Аналоги препарата
В фармацевтической промышленности есть масса аналогов, имеющих идентичное действующее вещество (джереники). Из них большой популярностью пользуется израильский медикамент Ризартева. Средство имеет ту же дозировку (35 и 75 мг) и выпускается в форме таблеток.
В перечень препаратов-дженериков также входят:
- Актонель (Германия).
- Рибис (Польша).
- Ризостин (Канада).
Существуют аналоги с иным действующим компонентом, но с таким же фармакологическим воздействием.
- Алендра. Индийский медикамент из категории аминобиофосфонатов. Активный ингредиент — алендронат натрия. Препарат с успехом применяют для лечения постменопаузального и стероидного остеопороза.
- Осталон. Венгерское средство на основе алендроната натрия. Показан при пониженной минеральной плотности костной ткани и склонности к переломам.
- Фосаванс. Европейское лекарство из группы ингибиторов костной резорбции. За счет содержания алендроновой кислоты помогает предупредить переломы, в т.ч. компрессионные.
- Алендронат. Российские таблетки, которые отличаются более низкой стоимостью. Помогают при остеопорозе и болезни Педжета (деформирующий остеит).
Противопоказания
Лекарство имеет ряд противопоказаний к приему:
- Умеренная и тяжелая степень почечной недостаточности (если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин).
- Беременность. Данные о влиянии препарата на женский организм в период гестации отсутствуют.
- Период грудного вскармливания, т.к. доказано, что ризедроновая кислота обладает способностью накапливаться в грудном молоке.
- Возраст до 18 лет, т. к. безопасность применения в детском возрасте не подтверждена.
- Недостаток кальция в крови.
Существует и перечень относительных противопоказаний, при которых употребление Ризендроса разрешено, но с осторожностью:
- Болезни, связанные с наличием на слизистой пищеварительного тракта язв и эрозий (язвенная болезнь желудка, эрозивный и атрофический гастрит, колиты и энтериты разной этиологии).
- Патологии пищевода (ахалазия).
- Состояния, при которых нет возможности находиться полчаса в вертикальном положении после приема лекарства.
- Злокачественные новообразования.
На период лечения важно ограничить прием лекарств, пищевых продуктов и напитков с содержанием магния, алюминия или железа. Взаимодействие этих микроэлементов с ризедроновой кислотой уменьшает абсорбцию последней
Поэтому при несоблюдении такой рекомендации процесс выздоровления может затянуться.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание
После приёма per os ризедроновая кислота всасывается в течение часа. Средний показатель биологической доступности – 0,63%. Приём пищи снижает биодоступность лекарственного средства.
Распределение, метаболизм
С плазменными протеинами связывается на 24%. Показатель объёма распределения – 6.3 л/кг. Данных, которые бы указывали и подтверждали системный метаболизм, нет.
Выведение
В течение суток половина абсорбированной дозы выводится через почечную систему. Средний общий клиренс – 122 мл/мин, средний почечный клиренс – 105 мл/мин. Зависимость между клиренсом креатинина и почечным клиренсом носит линейный характер и не зависит от концентрации медикамента. Через кишечник выводится неабсорбированная ризедроновая кислота в неизменном виде.
Способ применения
Инструкция к Ризендросу четко определяет дозировку и способ приема. Для взрослых оптимальная доза составляет 35 мг (1 таблетка) однократно в неделю. Всасывание активного вещества напрямую взаимосвязано с приемом пищи, поэтому для лучшего усвоения лекарство принимают за 30 минут до еды, или натощак.
Таблетку проглатывают целой, разжевывать ее нельзя — это строго указано в инструкции. Запивают лекарство водой комнатной температуры в объеме не меньше 120–150 мл. Сразу после приема препарата в течение получаса нельзя ложиться.
Прием медикамента должен осуществляться в один и тот же день недели. Если пациент пропустил прием в нужный день недели, средство необходимо выпить тогда, когда он об этом вспомнил. Затем нужно вернуться к прежнему графику. Двойную дозу однократно употреблять запрещено.
Для терапии лекарством в дозировке 75 мг способ приема иной. Таблетки принимают по 1 штуке на протяжении 2 дней подряд 1 раз в месяц. Причем первую дозу 75 мг необходимо употреблять в один и тот же день каждого месяца. Если прием пропущен, средство выпивают утром на следующий после пропуска день, но не позднее 1 недели. Затем пациент возвращается на стандартную схему — 2 дозы каждый месяц.
Во время терапии Ризендросом врачи рекомендуют соблюдать диету с адекватным содержанием витамина D, который полезен для костной ткани, хрящей и суставов. Иногда назначают и БАДы, содержащие кальций. При соблюдении такой диеты выздоровление с восстановлением прочности костей наступает раньше.
Продолжительность лечения Ризендросом зависит от тяжести основной болезни и общего самочувствия.
Побочное действие
Большая часть нежелательных эффектов, наблюдаемых в ходе клинических исследований, были от легкой до умеренной степени тяжести, и, как правило, не требовали прекращения терапии.
Нежелательные явления перечислены ниже с условным разделением на следующие группы: очень частые (> 10%); частые (> 1% и 0.1% и 0.01% и
Частые: запор, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, диарея.
Нечастые: гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода.
Редкие: глоссит, стриктура пищевода.
Частые: головная боль.
Редкие: головокружение, астения, повышенная утомляемость.
Частые: скелетно-мышечные боли.
Редкие: судороги икроножных мышц.
Очень редко: остеонекроз челюсти (после экстракции зуба или воспаления полости рта).
Со стороны органов чувств:
Нечастые: ирит (гиперемия склеры, боль в глазах).
Редкие: амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.
Прочие: инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.
Неизвестные: частота не может быть установлена исходя из доступных данных:
- выпадение волос;
- реакции аллергического типа: ангионевротический отек, крапивница;
- нарушения со стороны кожи: лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
- анафилактическая реакция;
- серьёзные печёночные нарушения (в большинстве сообщаемых случаев пациенты также получали другие препараты, способные вызвать печёночные нарушения);
- незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфатов.
Состав средства
Лекарство выпускают в форме таблеток, покрытых оранжевой пленочной оболочкой. В состав входят как основные, так и вспомогательные компоненты. Главное действующее вещество — ризедронат натрия (ризедроновая кислота), концентрация которого составляет 35 или 75 мг.
Активный компонент Ризендроса относится к категории биофосфонатов — особых веществ, способных регулировать обмен фосфора и кальция, стимулировать костный метаболизм, ускорять процесс регенерации. Ризедронат натрия обладает способностью подавлять действие остеокластов — особых многоядерных клеток, которые уничтожают костную ткань и коллаген.
При регулярном приеме действующий компонент увеличивает общую массу костей, повышает биомеханическую прочность скелета. Как следствие — снижается вероятность переломов позвоночника, бедренных и лучевых костей.
К вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, относят:
- Микрокристаллическую целлюлозу, или пищевые волокна.
- Кукурузный крахмал.
- Кремния диоксид (безводный).
- Кросповидон. Необходим для лучшего высвобождения ризедроновой кислоты.
- Стеариновую кислоту.
- Моногидрат лактозы.
Пленка, покрывающая таблетки, состоит из талька, полисорбата, макрогола, гипромеллозы и диоксида титана. В качестве красителей используются железа оксид красный и желтый (Е-172 и Е-110).
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом костной ткани и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Ингибирование резорбции является обратимым и прекращается после отмены препарата.
Время достижения максимального терапевтического эффекта – 3 мес, продолжительность терапевтического действия – 16 мес.
Показания
Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема ГКС (профилактика и лечение у мужчин и женщин).
Противопоказания
Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), беременность, период лактации.
Применение и дозировка
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 ч после приема пищи, др. ЛС или напитков (кроме обычной питьевой воды), запивая 200 мл воды, находясь в вертикальном положении в течение 30 мин после приема.
При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приема ГКС) рекомендуемая доза для взрослых – 5 мг/сут.
Особые указания
Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности ЩФ.
Для увеличения скорости прохождения в ЖКТ и снижения нежелательного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ больным не рекомендуется ложиться в течение 30 мин после приема препарата.
Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием Ca2+ и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов Ca2+ и витамина D.
Во время лечения возможно незначительное асимптоматическое снижение в плазме концентраций Ca2+, фосфора.
Не следует одновременно с приемом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и ЛС, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+ и Fe.
Отсутствует достаточное количество данных по применению препарата у беременных женщин; исследования, проведенные на животных, дают основания предполагать, что может отмечаться предродовая гипокальциемия у матери и нарушение оссификации у плода. Во время беременности применение препарата возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.
Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.
Взаимодействие
ЛС, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+ и Fe, могут снижать абсорбцию препарата.
Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с НПВП (в т.ч. АСК), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными ЛС, БМКК, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ГКС, антикоагулянтами, противосудорожными ЛС, сердечными гликозидами.
Совместим с гормональными заместительными ЛС.
