Рибавирин

Рибавирин Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая и запивая водой, одновременно с приёмом пищи по 800-1200 мг/сутки в 2 приема (утром и вечером) с интервалом 12 часов. Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно (п/к), по 3 млн МЕ 3 раза в неделю или пэ- гинтерферон альфа-2b -п/к, по 1,5 мкг/кг массы тела 1 раз в неделю.

Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с интерфероном альфа — 2b)

Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с пэгинтерфероном альфа — 2b)

Длительность лечения — 24-48 недель. При этом для ранее не лечившихся больных длительность курса составляет не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 длительность курса составляет 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b, а также при рецидиве заболевания — не менее 6 месяцев. Минимальный курс лечения — 16 недель, максимальный — 52 недели (1 год).При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения рибавирина следует скорректировать дозу или приостановить прием препарата до прекращения нежелательных явлений.

* пациенты, которым сократили дозу рибавирина до 600мг/сутки, должны принимать 1 капсулу 200мг утром и 2 капсулы по 200мг вечером

** верхняя граница нормы 

Если после коррекции дозы переносимость рибавирина не улучшится, применение данного лекарственного средства, а также интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b следует прекратить.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями к применению таблеток Рибавирин являются некоторые физиологические и патологические состояния организма человека, к которым относятся:

1. Тяжелая анемия (малокровие).
2. Возраст до 18 лет.
3. Тяжелая недостаточность функциональной активности печени и почек.
4. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
5. Инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы, спровоцированная резким нарушением кровообращения в нем).
6. Беременность и период лактации (грудное вскармливание).
7. Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
8. Аутоиммунная патология, включая аутоиммунный гепатит, которая характеризуется синтезом антител к собственным тканям организма.
9. Цирроз печени (замещение клеток печени соединительной тканью) в стадии декомпенсации.

Относительными противопоказаниями к применению рибавирина являются:

• хроническая сердечная недостаточность I-IIa ст. (по классификации Василенко-Стражеско);
• заболевания щитовидной железы (в т. ч. гипертиреоз);
• нарушения свертываемости крови, тромбофлебит;
• миелодепрессия;
• значительное угнетение кроветворной функции костного мозга;
• женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно);
• декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза);
• хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии;
• пожилой возраст;
• сопутствующая ВИЧ-инфекция (на фоне комбинированной антиретровирусной терапии -риск развития лактат-ацидоза).

Фармакодинамика

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью. Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно.

Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков.

Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов.

Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox.

Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК.

Показания к применению

Перечень показаний к приему средства можно представить в следующем виде:

• лечение хронического гепатита C у взрослых;
• геморрагическая лихорадка с почечным синдромом;
• инфекции кожных покровов;
• вирус герпеса;
• вирус гриппа.

 Основным медицинским показанием к приему является вирусный гепатит С при комбинации с препаратами группы интерферона.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав при наличии показаний к применению. Средство хорошо переносится и не провоцирует появления побочных реакций. Медикаменты отличаются высокой эффективностью и безопасностью

Состав может быть назначен пациентам с нарушениями в работе печени и почек, но в таком случае следует уделить внимание соблюдению режима дозирования медикаментозного средства. Лица преклонного возраста также могут использовать состав при наличии показаний к применению

для детей

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием к приему препарата рибавирин. Медикаментозное средство может стать причиной появления побочных реакций у пациентов. Исследования, способные подтвердить безопасность использования состава до настоящего времени проведены не были.

для беременных и в период лактации

Период беременности и грудного вскармливания является противопоказанием к применению медикаментозного состава. Активный компонент лекарственного средства рибавирин проникает сквозь гемоплацентарный барьер и всасывается в грудное молоко. Безопасность воздействия действующего компонента на организм плода или новорожденного в настоящее время не изучен.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении рибавирина и альфа-интерферона отмечается синергизм их действия.

При клиническом применении различных препаратов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено значимых взаимодействий.

Назначение рибавирина во время лечения Зидовудином и/или Ставудином при одновременно имеющейся ВИЧ инфекции сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения.

Не обнаружено взаимодействия рибавирина и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз. Поэтому возможно совместное применение рибавирина и указанных препаратов для лечения больных сочетанной инфекцией ВИЧ с гепатитом С.

Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата.