Для чего используется Рифампицин
В аннотации к антибиотику указано, что его следует использовать при:
- МАС-инфекции;
- туберкулезе;
- менингите;
- пневмонии;
- остеомиелите;
- менингококковом носительстве;
- пиелонефрите;
- и обнаружении инфекции, чувствительной к антибиотику.
Фото 1. Препарат Рифампицин, 20 капсул по 150 мг от производителя ООО «Фармасинтез».
В продажу средство поставляется в виде таблеток, ампул, капсул или порошка для приготовления раствора для инъекций.
Важно! У бактерий быстро развивается устойчивость к препарату, в связи, с чем антибиотик после появления резистентности к нему обычно заменяют иностранными или российскими аналогами, совпадающими по активным веществам (Макокс, Р-цин, Римактан, Римпин, Рифампицин-Акос, Рифампицин-Ферейн, Фарбутин, Эремфат и прочие)
Фармакологическое действие
Обладает широким спектром бактерицидного действия. Механизм фармакологического эффекта данного препарата основывается на его способности подавлять синтез РНК бактериальных микроорганизмов.
Наибольшей чувствительностью к Рифампицину обладают возбудители туберкулеза Mycobacterium tuberculosis. Препарат активен в отношении таких грамположительных микроорганизмов, как Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. и Bacillus anthracis, а также в отношении грамотрицательных бактерий Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Legionella pneumophila. Помимо этого, проявляет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii и Mycobacterium leprae.
Особенностью терапевтического действия является быстрое развитие устойчивости микроорганизмов, в том числе, к другим антибиотикам на основе рифампицина. В то же время перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам при применении не развивается.
Зарубежные заменители
Макокс, Р-цин, Римактан, Римпин – индийские аналоги. Эремфат – германский препарат.
Макокс, Р-цин, Римактан и Римпин
Макокс, Р-цин, Римактан и Римпин относят к группе ансамицинов. Основное вещество заменителей – рифампицин. Используются для лечения всех форм туберкулеза, лепры, бруцеллеза, менингита и инфекции дыхательных путей. На Mycobacterium tuberculosis вещества воздействуют в умеренной и низкой концентрациях.
Фото 2. Антибиотик Римактан, 40 капсул по 300 мг от производителя «Sandoz».
Макокс, Римпин и Римактан доступны в виде капсул. Форма выпуска антибиотика Р-цин – таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для инъекций.
Высокая активность препаратов отмечается по отношению к Mycobacterium tuberculosis (микобактерии туберкулеза), стрептококкам (Streptococcus spp), некоторым разновидностям грамотрицательных бактерий и стафилококкам (Staphylococcus spp).
Резистентность к препаратам быстро развивается. Поэтому на смену им приходят прочие ПТП.
Эремфат
Эремфат – антибиотик группы с одноименным действующим веществом. Доступен в форме лиофилизата. В умеренных и низких концентрациях активно борется с бактериями лепры, бруцеллеза, хламидии, туберкулеза.
При высоких концентрациях активно действует на некоторые разновидности грамотрицательных бактерий.
Вещество высокоэффективно в отношении менингококков, гонококков, стрептококков и стафилококков, находящихся снаружи клетки и внутри. В высокой концентрации воздействует на грамположительные бактерии.
У патогенной микрофлоры быстро возникает резистентность к препарату. Чтобы избежать ее, антибиотик применяют в комплексе с другими ПТП не относящимися к группе рифампицинов.
Важно! При беременности препараты группы рифампицинов назначают с осторожностью в I триместре, чтобы избежать возможных рисков для плода. Прием антибиотика на позднем сроке повышает риск развития кровотечения у плода и у роженицы в постродовом периоде
Во время вскармливания в организм ребенка попадает с молоком всего 1% от общей дозы средства. Тем не менее, врачи рекомендуют отказаться от приема средства или прекратить кормление грудью, чтобы избежать даже малейших осложнений со здоровьем малыша.
Показания к применению
От чего помогает Рифампицин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- туберкулез – все формы и локализации;
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
- бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик группы тетрациклинов);
- мультибациллярные типы лепры (с одновременным применением дапсона и клофазимина).
Кроме этого, капсулы назначают бациллоносителям Neisseria meningitidis и после тесного контакта с больными менингококковым менингитом – для профилактики заболевания.
Особые указания
Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости применения в период терапии надежных методов контрацепции.
Лучшая переносимость Рифампицина отмечается при его ежедневном приеме, нежели при интермиттирующем лечении.
В случае возобновления терапии после перерыва начинать принимать препарат рекомендуется с суточной дозы 75 мг, ежедневно повышая ее на 75 мг до достижения назначенной врачом дозы. При этом следует контролировать функциональное состояние почек. При необходимости дополнительно можно принимать глюкокортикостероид.
В связи с быстрым развитием резистентности при лечении нетуберкулезных инфекций Рифампицин назначают только в случае неэффективности других антибиотиков. По этой же причине его часто комбинируют с другими химиотерапевтическими средствами.
Во время лечения необходим контроль картины крови, функции печени и почек – сначала 1 раз в 2 недели, затем – 1 раз в месяц. Рифампицин конкурентно угнетает выведение бромсульфалеина, поэтому использовать пробу с его нагрузкой нельзя.
В случае назначения противотуберкулезных препаратов ПАСК, содержащих гидросиликат алюминия, их следует принимать не ранее чем спустя 4 часа после приема Рифампицина.
Для профилактики кровотечений новорожденным лекарственное средство назначают одновременно с витамином K.
При в/в назначении препарата больным сахарным диабетом на каждые 4-5 г глюкозы, применяемой в качестве растворителя, рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина.
При появлении симптомов гриппоподобного синдрома у пациентов, придерживающихся интермиттирующей схемы лечения, по возможности рекомендуется перейти на ежедневный прием. Дозу при этом увеличивают постепенно.
При профилактическом приеме у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо особо тщательное наблюдение за пациентом, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания (в случае их появления при развитии резистентности возбудителя).
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. возрастает риск гепатотоксичности Рифампицина.
Побочные действия
- Пищеварительная система: снижение аппетита, кандидоз ротовой полости, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение билирубина и уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, желтуха, поражение поджелудочной железы;
- Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура;
- ЦНС: нарушения зрения, головная боль, атаксия, дезориентация;
- Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, некроз канальцев почки, острая почечная недостаточность;
- Эндокринная система: нарушение менструального цикла;
- Сердечно-сосудистая система: при длительном в/в введении – флебит, при быстром введении – понижение АД;
- Аллергические реакции: гриппоподобный синдром, крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм, эозинофилия, слезотечение, отек Квинке;
- Прочие: окрашивание слюны, мокроты, слез, пота, мочи и кала в красно-коричневый цвет, мышечная слабость, артралгия, индукция порфирии, герпес.
При применении Рифампицина на последних неделях беременности возможно развитие послеродового кровотечения у матери и кровотечения у новорожденного.
Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, «синдром красного человека» (окрашивание слизистых оболочек, склер и кожи в красно-оранжевых цвет), увеличение печени, желтуха, отечность лица или периорбитальный отек, отек легких, судороги, затуманивание сознания, психические нарушения, летаргия. В случае приема высокой дозы Рифампицина делают промывание желудка, назначают активированный уголь и форсированный диурез, дальнейшее лечение – симптоматическое.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимают внутрь за 30-60 минут до приема пищи или спустя 2 часа после еды, запивая большим количеством воды (не менее 1 стакана).
Из лиофилизата готовят раствор: 150 мг рифампицина разводят 2,5 мл стерильной инъекционной воды, хорошо встряхивают до полного растворения порошка, в полученный раствор добавляют 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят внутривенно капельно со скоростью 60-80 кап/минуту.
В случае плохой переносимости препарата суточная доза может быть разделена на 2 приема/введения.
При туберкулезе Рифампицин назначают либо перорально, либо внутривенно с последующим переходом на прием внутрь. Доза для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг – 450 мг, с весом более 50 кг – 600 мг. Принимают/вводят препарат 1 раз в сутки ежедневно или 3 раза в неделю. Суточная доза для новорожденных и детей старше 3 лет – 10-20 мг на каждый килограмм веса, но не более 450 мг в сутки. Длительность курса лечения – 6-9-12 месяцев и более. Рифампицин может сочетаться с другими противотуберкулезными средствами (например, с изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
При лечении лепры средство применяют по одной из двух схем:
- В качестве монопрепарата: в суточной дозе 300-450 мг в 1 или 2 приема курсами по 3-6 месяцев с 30-дневными интервалами;
- В составе комбинированной терапии (обычно в сочетании с дапсоном и клофазимином): в суточной дозе 450 мг в 2-3 приема курсами по 2-3 недели с 2-3-месячными интервалами в течение 1-2 лет или в той же дозе 2-3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев.
Детям лекарственное средство назначают из расчета 10 мг на каждый килограмм массы тела.
При бруцеллезе взрослым препарат назначают внутрь в комбинации с доксициклином. Доза – 900 мг в сутки, курс лечения – 45 дней.
При инфекциях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, нетуберкулезной этиологии назначают:
- Внутрь: взрослым – по 450-900 мг в сутки, детям – по 8-10 мг/кг/сутки в 2-3 приема;
- Внутривенно: по 300-900 мг в сутки на протяжении 7-10 дней с последующим переходом на пероральный прием.
Для профилактики менингококкового менингита Рифампицин назначают внутрь каждые 12 часов в течение 2 суток: взрослым – по 600 мг, детям – по 10 мг/кг, новорожденным – по 5 мг/кг.
Суточная доза при острой гонорее – 900 мг. Иногда достаточно однократного приема, в некоторых случаях необходимо 2 дня.
Для профилактики бешенства принимают капсулы: дети до 12 лет – по 8-10 мг на кг в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – в дозе 450-600 мг/сутки, при тяжелых повреждениях (в случае укуса в голову, лицо или кисти рук) ее увеличивают до 900 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения – 5-7 дней, одновременно проводят активную иммунизацию.
При назначении более 600 мг рифампицина в сутки пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин ускоряет метаболизм противогрибковых и противоэпилептических средств, препаратов половых гормонов (в т.ч. гормональных контрацептивов), пероральных антикоагулянтов, бета-адреноблокаторов, препаратов наперстянки, глюкокортикостероидов, пероральных гипогликемических и антиаритмических средств, блокаторов кальциевых каналов, бензодиазепинов, а также фенитоина, верапамила, хинидина, теофиллина, хлорамфеникола, метадона, дапсона, гексобарбитала, галоперидола, доксициклина, нортриптилина, тироксина, тербинафина, кетоконазола, итраконазола, флувастатина, эналаприла, азатиоприна, циметидина, циклоспорина A. В результате чего снижается их концентрация в плазме крови и, как следствие, эффективность.
Антациды и препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, нарушают всасывание рифампицина. Его концентрацию в крови увеличивают пробенецид и ко-тримоксазол. Его биодоступность снижают антихолинергические средства, опиаты и кетоконазол.
Рифампицин не рекомендуется принимать одновременно с нелфинавиром и индинавира сульфатом (т.к. за счет ускорения метаболизма значительно снижаются их плазменные концентрации), изониазидом и пиразинамидом (т.к. возрастает частота и тяжесть нарушений функции печени, появляется риск развития нейтропении).
