Принцип действия
Кора надпочечников выделяет важные для человека гормоны – гидрокортизоны и кортизон. Они влияют на психологическое состояние человека, его кожные покровы и формируют выдержку в стрессовых ситуациях.
Показатель этого гормона меняется в течение дня, наибольшее его значение приходится на утро, когда организм только просыпается и готовится работать и получать приятные эмоции, на вечер его содержание уменьшается.
Преднизолон выступает чем-то средним между этими двумя гормонами, он более активен в сравнении с ними:
- Если говорить о кортизоне, то синтезированный аналог превышает его в 4-5 раз;
- В случае приема внутрь демонстрирует активность превышающую гидрокортизон в 3-4 раза.
При этом лекарственная форма гормона не вызывает задержки воды и калия, в отличие от своего натурального аналога.
Преднизолон обладает антиаллергическим, противошоковым, противовоспалительным и антиоксидантным действием.
Описание и состав
Главным действующим компонентом является преднизолон. Это вещество относится к глюкокортикостероидным гормонам и проявляет следующие эффекты:
- Противовоспалительный.
- Противоаллергический.
- Десенсибилизирующий.
- Иммунодепрессивный.
- Противоотечный.
Механизм действия заключается в угнетении выработки медиаторов воспаления, стабилизации мембран тучных клеток, уменьшении накопления макрофагов и транспорта лейкоцитов в очаг патологии, снижении проницаемости капилляров. Таким образом, Преднизолон оказывает влияние на все этапы формирования воспалительного процесса, уменьшая его и ускоряя восстановление тканей. Преднизолон повышает устойчивость клеток к дальнейшим воздействиям неблагоприятных факторов и препятствует образованию рубцовой ткани.
Препарат также оказывает влияние на обменные процессы:
- Углеводы: повышение концентрации глюкозы в крови.
- Белки: уменьшение количества глобулинов, что может негативно сказаться на состоянии мышечной ткани и заживлении ран.
- Жиры: увеличение количества жирных кислот и триглицеридов, что приводит к отложениям жира и гиперхолестеринемии.
- Электролиты: задерживает ионы натрия и усиливает выведение калия и кальция.
Большинство заболеваний сопровождается воспалением, поэтому спектр применения лекарства очень широк. Однако гормональные препараты не всегда являются предпочтительным выбором терапии и часто назначаются только при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств. С одной стороны, высокая эффективность Преднизолона – его большое преимущество, с другой – причина большого количества побочных эффектов.
Блокирование воспалительного процесса происходит, независимо от его этиологии, поэтому применение Преднизолона дает хорошие результаты, в большинстве случаев. При этом необходимо помнить, что при инфекционной причине заболевания купирование воспаления и иммуносупрессивный эффект препарата могут, наоборот, навредить и подавить защитную реакцию организма.
Препарат эффективно купирует и предупреждает аллергические реакции, благодаря уменьшению количества эозинофилов, базофилов и медиаторов. Даже при продолжении контакта с аллергеном повреждающее действие на клетки будет минимально.
При системном действии влияет на выработку естественных гормонов надпочечников, что приводит к состоянию адренокортикоидной недостаточности.
Преднизолон относится к рецептурной группе препаратов и должен применяться по конкретным показаниям, несмотря на высокую эффективность при большинстве заболеваний. Бесконтрольный прием и резкая отмена препарата может привести к ухудшению состояния больного и обострению симптоматики.
Побочные действия
Продолжительное применение препарат может вызвать ряд нежелательных явлений в организме:
- Небольшой риск ожирения;
- Сбои менструального цикла;
- Появление язв в пищеварительном тракте;
- Снижение полового влечения и удар по либидо;
- Избыточное оволосение, особенно это сильно заметно у женщин, у них начинает расти борода, усы, волосы появляются на животе и на внутренней стороне бедра;
- Увеличение хрупкости костей;
- Психологические отклонения, возникновение депрессивных мыслей;
- Повышение сахара в организме;
- Ухудшение свертываемости крови;
- Болезнь Иценко-Кушинга.
После продолжительной терапии Преднизолоном после его резкой отмены могут начаться обострения хронических болезней, больной может чувствовать себя хуже, чем до приема лекарства, возникновение надпочечниковой недостаточности.
Как и от всех гормональных средств, от него можно отказаться только постепенно, иначе заболевание, от которого было назначено лекарство может перейти в острую форму. При соблюдении дозировки и особенностей его использования Преднизолон высокоэффективный препарат, который применяется от разных тяжелых заболеваний.
Особые указания
Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.
Как “слезть” с Преднизолона?
Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).
При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).
Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.
Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.
Детям
Фармакологическое стероидное средство следует назначать детям только по веским показаниям и под тщательным контролем врача-педиатра.
1. Таблетки:
- стартовое количество лекарства составляет 0,001 г. на 1кг массы тела ребенка в сутки;
- следует распределить на несколько приемов;
- поддерживающая терапевтическая доза от 300-от до 600-от мкг/кг в сутки;
- нельзя резко прекращать терапию стероидами;
- следует постепенно снижать количество употребляемого лекарства, вплоть до отмены.
2. Инъекционное средство:
- уколы делать глубоко в ягодицу;
- от 6 до 12 лет – 0,025 г. на 1 кг массы тела в сутки;
- старше 12-ти летнего возраста разовое количество препарата составляет от 25 до 50 мг;
- длительность лечения определяет врач-педиатр, на основании состояния ребенка.
3. Мазь:
- использовать для детей старше 12 месяцев;
- нельзя нагревать поверхность эпидермиса, которая обрабатывается лекарством;
- продолжительность терапии следует ограничить первыми положительными проявлениями от лечения глюкокортикоидным средством;
- необходимо сочетать с противогрибковыми препаратами.
От чего помогает Преднизолон (таблетки и раствор для инъекций)?
Системные показания лекарства включают применение при:
- астматическом статусе и БА;
- гипогликемических состояниях;
- аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
- первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
- раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
- малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
- врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
- аутоиммунных заболеваниях;
- болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
- острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);
- развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии;
- болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
- интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
- гранулематозном тиреоидите;
- эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
- нефротическом синдроме;
- воспалительных заболеваниях ЖКТ;
- диффузных заболеваниях соединительной ткани;
- гепатите;
- рассеянном склерозе;
- отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
- аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит).
Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма). Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок.
После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона. Также раствор и таблетки применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.
«Мы живём как на пороховой бочке»
У семилетнего Кирилла Беляева из Комсомольска-на-Амуре инвалидность в связи со множеством аллергических реакций. Отёк Квинке, как показала практика, могут вызвать совершенно непредсказуемые причины, рассказывает RT его мама Ульяна.
«Первые аллергические реакции пошли в четыре месяца. Сейчас у моего сына «полный комплект» — атопический дерматит, бронхиальная астма, аллергический ринит, регулярно возникающие ангионевротические отёки, — перечисляет она. — Один из последних отёков Квинке произошёл в детском саду, когда в другом помещении начали готовить рыбные котлеты. Запах рыбы — это один из немногих аллергенов у Кирилла, который известен врачам. Но он может реагировать и на цветение, и на множество других внезапных факторов. Врачи пока разводят руками. А мы живём как на пороховой бочке. Скоро пойдёт осенняя путина (сезон ловли рыбы. — RT) — даже не представляю, что с ним будет».
В последний приезд Кирилла и Ульяны в Москву врачи РДКБ им. Пирогова прописали мальчику преднизолон, который удалось купить в столичной аптеке. На альтернативный препарат — дексаметазон — у Кирилла также оказалась сильная аллергия. «Как выяснилось, мы купили четыре спасительных ампулы, потому что в аптеках Хабаровского и Приморского краёв его не было», — вспоминает Ульяна.
6 августа у ребёнка произошёл очередной отёк Квинке. По словам мамы Кирилла, преднизолона не было и в вызванной «скорой».
«Обошлись теми ампулами, которые были дома. Когда я начала звонить в региональные министерства, меня отбрили: «Вы же мать, это ваша обязанность искать нужные вашему ребёнку препараты. Вы должны ограждать своего сына от факторов риска», — рассказала она.
По словам собеседников Ульяны, преднизолон не ввозился в Хабаровский край в течение четырёх месяцев и возобновлять поставки не планируется.
Ульяна создала петицию на платформе Change.org, где описала своё положение и призвала обеспечить дальневосточные аптеки этим препаратом. Буквально на следующий день после публикации женщине позвонили из Минздрава, сообщили, что решение о возврате преднизолона в аптеки будет приниматься в сентябре, а пока сказали забрать две упаковки препарата (шесть ампул) в Хабаровске. Ещё 23 ампулы помогли достать родственники и сочувствующие люди.
Передозировка
Переизбыток препарата Преднизолон в организме происходит из-за превышения допустимого количества лекарства или неправильного употребления средства и сопровождается следующими симптомами и состояниями:
- рвотным рефлексом;
- нарушением ритма сердца с уменьшением частоты сокращений;
- повышением кровяного давления;
- непроизвольными болезненными сокращениями мышц;
- резким увеличением содержания декстрозы в жидкой соединительной ткани;
- острой закупоркой кровеносного сосуда тромбом;
- острым душевным расстройством;
- шаткостью походки;
- мигренью;
- увеличением веса тела;
- избыточным накоплением жидкости в тканях и органах;
- повышением давления внутри черепа.
Специального лекарственного средства, прекращающего или послабляющего действие стероидного гормона на организм, не существует.
Лечение передозировки:
- отмена препарата;
- паллиативная терапия для устранения отдельных симптомов патологического процесса;
- исправление нарушений водно-щелочного баланса.
Показания к применению
Преднизолон в разных формах необходимо применять при следующих негативных процессах в теле:
Название | Показания к применению |
Таблетки |
|
Мягкая лекарственная форма |
|
Изотонический раствор для глаз |
|
Парентеральная жидкость |
|
Показания
Каждая форма лекарства применяется для определенных целей, ее действие направлено на устранение определенных заболеваний.
Раствор
Его готовят для внутривенного или внутримышечного введения для экстренной терапии, в случае, если требуется молниеносное увеличения содержания глюкокортикостероидов, это может потребоваться:
- При шоковых состояниях, возникающих после серьезного ожога, токсического отравления, травматического воздействия, в послеоперационном периоде, кардиогенном факторе, когда не могут помочь альтернативные препараты: плазмозамещающие и сосудосуживающие;
- В случае отека мозга, который может возникнуть после травмы головы, химиотерапии, хирургического вмешательства;
- При анафилактическом или гемотрансфузионном шоке;
- При тяжелом протекании бронхиальной астмы;
- Ревматоидном артрите;
- Острой форме гепатита любого его вида;
- Для уменьшения очага воспаления при отравлении прожигающими жидкостями;
- При печеночной коме;
- При различных дерматитах: себорейном, эксфолиативном, экземе и псориазе;
- Когда обнаружена болезнь Крона;
- При гемолитической анемии в острой форме;
- При красной волчанке.
Также может понадобиться внутрисуставное введение препарата, если наблюдается ревматоидный артрит, хронический полиартрит и артроз.
Мазь
Такая форма Преднизолона применяется при аллергических проявлениях на коже в виде очагов сыпи и покраснений, но которые возникли не из-за микробов, к ним относится красная волчанка, экзема, нейродермит, несколько видов дерматита: контактный, аллергический, себорейный.
Капли глазные
Они применяются в экстренных случаях, если глаз человека получил тупую или острую травму, а также при серьезных заболеваниях: склериты, аллергического блефароконъюнктивита, увеиты переднего отдела глаза.
А также капли нередко используются после офтальмологических операциях, после которых долгое время ощущается раздражение и чувство, что в глаза насыпали песок или присутствует посторонний предмет, но только в случае продолжительной симптоматики таких проявлений.
Таблетки
Пилюли Преднизолона имеют широкий спектр применения, их прописывают при различных болезненных состояниях и отклонения в работе организма:
- Аллергические болезни: поллиноз, ринит, который возникает в определенное время или повторяющихся обстоятельствах, лекарственные экзантемы, индивидуальной гиперчувствительности на компоненты средства;
- Беременность и период вскармливания грудничка молоком матери;
- Эндокринные болезни: врожденная патология коры надпочечников, подострый тиреоидит;
- Острая форма ревмокардита и ревматизм;
- Бронхиальная астма;
- Заболевания кожи: пузырчатка, синдром Лайелла, псориаз, себорейный и буллезный дерматит, диффузный нейродермит, экзема;
- Туберкулез легких и менингит;
- Синдром Леффлера, в случае если другие средства от него не поморгают;
- Повышение содержания в крови кальция из-за онкологических заболеваний;
- Глазные заболевания: симпатическая офтальмия, различные увеиты в тяжелой форме, язвы роговицы, вызванные аллергическими реакциями, а также конъюнктивит, имеющий аллергическую основу;
- Отек мозга, появившийся после хирургического вмешательства, из-за химиотерапии или травмы головы;
- Заболевания крови и системы кроветворения: аутоиммунная анемия, эритробластопения, миелоидный и лимфоидный лейкоз.
Инструкция по применению
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. В соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром. В некоторых случаях требуется более частый прием препарата. После достижения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы до минимально эффективной.
- Таблетки Преднизолон. В начале терапии острых и тяжелых состояний следует принимать по 50 – 75 мг (10 – 15 таблеток) в сутки, а хронических заболеваний – по 20 – 30 мг в сутки (4 – 6 таблеток). После нормализации состояния дозировку Преднизолона уменьшают до 5 – 15 мг в сутки и продолжают принимать таблетки. Длительность лечения определяется врачом, и зависит от общего состояния человека и эффективности терапии.
- Преднизолон ампулы. При шоке за один раз вводят 50 – 150 мг Преднизолона (2 – 5 мл 3% (30 мг/мл) раствора). Повторно вводят такое же количество раствора через каждые 3 – 4 часа в течение первых суток. После этого врач определяет, имеется ли необходимость продолжения инъекций Преднизолона или их можно прекратить. При острой недостаточности надпочечников и печени, а также при аллергических реакциях вводят по 100 – 200 мг Преднизолона через каждые 8 часов. При астматическом статусе однократно вводят 500 – 1200 мг Преднизолона, на вторые сутки уменьшают дозировку до 300 мг, на третьи – до 150 мг и на четвертые – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднизолон можно отменять, если астматический статус больше не повторялся.
- Мазь Преднизолон. На пораженные участки кожи мазь наносится тонким слоем по 1 – 3 раза в сутки в течение 6 – 14 дней. Использование мази следует прекращать сразу же, как только достигнут терапевтический эффект. Не рекомендуется накладывать мазь под плотную повязку, поскольку это может спровоцировать всасывание большого количества мази в кровоток с развитием системных побочных эффектов. Мазь не следует применять дольше 14 дней без перерывов.
Преднизолон в таблетках и растворе оптимально вводить с 6 до 8 утра, причем в эти часы следует принимать всю, либо большую часть суточной дозы (не менее 2/3). При возникновении стрессовой ситуации у человека, принимающего глюкокортикоиды, Преднизолон следует вводить до тех пор, пока данное влияние стресса не пройдет.
Если в прошлом человек страдал психозом, то высокие дозировки Преднизолона следует принимать только под контролем врача.