Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ренейро является средством, которое относится к группе центральных холиномиметикив с преимущественным влиянием на ЦНС. Холина альфосцерат как носитель холина и предыдущий агент фосфатидилхолина имеет потенциальную способность предотвращать биохимическим повреждением, которые имеют особое значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, и корректировать их, то есть может влиять на пониженный холинергический тонус и изменен фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. На 40,5% препарат состоит из метаболически защищенного холина. Метаболический защиту обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.Ренейро положительно влияет на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.
Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, Ренейро улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Ренейро улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом повреждении головного мозга.
Фармакокинетика.
При введении Ренейро в среднем абсорбируется около 88% дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45% от концентрации препарата в крови), легких и печени. Выведение препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (СО 2 ). Лишь 15% выводится с мочой и желчью.
показания
Острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая ПОЛУШАРНЫМ симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга).
Дегенеративно-инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и вторичные нарушения умственной деятельности у пожилых людей, которые характеризуются нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности к концентрации; изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, равнодушие к окружающей среде; псевдомеланхолия у людей пожилого возраста.
Инструкция по применению
Схема терапии и дозировка определяется индивидуально лечащим врачом.
Для получения желаемого эффекта следует строго придерживаться рекомендаций специалиста.
В аннотации предлагаются следующие варианты применения лекарства:
- суточная норма – 150-600 мг;
- зависимость от употребления пищи – нет;
- кратность приёмов – 2-3 р/д.
Длительность терапии зависит от характера заболевания и прочих факторов.
Завершать приём капсул следует постепенным снижением дозировки на протяжении последней недели.
- Особого подхода требуют пациенты, у которых имеются проблемы с почками. При использовании медикамента учитывается показатель КК. При дисфункции печени уменьшение дозировки не требуется.
- У пациентов пожилого возраста наблюдаются нарушения функции почек на фоне естественных изменений в организме. Поэтому им назначают пониженную дозу прегабалина.
Показания к применению
Эпилепсия
Рассматриваемый продукт практикуется в терапии определённых форм эпилепсии.
Препарат, как правило, назначают в сочетании с другими медикаментами из группы противоэпилептических средств. В качестве самостоятельного лекарства его не используют.
Формы эпилепсии, купируемые прегабалином: с парциальными судорожными приступами, с вторичной генерализацией или без неё.
Нейропатическая боль (периферическая, центральная)
Капсулы назначают для купирования боли хронического характера, возникающей на фоне поражения нервов. Катализаторами к её появлению являются: сахарный диабет, опоясывающий лишай и пр. патологии.
Характер болевого синдрома наблюдается разный. Это могут быть колющие, стреляющие, жгучие, проявления, боли в виде схваток, пощипываний и онемения.
Сопровождаются невропатические и периферические боли бессонницей, быстрой утомляемостью, резкой переменой настроения.
Генерализованное тревожное расстройство
Данное заболевание характеризуется продолжительным и практически неконтролируемым беспокойством, ощущением чувства тревоги.
Сопутствующим симптомами могут быть: неусидчивость, бессонница, сложности с концентраций внимания, раздражительность, ощущение пустоты в голове, мышечное напряжение.
Форма выпуска
Капсулыс непрозрачной коричневато-розовой крышечкой и белым непрозрачным корпусом.1 капс. прегабалин 75 мг.Вспомогательные вещества:крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк.Состав оболочки капсулы:желатин, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172).14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.Капсулыс непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета.1 капс. прегабалин 150 мг.Вспомогательные вещества:крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк.Состав оболочки капсулы:желатин, титана диоксид (E171).7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием прегабалина с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению -габапентина.Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. Cmaxв плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи Cmaxснижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmaxувеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (Кажущийся Vdпрегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%).Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Общие сведения о медпрепарате
Прегабалин – это аналог гамма-аминомасляной кислоты, которая блокирует или замедляет передачу импульсов по мышечным волокнам. ГАМК вступает в связь с альфа-2-дельта протеином, что способствует ингибированию патологического воздействия нервных импульсов на клетки мышечных тканей и сокращает частоту и интенсивность приступов при эпилепсии, а также сокращает частоту мышечных судорог. Медпрепарат имеет анальгезирующие действия на мышцы и на нервные волокна.
Лекарственная группа, МНН
Прегабалин относится к группе противоэпилептических медикаментозных препаратов, которые воздействуют на нервную систему. Медикамент используется как в монотерапии, так и в составе комбинированного лечения эпилептических судорог и нейропатической боли. МНН – Pregabalin.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Медпрепарат изготавливается в форме капсул с разной дозировкой активного компонента. Капсула изготавливается из желатина,имеет разный цвет, а внутри нее находится сухая порошковая смесь:
- концентрация действующего компонента 25 мг – размер капсулы №4. Капсулы желтого оттенка;
- дозировка 50 мг – размер №3, крышечка капсулы коричневого оттенка, а основание желтое;
- прегабалин в дозе 75 мг – капсулы светлого коричневого оттенка, с размером №4;
- дозировка 100 мг – желтое основание и коричневая крышка капсулы, размер № 3;
- 150 мг активного средства – размер №2, коричневого оттенка капсулы;
- 200 мг прегабалина в капсуле с темной коричневой крышечкой и желтым основанием, размер №1;
- темного коричневого оттенка капсулы имеют дозировку действующего компонента 300 мг.
Средние цены медпрепарата Прегабалин-Рихтер в России представлены в таблице.
Количество штук в упаковке | Дозировка активного компонента в мг | Средняя стоимость в рублях |
---|---|---|
56 | 150 | 1900 |
14 | 75 | 475 |
56 | 150 | 1586 |
14 | 300 | 611 |
56 | 300 | 3600 |
Аналогичные медпрепараты
Аналогичными медпрепаратами являются те лекарства, в состав которых входит идентичный активный компонент – прегабалин. Идентичные по своему составу аналоги:
- Лирика – это противосудорожный медпрепарат с действующим компонентом прегабалином. Медикамент блокирует движение ионов кальция в нейроны, что приводит к понижению частоты судорог и их интенсивности. Лирика является анальгетиком при лечении нейропатического типа болей и болевых ощущений после оперативного вмешательства.
- Ограния – идентичный по составу аналог Прегабалина, который используется в терапии эпилепсии, сильной боли при нейропатии, фибромиалгии.
- Прегабио – относится к группе противоэпилептических и противосудорожных медикаментозных препаратов, которые имеют противоаллергическое и анальгезирующее действие. Назначается медикамент при эпилепсии, нейропатии диабетической этиологии, а также при нарушениях и расстройствах психики.