Фармакологические свойства препарата
Согласно классификатору фармакотерапевтических групп, Ревмарт используют для лечения заболеваний суставов. Принадлежность к списку нестероидных противовоспалительных средств объясняется наличием в составе лекарства в качестве основного действующего вещества Мелоксикама. По своей химической структуре и характеру активности, это вещество нестероидного действия класса оксикамы. Активно влияет на метаболизм арахидоновой кислоты путем ингибирования изоферментов ЦОГ. Благодаря блокаде циклооксигеназы-2 (ЦОГ2) снижается синтез простагландинов, ответственных за развитие, поддержание воспалительного процесса и появление болевых ощущений.
Как диктует официальная инструкция, Ревмарт обладает широким спектром действия, включающим:
- противовоспалительный эффект – уменьшение или полное устранение всех внешних признаков воспаления: припухлость сустава, покраснении мягких тканей, болезненность при касании, местное повышение температуры;
- анальгезирующее действие – снижение интенсивности восприятия боли, являющееся следствием уменьшения поступления сигналов от пораженного органа по нервным путям в ЦНС;
- антипиретическая активность – восстановление равновесия центров терморегуляции, за счет чего расширяются сосуды кожи, повышается потоотделение, увеличивается кровоснабжение, уменьшается ощущение жара.
Инструкция по применению препарата Ревмарт
Таблетки Ревмарт предназначены для внутреннего приема (перорально, одновременно с едой). Режим применения – 1 р/сутки по 7,5 мг, при недостаточном лечебном эффекте дозу можно увеличить до 15 мг (но не более!).
Превышение установленной дозировки чревато возникновением ряда неблагоприятных явлений: тошнотой, расстройством сознания, болью в эпигастральной областью, рвотой, кровотечением в просвет ЖКТ, апноэ, асистологией, дисфункцией печени или почек. В случае передозировки рекомендуется принять колестирамин, активированный уголь, осуществить процедуру очищения желудка
Предельной осторожности и минимально возможного короткого курса лечения требуют следующие состояния: пожилой возраст, алкоголизм, табакокурение, ЦВБ, нарушения липидного обмена, ИБС, проблемы с почками, органами системы ЖКТ, артериями верхних или нижних конечностей, ЗСН, сахарный диабет.
Ревмарт противопоказан при:
- непереносимости Мелоксикама, других НПВС либо составных компонентов таблеток;
- аспириновой триаде;
- декомпенсированном нарушении функции миокарда;
- операции коронарного шунтирования;
- патологиях ЖКТ (развитие язв, эрозии, кровотечения);
- кишечных расстройствах, приводящих к его воспалению (НЯК, болезнь Крона);
- патологических кровоизлияниях;
- хронических болезнях печени, почек;
- детском возрасте (0-15 лет);
- вынашивании ребенка, кормлении грудью.
Состав, формы выпуска
Производитель и держатель регистрационного удостоверения Ревмарт – российская компания «АЛСИ Фарма». На рынок лекарство поступает исключительно в виде таблеток. По внешнему виду они светло-желтые, имеют зеленоватый оттенок, по форме – плоскоцилиндрические, с разделительной риской. Расфасовываются в 10-ти ячейковую упаковку, затем в картонную пачку (10-50 шт.), снабжаются инструкцией.
Существуют 2 дозировки медикамента – 7,5 и 15 мг Мелоксикама. Вспомогательными компонентами выступают:
- микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал – наполнители, связующие вещества;
- натрий цитрат (лимоннокислый) – стабилизатор;
- диоксид кремния (Аэросил 380) – высокодисперсный носитель активного вещества;
- магния стеарат – смазывающий элемент.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых имеется язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточность при клиренсе креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки
У пациентов с почечной недостаточность при клиренсе креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Ревмарт, должны употреблять достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Применение препарата может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль, головокружение, сонливость. В случае возникновения вышеуказанных явлений необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.
Противопоказания и побочные действия
Основными противопоказаниями являются:
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (хотя, иногда его детям назначают, но не на продолжительное время);
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью Иммард назначается при наличии таких проблем, как:
- печеночная недостаточность;
- гепатит;
- почечная недостаточность;
- фосфатдегидрогеназ;
- порфирия;
- псориазе;
- угнетение, нарушение кроветворения в тканях костного мозга;
- ретинопатия.
Список возможных побочных явлений, которые могут возникнуть на фоне приема препарата, очень большой:
- нарушения сократимости миокарда;
- дистрофия сердечной мышцы;
- нейропения;
- апластическая или гемолитическая анемия;
- тошнота;
- снижение аппетита;
- рвота;
- кожный зуд;
- обострение псориаза при его наличии;
- головные боли;
- сенсорные нарушения;
- общая усталость и слабость;
- головокружения;
- нарушения остроты зрения и многое другое.
Дозировка подбирается индивидуально врачом
Крайне важно соблюдать ее, чтобы не было осложнений. Передозировка очень опасна, и могут появиться симптомы, говорящие о развитии нейро- или кардиотоксичности
Это проявляется в снижении АД, ухудшении зрения. В некоторых случаях может даже дыхание остановиться, иногда сердце.
Очень опасна передозировка препарата для детей, превышение норм приема препарата может привести к серьезным и необратимым последствиям.
Применение
Врачующие схемы при разных заболеваниях неодинаковы. Иммард 200 полагается принимать во время еды и запивать 200 мл молока. Кратность приема, его частота, дозировка назначается врачом индивидуально, зависит от состояния пациента, его возраста и заболевания.
Доктор учитывает наличие у больного хронических патологий, обращает внимание на совместимость медикамента с другими лекарствами. Лечение перманентных заболеваний проводят курсами, продолжительность которых определяется врачом
В большинстве ситуаций требуется несколько этапов или пожизненная терапия
Лечение перманентных заболеваний проводят курсами, продолжительность которых определяется врачом. В большинстве ситуаций требуется несколько этапов или пожизненная терапия.
Инструкция по применению советует принимать препарат во время приема пищи, запивать лучше молоком. Порядок приема и дозировка препарата определяются врачом индивидуально для каждого пациента.
Лечение малярии
При поставленном диагнозе «Малярия» показано еженедельное употребление препарата. Суточная дозировка обычно составляет 400 мг (2 таблетки). Если болен ребенок, дозу препарата нормируют по 65 мг/10 кг. Детям весом >30 кг дают не более двух таблеток.
Если человек направляется в местность, где распространена малярия, ему необходимо за 2 недели до отъезда принять единовременно 800 мг Иммарда. Дозировка для ребенка составляет 130 мг/10 кг веса при максимальном суточном потреблении не более четырех таблеток. Для детей предусмотрено дробление дозы на две порции. Их рекомендуют употребить с шестичасовым интервалом. Продолжительность превентивного использования гидроксихлорохин составляет 56 суток.
В инструкции указано, что длительность профилактического приема средства против малярии — 8 недель. Если случился приступ малярии надо употребить 4 таблетки, через 6-8 часов — еще 2. В последующие двое суток показан прием по 400 мг активного компонента.
Максимально возможное количество употребления лекарственного средства детьми ограничивается одной десятитаблеточной упаковкой, которую пациенту предписывают употребить в 4 приема за трое суток по следующей схеме:
Прием | Нормирование, мг/10 кг | Максимальная доза, мг | Промежуток после предыдущего приема, час |
I | 130 | 800 | — |
II | 65 |
400 |
6 |
III | 18 | ||
IV | 24 |
Ирина, 40 лет: «Препарат Иммард я принимала дважды в жизни. Первый раз летом, когда с отдыха привезла с собой малярию. Сработал он очень хорошо. Со второго дня лихорадка пошла на убыль и прекратились судороги, температура снизилась. Через несколько дней болезнь полностью прошла. Только вот есть мне потом практически не хотелось – но это побочное действие лекарства, в инструкции оно указано. Второй раз я столкнула с Иммардом при лечении артрита. Здесь все пошло совсем не так. После 2 месяцев приема эффекта не было, только на третий месяц воспаление немного уменьшилось. Так что я попросила его заменить – слишком медленно он меня лечил и немного даже ухудшилось зрение».
Ревматоидный артрит
Иммард при ревматоидном артрите принимают ежедневно, при этом эффект обнаруживается после 2-6-месячного приема лекарства.
Для людей с избыточной массой врач может назначить повышенную дозу гидроксихлорохина.
В инструкции указано, что при первом приеме рекомендуют употребить 2 или 3 таблетки, в последующие дни — 1-2. При ювенильном ревматоидном артрите дачу лекарства нормируют по 65 мг/10 кг, но не больше одной таблетки.
Результат лечения ревматоидного артрита проявляется после 2-6-месячного приема Иммарда.
Эритематозная волчанка
Для борьбы с недугом требуется повышенная концентрация Иммарда. Ударная доза для взрослого человека, по усмотрению врача, составляет от 400 до 800 мг. В последующие сутки пациенту положено употреблять по две таблетки.
Фотодерматоз
Заболевание возникает под воздействием ультрафиолета, поэтому во время лечения рекомендуется избегать солнечных лучей. Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией — суточная порция составляет две таблетки. Продолжительность лечения определяет врач.
Стоимость препарата, аналоги
Ревмарт – рецептурный препарат. После приобретения должен храниться в заводской таре в сухом месте, при комнатной температуре (до 25 градусов). При правильном хранении годен в течение 3-х лет.
Средняя стоимость таблеток Ревмарт составляет:
- 7,5 мг (20 шт.) – 75 руб.;
- 15 мг (10 шт.) – 149 руб., (20 шт.) – 169 руб.
Заменить Ревмарт можно таблетками, также содержащими Мелоксикам. Ближайшие аналоги – таблетки торговых марок:
- Мовасин;
- Амелотекс ;
- Мелоксикам , Мелоксикам-Прана (Тева, Штада, Акрихин, Велфарм, Авексима);
- Мелбек, Мелбек форте;
- Артрозан ;
- Мовалис;
- Генитрон.
Перед применением любого медикамента из группы НПВС желательно предварительно проконсультироваться с врачом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ревмарт – НПВП, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия активного вещества препарата, мелоксикама, обусловлен селективным торможением ферментативной активности ЦОГ-2 (циклооксигеназа-2), которая участвует в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Мелоксикаму свойственно подавлять фактор некроза опухоли-альфа, фактор активации тромбоцитов, высвобождение гистамина и протеаз.
Благодаря избирательному действию препарата ингибирование синтеза простагландинов в области воспаления преобладает над подобными процессами в почках и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Однако при длительном применении высоких доз селективный эффект действующего вещества может снижаться.
Применение Ревмарта способствует уменьшению утренней скованности и отечности суставов, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема Ревмарта внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. Его абсолютная биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 5–6 ч как после однократного приема, так и в период стационарного состояния фармакокинетики. На скорость и степень абсорбции одновременный прием пищи или неорганических антацидов не влияет.
Концентрация препарата пропорциональна принятой дозе, после приема 3–5 разовых доз достигается стационарное состояние фармакокинетики. При использовании Ревмарта в дозе 7,5 мг 1 раз в день диапазон различий между Сmах и Cmin (минимальная концентрация в плазме) в период стационарного состояния фармакокинетики может составлять 0,4–1 мкг/мл, а в дозе 15 мг 1 раз в день – 0,8–2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 99%. После многократного приема внутрь Ревмарта в терапевтических дозах объем распределения составляет приблизительно 16 л (коэффициент вариации 11–32%).
Вещество преодолевает гистогематические барьеры, его концентрация в синовиальной жидкости составляет до 50% концентрации в плазме. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется почти полностью в печени с образованием четырех производных, которые не обладают фармакологической активностью. Путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама) при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 образуется основной метаболит – 5′-карбоксимелоксикам. Образование остальных метаболитов происходит при участии пероксидазы, ее активность может индивидуально варьировать.
Выводится мелоксикам преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник.
Период полувыведения (T1/2) составляет 13–25 ч.
После однократного приема плазменный клиренс составляет 7–12 мл/мин.
Недостаточность функции печени существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама.
При слабой или умеренной выраженности почечной недостаточности фармакокинетика Ревмарта практически не меняется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью скорость экскреции значительно выше.
При терминальной почечной недостаточности снижается степень связывания мелоксикама с белками плазмы, увеличивается объем распределения, что может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. В связи с этим при терминальной почечной недостаточности максимальная суточная доза должна составлять не более 7,5 мг.
У пожилых пациентов фармакокинетические показатели не нарушаются. В период равновесного состояния средний плазменный клиренс у данной категории лиц немного ниже, чем у больных в молодом возрасте.
У пожилых женщин, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов, более высокие значения AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») и увеличенный T1/2.
Как действует Ревмарт
Подобно другим препаратам на основе Мелоксикама, Ревмарт считается наиболее эффективным и безопасным в линейке НПВС. Такие свойства обусловлены тем, что активное вещество обладает сбалансированным действием – подавляет ферментативную активность преимущественно ЦОГ2, начинающую функционировать только при повреждении и воспалении тканей.
В связи с тем, что Ревмарт в терапевтических дозах практически не блокирует ЦОГ1, он в меньшей степени препятствует синтезу простагландинов, выполняющих защитную роль в слизистой оболочке ЖКТ, регулирующих почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Тем самым удается минимизировать многие побочные симптомы, возникающие при приеме большинства других НПВС.
Для чего нужен Ревмарт и какие задачи решает:
- облегчает симптомы поражения суставов воспалительной этиологии;
- уменьшает болевую чувствительность;
- снимает скованность, ограниченность подвижности, боль при сгибании конечности, обусловленную дегенеративными дистрофическими изменениями, изнашиванием сустава;
- устраняет отек в области пораженного сустава, сдавливающий нервные окончания в суставах, мышцах, и нарушающий функции сочленения;
- способствует увеличению объема и амплитуды движений.
Клинически значимые параметры фармакокинетики таблеток Ревмарт:
- Всасывание: при пероральном приеме Мелоксикам хорошо всасывается, параллельный прием пищи скорость процесса всасывания не замедляет, степень поглощения активного вещества не изменяет. Абсолютная биологическая доступность фармакологического средства составляет 89%.
- Распределение: вещество обладает высоким сродством к белкам плазмы (99-100%), длительное время циркулирует в кровеносном русле. Равновесные концентрации Мелоксикама в крови фиксируются через 3-5 дней, при продолжительном приеме не меняются. Концентрация растет пропорционально величине принятой дозы. Активное соединение проникает через барьеры между кровью и тканями, попадает в синовиальную жидкость (50% от плазменной концентрации), где проявляет свое действие. Терапевтический эффект развивается постепенно.
- Метаболизм: происходит в клетках печени при участии группы ферментов. Продукты биотрансформации неактивны.
- Экскреция: лекарство (более 95% в виде метаболитов) покидает организм 2 путями (в равных долях) – через почки и с экскрементами. Концентрация Мелоксикама в системе кровотока снижается вдвое через 15-20ч после принятия таблетки. В пожилом возрасте скорость очищения сред и тканей организма понижается.
Как действует Ревмарт
Подобно другим препаратам на основе Мелоксикама, Ревмарт считается наиболее эффективным и безопасным в линейке НПВС. Такие свойства обусловлены тем, что активное вещество обладает сбалансированным действием – подавляет ферментативную активность преимущественно ЦОГ2, начинающую функционировать только при повреждении и воспалении тканей.
В связи с тем, что Ревмарт в терапевтических дозах практически не блокирует ЦОГ1, он в меньшей степени препятствует синтезу простагландинов, выполняющих защитную роль в слизистой оболочке ЖКТ, регулирующих почечный кровоток и функцию тромбоцитов. Тем самым удается минимизировать многие побочные симптомы, возникающие при приеме большинства других НПВС.
Следует знать, что при приеме высоких доз или при продолжительном применении таблеток Ревмарт, подобная селективность в отношении ЦОГ2 снижается.
Для чего нужен Ревмарт и какие задачи решает:
- облегчает симптомы поражения суставов воспалительной этиологии;
- уменьшает болевую чувствительность;
- снимает скованность, ограниченность подвижности, боль при сгибании конечности, обусловленную дегенеративными дистрофическими изменениями, изнашиванием сустава;
- устраняет отек в области пораженного сустава, сдавливающий нервные окончания в суставах, мышцах, и нарушающий функции сочленения;
- способствует увеличению объема и амплитуды движений.
Клинически значимые параметры фармакокинетики таблеток Ревмарт:
- Всасывание: при пероральном приеме Мелоксикам хорошо всасывается, параллельный прием пищи скорость процесса всасывания не замедляет, степень поглощения активного вещества не изменяет. Абсолютная биологическая доступность фармакологического средства составляет 89%.
- Распределение: вещество обладает высоким сродством к белкам плазмы (99-100%), длительное время циркулирует в кровеносном русле. Равновесные концентрации Мелоксикама в крови фиксируются через 3-5 дней, при продолжительном приеме не меняются. Концентрация растет пропорционально величине принятой дозы. Активное соединение проникает через барьеры между кровью и тканями, попадает в синовиальную жидкость (50% от плазменной концентрации), где проявляет свое действие. Терапевтический эффект развивается постепенно.
- Метаболизм: происходит в клетках печени при участии группы ферментов. Продукты биотрансформации неактивны.
- Экскреция: лекарство (более 95% в виде метаболитов) покидает организм 2 путями (в равных долях) – через почки и с экскрементами. Концентрация Мелоксикама в системе кровотока снижается вдвое через 15-20ч после принятия таблетки. В пожилом возрасте скорость очищения сред и тканей организма понижается.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Передозировка может проявиться нарушением сознания, тошнотой, рвотой, болями в области желудка, кровотечениями из ЖКТ, острой почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, остановкой дыхания, асистолией.
Специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой степени связываемости мелоксикама с белками крови.