Фармакодинамика и фармакокинетика
Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств. В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии. Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция. Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.
При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных. Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий. При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.
При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата. При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.
Лечение стабильной стенокардии.
- почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
- применение с итраконазолом, позаконазолом, Кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телитромицином, являющимися мощными ингибиторами фермента CYP3A4;
- применение с антиаритмическими препаратами класса I A и III;
- возраст до 18 лет;
- кормление грудью;
- беременность;
- наследственная непереносимость лактозы;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью препарат Ранекса применяется у лиц старше 75 лет, при весе менее 60 кг, при удлинении интервала QT, ХСН III-IV функционального класса, при одновременном применении с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином и препаратами зверобоя продырявленного, недостаточности изофермента CYP2D6. Часто встречаемые побочные реакции:
Часто встречаемые побочные реакции:
Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:
- снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
- боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
- бессонница, тревога, галлюцинации;
- заторможенность, сонливость, обморок, тремор;
- амнезия, нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния;
- нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
- вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
- выраженное снижение АД, похолодание конечностей;
- одышка, кашель;
- кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
- боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
- дизурия, задержка мочи, гематурия;
- периферические отеки;
- повышение активности «печеночных» транстаминаз, концентрации креатинина и мочевины.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.По 10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая.По 3, 6, 10 блистеров по 10 таблеток или по 2 блистера по 15 таблеток или по 3,5 блистеров по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая.По 3, 6, 10 блистеров по 10 таблеток или по 2,4 блистера по 15 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.
Взаимодействие с лекарствами
Терапия Ранексой одномоментно с мощными средствами группы ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказана ввиду усиления последними свойств активного элемента ранолазина, что чревато развитием побочных состояний. Недопустимо лечение стенокардии Ранексой параллельно с приемом:
- кетоконазола;
- кларитромицина;
- нефазодона;
- ингибитора ВИЧ-протеазы;
- итраконазола;
- телитромицина;
- позаконазола.
Невозможен параллельный прием ранолазина и антиаритмического препарата класса I A (хинидина) либо класса III (дофетилида), за исключением амиодарона и соталолома.
Проявление осторожности нужно при одновременном приеме антиангинальных таблеток Ранекса и ингибиторов изофермента CYP3A4, имеющих среднюю силу воздействия (дилтиазема, флуконазола, эритромицина), индукторов активности изофермента CYP3A4 (рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина), CYP2D6 и CYP2B6. Все вышеперечисленные фармацевтические средства имеют свойство изменять направленность действия активного элемента ранолазина: усиливать, ослаблять либо нейтрализовать
Все вышеперечисленные фармацевтические средства имеют свойство изменять направленность действия активного элемента ранолазина: усиливать, ослаблять либо нейтрализовать.
Повышенная внимательность нужна при терапии совместно с Ранексой ингибиторами Р-гликопротеина (верапамилом либо циклоспорином), медпрепаратами, удлиняющими интервал QТ, Дигоксином, Такролимусом, Симвастатином и Циклоспорином.
Помимо перечисленных препаратов, не рекомендуется во время лечения Ранексой от стенокардии есть грейпфруты, так как они тоже содержат много этого ингибитора.
Способ применения и дозировка
Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и не измельчая их, делать это следует 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.
Если даже после уменьшения дозировки неприятные симптомы не покидают человека, лечение данным средством прекращают совсем.
Самостоятельный прием или изменение дозировки запрещается. Для людей, входящих в зону риска, и при наличии особых указаний она может быть назначена меньше самой малой дозировки для здорового человека по показаниям специалиста.
Часто при передозировке возникает головокружение, тошнота и рвота, реже могут быть нарушения со стороны зрительной системы. Общее ухудшение самочувствия, заторможенность, упадок сил вплоть до обморока. Признаки интоксикации могут появиться даже без приема максимальной дозировки.
При проявлениях симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия, а именно — промывание желудка после приема лекарственного препарата, также применяются сорбенты, необходимые для очищения организма.
Если лекарство не подходит или была нарушена дозировка и метод приема, то могут появиться такие побочные эффекты, как:
- Головные боли и головокружение, повышенная утомляемость и общее плохое самочувствие, бессонница, дезориентация в пространстве, редко могут быть галлюцинации.
- Проблемы со стороны ЖКТ, а именно — тошнота, рвота, нередко развивается диарея, сильные ноющие боли в области живота, метеоризм, повышенная сухость во рту.
- Потеря аппетита вплоть до полного отказа от пищи.
- Обмороки, тремор и заторможенность.
- Резкое снижение артериального давления до похолодания конечностей тела.
- Нарушения слухового восприятия.
- Зрительные расстройства.
- Одышка, кашель, затрудненное дыхание.
- Боли в суставах, также они могут опухать и появляются отеки.
- Кожные проявления, похожие на аллергический дерматит и крапивница, особенно при непереносимости компонентов из состава.
- Нарушения функций мочеполовой системы.
При появлении любых негативных проявлений необходимо сообщить о них лечащему врачу и при необходимости очистить организм от препарата.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Ранекса — это антиангинальный препарат, предназначенный в первую очередь для лечения стенокардии. Эффективное средство способствует быстрому улучшению состояния больных, приступы грудной жабы заметно ослабевают и становятся редкими, причем даже после того, как курс лечения был закончен.
Сердечная мышца получает благодаря препарату достаточно крови и кислорода, что необходимо при ишемической болезни сердца. Именно благодаря этому боли уходят вместе с риском инфаркта миокарда.
Применяется и одинаково действует как на мужчин, так и на женщин. Во время приема заметно улучшается самочувствие, увеличивается и физическая активность больного вследствие повышения выносливости и мышечного тонуса.
Действие этого средства отличается от аналогичных и в своем роде уникально. Важным достоинством Ранексы можно назвать то, что она не вызывает толерантности во время лечения, поэтому со временем не требуется увеличение дозировок или замена средства на более сильнодействующий препарат.
