Лекарственное взаимодействие
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.
Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Карбамазепин или Прегабалин
Карбамазепин, Финлепсин и Финлепсин Ретард – дешевые аналоги Прегабалина с одинаковым веществом, выпускающиеся в таблетках. Выписываются врачом при следующих состояниях:
- судорожные припадки и эпилепсия;
- невралгия тройничного нерва;
- синдром алкогольной абстиненции;
- психические расстройства;
- для снятия боли, спазма и судорог при некоторых заболеваниях (рассеянный склероз, диабет и др.).
Обладают противосудорожным, антидепрессивным, обезболивающим действием. При алкогольной абстиненции уменьшают нарушения походки, тремор, повышенную возбудимость.
Карбамазепин и аналоги на основе данного вещества безопаснее, отпускаются по рецепту. Цена медикамента ниже, нежелательные реакции возникают реже. Аналог по назначению врача может применяться в детском возрасте, Прегабалин — нет.
При использовании медикамента и аналогов важно не превышать рекомендованную дозу и кратность приема (указано в назначении врача, содержит инструкция). Недопустимо самостоятельно заменять и отменять препараты, при непереносимости и нежелательных реакциях обратиться к узкому специалисту
Показания к применению
для взрослых
Врач может назначить лекарственное средство при наличии следующих показаний:
- Нейропатическая боль, которая была вызвана нарушением обмена веществ и интоксикацией. Обычно препарат применяют, если подобное явление возникает при декомпенсированном сахарном диабете 1 и 2 типа.
- Лечение фибромиалгии, если во время заболевания у пациента развились сильные боли в поперечно-полосатых скелетных мышцах. При этом локализация проблемы может быть различной.
- В качестве составного компонента комплексной терапии для устранения судорожных припадков, возникающих у больных эпилепсией.
для детей
Использовать препарат для лечения больного в возрасте до 17 лет не рекомендуется. Дети и подростки обладают повышенной чувствительностью к компонентам средства.
для беременных и в период лактации
Достоверных фактов негативного воздействия препарата на плод не выявлено. Однако в ходе проведения исследований на животных специалисты зарегистрировали признаки токсического влияния лекарственного средства. Потому эксперты советуют применять медикамент, если возможная польза для женщины значительно превосходит риск для будущего ребенка.
Сведения о проникновении прегабалина в женское грудное молоко также отсутствуют. Однако выявлено, что у кормящих крыс выведение препарата осуществляется с молоком. Потому применение средства во время лактации не рекомендуется.
Показания и противопоказания
Терапевтическое направление Прегабалин-Рихтер – это повышение болевого порога при нейропатии диабетической этиологии и снижение частоты, а также интенсивности судорог различной природы, в частности, приступов при эпилепсии. Основными показателями для назначения являются такие патологии:
- лечение парциальных судорог (с генерализацией или без нее);
- боль при нейропатии при диабете;
- фибромиалгия;
- постгерпетический тип невралгии;
- тревожные расстройства.
Постгерпетическая невралгия
Не используют в лечении медикамент у пациентов до 18 лет, а также с такими нарушениями в организме:
- аллергия на медпрепарат;
- генетическая лактазная недостаточность;
- недостаточность почек.
В период беременности и при грудном вскармливании ребенка женщинам нельзя применять препарат по причине его проникновения через плаценту и в состав материнского молока.
Если существует индивидуальное назначение для беременной, тогда прием проводится только под наблюдением врача и после сопоставления пользы для женщины и рисков развития внутриутробных патологий у плода. В период лактации лечение медпрепаратом не проводится. Для терапии необходимо перевести новорожденного на искусственное вскармливание.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул с крышечкой и белым корпусом, на котором указаны код продукта и дозировка. Внутри капсул находится белый (или почти белый) порошок.
Состав препарата
- Активный компонент — прегабалин;
- Дополнительные компоненты — моногидрат лактозы, крахмал (кукурузный), тальк;
- Корпус — желатин, диоксид титана, специальные чернила.
Механизм действия
Прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты: в организме больного он связывается с субъединицами кальциевых каналов в центральной нервной системе. Действующее вещество препарата снижает транспорт кальция в нейроны, что способствует проявлению противосудорожного и обезболивающего эффектов.
Применение лекарства ведёт к снижению проникновения нейротрансмиттеров боли в синапсы, что подавляет проведение импульсов при патологических состояниях организма. Препарат оказывает анальгетический эффект при болевых синдромах нейропатического происхождения, а также купирует послеоперационные боли.
Прегабалин в терапевтических дозах хорошо переносится пациентами: исследования показали, что даже двойное превышение количества не оказывает выраженного негативного воздействия. Препарат не оказывает также канцерогенного влияния и не токсичен для генетических клеточных структур.
Фармакокинетика
После перорального введения лекарство хорошо всасывается в желудке и кишечнике: пиковая концентрация активного компонента наблюдается в крови через час после приёма препарата. Повторное применение прегабалина не увеличивает времени максимальной концентрации. Биодоступность лекарства не имеет зависимости от дозы и составляет около 90%.
При одновременном приёме прегабалина и пищи снижается скорость всасываемости: время достижения пика активности препарата увеличивается до 2 часов, максимальная плазменная концентрация уменьшается на 30%. Однако клинически значимого эффекта на общий объём абсорбции приём пищи не имеет: изменяется лишь время действия препарата.
Для средства не характерно связывание с плазменным белком; препарат имеет хорошую проницаемость через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Лекарство выделяется с молоком у кормящих матерей.
Незначительное количество препарата (меньше 1%) метаболизируется с последующим образованием производного (N-метилированного) соединения прегабалина. Лекарство выводится с мочой в неизменном составе. Время полувыведения прегабалина из организма — около 6 часов.
Для пациентов с нарушениями функции почек необходима врачебная коррекция принимаемой дозы.
Больным с нарушением клиренса креатинина вследствие почечной недостаточности следует уменьшать дозировку, а пациентам, которые находятся на гемодиализе, после проведения процедуры нужно увеличивать количество препарата.
Особые указания
При развитии на фоне терапии первых признаков ангионевротического отека (отечности тканей верхних дыхательных путей, отека лица, периорального отека) прием препарата необходимо отменить.
Если у больных с сахарным диабетом была отмечена прибавка массы тела, может потребоваться корректировка доз противодиабетических средств.
Прегабалин, как и другие противоэпилептические препараты, может повысить риск появления суицидальных мыслей или наклонностей. Вследствие этого в период терапии требуется тщательное наблюдение за больными на предмет развития депрессии или усугубления ее течения, возникновения суицидальных мыслей или поведения.
Данных о целесообразности применения Прегабалина в качестве средства монотерапии при подавлении судорог, с возможной отменой других противосудорожных препаратов, недостаточно. На фоне лечения препаратом или сразу после его завершения были зафиксированы случаи развития судорог, включая малые эпилептические припадки и судорожные припадки эпилептического статуса.
При сочетанном приеме препарата с опиоидами возможно развитие запоров, особенно у лиц пожилого возраста. Для предупреждения появления этой реакции следует предпринимать соответствующие профилактические меры.
При возникновении в период терапии таких нарушений, как затуманивание, нечеткость зрения, или других нежелательных реакций со стороны органа зрения, отмена препарата может содействовать снятию указанных симптомов.
Прием Прегабалина может спровоцировать появление почечной недостаточности. После прекращения его применения в некоторых случаях функция почек восстанавливалась.
После отмены препарата при проведении краткосрочной или длительной терапии возможно возникновение следующих нежелательных реакций: тревога, головная боль, бессонница, депрессия, судороги, боли, потливость, гриппоподобный синдром, диарея, тошнота. Согласно имеющейся информации частота развития и тяжесть выраженности синдрома отмены могут зависеть от принимаемой дозы средства.
В период проведения постмаркетинговых клинических исследований, как и при использовании других средств, влияющих на ЦНС, отмечались случаи злоупотребления препаратом. Пациенты с указаниями в анамнезе на лекарственную зависимость нуждаются в проведении тщательного медицинского наблюдения, позволяющего своевременно выявить возможные нарушения назначенного режима дозирования и появления признаков зависимости от Прегабалина.
В ходе постмаркетингового использования препарата имелись сообщения о развитии у некоторых пациентов хронической сердечной недостаточности, несмотря на отсутствие очевидной взаимосвязи между его приемом и появлением этого осложнения. Подобные реакции наблюдались, как правило, у пожилых пациентов с нарушениями сердечной деятельности, использующих препарат по поводу нейропатии
У данной категории больных, ввиду вышеуказанного, Прегабалин следует применять с особой осторожностью. После отмены терапии эти нарушения могут проходить самостоятельно
Во время лечения центральной нейропатической боли, связанной с поражением спинного мозга, было отмечено возрастание частоты побочных действий со стороны ЦНС (преимущественно сонливости). Подобные проявления могут быть обусловлены эффектом суммации влияния прегабалина и других сочетано принимаемых лекарственных средств (включая антиспастические). При назначении Прегабалина по данному показанию требуется учитывать этот фактор.
На фоне лечения отмечалось развитие энцефалопатии, обычно при наличии сопутствующих заболеваний, способных вызвать появление этого состояния.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку известно, что Прегабалин может привести к возникновению сонливости и головокружения, соответственно он также может негативно влиять на способность управлять сложными и потенциально опасными механизмами, включая транспортные средства. Пациентам не следует приступать к выполнению видов работ с повышенным риском для жизни, пока не будет выяснено, влияет ли препарат на способность к осуществлению этих задач.
Особые указания
Во время применения Лирики, в случаях, когда на фоне сахарного диабета у больных наблюдается увеличение массы тела, может потребоваться коррекция доз применяемых гипогликемических препаратов. Во время лечения возможно развитие сонливости и головокружения, что у пациентов пожилого возраста может стать причиной случайных падений и травм.
В ходе проведения постмаркетинговых исследований также были отмечены случаи потери сознания, возникновения спутанности сознания и нарушений когнитивных функций. Противоэпилептические лекарственные средства (включая Лирику) могут увеличивать риск развития суицидального поведения или мыслей, поэтому за проходящими лечение больными необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При появлении признаков ангионевротического отека (в виде периорального отека, отека лица либо отечности тканей верхних дыхательных путей) терапию необходимо прервать. Нечеткость зрения и другие нарушения со стороны органа зрения обычно проходят без дополнительной терапии после отмены препарата.
Также во время лечения в отдельных случаях отмечалось развитие почечной недостаточности, иногда после отмены терапии функция почек восстанавливалась.
После лечения (продолжительного или краткосрочного) отмена Лирики может привести к развитию следующих нежелательных явлений: головокружение, депрессия, потливость, тревога, головная боль, тошнота, судороги, бессонница, диарея, гриппоподобный синдром.
Частота возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, в особенности сонливости, возрастает во время терапии центральных нейропатических болей, связанных с поражением спинного мозга. Также это может быть связано с суммированием действий Лирики с одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, антиспастическими), что необходимо учитывать при проведении лечения нейропатических болей.
Во время терапии может развиваться энцефалопатия, в особенности у больных с сопутствующими болезнями, которые могут привести к ее возникновению. Из-за того, что во время применения Лирики может развиваться сонливость и головокружение, управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие потенциально опасные виды работ до момента, пока не будет выяснена степень воздействия препарата на больного, не рекомендуется.
Особые указания
Прегабалин-Рихтер выводится почками, не связывается с белками плазмы крови, практически не подвергается трансформации, вследствие этого можно предположить малую степень взаимодействия с другими лекарственными средствами, что было подтверждено в ходе многочисленных испытаний. Нет взаимодействия со следующими препаратами: финлепсин, фенобарбитал, инсулин, топиромат, тиагабин, фенитоин, депакин, ламотриджин, габапентин, оксикодон. Одновременный прием с этанолом может усиливать действие последнего, однако не оказывает влияние на жизненно важные центры, в том числе центр дыхания.
Применение оральных гормональных контрацептивов, одновременно с Прегабалином не влияет на фармакокинетику лекарств.
Отмечались единичные случаи выраженных запоров вплоть до паралитической кишечной непроходимости при использовании Прегабалина с опиоидными анальгетиками и иными лекарсвтенными средствами, способными вызывать запоры.
Пациентам с сахарным диабетом при изменении массы тела может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.
Прегабалин, особенно в сочетании с антидепрессантами может усилить риск появления суицидальных мыслей. При наличии попыток суицида по анамнезу необходима консультация психотерапевта.
Терапия препаратом Прегабалин-Рихтер может и, к сожалению, часто сопровождается сонливостью и головокружением. В связи с этим на время лечения противопоказаны потенциально опасные виды деятельности, в том числе вождение автотранспортом. Повышается также риск случайной травматизации особенно у лиц старшего возраста.
Имеются отдельные указания о развитии судорожного синдрома, в том числе эпилептических приступов на фоне терапии Прегабалином или на фоне его отмены.
При развитии нежелательных реакций отмена препарата или снижение дозировок, как правило, приводит к самостоятельному купированию нежелательных проявлений.
Отмечались единичные случаи развития зависимости от препарата. Особый контроль в этом отношении должен проводиться для лиц с отягощенным анамнезом (наркоманы и лица с имеющейся в анамнезе лекарственной зависимостью).
Аналоги
Под названием Прегабалин средство производится разными компаниями, причем как российскими, так и зарубежными. Отличаются они дозировкой. Одним из наиболее известных отечественных производителей препарата является компания «Изварино Фарма».
Полным его аналогом считается немецкое средство Прегабалин Лирика. Активное вещество не отличается. Средство в этом виде имеет дозировку от 75 до 300 мг. Лирика относится к самым востребованным аналогам, препарат организмом усваивается максимально быстро. Кроме того, количество возможных побочных явлений в этом варианте по сравнению с другими минимально. В остальном инструкция препаратов почти не отличается.
Другое аналогичное средство называется Прегабалин Рихтер. Оно выпускается в России компанией «Гедеон Рихтер». Этот препарат относится к категории дженериков, по сравнению с Лирикой он стоит гораздо дешевле благодаря расположению заводов в РФ. Как и в остальных случаях, активное вещество остается прежним. Также для производства капсул применяют вспомогательные компоненты – тальк, моногидрат лактозы, крахмал, желатин и т.д.
Как и Лирика, капсулы выпускаются в такой же дозировке (от 75 до 300 мг), в то время как препарат российского производства может содержать от 25 мг в капсуле.
Следующий полный аналог имеет коммерческое название Канон. Производится в России компанией «Канонфарма продакшен». Показания, противопоказания к применению, побочные явления и скорость всасывания в желудке не отличаются от других аналогов.
Другой аналог — препарат Альерика, выпускаемый хорватской компанией «Тева». От других разновидностей препарат отличается тем, что выпускается только в одной дозировке — 300 мг.
Аналогичное действующее вещество имеют также:
- Прегабио;
- Реплика;
- Прегабалин СЗ;
- Пригабилон;
- Зентива;
- Прабегин.
Существуют аналоги с другим активным веществом, но при этом они имеют такое же терапевтическое действие. В числе других противоэпилептических лекарств можно назвать Диазепам, Бензонал, Сабрил, Эпимакс, Фенобарбитал, Топамакс, Карбапин, Габитрил, Вимпат, Вальпарин, Ацетазоламид, Эпитоп, Мазепин, Хлоракон и т.д.
Если в аптеке нет возможности приобрести средство с рекомендуемым активным компонентом, можно обратиться к врачу, чтобы он порекомендовал аналог с таким же действием. Самостоятельно покупать тот или иной вариант не рекомендуется, поскольку показания и состав могут отличаться, и организм человека может негативно отреагировать на препарат.
