эффекты указано согласно КСО (классом системы органов) за MedDRA и по частоте, с которой они встречались. Частота определена как такая: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до
Лабораторные исследования: редко — увеличение массы тела.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны органов зрения: очень редко — нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, высыпания на коже; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема.
Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — астения, недомогание; редко — отек.
Со стороны психики: редко — нервное возбуждение, тревожность; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — нервный тик.
Способ применения и дозы
Применяют перорально, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дети от 1 до 6 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (20 капель) однократно (желательно на ночь).
Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг (10 капель), если ее достаточно для контроля симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).
Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень): дозировка должна быть индивидуальным, зависеть от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в представленной информации. Для того, чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в миллилитрах в минуту (мл / мин).Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью формулы:
| КК = |
x масса тела (кг) |
(X 0,85 для женщин). |
| 72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
| Группа | Клиренс креатинина (мл / мин) | Дозировка и частота |
| Нормальная функция | ≥ 80 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Легкая стадия возбуждения | 50-79 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Умеренная стадия | 30-49 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Тяжелая стадия | 5 мг 1 раз в 2 суток | |
| Терминальная стадия болезни почек — пациенты, которым проводят диализ | Противопоказано |
Детям с нарушением функции почек дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента и массы тела.
Пациентам с нарушением функции печени нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.
Продолжительность лечения зависит от течения и продолжительности заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого больного.
Передозировка
симптомы, которые отмечали после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое воздействие. Побочные эффекты после приема дозировки, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, слабость, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, бессонницу, седативный результат, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка надлежит проводить как возможно быстрее после приема лекарства с последующим приемом активированного угля. Цетиризин плохо выводится при проведении диализа.
Взаимодействия
исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не выявлено. В ходе исследования многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина отмечено незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не изменялась при одновременном приеме цетиризина.Использование цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не продемонстрировало доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.Использование цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не продемонстрировало доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное использование цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клиническим изменениям на ЭКГ.При многократном использовании ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) длительность экспозиции цетиризина увеличилась где-то на 40%, тогда как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (–11%) при одновременном приеме цетиризина.Взаимодействие с иными лекарственными средствами пока неизвестно
Но нужно соблюдать особую осторожность при одновременном использовании со снотворными и седативными средствами, а также с алкоголем. Использование цетиризина одновременно с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое воздействие, в частности гентамицином, может маскировать такие симптомы: ототоксичность, шум в ушах, головокружение.Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, но время абсорбции уменьшается на 1 ч
Фармакологическое воздействие
Как нам сообщает инструкция по применению, «Ролиноз» представляет собой антигистаминное средство второго поколения, блокатор периферических H1-рецепторов, а по формуле строения является карбоксильным производным гидроксизина, главного метаболита цетиризина. Данное вещество оказывает противоаллергическое и антигистаминное воздействие, предотвращает распространение медиаторов аллергии и облегчает клинику аллергических симптомов, а также оказывает антиэкссудативное и противозудное воздействие.
Медицинский препарат влияет на ранние стадии подобных проявлений, а также снижает активность и миграцию клеток, провоцирующих распространение воспалительного процесса. «Ролиноз» угнетает продуцирование медиаторов, которые участвуют в поздних этапах развития аллергической реакции. Кроме того, он понижает проницаемость капиллярных сосудов, предупреждает процессы развития отека тканей, купирует спазм гладких мышц, устраняет кожные реакции на введение специфических аллергенов, гистамина, а также на охлаждение (при возникновении «холодовой» крапивницы). Лекарственное средство снижает бронхоконстрикцию при БА в легком течении.
Необходимо отметить, что таблетки и капли «Ролиноз» не оказывают антисеротонинового, антихолинергического и седативного эффекта при применении в правильных дозировках.
Дигидрохлорид цетиризина абсорбируется в пищеварительном тракте, вследствие чего абсорбция препарата составляет приблизительно 70%. Максимальное содержание в крови достигается через час после приема медикамента. Период выведение вещества из организма происходит примерно через 8–10 часов. Медикаментозное средство минимально метаболизируется в печени, с формированием неактивных метаболитов и экскретируется в неизмененном виде почками.
