Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)
Рисполепт оказывает антипсихотическое действие, то есть корректирует нарушения поведения, настроения, восприятия, появившиеся на фоне соматических или психических заболеваний. Одновременно он снижает температуру, прекращает рвоту, успокаивает.
Рисперидон одновременно связывается и блокирует несколько видов рецепторов:
- серотониновые;
- адренорецепторы;
- гистаминовые;
- допаминовые.
Блокировка допаминовых рецепторов приводит к тому, что импульсы по нервным волокнам распространяются с меньшей скоростью или не проходят совсем. Благодаря этому прекращаются галлюцинации, бред. Подавляется агрессия, автоматизм. У нового препарата меньше выражено основное негативное свойство нейролептиков: он реже вызывает у пациентов состояние каталепсии (напряжения разных групп мышц, т. н. «восковой гибкости»). При приеме рисполепта надо контролировать один из гормонов – пролактин. Повышение дозы лекарства может вызвать увеличение концентрации пролактина.
Как у всех нейролептиков, у рисполепта длинный список побочных эффектов. Даже в терапевтических дозах он может вызвать:
- бессонницу или ажитацию, чувство тревоги, расторможенность, головные боли и головокружения, нарушения зрения, дрожание конечностей, судороги, другие расстройства работы ЦНС;
- тошноту, рвоту, нарушения переваривания пищи, боли в животе;
- расстройства влечения, половую дисфункцию;
- повышение артериального давления, учащенное сердцебиение;
- нарушение менструального цикла из-за увеличения концентрации пролактина, галакторею;
- изменение кроветворной функции;
- аллергические реакции.
Действие лекарства на плод пока не изучено, поэтому беременным его можно принимать только в случае, если польза лечения перевешивает потенциальный вред, который препарат может нанести ребенку. Кормящим материям рекомендуют перевести ребенка на искусственное вскармливание, если они начинают пить рисполепт.
«РИСПОЛЕПТ»: инструкция по применению
Дозировку лекарства всегда подбирает врач. Она зависит от патологии, которую корректируют, возраста, веса пациента, состояния его печени и почек. Диапазон дозировки от 1 мг до 16 мг в сутки. Людям, у которых нарушена работа почек или печени, назначают дозы в 2 раза меньшие, чем остальным. Нейролептики обладают свойством не сразу давать развернутый эффект. Им надо накопиться в организме, только после 7 – 10 дней постоянного приема психиатр оценивает эффективность препарата.
Как правильно принимать?
- Таблетки или раствор пьют 1 – 2 раза в день, вне зависимости от приема пищи.
- Лежачим пациентам или детям лекарство разводят небольшим количеством воды.
Превышение дозы, согласно инструкции по применению рисполепта, вызывает нарушение работы центральной нервной системы, сердечно-сосудистой, дыхательной. Антидота для рисперидона нет, поэтому пациентам с передозировкой проводят стандартную детоксикацию.
Общая информация о препарате Рисполепт
Рисполепт является лекарственным препаратом, сфера применения которого – терапия расстройств поведения, вызванных серьезными психическими нарушениями. Препарат применим к пациентам всех возрастных групп, исключая детей до 5 лет. Широкий диапазон возможных проявлений побочных реакций компенсируется эффективностью от приема и стойким терапевтическим эффектом.
Формы выпуска и стоимость
Рисполепт имеет две формы выпуска. Среди них выделяют:
- таблетки;
- раствор для перорального использования (капли).
Цена на медикамент не одинакова в разных аптеках и может варьироваться в зависимости от региона, формы выпуска и дозировки. Таблица, приведенная ниже, содержит краткий обзор на ценовые характеристики препарата и виды его выпуска. В нее так же включена цена на лекарство схожего действия – Рисполепт Конста.
Наименование лекарства | Форма выпуска | Средняя цена в рублях |
Рисполепт | Таблетки | 500-1000 |
Раствор | 500-600 | |
Рисполепт Конста | Порошок | 4588 |
Состав Рисполепта
Состав медикамента зависит от формы выпуска: и в виде таблеток, и в виде раствора для перорального применения препарат содержит активный компонент рисперидон, но состав дополнительных составляющих таблеток представлен следующим списком:
- кукурузный крахмал;
- диоксид кремния;
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния;
- гипромеллоза.
Вспомогательными элементами, входящими в состав раствора, являются винная кислота, дистиллированная вода, бензойная кислота и гидроксид натрия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Рисполепта на организм можно описать следующим способом: активное вещество способствует снижению выраженной прогрессирующей симптоматики таких психических заболеваний, как шизофрения, но при этом не угнетает дыхание и не усиливает внезапно начинающееся болезненное состояние, характеризующееся произвольными движениями тела и потерей чувствительности, по сравнению с другими нейролептиками. Рисполепт обладает сбалансированным центральным противостоянием к нейромедиаторам, в соответствии с чем снижается расположенность к появлению негативных эффектов, связанных с двигательными нарушениями. Эффект, оказываемый данным медикаментом, помогает купировать симптоматику тяжелых случаев шизофрении и ее последствий.
Процессы, происходящие в организме человека после применения данного лекарства, характеризуются полным и быстрым всасыванием в кровь вещества после приема средства внутрь, и достижением предельной концентрации в плазме крови в среднем через 1,5 часа. Биодоступность препарата не превышает 70% в случае его приема в форме раствора. Таблетированная форма лекарства обладает большей биодоступностью – 94%. Средство абсорбируется независимо от приема пищи. Количество принятого лекарства прямо пропорционально его содержанию в плазме крови. Лекарственное средство выводится из организма преимущественно почками. В пожилом возрасте и при наличии болезней этих органов выведение медикамента из организма незначительно замедлено.
Отличия от Рисполепт Конста
Основное отличие рассматриваемого препарата от Рисполепта Конста – форма производства, представленная порошком, который в сочетании с растворителем для суспензии образует жидкость для внутримышечного введения. Препарат имеет тот же активный компонент, что и Рисполепт. Рисполепт Конста имеет следующие дополнительные компоненты в своем составе:
- бензиловый спирт;
- этанол;
- вода;
- полимер 7525 DLJN.
«РИСПОЛЕПТ»: состав
Нейролептик состоит из:
- Рисперидона: производного химического соединения бензизоксазола, синтезированного и запатентованного концерном Janssen Pharmaceutica в начале девяностых годов прошлого века. Разработали новый препарат для лечения галлюцинаций, агрессии, в том числе у детей с аутизмом. Рисперидон – основной компонент рисполепта, который стал первым оригинальным препаратом с этим действующим веществом, появившемся на рынке благодаря Janssen Pharmaceutica. После 2007 года, когда окончился срок патентной защиты рисперидона, началось производство дженериков.
- Винной и бензойной кислот: они играют роль консервантов, помогают усваиваться препарату в организме.
- Гидроксида натрия: обеспечивает необходимую щелочную среду, обладает легких успокаивающим действием.
- Дистиллированной воды: универсального безопасного растворителя.
Это одно из лекарств, которое используют психиатры для лечения душевных недугов называется рисполепт. Оно относится к огромной группе нейролептиков. Раствор для приема внутрь, таблетки, продаются в аптеках только по рецепту врача. В одном миллилитре раствора содержится 1 мг активного компонента. В аптеках препарат реализуется расфасованным во флаконы из темного стекла по 30 и 100 мл. В таблетке 2 мг рисперидона, они упакованы в блистеры по 10 штук, в коробке 2 блистера.
Возможные побочные действия и передозировка
Часто препарат негативно влияет на нервную, пищеварительную и костно-мышечную систему. Ввиду этого не исключено проявление следующих нежелательных реакций:
- сонливость;
- слабая реакция на раздражители;
- обмороки;
- потеря равновесия;
- нарушения речи;
- спутанность сознания;
- потеря вкусовых ощущений;
- бессонница;
- возбуждение;
- чувство тревоги;
- общая слабость;
- нарушения мозгового кровообращения;
- тахикардия;
- тромбоз вен;
- сухость во рту и жажда;
- рвота и тошнота;
- боли в желудке;
- шум в ушах;
- боли в конечностях и суставах.
Рисполепт может приводить к офтальмологическим нарушениям, среди которых наблюдаются отеки вокруг глаз, ухудшение зрения, снижение его остроты, покраснение белков глаз, глаукома и светобоязнь. К общим негативным эффектам относятся озноб, ухудшение самочувствия в целом, изменение походки, замедленные движения и холод в конечностях. К негативным реакциям также относят синдром отмены – усиленное развитие симптомов, которые должен был подавить препарат, или возникновение новых.
Передозировка Рисполептом проявляется побочными действиями в усиленной форме. Также может начать возникать следующая симптоматика: развитие судорог и сильного седативного действия лекарства и учащенное сердцебиение. При наблюдении у пациента состояния передозировки данным лекарством необходимо оказать ему помощь, которая заключается в проведении следующих процедур:
- промывание желудка;
- принятие больным активированного угля и слабительного;
- поддержка проходимости дыхательных путей;
- вызов скорой помощи.
Дальнейшее лечение передозировки проводится в стационарных условиях под постоянным наблюдением врачей.
Возможный вред
Потенциальный вред от приема лекарственного средства заключается не только в проявлении нежелательных эффектов, но и в появлении таких состояний, как респираторные нарушения, в которые входят:
- заложенность носа;
- одышка;
- влажные хрипы;
- застой жидкости в легких;
- апноэ во сне.
Возможный вред также проявляется в мышечных болях и слабости, нарушении осанки, болях в спине и грудной клетке, опухании суставов и наличии болезненных ощущений в них. Большинство симптомов проходит или значительно сокращается после отмены препарата или существенного снижения принимаемой дозы.
Вызывает ли привыкание
Несмотря на то, что Рисполепт является эффективным нейролептиком, он может привести к развитию привыкания как физического, так и психологического. Привыкание особенно остро ощущается при резком прекращении приема лекарства после длительного курса применения. Для того чтобы избежать привыкания, лечиться Рисполептом необходимо только под контролем врача, который рассчитает необходимую дозу и определит длительность курса лечения. Чтобы сократить симптомы его отмены, медиками часто назначаются антидепрессанты, способствующие преодолению сформировавшейся зависимости. Хотя привыкание к препарату часто тяжело переносится пациентами, его отмена в определенный момент лечения необходима. Постепенное снижение дозировки перед ее конечной отменой помогает пациенту легче переносить период после прохождения курса лечения.
Взаимодействие с другими средствами и особые указания
Учитывая то, что Рисполепт представляет собой препарат, воздействующий, в первую очередь, на центральную нервную систему, не следует совмещать его прием с терапией прочими препаратами центрального действия. При одновременном приеме данного средства и индукторов печеночных ферментов количество использования последних необходимо сократить. Не рекомендуется совмещать курс лечения с применением антидепрессантов и седативных препаратов. Применение Рисполепта также нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков и употреблением чая (особенного черного).
При использовании данного препарата в качестве терапии от шизофрении необходимо постепенно начать сокращать прием остальных принимаемых лекарств. Данная мера оправдана клинически и направлена на то, чтобы избежать случаев передозировки и возможных побочных эффектов, вызванных несовместимостью лекарственных средств.
Во время прохождения лечения данным препаратом пациентам стоит воздержаться от чрезмерного употребления пищи, так как прием Рисполепта может стать причиной увеличения массы тела. Помимо этого, необходимо отложить занятия, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания со стороны пациента.
Женщины репродуктивного возраста должны сообщать своему лечащему врачу о приеме оральных контрацептивов. При зачатии терапию этим лекарством необходимо прекратить.
Показания и противопоказания
Список показаний к применению зависит от лекарственной формы препарата. Таблетки Рисполепта активно используются для уменьшения интенсивности протекания и снятия острых приступов:
- Шизофрении как острой, так и хронической, характеризующейся болезненными феноменами.
- Расстройств поведения, в число которых включаются агрессия, бред, нездоровое возбуждение, необусловленные вспышки ярости, проявление склонности к насилию.
- Маниакально-депрессивного психоза – болезненного состояния, при котором мания и депрессия быстро сменяют друг друга или сливаются в одно.
- Нарушений поведения у пациентов (начиная с подросткового возраста), которые совмещаются с задержкой в интеллектуальном развитии. В рамках данной клинической картины у больных проявляются агрессия и импульсивность.
Раствор назначают при развитии следующих болезней:
- Шизофрения во взрослом и подростковом возрасте (начиная с 13 лет).
- Биполярные расстройства у взрослых пациентов и детей с 10 лет.
- Болезнь Альцгеймера.
- Приобретенное слабоумие, утрата способности к активной умственной деятельности или ее значительное снижение.
- Краткосрочные, но не прекращающиеся приступы агрессии у взрослых и детей, при которых существует риск причинения вреда себе и окружающим.
- Постоянное деструктивное поведение (лекарство в данном случае используется как один из элементов комплексной терапии).
Препарат категорически запрещен к использованию в следующих ситуациях и болезнях:
- возраст до 5 лет;
- непереносимость препарата или его структурных элементов;
- ГВ;
- фенилкетонурия – наследственное заболевание, определяющееся затрудненным расщеплением фенилаланина.
В описанных ниже случаях Рисполепт необходимо применять с осторожностью, только в дозировках, назначенных врачом:
- судороги или предрасположенность к ним;
- болезнь Паркинсона;
- опухоль мозга;
- заболевания печени и почек;
- склонность к развитию тахикардии;
- пожилой возраст;
- заболевания пищеварительной системы;
- проблемы с мозговым кровообращением и сердечно-сосудистой системой;
- предрасположенность к образованию тромбов венозных сосудов;
По результатам исследований о влиянии медикамента на организм плода во время беременности, применение Рисполепта возможно только в случае наличия более высокой пользы для матери, чем предполагаемого вреда для ребенка. Дозировку при беременности должен определять врач. При острой необходимости отмены назначенного средства во время беременности дозировку необходимо снижать медленно, с каждым разом увеличивая интервалы между приемами препарата. Помимо этого, препарат оказывает негативное влияние на репродуктивную систему женщины, и поэтому зачатие в период терапии крайне нежелательно. Применение Рисполепта во время лактации не практикуется, так как средство имеет свойство выделяться с грудным молоком матери.
«РИСПОЛЕПТ»: аналоги и их цена
После истечения срока защиты патента, фармацевтические компании по всему миру получили возможность выпускать дженерики: лекарства с составом, идентичным оригинальному. Теперь в аптеках можно купить аналоги рисполепта, отличающиеся ценой или формой выпуска:
Рисперидон – выпускается в таблетках по 1,2 и 4 миллиграмма. Действуя на основе одноименного активного вещества, оказывает анксиолитическое действие на нервную систему. Цена – от 125 рублей. |
|
Риссет – хорватский препарат, действующий на основе рисперидона. Назначается при шизофренических, шизотипических, маниакальных, шизоаффективных, психотипических и биполярных расстройствах. Цена – 140 – 160 рублей; |
|
Рисдонал – македонский нейролептик, с похожим составом, используемый для лечения острой и хронической форм шизофрении, маниакальных, психических и поведенческих расстройств, снижения агрессий и т.д. Цена – от 115 – 135 рублей; |
|
Рилептид – венгерский нейропротектор, выпускаемый в таблетированной форме на основе рисперидона. Так же как и рисполент используется в психотерапии при лечении биполярных расстройств, маниакальных состояний, симптомов аутичных заболеваний у детей. Цена – от 560 рублей. |
|
Торендо Ку-таб – таблетки для рассасывания от известного концерна KRKA. Имеет меньшую дозировкой, но большей эффективностью с точки зрения фармакокинетики. Препарат сразу в полости рта попадает кровь, начинает свое действие. Цена – от 316 рублей. |
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- фенилкетонурия;
- период лактации;
- детский возраст до 5 лет (для перорального раствора);
- повышенная чувствительность к любому компоненту Рисполепта.
Назначение Рисполепта требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний:
- болезнь Паркинсона;
- судороги, в т.ч. в анамнезе;
- почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
- деменция с тельцами Леви;
- гиповолемия и обезвоживание;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезни сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- наличие факторов риска тромбоэмболии венозных сосудов;
- беременность;
- пожилой возраст при наличии цереброваскулярной деменции;
- лекарственная зависимость либо злоупотребление лекарственными средствами;
- состояния, предрасполагающие к возникновению тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия,
- сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
- синдром Рейе, кишечная непроходимость, опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарственными средствами (противорвотное действие препарата может скрывать симптомы этих состояний).
Инструкция по применению
Согласно инструкции обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.
- Шизофрения. Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
- Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством. Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых – 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.
- Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. Не следует применять более 6 недель.
Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.